响应面法优化超声辅助提取六神曲中总黄酮的工艺研究

目的:研究响应面法优化超声辅助提取六神曲中总黄酮的工艺条件。方法:以六神曲为原料,以总黄酮提取率为响应值,通过单因素法考察提取时间、料液比和溶剂浓度对六神曲提取效果的影响。根据Box-Behnken原理,采用3因素3水平响应面试验设计进行优化。结果:溶剂浓度对六神曲的提取效果影响最大,其次是提取时间和药材重量。响应面法优化得六神曲中总黄酮超声提取工艺的最适条件为:超声时间28 min、乙醇浓度77%、料液比13 g:30 mL,在此条件下六神曲中总黄酮提取率为0.046%,模型预测值为0.049%,二者相对偏差小于5%。结论:方程拟合良好,说明响应面优化所得的六神曲提取工艺稳定、可行。     

响应面法优化桃儿七中鬼臼毒素的热回流提取工艺

目的:利用响应面分析法优化桃儿七中鬼臼毒素的热回流提取工艺。方法:在单因素试验的基础上,选取乙醇浓度、液料比、提取温度3个因素为自变量,以鬼臼毒素提取率作为响应值,采用3因素3水平的响应面分析法,依据回归分析确定最优提取工艺条件。结果:桃儿七中鬼臼毒素的最佳提取工艺条件为:乙醇浓度53%,液料比16∶1,提取温度42℃,在此条件下鬼臼毒素提取率理论值为8.60%,实际测得值为8.47%,两者较接近。结论:在单因素试验的基础上采用响应面法对鬼臼毒素提取条件优化合理可行,验证试验表明所得模型方程能较好地预测实验结果。     

响应面法优化青钱柳粗多糖提取工艺

目的:优选青钱柳粗多糖的提取工艺。方法:以青钱柳粗多糖为评价指标,利用响应面分析法优化青钱柳粗多糖的最佳提取工艺,并对最佳提取工艺进行验证试验。结果:青钱柳粗多糖的最佳提取工艺为加水倍数8.5倍、提取时间2.0 h、提取次数3次。结论:在此条件下,青钱柳粗多糖的提取率可达到4.5%,与理论预测值4.7%的相对误差为2.17%。采用响应面分析法对青钱柳粗多糖提取的条件进行优化合理可行。     

Box-Behnken响应面法优化胡黄连苷提取工艺

目的:优化胡黄连苷的提取工艺。方法:以出膏率、胡黄连苷Ⅰ和胡黄连苷Ⅱ转移率为考察指标,以提取溶剂种类(水、乙醇)、液料比、提取次数和提取时间为考察因素,在单因素试验基础上,运用Box-Behnken响应面法进行优化,确定了提取胡黄连苷的最佳工艺条件,并进行实验验证。结果:优化的提取工艺为95%乙醇提取3次,液料比20∶1,提取时间为4.5 h。结论:Box-Behnken响应面优化的提取工艺可用于胡黄连苷的提取。     

响应面法优化加速溶剂萃取钩藤中钩藤碱的工艺研究

目的:采用加速溶剂萃取技术方法,利用响应面分析法对提取钩藤中钩藤碱的工艺参数进行优化。方法:采用HPLC法测定钩藤碱的含量,流动相(甲醇-0.05%醋酸水溶液),检测波长为254 nm。通过响应面法考察加速溶剂萃取法的工艺条件。结果:通过单因素实验基础筛选出钩藤中钩藤碱的加速溶剂萃取技术3个主要因素,乙醇浓度、萃取次数和萃取时间。结论:通过响应面分析得出最佳组合条件为乙醇浓度50%、提取3次,萃取时间12 min。在此条件下,加速溶剂萃取法所提取的钩藤碱的含量是6.121 mg·g-1。加速溶剂萃取技术具有省时、方便、提取效率高等优点,适合于对钩藤中钩藤碱的提取。     

