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相似文献
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1.
木犀草素在大鼠体内的药动学研究   总被引:1,自引:0,他引:1       下载免费PDF全文
 目的建立HPLC-UV方法,研究木犀草素灌胃及腹腔给药后原形药物及结合形药物在大鼠体内的药动学,并测定灌胃给药后大鼠胆汁排泄情况。方法利用HPLC-UV方法,测定大鼠灌胃及腹腔给药20 mg·kg-1后血浆及血浆样品水解后木犀草素浓度。测定灌胃给药后各个时间段胆汁样品水解后木犀草素浓度,计算20 h内胆汁的排泄率。利用DAS计算出主要药代参数。结果木犀草素灌胃给药后,血浆中游离木犀草素的AUC0-t,MRT0-t,ρmax,tmax分别为0.212 6 mg·h·L-1,4.52 h,0.05 mg·L-1,0.25 h;游离与结合形式总和的药代参数分别为12.076 6 mg·h·L-1,7.89 h,1.45 mg·L-1,8 h。腹腔给药后,血浆游离木犀草素的AUC0-t,MRT0-t,ρmax,tmax分别为4.642 1 mg·h·L-1,3.81 h,1.71 mg·L-1,0.5 h;血浆游离与结合形式的药代参数分别为36.720 9 mg·h·L-1,6.98 h,7.755 mg·L-1,0.5 h。胆汁样品水解处理后12 h的总排泄量约为给药量的0.87%。胆汁中药物浓度在1~2 h和8~12 h时间段较高。胆汁中药物浓度不随时间而降低。结论建立的HPLC方法可用于木犀草素的药动学研究。木犀草素给药后在体内主要以结合形式存在。口服给药后木犀草素部分以结合形式通过胆汁排泄。  相似文献   

2.
 目的 采用RP HPLC测定盐酸青藤碱灌胃和皮肤给药后不同时间大鼠体内血清浓度 ,计算出灌胃和皮肤给药途径主要药动学参数。方法 采用RP HPLC以乙腈0.01mol·L-1磷酸二氢钠溶液-四甲基二乙胺 (46∶54∶0.22)为流动相,磷酸调至pH6.9,C18ODS柱(4.6mm×25.0mm,5μm),紫外检测波长为26.3nm。 结果 盐酸青藤碱在 0.25~10.0μg·mL-1范围内呈良好线性关系(r=0.9995),方法的平均回收率达98.5%,RSD=13%。计算出灌胃给药途径主要药动学参数:Ke0.31h-1,AUC18.07μg·h·mL-1,t1/22.24h,cmax6.26μg·mL-1,tmax0.75h ;皮肤给药途径主要药动学参数:Ke0.92h-1,AUC32.4μg·h·mL-1,t1/2 0.75h,cmax1.17μg·mL-1,tmax1h。结论 本法分离效果好 ,分析速度快 ,方法稳定 ,结果准确。  相似文献   

3.
车庆明  陈颖  杨琳 《中国药学杂志》2007,42(17):1340-1342
 目的研究口服阿莫西林对中药有效成分黄芩苷血药浓度的影响。方法用HPLC-ECD方法测定阿莫西林和黄芩苷合并给药组与黄芩苷单独给药组大鼠的血药浓度,比较两者的药动学参数。结果阿莫西林和黄芩苷合并给药组大鼠ρmax(964.94±301.18)μg·L-1,AUC0~24h(8989.35±2610.28)μg·h·L-1;黄芩苷单独给药组大鼠ρmax(2645.62±601.42)μg·L-1,AUC0~24h(28952.90±5731.42)μg·h·L-1。结论两组药动学参数存在显著性差异(P<0.05),口服阿莫西林严重影响黄芩苷的血药浓度,应提醒临床医生和患者注意。  相似文献   

