防风色原酮甙类成分的药理活性研究

目的 :观察防风两种色原酮甙类成分升麻甙和 5 O 甲基维斯阿米醇甙的药理作用。方法 :采用酵母致热法、醋酸致痛法、温热致痛法及二甲苯致炎法分别研究了其镇痛、抗炎作用。结果 :升麻甙和 5 O 甲基维斯阿米醇甙可降低大鼠体温 ,使醋酸扭体数减少 ,提高温热痛阀 ,减轻二甲苯引起的耳肿胀 ,对ADP诱导的血小板聚集有明显的抑制作用。结论 :升麻甙和 5 O 甲基维斯阿米醇甙均具有明显的解热、镇痛、抗炎及抗血小板聚集作用。     

防风质量标准的研究

目的 :对防风药材及市售饮片进行质控标准研究。方法 :TLC法检定防风药材及饮片中 4个色原酮类成分 ,HPLC法测定防风中2个主要有效成分的含量。结果和结论 :防风药材和饮片中必须同时检定出升麻素 ,亥茅酚苷 ,5-O-甲基维斯阿米醇苷及升麻苷 ;防风药材和饮片中有效成分升麻苷及-5-O-甲基维斯阿米醇苷的含量均不得低于0.12%。     

防风化学成分 药理作用研究进展及质量标志物预测分析

防风是中国的传统中药材,广泛分布于东北、华北等地,其化学成分主要包括挥发油类、色原酮类和香豆素类,具有解表祛风、胜湿、止痛止痉的功效。现代研究认为,其与传统功效相关的药理作用主要体现在解热、镇痛、抗炎方面,主要活性成分为色原酮类化合物。基于对防风物质基础及药理作用研究进展的总结,从化学成分特有性、可测性,药效药性关联性,道地性和生产规范性等角度对防风潜在的质量标志物（Q-marker）进行预测,初步确定5-O-甲基维斯阿米醇苷、升麻素、亥茅酚苷为潜在的可区分防风道地性的Q-marker,5-O-甲基维斯阿米醇苷、升麻素、升麻素苷、亥茅酚苷、5-O-甲基维斯阿米醇为潜在的可区分防风药效的Q-marker,可为全面控制防风质量和提升防风质量标准提供参考。     

升麻甙与5-O甲基维斯阿米醇甙对血管内皮细胞分泌细胞因子的影响

目的:观察升麻甙与5-O甲基维斯阿米醇甙对氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)致心脏微血管内皮细胞损伤,引起IL-6和TNF-α分泌的影响。方法:采用体外培养的乳鼠心脏微血管内皮细胞,测定其生长曲线及药物的最大无毒浓度后,经升麻甙(50、100、200μg/ml)与5-O甲基维斯阿米醇甙(50、100、200μg/ml)预处理24h,再与ox-LDL(MDA含量为3nmol/ml)共同孵育24h,用ELISA法和放免法分别检测细胞培养液中IL-6和TNF-α的水平。结果:升麻甙与5-O甲基维斯阿米醇甙在50、100、200μg/ml时能够明显抑制ox-LDL引起的内皮细胞IL-6、TNF-α分泌,且呈剂量依赖性。结论:升麻甙与5-O甲基维斯阿米醇甙能够抑制血管内皮细胞产生炎性细胞因子IL-6和TNF-α。     

静脉给药防风色原酮单体药理活性对比研究

目的研究防风中升麻素、升麻苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷三种主要色原酮单体化合物的药理活性差异,为建立一种更为科学的防风药材质量评价方法提供理论依据。方法以对2,4-二硝基苯酚致热大鼠体温的抑制率考察药物解热作用,以对热板致痛小鼠痛阈值的变化考察药物的镇痛作用,以对二甲苯致小鼠耳廓炎症肿胀抑制程度考察药物的抗炎作用,以此三项指标研究升麻素、升麻苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷单体静脉给药后的药理活性差异。结果灌胃给药色原酮单体化合物后,升麻素组各浓度均表现出较强的解热、镇痛、抗炎作用,且作用迅速。升麻苷表现出一定药理活性,但作用迟缓,1h后药理作用逐渐增强,作用效果不及升麻素。5-O-甲基维斯阿米醇苷无明显药理作用。结论升麻素、升麻苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷药理活性存在较大差异,药典以升麻苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷作为防风质量评价指标具有一定局限性。     