响应面法优化乌梅透骨口服液制备工艺的研究

目的:用响应面法优化乌梅透骨口服液(WTOL)的最佳制备工艺。方法:在单因素试验的基础上,选取WTOL提取次数、醇沉浓度、pH值3个因素进行Box-Behnken中心组合设计,利用响应面分析法对制备工艺参数进行优化。结果:提取时间为1.5 h,提取次数为2.772次,相对密度为1.12,醇沉浓度为68.704%,pH值为5.0时,川续断皂苷VI理论含量最高,可达549.908 mg/L。根据实际试验情况,将其修正为提取次数为3次、醇沉浓度为69%、pH值为5.0,经验证此条件下川续断皂苷VI含量为548.63 mg/L,与理论值较为接近。结论:用响应面法优选出的制备工艺合理可行。     

减压内部沸腾法提取穿心莲内酯的工艺研究

目的 优化减压内部沸腾法提取穿心莲内酯的工艺条件.方法 在单因素的基础上,采用响应面分析法,对减压内部沸腾法提取穿心莲内酯工艺进行优化,建立并分析了解吸剂浓度、提取剂浓度和提取温度3因素与穿心莲内酯得率关系的数学模型.结果 减压内部沸腾法提取穿心莲内酯的最佳工艺条件为:解吸剂浓度80%,提取剂浓度32%,提取温度59 ℃,此条件下,提取得率为0.660%,与模型预测值0.662%误差较小,证实了响应面回归方程的预测值与试验值之间具有较高的拟合度.结论 经响应面法优化后的穿心莲内酯减压内部沸腾法提取工艺,大大缩短了提取时间,降低了提取温度,并减少了有机溶剂的消耗量.     

响应面法优化酶法辅助提取民族药地板藤总多糖工艺研究

目的:优化酶法辅助提取民族药地板藤总多糖的工艺条件。方法:在单因素试验基础上,采用Box-Behnken Design-响应面法,以酶用量、酶解时间、提取料液比为响应因子,以地板藤总多糖的提取率为响应值,采用3因素3水平的BBD设计进行试验,研究各因素及其交互作用对地板藤中总多糖提取率的影响。结果:响应面分析法优化的最佳提取工艺为酶用量为1.5%、酶解时间63.31 min、提取料液比1:32.92,预测最高提取率9.23%;验证试验中地板藤总多糖的提取率为8.51%(RSD=0.93%,n=5)。结论:酶法辅助提取地板藤总多糖的提取率较高,工艺合理、简便,可用作地板藤多糖的提取。     

响应面法优化天麻多糖的超声提取工艺

目的:采用响应面法优化天麻多糖的提取工艺。方法:固定提取温度、提取时间、液固比为响应因子,天麻多糖得率为响应值,采用三因素三水平的响应面分析法优化天麻多糖的超声提取工艺参数。结果:最优提取工艺为提取温度78.54℃,提取时间48.06 min,液固比16.04∶1。在此条件下,天麻多糖提取率的预测值为17.25%。结论:试验结果与模型预测值相符,响应面法优化超声提取天麻多糖的工艺简便、合理、可行。     

星点设计优化山药多糖冷浸提取工艺

目的:采用星点设计-响应面法对山药多糖冷水提取工艺进行优化。方法:在单因素实验基础上,根据星点实验设计(CCD)原理采用3因素5水平的响应面分析法(RSM),以多糖提取率为响应值,对山药多糖冷水浸提提取工艺进行研究。结果:在分析各个因素的显著性和交互作用后,得出山药多糖冷水浸提最优工艺参数为液料比10.30∶1,提取时间12.26 h,提取次数3次。结论:在最优工艺条件下,山药多糖的实际提取率可达2.885%。     

陵水暗罗枝、叶中的巯基吡啶类化合物及其细胞毒活性研究

目的: 研究O/W型微乳对鱼腥草油的增溶作用,确定鱼腥草油微乳处方。 方法 :通过滴定法制备的拟三元相图,绘制出增溶曲线,系统研究微乳对鱼腥草油增溶作用的影响,并比较胶体液与微乳液对鱼腥草油的增溶差异。 结果 :微乳辅料品种、用量对鱼腥草油增溶作用都有影响。确定的O/W型鱼腥草油微乳处方为中碳链三甘酯为油相,EL-35为表面活性剂,1,2-丙二醇为助表面活性剂,Km比为2 ∶ 1。 结论 :适宜的微乳处方可以增溶鱼腥草油,为进一步开发鱼腥草油微乳制剂提供研究基础。     

