天南星炮制减毒机制探讨(Ⅰ)

目的:研究天南星炮制减毒机制。方法:通过小鼠急性毒性试验和家兔眼结膜刺激性试验比较天南星生品、炮制品、针晶及其不同提取部位的毒性;采用扫描电镜观察法研究炮制前后天南星饮片中特殊草酸钙针晶的变化情况及明矾中相关离子对针晶的形态变化的影响。结果:急性毒性试验表明天南星针晶组LD50为42.53 mg.kg-1,生天南星粉末组LD50为1 062 mg.kg-1,天南星炮制品粉末组LD50为2 788 mg.kg-1。家兔眼刺激试验显示生药粉组和针晶组表现出轻度刺激和中度刺激,而其他各种提取物均无刺激性反应。电镜观察发现,天南星炮制前后饮片中的针晶超微结构发生了明显变化,经KAl(SO4)2.12H2O,AlCl3溶液浸泡12 h后,针晶尖端被破坏,而Na2SO4,KCl溶液浸泡后其形态基本没有太大改变,尖端依然存在。结论:天南星针晶是产生刺激性毒性的主要物质基础,天南星针晶的刺激毒性与其结构形态有关,明矾炮制减毒的机制可能是其Al3+加速破坏了草酸钙针晶的形态。     

天南星炮制减毒机理研究（I）

目的：研究天南星炮制减毒机理。方法：通过小鼠急性毒性实验和家兔眼结膜刺激性实验比较天南星生品、炮制品、针晶及不同化学提取部位的毒性;采用扫描电镜观察法研究炮制前后天南星饮片中特殊草酸钙针晶的变化情况,以及明矾所含相关离子对针晶的形态变化的影响。结果：急性毒性实验结果显示,天南星针晶组LD50为42.53mg/kg,生天南星粉末组LD50为1062mg/kg,天南星炮制品粉末组LD50为2788mg/kg。家兔眼刺激实验结果表明,生药粉组和针晶组表现出轻度刺激和中度刺激,而其它各种提取物均无刺激性反应。电镜观察发现,天南星炮制前后饮片中的针晶超微结构发生了明显变化,经KAl(SO4)2?12H2O、AlCl3溶液浸泡12h后,针晶尖端被破坏,而Na2SO4、KCl溶液浸泡后其形态基本没有太大改变,尖端依然存在。结论：天南星针晶是产生刺激性毒性的主要物质基础,天南星针晶的刺激毒性与其结构形态有关,明矾炮制减毒的机制可能是其Al3 加速破坏了草酸钙针晶的形态。     

天南星科有毒中药刺激性作用比较研究

目的:研究天南星科具有刺激性毒性作用的部分中药中草酸钙针晶的刺激性作用。方法:采用家兔眼刺激实验方法,考察水半夏、白附子、天南星药材提取的草酸钙针晶的刺激性作用,并对各药材草酸钙针晶刺激性作用进行量效关系试验。结果:生水半夏、生白附子、生天南星中的草酸钙针晶具有强烈刺激性,各药材提取的针晶与各药材生品混悬液在针晶含量相同的条件下,对家兔的眼刺激性作用基本相同,同时针晶浓度与家兔眼刺激程度呈现确切的量效关系。结论:天南星科部分具有刺激性毒性作用的中药中所含的草酸钙针晶是其刺激性成分。     

天南星(虎掌南星)饮片质量研究

天南星(虎掌南星)饮片质量研究吴连英毛淑杰王孝涛程丽萍(中国中医研究院中药研究所北京100700)虎掌南星的饮片质量研究尚未见有报道。我们在虎掌南星的工艺、毒理、药效等研究的基础上,在安全有效的前题下,对其生、制品饮片性状、粉末特征、理化鉴别、已知成分及辅料白矾含量等,进行了比较研究,报道如下。1实验材料1.1原材料产自河南,购自河南禹县药材公司。经本所王孝涛研究员鉴定系天南星科植物掌叶半夏PineliapedatisectaSc....     