4.
米非司酮凝胶剂的药动学研究   总被引:2,自引:0,他引:2       下载免费PDF全文
陈萍  彭彦  廖晶晶  庞雪冰 《中国药学杂志》2008,43(24):1893-1896
 目的考察米非司酮阴道凝胶剂在动物体内药动学过程,探寻改变剂型和给药方式对增强药物靶向性,提高局部药物浓度的可行性。方法应用HPLC检测动物体内的药物浓度,用3P97软件计算药动学参数。以此评价家兔阴道给予米非司酮凝胶剂和腹腔注射等剂量(25 mg·kg-1)混悬剂后的生物利用度。比较大鼠阴道给予米非司酮凝胶剂(10 mg·kg-1)后血浆、子宫和卵巢的药物浓度,评价制剂的靶向性。结果家兔给予米非司酮凝胶剂和混悬剂后测得血浆的ρmax分别为88.72,782.6μg·L-1;tmax分别为2.75,1.00 h;t1/2Ke分别为20.38,4.148 h;AUC0-48分别为1 060,1 655μg·h·L-1。凝胶剂的相对生物利用度为89.31%。大鼠阴道给予米非司酮凝胶剂后血浆、子宫和卵巢的ρmax分别为171.5,1009,914.2μg·L-1;AUC0-48分别为945.0,5536,1.558×104μg·h·L-1。药物在子宫和卵巢的靶向率(DTE)分别为3.570和12.99。结论米非司酮阴道凝胶剂在兔、大鼠阴道直接给药,对提高靶器官的药物浓度有一定作用,并延长药物在靶器官的作用时间。  相似文献   

5.
 目的分析磺胺嘧啶在家兔体内药动学过程。方法20只家兔耳缘静脉快速推注磺胺嘧啶300mg·kg-1,752紫外分光光度计比色法测定不同时间的血药浓度并计算药动学参数。结果磺胺嘧啶在家兔体内药-时曲线符合二室模型,并表现为快慢两种速率类型。慢消除型药动学参数为:VC=(0.24±0.09)L·kg-1,V=(0.62±0.22)L·kg-1,AUC=(0.11±0.05)g·h·mL-1,CL=(3.8±1.5)mL·min-1,t1/2α=(3.3±1.3)min,t1/2β=(122±21)min。快消除型药动学参数为:VC=(0.19±0.10)L·kg-1,V=(0.45±0.17)L·kg-1,AUC=(0.062±0.022)g·h·mL-1,CL=(6.0±2.4)mL·min-1,t1/2α=(2.1±0.9)min,t1/2β=(53±5)min。与慢消除型比较,快消除型AUC减少,CL增加,P<0.05;t1/2β缩短,P<0.001。结论磺胺嘧啶在家兔体内药动学过程表现为快慢两种速率类型。快消除型AUC减少,CL增加,t1/2β缩短。本实验为磺胺嘧啶的临床给药方案制定提供了实验依据。  相似文献   

6.
染料木黄酮在雌雄大鼠体内的药动学   总被引:1,自引:0,他引:1       下载免费PDF全文
 目的观察染料木黄酮(genistein)在雌、雄大鼠体内的药动学差异。方法大鼠ig给予9mg·kg-1染料木黄酮,用反相高效液相色谱法测定不同时间大鼠血浆中原型药物、β-葡萄糖醛酸结合型药物及组织器官中药物的浓度。结果药物在卵巢和子宫中的分布显著高于睾丸,在其他组织器官内的分布未观测到明显的雌雄差异。雌性大鼠的AUC,ρmaxt1/2分别为1.120 mg·h·L-1,0.167mg·L-1和5.767h。而雄性大鼠的AUC,ρmaxt1/2分别为0.592mg·h·L-1,0.106mg·L-1和4.486h。雌性大鼠血浆中葡萄糖醛酸结合形染料木黄酮浓度高于雄性大鼠。结论染料木黄酮在雌雄大鼠性器官中的分布具有差异显著;与雄性大鼠相比,雌性大鼠对染料木黄酮的吸收多、葡萄糖醛酸结合量高,使染料木黄酮的半衰期延长。  相似文献   