O/W型微乳对挥发油增溶作用的实验研究

目的：研究O/W型微乳对挥发油的增溶作用。方法：通过滴定法绘制拟三元相图，分别考察微乳对不同品种挥发油的增溶以及微乳处方对甜橙油增溶作用的影响。结果：相同的微乳配方可对多种挥发油产生增溶作用；微乳的油相和表面活性剂的品种、用量对甜橙油的增溶均有影响。结论：适宜的微乳处方可以增溶挥发油，为解决液体制剂中挥发油的稳定分散问题提供了实验依据。     

天山雪莲透皮微乳制备处方优化

目的:优化天山雪莲水包油型微乳处方.方法:以芦丁及绿原酸为指标,采用HPLC测定天山雪莲提取物在各溶媒中的溶解度,初步确定处方组成,绘制伪三元相图对处方进行优化,测定优化处方的黏度、平均粒径、粒径分布等理化性质.结果:Km =1∶2时,伪三元相图形成的微乳区域最大,微乳最佳处方为RH40-1,2-丙二醇-油酸的比例4∶2∶1,微乳平均粒径及黏度符合透皮微乳的要求,在高温、强光下无分层,无絮凝或药物析出.结论:天山雪莲微乳增加了天山雪莲提取物的溶解度,具有粒径小、稳定性好、黏度适宜的特点.     

酮洛芬微乳经皮给药制剂的研究

 目的选择适宜比例的油、表面活性剂、助表面活性剂和水制备酮洛芬微乳制剂,以增加药物的溶解度和经皮渗透量。方法以伪三元相图为基础,依据微乳区域大小,初步筛选微乳处方,用改进的Franz扩散池研究酮洛芬微乳的透皮速率,进一步优化处方。结果油相、表面活性剂以及表面活性剂和助表面活性剂的质量比均对微乳的形成有一定的影响,酮洛芬微乳制剂处方为含药1.25%,油相(IPM)3%,混合表面活性剂(Labrasol/PlurolOleique)30%和水,其稳态渗透速率为(46.47±2.1)μg·cm^-2·h^-1。结论所制备的微乳具有很好的透皮速率,有望成为酮洛芬的新型经皮给药制剂。     

高载药量萘普生微乳凝胶的制备及离体经皮渗透性能研究

 摘要：目的 制备载药量高、黏附性好的萘普生微乳凝胶,并考察其经皮渗透性能。方法 通过伪三元相图确定以Tween80和Tween20的混合物为乳化剂、卡必醇为助表面活性剂、薄荷油为油相的微乳区域;用相转变温度法制备载药微乳,将卡波姆980直接加入微乳中制备萘普生微乳凝胶;用药物透皮扩散仪考察制剂的离体经皮渗透性能;用光散射粒度仪测定微乳粒径,电子透射电镜观察制剂的微观形态。结果 Tween80-Tween20质量比为2∶1,乳化剂与助乳化剂之比为3∶1时,形成的微乳区域最大;优化微乳载体处方为：薄荷油5%、乳化剂35%、水60%,其载药量可达4%,经离体鼠皮的稳态渗透速率（J_s）为（531.912±1.3）μg·cm^-2·h^-1,符合微乳特征;加入2.5%的卡波姆980制得外观均匀、透明的微乳凝胶,黏度由104.5 mPa·s增加到18.9 Pa·s,兼具微乳和凝胶的微观特性,J_s为（640.327±0.7）μg·cm^-2·h^-1。结论 以卡必醇为助表面活性剂所制的萘普生微乳凝胶黏附性好、促渗和增溶作用大,有望成为萘普生的新型给药制剂。
     

亚油酸乙酯微乳成乳条件的研究

 目的：探索微乳的制备条件，考察微乳体系的相图行为及稳定性。方法：以亚油酸乙酯为油相，二辛基琥珀酸磺酸钠(aerosol-OT)为表面活性剂，短链醇（正丙醇、正丁醇、正戊醇）为助表面活性剂，用蒸馏水滴定上述3组分不同配比的混合物以制备微乳，绘出微乳体系的伪三元相图；考察助表面活性剂、表面活性剂等因素对稳定性的影响。结果：以适当的配比制得稳定的微乳。结论：醇对相图行为有影响。醇的种类，醇与二辛基琥珀酸磺酸钠的比值影响微乳的稳定性。     