Box-Behnken设计-效应面法优选防风炮制工艺

目的：优选防风的炮制工艺。方法：以升麻素苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷含量、浸膏得率、水分的综合评分为指标,采用Box-Behnken设计-效应面法考察切片厚度、干燥时间、干燥温度对防风饮片质量的影响,优选防风饮片的炮制工艺参数。结果：最佳炮制工艺为切片厚度3~4 mm,干燥温度60 ℃,干燥时间2 h。升麻素苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷的质量分数分别为0.917%,0.054%,水分5.110%,浸膏得率20.45%。结论：采用Box-Behnken设计-效应面法优选的炮制工艺合理可行,为防风饮片的质量控制提供参考。     

HPLC同时测定正天丸中芍药苷、阿魏酸、升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷的含量

该研究以高效液相色谱同时测定正天丸(钩藤、白芍、川芎、当归、防风等)中芍药苷、阿魏酸、升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷的含量。试验中采用Insertil ODS-C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),以乙腈-0.05%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL·min^-1,柱温30℃,检测波长230 nm。由试验结果可知,芍药苷、阿魏酸、升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷在11.37~170.5,2.188~32.82,2.896~43.44,3.000~45.00 mg·L^-1峰面积与进样量线性关系良好,r分别为 0.999 9,0.999 9,1.000 0,1.000 0;回收率(n = 6)分别为102.3%(RSD 1.2%),99.71%(RSD 1.9%),101.2%(RSD 1.2%),99.40%(RSD 2.4%)。按所建方法对5批样品中上述4种成分的含量进行测定,结果均令人满意。该方法简便、准确,重复性好,可用于正天丸中芍药苷、阿魏酸、升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷的质量控制。     

基于定量指纹图谱分析与生物活性测定的通天口服液质量评价

目的:通过指纹图谱与生物活性测定相结合的方式科学评价通天口服液的质量。方法:采用HPLC建立通天口服液的指纹图谱,并对10批次通天口服液进行同步定量分析;以抗血小板聚集活性为生物活性指标,确定通天口服液中活性成分贡献度。结果:10批次的通天口服液相似度均0.96,标示出19个共有峰,确认第6,7,8,10,11号峰分别为芍药苷,升麻素苷,甘草苷,5-O-甲基维斯阿米醇苷,洋川芎内酯Ⅰ,同步定量分析结果显示,10批通天口服液中以上5个成分含量差异较大;抗血小板聚集活性结果显示,洋川芎内酯Ⅰ5-O-甲基维斯阿米醇苷升麻素苷芍药苷,洋川芎内酯Ⅰ为其主要活性成分(P0.001)。结论:建立了与通天口服液药效相关的指纹图谱,确定了与抗血小板聚集活性相关的主要化学成分为洋川芎内酯Ⅰ,5-O-甲基维斯阿米醇苷及升麻素苷,为通天口服液的质量评价提供一种更合理的手段。     

升麻苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷对TNF-α所致大鼠胸主动脉平滑肌细胞增殖的影响

目的：观察升麻苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷对血管平滑肌细胞增殖及细胞周期的影响。方法：建立大鼠胸主动脉平滑肌细胞原代培养方法，将细胞分为空白组、模型组、升麻苷组、5-O-甲基维斯阿米醇苷组，并采用细胞计数法和免疫化学方法分别对平滑肌细胞的生长特性和纯度进行测定。用MTT法观察升麻苷与5-O-甲基维斯阿米醇苷各剂量组拮抗肿瘤坏死因子(TNF-α)诱导平滑肌细胞增殖的作用，用流式细胞技术测定升麻苷与5-O-甲基维斯阿米醇苷对平滑肌细胞周期的影响。结果：升麻苷(50，100，200 mg·L^-1)和5-O-甲基维斯阿米醇苷(50，100，200 mg·L^-1)均能明显抑制TNF-α引起的平滑肌细胞增殖，与TNF-α组相比有极显著差异(P<0.01)。升麻苷(50，100，200 mg·L^-1)和5-O-甲基维斯阿米醇苷(50，100，200 mg·L^-1)均使G₁/G₀期细胞比例增加，S期、G₂/M期细胞比例减少，与TNF-α组相比差异极显著(P<0.01)。结论：升麻苷与5-O-甲基维斯阿米醇苷对TNF-α引起的平滑肌细胞增殖有明显的抑制作用。     