7.
灯盏乙素在大鼠体内药代动力学及组织分布的研究   总被引:2,自引:2,他引:0  
目的:研究灯盏乙素在大鼠体内药代动力学和组织分布特性,为临床合理用药提供科学依据。方法:灌胃给予80 mg·kg-1的灯盏乙素,HPLC测定大鼠体内灯盏乙素的血药浓度及组织中的浓度,血浆样品用固相萃取的方法处理,其他生物样品用液-液萃取法处理。结果:灯盏乙素在血浆和组织匀浆中线性范围分别为10~1 280 ng·mL-1(R2>0.99)和40~1 280 ng·g-1 (R2>0.99),最低检测限分别为10 ng·mL-1和40 ng·g-1,日内、日间精密度均小于8%。主要药代动力学参数:达峰时间tmax为(7.7±1.0) h,峰浓度Cmax为(288.0±75.2) ng·mL-1,药时曲线下面积AUC0~t为(5.6±1.6) μg·mL-1·h,MRT0~t为 (17.5±1.4) h。结论:灯盏乙素口服后在体内呈非房室模型,药时曲线有双峰现象。  相似文献   

8.
目的: 探讨喘平方防治支气管哮喘的作用机制。 方法: 取白化豚鼠60只,随机分为正常组、模型组、麻黄组(0.20 g·kg-1)、洋金花组(0.07 g·kg-1)、喘平方组(0.32 g·kg-1)、地塞米松组(7.5×10-4 mg·kg-1),通过对豚鼠ip卵蛋白致敏并雾化吸入激发,建立实验性哮喘豚鼠模型;治疗组自注射第14天起每天ig给药1次,连续7 d,正常组及模型组给予生理盐水。观察豚鼠的一般情况,豚鼠肺泡灌洗液中免疫球蛋白E(IgE),转化生长因子β1(TGF-β1),肿瘤坏死因子α(TNF-α)的变化,肺组织病理情况。 结果: 各组豚鼠肺泡灌洗液中IgE,TGF-β1,TNF-α分别为:正常组IgE(68.25±5.92) mg·L-1,TGF-β1(78.72±10.92)ng·L-1,TNF-α(388.02±55.61) ng·L-1;模型组IgE(137.28±14.38) mg·L-1,TGF-β1(172.39±14.04)ng·L-1,TNF-α(752.76±51.25)ng·L-1;喘平方组IgE(76.35±6.22) mg·L-1,TGF-β1(115.76±9.17)ng·L-1,TNF-α(569.32±39.7) ng·L-1;哮喘组及喘平方组豚鼠肺泡灌洗液中IgE,TGF-β1,TNF-α含量均高于正常组(P<0.05);喘平方组豚鼠肺泡灌洗液中IgE,TGF-β1,TNF-α含量均低于哮喘组(P<0.05)。 结论: 喘平方能够通过下调豚鼠肺泡灌洗液中IgE,TGF-β1,TNF-α含量,可降低气道高反应性、减轻气道炎症症状、控制或延缓气道纤维化进程。  相似文献   

9.
黄芩素与黄芩苷大鼠体内药动学比较研究   总被引:3,自引:0,他引:3       下载免费PDF全文
 目的对黄芩素与黄芩苷的大鼠体内药动学行为进行比较研究。方法采用高效液相-电化学色谱法,对等摩尔剂量灌胃给药黄芩素和黄芩苷后,大鼠体内黄芩苷的血药浓度进行测定。结果灌胃给药黄芩素740μmol·kg-1时,原型药完全被代谢,血浆中主要检测到代谢产物黄芩苷;分别灌胃给药等摩尔剂量的黄芩素和黄芩苷740μmol·kg-1后,大鼠血浆中黄芩苷的药-时曲线均呈现双峰现象,ρmax分别为14.63,10.92mg·L-1和8.51,4.87mg·L-1,AUC0~24h分别为149.63和63.68mg·h·L-1;黄芩素的相对生物利用度为235.9%。结论等摩尔剂量下黄芩素与黄芩苷的药动学行为具有显著差异,口服黄芩素比黄芩苷的达峰浓度高、生物利用度高。  相似文献   