RP-HPLC测定天南星科药用植物中草酸钙针晶的含量

众所周知，半夏等天南星科植物的生品具有强烈刺激性，能“戟人咽喉”，引起失音等，一般需炮制后使用。对于其刺激性成分，一直以来存在较大争议。在中国药典记载的天南星科植物中，凡具有刺激性或毒性记载的药物都含有草酸钙针晶，并都需要通过加工炮制降低其毒性或刺激性，如半夏、天南星、白附子及在某些地区被当作半夏使用的水半夏等。     

学习胡建华应用生南星经验的体会

中药天南星,别名虎掌、南星、野芋头等。苦,辛、温、有毒,故历来入煎剂多用制南星。然上海中医学院附属龙华医院胡建华教授认为:天南星经炮制后毒性虽减,但有效成份大为减少,药效亦明显降低。长期以来,胡老以生南星广泛应用于临床,收效颇佳,而未见明显毒副反应。胡老通过动物实验,证     

虎掌南星、白附片抗氧化作用的实验研究

本实验对常用的天南星科药材虎掌南星、姜半夏、水半夏和毛莨科药材白附片、九节菖蒲的醇提物进行抗脂质过氧化作用的研究，观察了药物对亚油酸的空气氧化的抑制作用，发现这几种药材具有较强的抗氧化性能，尤以虎掌南星和白附片更为显著。药理实验显示这两种药材能显著增强小鼠血中谷胱甘肽过氧化物酶和过氧化氢酶的活性，与对照组比较，分别P＜0．01和P＜0．05，研究表明虎掌南星和白附片是天然抗氧化剂，抗氧化作用可能是这些中药功效的现代药理学基础之一。     

半夏、掌叶半夏及禹白附凝集素蛋白的刺激性研究

目的:研究半夏凝集素(Pinellia ternata agglutinin,PTA),掌叶半夏凝集素(Pinellia pedtaisecta agglutinin,PPA),禹白附凝集素(Typhonium giganteum agglutinin,TGA)的刺激性作用。方法:SD雄性大鼠随机分为空白组,PTA,PPA及TGA高中低剂量组(300,200,100 mg.L-1),ip给药,4 h后处死大鼠,ip生理盐水,取腹腔液测中性粒细胞迁移数目,测定腹腔液中总蛋白,一氧化氮(NO),前列腺素E2(PGE2)的含量;家兔随机分为空白组,半夏,掌叶半夏及禹白附的凝集素组及毒针晶组,半夏,掌叶半夏及禹白附的针晶加其凝集素组,观察家兔眼结膜充血,水肿及分泌物,考察PTA,PPA,TGA的刺激性作用。结果:大鼠ip PTA,PPA,TGA后,与空白组腹腔液中性粒细胞迁移数目(633.33±233.81)×106/L比较,100 mg.L-1组PTA(1 083.33±116.9)×106/L,PPA(1 033.3±150.55)×106/L及TGA(1 133.33±103.28)×106/L均具极显著性差异(P<0.01),均可引起严重的中性粒细胞向腹腔迁移,且浓度升高,作用增强;大鼠腹腔液的总蛋白,NO及PGE2的含量显著升高,均可加重针晶刺激家兔眼结膜强烈水肿。结论:天南星科中具有刺激性毒性作用的半夏,掌叶半夏及禹白附所含凝集素蛋白具有刺激性作用,是其毒性刺激性成分。     

虎掌南星及其混淆品的鉴别研究

目的:建立鉴别虎掌南星及其5种混淆品的方法。方法:采用性状鉴别方法,通过形状、大小、表面、颜色、断面、气味对虎掌南星及其混淆品天南星、半夏、朝鲜南星、螃蟹七、白附子进行鉴别;采用薄层色谱法对虎掌南星及其5种混淆品的甲醇提取溶液进行鉴别。结果:虎掌南星"形如虎掌、色白粉性"的性状特征可以区分正品和5种混淆品;薄层色谱中,虎掌南星甲醇提取液在紫外灯(365nm)和日光灯下,在Rf=0.48位置处分别有一蓝色荧光斑点和一紫红色斑点,而其他5种混淆品均无此斑点,可以区分正品与混淆品。结论:建立的性状和薄层色谱方法专属性强,可用于虎掌南星及其混淆品的鉴别。     