肠道菌群法研究黄芪对防风中升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷代谢的影响

目的采用肠道菌群法研究黄芪对防风中主要活性成分升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷代谢的影响,从而探讨防风-黄芪药对的配伍机制。方法采用肠道菌群法,比较不同时间点防风组和防风-黄芪组以及防风单体组和防风单体-黄芪组中升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷、升麻素的质量浓度。结果防风-黄芪组中升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷的质量浓度均高于防风组,升麻素的质量浓度均低于防风组。单体-黄芪组中升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷的质量浓度均高于单体组,升麻素的质量浓度均低于单体组。结论黄芪能抑制防风中升麻素苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷的水解反应,减缓其代谢。     

柏连草根冲剂药效学研究

目的:研究柏连草根冲剂的解热、镇痛和抗炎作用。方法:用蛋白胨制备兔发热模型法研究其解热作用;用扭体法和热板法观察其镇痛作用;用角叉菜胶致大鼠足跖肿胀法和二甲苯致小鼠耳肿胀法研究其抗炎作用。结果:柏连草根冲剂能显著抑制蛋白胨所致体温升高;能明显减少小鼠的扭体次数,并显著延长小鼠的痛觉反应时间;能明显减轻小鼠耳肿胀及大鼠足跖肿胀反应。结论:柏连草根冲剂具有解热、镇痛和抗炎作用。     

清利通淋汤解热抗炎作用实验

目的: 探讨清利通淋汤折解热、抗炎作用。 方法: 采用干酵母致热法观察清利通淋汤对干酵母所致大鼠发热的影响,采用小鼠耳廓肿胀法观察清利通淋汤对二甲苯所致小鼠耳肿胀的抗炎作用。 结果: 清利通淋汤对干酵母所致发热大鼠具有显著的解热作用,明显抑制二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀。 结论: 清利通淋汤有明显的解热和抗炎作用,且以大剂量组为著。     

花红胶囊主要药效学研究

目的:考察花红胶囊抗菌、抗炎、解热、镇痛作用。方法:小鼠感染金黄色葡萄球菌或大肠杆菌,观察死亡率;巴豆油致小鼠耳廓水肿法,棉球致小鼠肉芽肿法,外伤致小鼠足趾瘀血水肿法,观察其抗炎作用;内毒素致家兔发热法观察其解热作用;醋酸致小鼠扭体法、热板法以及大鼠痛经模型观察其镇痛作用。结果:花红胶囊对小鼠感染金黄色葡萄球菌或大肠杆菌后的死亡率有降低的趋势;显著抑制巴豆油致小鼠耳廓水肿反应和小鼠棉球肉芽肿重量;对大肠杆菌内毒素引起的家兔发热也有解热作用;减少小鼠扭体反应次数和大鼠痛经反应的扭体次数,延长小鼠热刺激痛阈。结论:花红胶囊具的药效作用与其功能主治一致。     

芩栀胶囊抗炎、镇痛和解热作用的实验研究

目的:研究芩栀胶囊的抗炎、镇痛和解热作用。方法:口服给药,选用冰醋酸致小鼠毛细血管通透性法、扭体法、二甲苯致耳廓肿胀法、热板法和酵母致动物发热法进行试验。结果:芩栀胶囊可明显抑制醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加(P<0.05或P<0.01),减轻二甲苯致小鼠耳肿胀(P<0.05或P<0.01),降低热刺激小鼠的痛阈值(P<0.05),对抗干酵母致大鼠、内毒素致家兔的体温升高(P<0.05)。结论:芩栀胶囊具有明显的抗炎、镇痛和解热作用。     