10.
 目的研究盐酸地芬尼多片在健康人体中的药动学过程。方法采用双周期试验设计,12名健康志愿者单次和多次口服盐酸地芬尼多片50mg。建立GC-MS测定血药浓度,用DAS软件计算药动学参数,用AIC法结合F检验判别房室模型。结果盐酸地芬尼多片的药-时曲线符合一级吸收的二室开放模型,单次和多次给药主要药动学参数如下:ρmax分别为(321.15±162.46)和(360.98±175.58)μg·L-1,tmax分别为(2.25±0.62)和(1.75±0.54)h,t1/2β分别为(21.22±22.30)和(29.27±49.65)h,AUC0-36分别为(1052.75±596.25)和(2300.01±1533.73)μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(1287.19±2931.36)和(2931.36±1668.27)μg·h·L-1,ρss-max为(360.98±175.58)μg·L-1,ρss-min为(127.23±61.22)μg·L-1,ρss-av为(129.12±136.36)μg·L-1,DF为(1.10±0.39),AUCSS为(1526.77±734.69)μg·h·L-1。结论单次与多次给药,主要药动学参数ρmax、AUC0-36、AUC0-∞统计学配对t检验呈极显著性差异。  相似文献   

11.
 目的 建立大鼠血浆中人参皂苷Rb1的LC-MS/MS定量分析方法, 分别考察单次静脉注射和口服给药后, 人参皂苷Rb1在大鼠体内的药动学特征。方法 大鼠灌胃和静脉注射后, 不同时间点眼底静脉丛取血, 建立LC-MS/MS分析方法测定大鼠体内Rb1含量, 运用PKSolver V2.0软件计算药动学参数。结果 Rb1在口服灌胃组大鼠体内的主要药动学参数ρmaxtmaxt1/2、AUC0~96 h分别为(2.01±0.93) μg·mL-1, (7.20±5.49) h, (25.91±15.84) h, (88.47±58.99) μg·h·mL-1。Rb1在静脉注射组大鼠体内的主要药动学参数ρmaxt1/2αt1/2β、AUC0~96 h分别为(194.81±28.84) μg·mL-1, (0.18±0.05) h、(14.66±4.19) h、(1 671.16±388.91)μg·h·mL-1结论 Rb1绝对生物利用度为0.62%, 说明Rb1口服给药吸收比较差, 而静脉注射因药物直接进入血管, 推荐临床给药优先选择。  相似文献   

12.
丹酚酸B及其磷脂复合物在SD大鼠的生物利用度研究   总被引:5,自引:0,他引:5       下载免费PDF全文
 目的 建立SD大鼠血浆中丹酚酸B含量的测定方法,观察丹酚酸B磷脂化后生物药剂学性质的改变。方法 将随机分组的SD大鼠分别灌胃给丹酚酸B及丹酚酸B磷脂复合物药液,剂量2 g·kg-1,HPLC测定不同时间间隔的血药浓度,运用DAS1.0药动学程序计算药动学参数。 结果 丹酚酸B与丹酚酸B磷脂复合物给SD大鼠口服后在大鼠体内均为单室开放模型,丹酚酸B口服的AUC、ρmaxtmax分别为(46.044±11.341)μg·h·mL-1,(11.35±2.078)μg·mL-1,(0.642±0.113)h,而丹酚酸B磷脂复合物口服的AUC、ρmaxtmax分别为(74.959±17.493)μg·h·mL-1,(17.94±2.541)μg·mL-1,(0.887±0.176)h,丹酚酸B磷脂复合物的相对生物利用度为162.80%。结论 丹酚酸B磷脂化后口服生物利用度提高,生物药剂学性质改善。  相似文献   

13.
 目的了解重组病毒巨噬细胞炎性蛋白(vMIP)在SD大鼠体内的药动学及组织分布。方法对vMIP进行碘标、分离纯化和鉴定,然后利用其进行药动学实验。采用同位素示踪法测量vMIP在SD大鼠体内的药动学,并检测其在大鼠组织中的分布。结果60,240μg·kg-1 2个剂量组(静脉注射给药)的主要药动学参数分别为ρmax(249.4±84.50),(887.01±204.22)μg·L-1;t1/2β(1.5±0.28),(2.65±0.85)h;AUC0-∞(136.0±40.70),(493.84±49.42)μg·h·L-1tmax10.0min。结论vMIP进入大鼠体内主要分布在肝和肺,在体内消除较快,其动力学特征符合一级吸收二室开放模型。  相似文献   