补肾温肺微乳口服液的制备工艺优选

目的:优选补肾温肺微乳口服液的制备处方.方法:采用伪三元相图法优选微乳处方,测定其粒径,观察透射电镜视图,并对微乳进行初步物理稳定性考察.结果:优选处方为油相白术、防风、细辛挥发油,水相淫羊藿、黄芪、山茱萸等药材提取浓缩液(3 g·mL-1),表面活性剂Tween-80,助表面活性剂无水乙醇.电镜视图显示微乳呈类球形,平均粒径为(18.25±0.08) nm,多分散指数(PDI)平均值为0.212±0.02,制备的微乳物理稳定性良好.结论:处方中的挥发油可直接作为油相形成微乳,制备的微乳粒径分布均匀,性质稳定.     

银杏黄酮组分自微乳-微丸释药系统的构建

目的根据银杏黄酮生物药剂学性质及其临床释药行为的特点构建银杏黄酮组分自微乳-微丸释药系统。方法根据溶解度,筛选出合适的油相、乳化剂和助乳化剂;采用水滴定法绘制伪三元相图,筛选出合适的乳化剂与助乳化剂的质量比(Km值);以粒径、Zeta电位和溶液澄明度为指标,在选定的Km值下进行混合乳化剂与油相比例的筛选;采用HPLC法测定自微乳中银杏黄酮的量;根据筛选出的制剂处方制成自微乳,再加入适当的辅料采用挤出滚圆法制成微丸;评价微丸的溶出行为。结果油相、乳化剂和助乳化剂分别为肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、聚山梨酯-80和无水乙醇;Km值为3∶1;聚山梨酯-80和无水乙醇总质量与IPM质量比为9∶1,银杏黄酮加药量0.202 5 g,制得的自微乳粒径均小于30 nm;自微乳中银杏黄酮的量为13.32 mg/m L,以自微乳作为自黏合剂制备载药量为25%的自微乳-微丸释药系统,显著提高了银杏黄酮的溶出。结论以自微乳作为前制剂制成的微丸性质较稳定,且银杏黄酮的溶出能力得到改善。     

Box-Behnken法优化川芷微乳处方

目的:考察挥发油作为微乳油相的可行性,并对川芷微乳处方进行研究。方法:采用伪三元相图法结合Box-Behnken法筛选微乳处方,测定其粒径及透射电镜视图,并对川芷微乳初步物理稳定性进行研究。结果:电镜视图显示川芷微乳呈类球形;平均粒径为(13.17±0.07)nm,多分散指数(PDI)平均值为0.191±0.01,优化的微乳物理稳定性良好。结论:选用处方中的挥发油可以直接作为油相制备微乳,Box-Behnken法能够客观的优化微乳处方,优化微乳粒径分布均匀,性质稳定。     

灵仙新苷微乳的制备及其初步药效学研究

目的 制备均一稳定的灵仙新苷(clematichinenoside,AR)油包水微乳,并初步考察其对佐剂性关节炎原发病变小鼠的治疗作用,为威灵仙中药单体药物制剂的开发提供药效学基础.方法 选用卵磷脂和乙醇分别作为表面活性剂和助表面活性剂,油酸聚乙二醇甘油酯(Labrafil M 1944Cs)作为油相,AR水溶液为水相,绘制伪三元相图以确定各成分质量比.通过在小鼠右后足跖皮内注射弗氏完全佐剂(CFA)制备佐剂性关节炎(adjuvant arthritis,AA)模型.以体质量、肿胀率、胸腺与脾脏指数为主要检测指标,并观察小鼠病变部位的组织形态来比较AR微乳与AR溶液及阳性对照药白芍总苷的差异.结果 确定Km=1:1,处方组成为油相50％,混合表面活性剂35％,水相15％,得到AR微乳为澄清的淡黄色溶液,平均粒径为10.7 nm.AR微乳对佐剂性关节炎原发病变小鼠疗效略好于AR溶液,且AR微乳能更好地改善佐剂性关节炎原发病变小鼠的病理形态及病变部位的组织形态.结论 AR皂苷微乳粒径较小,脂溶性强,能够增加药物在体内的生物利用度.这表明微乳作为新的药物剂型具有广泛的应用前景.另一方面由于制剂促进药物吸收的机制并不是单一的,仍需进一步研究.