响应面法优化雷公藤中雷公藤甲素的超声提取工艺

目的：优选雷公藤中雷公藤甲素的超声提取工艺。方法：以雷公藤甲素得率为指标,采用响应面设计考察料液比、乙醇体积分数、超声时间及超声温度对雷公藤甲素提取工艺的影响。采用HPLC测定雷公藤甲素含量,流动相乙腈-水（33：67）,检测波长218 nm。结果：最佳提取工艺为料液比1：12,乙醇体积分数70%,提取温度35 ℃,提取时间30 min;雷公藤甲素得率达0.037 9 mg·g^-1,与模型预测值（0.038 6 mg·g^-1）较为接近。结论：优选的超声提取工艺稳定可靠,与常规回流提取法相比优势明显。     

复方雷公藤多苷的毒性研究

通过检测复方雷公藤多苷的急性和慢性毒性指标,来判定复方雷公藤多苷和雷公藤多苷二者的毒性大小。同时测定单纯复方中药的最大耐受量,并以此判定复方雷公藤多苷的毒性来源。     

雷公藤多苷三萜类成分的研究

 目的：对雷公藤多苷的三萜化合物进行分离鉴定和完善雷公藤多苷产品的质量控制标准。方法：硅胶柱层析分离,理化常数和光谱数据确定三萜化合物的结构。结果：分离纯化获得10个三萜化合物,分别鉴定为雷公藤内酯甲(1),雷公藤内酯乙(2),regelin(3),demethylregelin(4),salaspermic acid(5),雷公藤酮(6),cangoronine(7),3-hydroxy-2-oxo-3-fridelen-20α-car-boxylic acid(8),3-epikatonic acid(9),雷公藤三萜酸A(10)。结论：化合物(3),(4),为首次从该植物中分离得到。     

雷公藤多苷的临床应用进展

综述近10年雷公藤多苷的临床应用进展，为深入研究雷公藤多苷提供理论依据。     

响应面法优化何首乌二苯乙烯苷类化合物提取工艺

目的:通过响应面法优化何首乌二苯乙烯苷类化合物提取工艺。方法:根据中心组合设计的方法,选取温度、液料比、乙醇体积分数为自变量,二苯乙烯苷提取率为响应值,利用响应面分析方法,得到回归方程的预测模型,并确定二苯乙烯苷提取工艺的最佳条件。结果:何首乌二苯乙烯苷提取工艺的最佳条件为温度54℃、液料比18∶1(mL·g~(-1))、乙醇体积分数72%。在此条件下,提取率达到2.75%。结论:该工艺条件可为何首乌二苯乙烯苷的提取提供参考。     

响应面法优化黄芩中黄芩苷闪式提取工艺

目的:利用响应面分析方法优化黄芩苷闪式提取工艺条件.方法:以HPLC测定黄芩苷含量,以黄芩苷得率为指标,单因素试验考察乙醇体积分数、提取时间及料液比;采用Box-Behnken设计、响应面分析统计学方法对工艺参数进行优化.结果:最佳工艺条件为14倍量70％乙醇提取102 s,在此条件下得到黄芩苷的实测值达13.588％,理论值可达13.592％,两者较吻合.结论:闪式提取法是一种高效、快速提取黄芩中黄芩苷的方法.     

雷公藤多苷在肾脏病中应用的启示

雷公藤多苷为雷公藤粗提取物,为雷公藤的主要有效成分,在一定程度上反应了中药雷公藤的作用.我们对雷公藤多苷在肾脏病的临床应用特点和现代药理研究成果进行分析,得到以下几点启示:如何合理应用毒性药物;慢性肾脏病后期用药以无毒为要;在中西药配伍中强调君臣佐使;从风论治肾病;提倡相似药物和方剂的进一步研究并开发研制肾病新药.     

原料雷公藤多苷的化学成分研究

目的 研究雷公藤多苷的化学成分.方法 采用硅胶,Sephadex LH-20等柱色谱方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据进行结构鉴定.结果 分离得到10个化合物,分别鉴定为wilforlide B(1),wilforol A(2),demethylregelin(3),3-hydroxy-2-oxo-D:A...     