两种不同挥发油含量柴胡制剂药效作用研究

目的:对比两种不同挥发油含量柴胡制剂的抗炎、镇痛、解热作用。方法:分别采用二甲苯致炎剂所致小鼠耳廓肿胀实验,醋酸引起小鼠疼痛扭体实验,干酵母致大鼠发热实验,观察两种柴胡制剂的抗炎、镇痛、解热作用,并比较二者差异。结果:采用抗炎、镇痛、解热三种动物模型研究表明,普通柴胡浸膏5g生药/kg、10g生药/kg,富集挥发油的柴胡浸膏5g生药/kg、10g生药/kg均可显著减轻二甲苯所致的小鼠耳肿胀,减少醋酸所致的小鼠扭体反应次数,降低干酵母引起的大鼠体温升高,其中富集挥发油的柴胡浸膏的抗炎活性优于普通柴胡浸膏,但镇痛和解热活性两种浸膏无显著性差异。结论:两种不同挥发油含量柴胡浸膏均具有明显的抗炎、镇痛和解热作用,但柴胡挥发油抗炎活性较高。     

三丫苦泡茶的抗炎、镇痛及解热作用

目的：研究三丫苦泡茶的解热、抗炎、镇痛作用。方法：采用小鼠扭体法、小鼠耳肿胀法及大鼠面包酵母致发热的方法进行观察。结果：三丫苦泡茶能抑制小鼠耳肿胀,抑制小鼠由冰醋酸引起的扭体反应及皮下注射面包酵母引起的大鼠发热反应。结论：三丫苦泡茶具有良好的解热、抗炎、镇痛作用。     

栽培黄芩和野生黄芩抗炎、解热和免疫作用比较研究

目的:探讨栽培黄芩和野生黄芩的抗炎、解热作用和对非特异性免疫功能的影响,并比较它们的药效。方法:以巴豆油致小鼠耳肿胀法和醋酸致小鼠腹腔毛细血管渗出法比较栽培黄芩与野生黄芩的抗炎作用;以干酵母致大鼠发热法比较其解热作用;采用碳廓清实验比较其对非特异性免疫功能的影响。结果:栽培黄芩和野生黄芩均能明显抑制巴豆油致小鼠耳肿胀和小鼠腹腔毛细血管通透性增加、降低干酵母致大鼠发热模型的体温、提高小鼠碳廓清指数(K)值和吞噬指数(α)值。结论:栽培黄芩和野生黄芩都具有抗炎、解热作用,可提高非特异性免疫功能。药效学比较两者无显著性差异,为栽培黄芩代替野生黄芩提供了实验依据。     

脑热清口服液解热抗炎作用的实验研究

目的：观察脑热清口服液的解热和抗炎作用。方法：分别利用细菌内毒素和2，4-二硝基苯酚制备家兔感染性和非感染性发热模型，观察脑热清口服液的解热作用；采用二甲苯、H^＋等致炎因子引起的小鼠急性渗出性炎症，研究其抗炎的作用。结果：脑热清口服液能显著降低细菌内毒素引起的家兔感染性发热模型和2，4-二硝基苯酚致家兔非感染性发热模型动物的体温；对二甲苯、H^＋等致炎因子引起的小鼠急性渗出性炎症，有明显的抑制作用。结论：脑热清口服液对急性炎症反应有明显的抑制作用；对感染和非感染因素引起的发热反应均有明显的解热作用。     

黄萸巴布剂的解热、镇痛、抗炎作用

目的:观察黄萸巴布剂的解热、镇痛、抗炎作用。方法:分别采用干酵母、牛奶和伤寒、副伤寒甲、乙三联菌苗致热法观察黄萸巴布剂对3种致热原所致动物发热的影响;采用扭体法和热板法观察黄萸巴布剂的镇痛作用;采用蛋清致大鼠足跖肿胀法和醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高法观察黄萸巴布剂的抗炎作用。结果:黄萸巴布剂可显著抑制干酵母、牛奶、伤寒、副伤寒甲、乙三联菌苗所致发热反应;对醋酸和热板诱发的小鼠疼痛有明显的抑制作用;可减轻蛋清所致大鼠足跖肿胀度;降低醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性增高。结论:黄萸巴布剂具有明显的解热、镇痛和抗炎作用。