14.
人血浆中加兰他敏的HPLC测定及药动学研究   总被引:9,自引:0,他引:9       下载免费PDF全文
 目的建立加兰他敏血药浓度测定方法并进行了药动学研究。方法采用HPLC-UV检测法测定血药浓度,检测波长224 nm。血样加1 mol·L-1 NaOH碱化后用醋酸乙酯-正己烷(1∶1)萃取;色谱柱:Hypersil C18(200 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:乙腈-水-四氢呋喃(60∶910∶30)(pH2.6),1 L流动相含有1.8 g庚烷磺酸钠,1 mL三乙胺;流速:1.0 mL·min-1。结果血药浓度线性范围2.5~160.0 ng·mL-1(r=0.9998,n=7),血浆最低检测浓度为1.25 ng·mL-1,低、中、高3种浓度平均回收率分别为:(106.35±5.76)%,(105.41±7.30)%,(100.19±5.81)%。20名受试者单次po10 mg氢溴酸加兰他敏主要的药动学参数分别为t1/2(8.68±1.87) h,tmax(0.88±0.61) h,cmax(69.72±14.73) ng·mL-1,AUC0~30(519.57±94.79) ng·h·mL-1,AUC0~∞(571.91±102.54) ng·h·mL-1。结论该法为加兰他敏药动学研究提供了一种检测方法。  相似文献   

15.
HPLC测定血浆中黄豆苷元浓度及其人体药动学研究   总被引:2,自引:0,他引:2       下载免费PDF全文
 目的建立HPLC测定人血浆中黄豆苷元浓度的方法,进行其人体药动学研究。方法以氟康唑为内标,血浆样品经预处理后,选用HypersilODS2色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),甲醇-水(49∶51)为流动相,流速1.0mL·min-1,室温260nm处测定。结果黄豆苷元血浓度线性范围为5~640μg·L-1,最低定量浓度为5μg·L-1;相对回收率为89.53%~110.35%,绝对回收率为61.24%~85.04%,日内、日间变异系数均<12%。黄豆苷元药动学参数t1/2为(3.863±0.983)h,ρmax(192.261±115.077)μg·L-1,tmax(0.900±0.409)h,AUC0~12(490.839±162.855)μg·h·L-1,AUC0~∞(535.279±163.190)μg·h·L-1。结论本法分离效果良好,灵敏度高,重现性好,回收率高,日内、日间误差小,适用于黄豆苷元人体药动学及生物利用度研究。  相似文献   

16.
 目的研究盐酸帕罗西汀的血浆浓度测定方法及其在人体内的药动学。方法18名健康男性志愿者,单剂量口服盐酸帕罗西汀片,在设计的时间点取静脉血,血药浓度采用液相色谱 质谱(HPLC MS)法测定。药动学参数采用3P97程序计算。结果单次服用40 mg盐酸帕罗西汀片后的主要药动学参数Ka,AUC0~96,AUC0~∞,cmax,tmax,CL分别为(0.89±0.28) h-1,(576.2±236.0) ng·h·mL-1,(596.8±234.5) ng·h·mL-1,(26.3±9.6) ng·mL-1,(3.89±2.1) h,(0.09±0.05) L·h-1。结论盐酸帕罗西汀片在中国人体内口服吸收缓慢,约4 h达到血药浓度峰值,平均消除半衰期为19~23 h与国外文献报道相似。  相似文献   