中药复方对抗雷公藤多苷毒性的研究Ⅲ对雷公藤多苷抗炎作用的影响

以瓜菱、石斛、白芍、川芎、生地、元参、牛膝、五味子、菟子、枸杞子、车前子、覆盆子、益母草、泽兰、麦冬、当归组成的中药复方,其水提剂１１．２７,５．６４,２．８２ｇ／ｋｇ与等量雷公藤多苷组成复方制剂级动物ｉｇ。小剂量复方中药＋雷公藤多苷组对小鼠急性、慢必琰症及大鼠急性和免疫炎症均有明显的抑制作用,且该作用优于等剂量的雷公藤多苷。中药复方剂量过大可拮抗雷公藤多苷的抗炎作用。     

雷公藤多苷凝胶膏剂的处方优化

目的:优化雷公藤多苷的处方。方法:以膏体的初黏力、剥离强度、综合感官(外观性状、皮肤追随性、残留量)的综合评分为指标,通过正交试验考察甘羟铝、甘油、酒石酸、聚维酮K90用量对制剂处方的影响。结果:各因素均对制剂处方具有显著性影响,尤以甘油与甘羟铝用量对凝胶膏剂成型影响更大,最佳处方中聚维酮K90-甘羟铝-甘油-酒石酸(1.50∶0.15∶30.0∶0.15)。制备的雷公藤多苷凝胶膏剂膏体均匀,色泽一致,皮肤追随性好,敷贴无残留;初黏力、剥离强度及综合感官评分分别为48.89,19.43,28.67分。结论:采用正交试验优选雷公藤多苷凝胶膏剂处方可有效减少试验次数,便于综合分析制剂处方的影响因素,优化的制剂处方稳定可行。     

雷公藤抗炎免疫调节活性单体的研究进展

雷公藤化学成分复杂,为调研和概述雷公藤中主要已知单体成分的抗炎免疫调节活性和毒性以及药动学研究进展。作者检索了国内外近30年来关于雷公藤及雷公藤中单体成分药理学、毒理学和药代动力学研究的相关文献。研究证明雷公藤甲素等10多个成分具有抗炎和免疫调节作用。雷醇内酯、雷公藤碱戊、雷公藤内酯酮、去甲泽拉木醛更具有进一步药理学和毒理学研究的价值。     

正交试验优选雷公藤提取工艺

目的： 优选雷公藤的提取工艺。 方法： 以雷公藤甲素和总二萜内酯提取量为指标,通过L₉（3⁴）正交试验考察提取时间、乙醇用量及体积分数对雷公藤提取工艺的影响。采用HPLC测定雷公藤甲素含量,流动相甲醇-水（45：55）,检测波长218 nm;利用UV测定总二萜内酯含量,检测波长550 nm。 结果： 乙醇体积分数对雷公藤甲素提取量具有显著性影响,其他2个因素则无显著性差异;各因素对总二萜内酯提取量均无显著性影响。最佳提取工艺为加8倍量95%乙醇回流提取3次,提取时间分别为2,1,1 h;雷公藤甲素、总二萜内酯提取量分别为4.20,86.64 μg·g^-1。 结论： 优选的提取工艺稳定可行,指标成分提取效率较高。     

雷公藤叶化学成分研究

目的:对雷公藤叶水提取物进行化学成分研究.方法:利用各种色谱方法进行化学成分分离,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果:分离得到9个化合物,分别鉴定为(+)-lyoniresinol(1),(+)-isolarieiresinol(2),burselignan(3),dibutyl phthalate(4),cyclo-(S-Pro-R-Phe)(5),cyclo-(S-Pro-R-Leu)(6),cyclo-(S-Pro-S-Ile)(7),3-hydroxy-1-(4-hydroxy-3.5-dimethoxyphenyl)-1-propanone(8),胡萝卜苷(9).结论:1-3为4-苯基四氢萘类木脂素,5-7为二酮哌嗪类化合物(环二肽),化合物1-3,5-8为首次从该植物中分离得到.     

雷公藤的药性文献回顾及其作用机制研究进展

以“雷公藤”为主题词,“药性”、“药性研究”、“机制研究”、“实验研究”等为自由词,在中文数据库如中国期刊全文数据库、维普数据库中检索,以“Tripterygium”,“Tripterygium wilfordii”,"thunder god vine",“Leigongteng”为主题词,“traditional Chinese medicine's property”,“property”,“mechanism shudy”,“experimental study”等为自由词在外文数据库如Medline,EMbase中检索,并跟踪检索相关文献的参考文献,同时参考相关书籍.除去一些重复性研究文献,收集符合相关文献38篇.根据这些文献及相关书籍,首先回顾有关雷公藤药性方面的文献,在此基础上,总结其功效和临床应用,然后对其作用机制的研究进展进行分析.虽然雷公藤及其相关制剂已广泛地应用于治疗各种疾病,但其药性存在争议,作用机制不甚明确,临床应用有欠合理,应该在中药药性理论的指导下,对其作用机制展开研究,以使雷公藤更有效、更合理地应用于临床.     