天南星(虎掌南星)生、制品毒性比较研究

天南星(虎掌南星)生、制品毒性比较研究吴连英程丽萍毛淑杰王孝涛(中国中医研究院中药研究所北京100700)天南星原名虎掌,是天南星常用品种及现今出口药材主要品种之一,商品统称为天南星。因生品有强烈刺激性,国家药典规定供内服需用炮制品。现行的炮制工艺各地不统一,一药多法,缺乏统一的制品质量标准。我们在文献研究及炮制生产现况调查的基础上,对其炮制工艺做了改进试制,并通过了中试验证。为了进一步探讨新工艺制品是否达到....     

天南星中草酸钙针晶形态炮制前后变化比较

目的 :提供天南星样的刺激作用是由其草酸钙针晶尖端所至的实验证据。方法 :从炮制前后及加工过程的动态变化 ,对天南星中草酸钙针晶的显微及超微改变进行了定性定量观察 ,并结合同批样品刺激反应的时效及量效数据的定量分析为南星的刺激物质的确定提供相关证据。结果与结论 :毛须针晶不同含量的天南星具有不同刺激作用。天南星中草酸钙针晶尖端变化率与兔眼结膜刺激反应呈量效关系 (r=0 .995) ;与矾水浸泡时间呈时效关系 (r=0.993)。     

半夏及掌叶半夏毒针晶中共性毒蛋白的研究

目的:寻找天南星科半夏属有毒中药半夏及掌叶半夏毒性物质基础毒针晶中的共有蛋白,研究刺激性相关蛋白的致炎效应。方法:采用溶液内双酶解方法将半夏与掌叶半夏毒针晶中的蛋白降解为混合肽段,采用液相色谱与串联质谱偶联分析降解后的肽段,将质谱分析数据与BIOWORKS软件搜索的NCBI绿色植物Viridiplantae蛋白库比对进行蛋白质检索分析。采用聚丙烯酰胺凝胶电泳对半夏、掌叶半夏毒针晶蛋白进行分析,同时采用胶内酶解后液相色谱与串联质谱偶联的方法,分析并鉴定约13kDa蛋白。提取分离半夏中的凝集素蛋白,并采用中性粒细胞迁移试验和测定腹腔渗出液中PGE2的含量,考察毒针晶及凝集素的炎症刺激性效应。结果:半夏及掌叶半夏毒针晶中均含约13kDa的蛋白条带,此条带经鉴定为凝集素类蛋白,且此13kDa蛋白条带为毒针晶中的主要蛋白之一,凝集素类蛋白可诱导中性粒细胞向大鼠腹腔迁移,可显著增加小鼠腹腔渗出液中PGE2的含量。结论:天南星科有毒中药半夏及掌叶半夏毒针晶蛋白中均含有凝集素类蛋白,且此类凝集素蛋白具有显著的致炎作用,是半夏与掌叶半夏毒针晶中的共性毒蛋白。     

半夏凝集素蛋白与半夏毒针晶毒性的相关性研究

目的:研究半夏凝集素蛋白与半夏毒针晶毒性的相关性,揭示半夏产生毒性的机制。方法:采用大鼠腹腔炎症模型,以腹腔渗出液中PGE2含量为指标,研究半夏凝集素致炎作用的量-毒、时-毒曲线;采用家兔眼结膜刺激模型,以眼结膜的病理切片观察半夏凝集素与半夏毒针晶刺激性的相关性。结果:半夏凝集素可引起大鼠腹腔渗出液中PGE2、蛋白含量显著提高,呈剂量依赖性;半夏凝集素可显著加重半夏毒针晶对家兔眼结膜的刺激性,且随着半夏凝集浓度的升高,刺激性显著增强,但单给药半夏凝集素对家兔眼结膜无刺激性。结论:半夏凝集素蛋白具强烈的致炎作用。半夏产生强烈炎症刺激的机制是半夏刺入机体,凝集素蛋白随针晶进入机体组织,诱导炎症反应发生而产生刺激性。     