17.
抗结核固定剂量复合剂的人体相对生物利用度研究   总被引:4,自引:0,他引:4       下载免费PDF全文
 目的 研究抗结核固定剂量复合剂在健康人体内的相对生物利用度。方法 采用反相高效液相色谱法测定12名健康志愿者口服国产和进口的抗结核固定剂量复合剂的血药浓度,计算两者药动学参数及相对生物利用度,并以AUC0→n,tmax,cmax,t1/2为指标,用双单侧t检验分析国产片与进口片的生物等效性。结果 利福平:①受试药的药动学参数AUC0→n为(77.92±14.36)μg·h·mL-1,tmax为(1.71±0.88)h,cmax为(12.07±2.63)μg·mL-1,t1/2为(2.81±0.30)h;②参比药的药动学参数AUC0→n为(75.37±19.33)μg·h·mL-1,tmax为(2.13±0.93)h,cmax为(11.67±3.43)μg·mL-1,t1/2为(2.80±1.33)h;吡嗪酰胺:①受试药的药动学参数AUC0→n为(416.24±77.00)μg·h·mL-1,tmax为(1.12±0.50)h,cmax为(32.74±4.08)μg·mL-1,t1/2为(10.23±0.94)h;②参比药的药动学参数AUC0→n为(420.39±63.79)μg·h·mL-1,tmax为(1.27±0.59)h,cmax为(31.03±3.84)μg·mL-1,t0→n为(10.16±1.12)h;异烟肼:①受试药的药动学参数AUC0→n为(21.17±13.48)μg·h·mL-1,tmax为(1.06±0.42)h,cmax为(7.44±2.01)μg·mL-1,t1/2为(3.71±1.22)h;②参比药的药动学参数AUC0→n为(19.85±13.76)μg·h·mL-1/sup>,tmax为(1.04±0.38)h,cmax为(6.89±2.44)μg·mL-1,t1/2为(4.13±1.19)h。结论 国产与进口片为等效制剂,相对生物利用度分别为:利福平103.3%,吡嗪酰胺99.0%,异烟肼106.6%。  相似文献   

18.
陆益红  张玫  孟群  张正行 《中国药学杂志》2006,41(22):1730-1732
 目的建立高效毛细管电泳法测定家兔血浆样品中盐酸多奈哌齐对映体,并用于口服给药后的立体选择性药动学研究。方法血浆中加入内标L-酒石酸布托菲诺并经碱化后以异丙醇-正己烷(3∶97)提取血浆样品,采用未涂层石英毛细管柱(70 cm×50μm),以25 mmol·L-1的磷酸-三乙胺(pH 2.5)为运行缓冲液,25 g·L-1磺化β-环糊精为手性添加剂,进样电压为-20kV,进样时间为15 s,运行电压为-20 kV,对家兔血浆样品中盐酸多奈哌齐对映体进行测定。并用3P97程序计算两者的药动学参数。结果测得血浆样品中多奈哌齐两对映体在0.1~5 mg·L-1内均呈良好的线性关系。家兔口服30 mg·kg-1盐酸多奈哌齐后两对映体在家兔体内均符合二房室模型,经统计学t检验,两对映体的ρmax之间有非常显著性差异(P<0.01),AUC0-48及AUC0-∞之间有显著性差异(P<0.05),而两对映体的tmax,t1/2,MRT之间则无显著性差异(P>0.05)。结论两对映体的家兔体内代谢过程存在立体选择性。  相似文献   

19.
 目的研究注射用盐酸尼非卡兰在健康人体的药动学。方法24名健康志愿者,男女各半,按体重配对,随机分为3组,以奥硝唑为内标,采用HPLC-UV测定尼非卡兰0.3,0.4mg·kg-1单次静脉推注和0.4mg·kg-1静脉推注后0.4mg·kg-1·h-1连续静脉输注6h给药尼非卡兰经时血浓度,采用DAS2.0程序计算其主要药动学参数。结果志愿者注射用盐酸尼非卡兰0.3,0.4mg·kg-1静脉推注,0.4mg·kg-1负荷剂量后0.4mg·kg-1·h-1连续6h静脉输注,尼非卡兰ρmax分别为(230.95±54.02),(358.62±73.98)和(444.30±88.12)μg·L-1;t1/2分别为(1.55±0.38)、(1.344±0.19)和(1.35±0.23)h;AUC0-t分别为(193.53±45.19),(285.61±46.57)和(2609.02±498.20)μg·h·L-1。结论血浆内源性物质不干扰尼非卡兰测定,方法简单,操作方便;尼非卡兰静脉注射给药人体内呈线性药动学特征;整个试验过程顺利,静脉推注和静脉输注给药志愿者无不良反应发生。  相似文献   

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