凝血酶对脊髓组织毒性损伤机制及水蛭素的干预作用

目的:研究凝血酶对大鼠脊髓组织毒性损伤机制及水蛭素的干预作用.方法:用免疫组化法检测凝血酶受体1(PAR-1)在脊髓组织中的表达,显微镜和MOTAC病理图像分析仪检测PAR-1免疫组化阳性细胞数;HE染色病理切片观察脊髓组织形态学的改变.结果:实验各组PAR-1阳性表达及脊髓组织水肿在脊髓损伤后6小时开始,72小时达到...     

水蛭素和凝血酶受体(TR)

凝血酶通过TR引发一系列反应,水蛭素作为凝血酶抑制剂可抑制TR的激活。     

重组水蛭素体内抗凝活性的实验研究

目的：研究重组水蛭素的抗凝活性,为水蛭素新药开发提高实验依据,方法：家兔iv重组水蛭素前及后心脏采血,应用血凝仪测定凝血酶时间（TT）,凝血酶原时间（PT）,和活化的部分凝血活酶时间（APTT）,并考察其抗凝活性的量效和时效关系。结果：重组水蛭素能明显延长TT和APTT,且呈剂量依赖性,但在所试剂量范围内对PT无明显影响,其延长TT和APTT的作用随时间而下降,作用持续约60min,结论：重组水蛭 素具有明显抗凝作用,明显强于现有抗凝药肝素,且其作用强度与同剂量德国产基因重组水蛭素Refludan相同。     

水蛭素及重组水蛭素的应用研究概况

水蛭素及重组水蛭素具有抗凝血、抗肿瘤、降血脂等多种药理活性，临床上用于治疗多种疾病。现综述近年来水蛭素及重组水蛭素在心血管系统疾病、脑血管系统疾病等方面的临床应用及其药代动力学和不良反应，指出水蛭素及重组水蛭素具有广泛的发展前景。     

水蛭素对大鼠实验性脑出血急性期保护作用的研究

目的:通过观察凝血酶特异性抑制剂-水蛭素对脑出血后血肿周围组织胶质纤维酸性蛋白(GFAP)表达及脑组织含水量变化的影响,探讨水蛭素在脑出血后继发性损伤中的保护作用。方法:采用自体未抗凝动脉血注入法,制作实验性脑出血动物模型。将大鼠随机分为正常对照组,脑出血组,水蛭素组。光镜下定性观察脑出血后血肿周围组织的病理变化;采用干湿比重法定量测定脑组织含水量;免疫组化染色观察脑出血后GFAP的变化。结果:光镜示从脑出血后6 h开始血肿周围组织水肿进行性加重,3 d达高峰。脑出血后脑组织含水量逐渐增加,从1 d开始增加显著(P<0.05),3 d达高峰,7 d较3 d组虽有所下降,但与正常对照组相比差异显著。脑出血后1 dGFAP表达明显增强,随后持续增加,7 d达高峰。水蛭素组较相同时间点脑出血组血肿周围组织病理损伤减轻;脑组织含水量降低(P<0.05);GFAP表达有所下降(P<0.05)。直线回归分析表明,脑出血后1周内GFAP的变化与脑组织含水量变化呈正相关关系。结论:脑出血后1周内血肿局部应用凝血酶特异性抑制剂-水蛭素具有保护作用,并为脑出血的治疗提供一种新的给药途径。     

重组水蛭素的研究进展

 用生物方法合成的重组水蛭素是一个很有前途的活血化瘀药物。本文概括地介绍了重组水蛭素的几种合成方法，药理实验（包括抗凝抗栓作用等）及临床研究的进展情况，其性质和作用与天然水蛭素基本相同。     

重组水蛭素抗栓及抗弥漫性血管内凝血作用的实验研究

水蛭素 (ｈｉｒｕｄｉｎ)为中医活血化淤药水蛭的主要有效成分 ,系由 6 5个氨基酸组成的单链多肽 ,是迄今作用最强的特异性凝血酶抑制剂 ,具有很强的抗凝、抗栓活性 ,对多种血栓疾病具有预防和治疗效果。目前国内外采用基因重组技术研制水蛭素取得了令人瞩目的进展。重组水蛭素 (ｒｅｃｏｍｂｉｎａｎｔｈｉｒｕｄｉｎ ,ｒ ｈｉｒｕｄｉｎ ,ｒＨ)产品中仅变异体Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ具有抗凝活性 ,简称ＨＶ1,ＨＶ2和ＨＶ3。国内有关单位采用甲基营养型汉逊酵母真核表达系统研制出的ｒＨ与天然水蛭素ＨＶ1不同之处除ｒＨ 6 3位酪氨酸脱硫酸基外 ,还有Ｎ…     

水蛭素的研究概况

 水蛭有多种活性成分，其主要的有效成分是水蛭素（hirudin）。本文概括地介绍了水蛭素的提取方法、结构与稳定性，抗凝抗栓作用，动力学研究以及临床研究及毒副作用概况。认为它是一种很有前途的抗凝血、抗血栓的药物。     

水蛭素及其重组技术的研究进展

传统中药水蛭中提取的活性成分水蛭素是凝血酶的天然抑制剂,具有抗凝、抗血小板凝聚等药理作用,在血栓疾病的临床应用中有重要的意义。重组水蛭素是基因工程的产物,与天然水蛭素具有相同的功效,质量更加稳定可控,它能与血浆中的凝血酶结合,为新一代高效安全的抗凝、防栓药物。本文综述水蛭素的来源、药理作用、临床应用及重组技术的研究概况。