老鹳草鞣质超声循环提取工艺研究

目的:确定超声循环法提取老鹳草中鞣质的工艺条件。方法:采用干酪素法测定鞣质含量,考察提取溶剂、提取时间、超声功率等因素对鞣质提取率的影响,优选工艺条件。结果:最佳提取工艺为老鹳草粗粉以12倍量40%乙醇超声提取1 h,间隔超声比0.6∶0.5 s,超声功率500 W。结论:优化后的提取工艺简单、稳定、提取率高。     

Anti-Helicobacter pylori compounds from the ethanol extracts of Geranium wilfordii

Ethnopharmocological relevance

Geranium wilfordii Maxim has been extensively used in Chinese Herbal Medicine for treating gastrointestinal disorders, diarrhea and dysentery. In the current study we aimed to investigate the anti-Helicobacter pylori activity of ethanol extracts of Geranium wilfordii Maxim and its main active compounds, corilagin and 1,2,3,6-tetra-O-galloyl-β-d-glucose.

Materials and methods

The plant materials were extracted three times with ethanol and the concentrated filtrate was successively fractioned into chloroform, ethyl acetate, and n-BuOH-soluble portions which were examined in vitro for the anti-Helicobacter. pylori activity. Employing a standard strain and five clinical isolates of Helicobacter pylori, the extract, fractions and compounds of Geranium wilfordii Maxim were assessed in vitro.

Results

The ethanol fraction, ethyl acetate fraction, corilagin, and 1,2,3,6-tetra-O-galloyl-β-d-glucose were found to be strongly inhibitory to Helicobacter. pylori (MICs: 40, 30, 4, and 8 μg/ml respectively).

Conclusions

The results of the present study showed that the ethanol and the ethyl acetate extracts from Geranium wilfordii Maxim displayed as well the most significant inhibition to the growth of Helicobacter. pylori, of which corilagin and 1,2,3,6-tetra-O-galloyl-β-d-glucose have been identified main anti-Helicobacter pylori active constituents.     

归脾汤含药血清对雷公藤醇提物致骨髓细胞凋亡的保护作用

目的:观察归脾汤含药血清对雷公藤醇提物致大鼠骨髓细胞凋亡的保护作用.方法:体外培养大鼠股骨骨髓细胞,经8mg?L-1的雷公藤醇提物作用后,加入5％,10％,15％,20％的归脾汤含药血清,采用MTT比色法检测对骨髓细胞增殖的影响;采用流式细胞仪PI单标法检测对骨髓细胞周期的影响;采用流式细胞仪Annexin V-FITC/PI双标法检测对骨髓细胞凋亡率的影响.结果:与同等浓度的雷公藤醇提物组比较,15％,20％的归脾汤含药血清能显著升高骨髓细胞的存活率和增殖指数(P ＜0.05或P＜0.01),10％,15％,20％的归脾汤含药血清显著降低骨髓细胞凋亡指数(P＜0.05).结论:归脾汤含药血清能显著增加雷公藤醇提物作用后骨髓细胞的存活率,诱导骨髓细胞由相对静止期进入增殖活跃期,并减少细胞凋亡.     

雷公藤减毒研究述评

雷公藤在风湿免疫性疾病与肾脏疾病的临床疗效显著,但其毒副作用限制了其在许多领域的应用。其毒副作用主要表现在消化、生殖、血液、免疫等系统。因此,雷公藤制剂的减毒持效研究成为近年的焦点。作者对1999～2011年雷公藤减毒研究的相关文献48篇进行了检索分析。由文献可知传统上的雷公藤减毒方法包括剂型改革、炮制及中药配伍等。近年来出现的双向固体发酵技术可获取雷公藤新药材,为雷公藤减毒持效研究拓宽了思路,值得进一步推广应用。今后需将传统中医理论与现代药理药效机制结合,借助于现代检测方法,揭示其减毒持效的机制,为雷公藤制剂的新药研发提供依据。     

逍遥散对雷公藤致大鼠急性肝损伤的保护作用

目的:观察中医经典方剂逍遥散对雷公藤水煎剂致大鼠急性肝损伤的保护作用,并初步探讨相关机制.方法:60只大鼠随机分为空白对照组、模型组、甘利欣(0.056 g?kg-1)对照组、逍遥散低、中、高剂量组(3.38,6.75,13.50 g?kg-1).分别以相应剂量药物连续ig5 d,再以雷公藤水煎剂按生药量计3.2 mg?kg-1 ig 4 d造模.测定血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)的活性及丙二醛(MDA)含量,并做肝脏病理学检查.结果:与空白组比较,模型组血清ALT,AST及MDA水平明显升高(P＜0.05),SOD,GSH-Px水平明显降低(P＜0.05);肝脏病理呈脂肪性病变,肝细胞浑浊.与模型组比较,逍遥散各组均可有效降低血清ALT,AST及MDA水平(P＜0.05),提高GSH-Px水平(P＜0.05),中、高剂量还可提高SOD水平(P＜0.05);逍遥散各组肝脏病理损伤与模型组比较均有所减轻.结论:雷公藤所致急性肝损伤与其引起脂质过氧化反应有关;逍遥散对雷公藤所致急性肝损伤具有保护作用,其作用机制与抑制脂质过氧化反应有关.