半夏毒针晶的致炎作用研究

目的探讨半夏毒针晶引起的刺激性炎症的机体表现及对相关炎症介质的影响。方法采用小鼠毛细管通透性实验、小鼠腹腔炎症实验及大鼠足跖肿胀实验,考察不同剂量半夏毒针晶的致炎效应及其量-效关系,并测定相关炎症介质的量。结果半夏毒针晶混悬液可使小鼠腹腔毛细血管通透性增加,腹腔渗出液中炎症介质前列腺素E2(PGE2)、一氧化氮(NO)、丙二醛(MDA)的量增加;亦可引起大鼠足跖肿胀,并在一定剂量范围内表现为典型的量-效关系,还可使大鼠致炎足跖中炎症介质PGE2、环氧合酶-2(COX-2)的量显著增加。结论半夏毒针晶刺激性毒性在机体内表现为炎症反应。     

半夏炮制解毒机制的研究Ⅰ

目的：阐明半夏炮制时采用8％明矾水或pH〉12碱水炮制的解毒机制。方法：以药典规定的明矾浓度和碱液浓度浸泡生半夏，并采用电子显微镜扫描观察、氧化还原滴定法测定草酸钙含量、家兔眼刺激性实验等。结果：生半夏经过药典规定的8％明矾水浸泡或以10％的Na2CO3浸泡后，刺激性成分草酸钙针晶被锈蚀溶解，不溶性草酸钙含量从1％以上急剧下降到0．5％以下，半夏的刺激性也随之下降；半夏炮制后草酸钙含量降低到0．5％以下几乎不引起刺激性。结论：8％明矾水或pH〉12以上的碱水炮制可以使生半夏药材中具有强刺激性成分草酸钙针晶的针形晶体破坏，含量降低，刺激性毒性降低；茜草、山药等无刺激性药材中草酸钙针晶的晶形、质地和含量与半夏具有非常大的差异。     

峨眉石凤丹的生药鉴定

目的:为峨眉石凤丹的真伪鉴别提供依据。方法:对峨眉石凤丹的药材性状、显微特征进行鉴别研究。结果:峨眉石凤丹叶肉组织为薄壁细胞构成,没有栅栏组织与海绵组织的区分。皮层中有维管束,并常可见根迹维管束。螺纹导管,草酸钙针晶束常见。结论:上述特征可作为峨眉石凤丹的主要鉴别依据。     

半夏炮制解毒机制的研究I

目的：阐明半夏炮制时采用8%明矾水或pH>12碱水炮制的解毒机制。方法：以药典规定的明矾浓度和碱液浓度浸泡生半夏,并采用电子显微镜扫描观察、氧化还原滴定法测定草酸钙含量、家兔眼刺激性实验等。结果：生半夏经过药典规定的8%明矾水浸泡或以10%的Na₂CO₃浸泡后,刺激性成分草酸钙针晶被锈蚀溶解,不溶性草酸钙含量从1%以上急剧下降到0.5%以下,半夏的刺激性也随之下降；半夏炮制后草酸钙含量降低到0.5%以下几乎不引起刺激性。结论：8%明矾水或pH>12以上的碱水炮制可以使生半夏药材中具有强刺激性成分草酸钙针晶的针形晶体破坏,含量降低,刺激性毒性降低；茜草、山药等无刺激性药材中草酸钙针晶的晶形、质地和含量与半夏具有非常大的差异。     

姜天麻鉴别特征及鉴别方法的研究

目的寻找鉴别姜天麻的特征及方法。方法按《中华人民共和国药典》鉴别通则对模拟制备的姜天麻进行系统实验观察,选出主要鉴别特征及鉴别方法,据此试行鉴别两批"姜天麻"饮片,验证该特征及鉴别方法的可靠性。结果性状主要特征为有时具姜样气味;显微主要特征为多糖类团块、厚壁细胞、薄壁细胞、草酸钙针晶束及姜的淀粉粒、梯纹导管、纤维、油细胞等;碘试液反应呈紫棕、红紫色。以之为指标,正确鉴别出两批饮片为掺伪品。结论性状、显微、理化(碘试液反应)等鉴别法可正确鉴别姜天麻的真伪及掺伪,简便易行。