水蛭素的药理作用及临床应用研究进展

水蛭素（hirudin）为特异性凝血酶抑制剂,根据其来源可分为天然水蛭素和重组水蛭素两类。水蛭素具有抗凝、抗血栓、抗纤维化、抗细胞凋亡、舒血管和提高随意皮瓣成活率等多种药理作用,对于血管瘤、肝癌、动脉粥样硬化症、肾病综合征、高尿酸血症、输卵管炎性阻塞和白内障等疾病均具有显著的治疗作用。对近年来水蛭素的相关研究进行综述,为其进一步研发提供参考。     

谷氨酸-脯氨酸-精氨酸-水蛭素抑制血栓形成的实验研究

 目的 观察新型水蛭素衍生物谷氨酸-脯氨酸-精氨酸-水蛭素在体内外的抗栓作用。方法 通过发色底物法体外检测谷氨酸-脯氨酸-精氨酸-水蛭素被凝血因子Xa裂解前后的抗凝血酶活性变化,同时通过大鼠颈动脉血栓模型和大鼠后腔静脉血栓模型,进一步验证谷氨酸-脯氨酸-精氨酸-水蛭素在体内的抗栓效果及其低出血的特点。结果 体外实验显示,谷氨酸-脯氨酸-精氨酸-水蛭素只有被凝血因子裂解后,才产生抗凝血酶活性。大鼠颈动脉血栓模型和大鼠后腔静脉血栓模型实验结果显示,动物给予谷氨酸-脯氨酸-精氨酸-水蛭素后,血栓形成时间明显延长,血栓质量显著减小;同时对凝血参数影响较弱,动物出血时间、凝血酶原时间和凝血酶时间明显低于阳性对照药水蛭素和低分子肝素。 结论 新型抗凝蛋白谷氨酸-脯氨酸-精氨酸-水蛭素对动、静脉血栓的形成有明显的抑制作用,且出血副作用小于水蛭素和低分子肝素,为其进一步临床实验提供了重要的参考依据。     

水蛭素治疗脑血管疾病研究探析

脑血管疾病,虚是本质,瘀血是核心,治疗宜补虚和活血。从实验与临床研究对水蛭素治疗脑血管疾病作了综述。指出:水蛭素具有强大的抗凝、抗栓活性,有效的抗血栓形成的作用。主要作用于心脑血管疾病的防治,认为水蛭为临床广泛应用而疗效确切的活血化瘀药。     

水蛭素及重组水蛭素的应用研究概况

水蛭素及重组水蛭素具有抗凝血、抗肿瘤、降血脂等多种药理活性，临床上用于治疗多种疾病。现综述近年来水蛭素及重组水蛭素在心血管系统疾病、脑血管系统疾病等方面的临床应用及其药代动力学和不良反应，指出水蛭素及重组水蛭素具有广泛的发展前景。     

水蛭素基础及临床研究发展状况

 目的综述水蛭素基础及临床研究发展状况。方法依据近年来国内外文献,进行分析、归纳和总结。结果与结论水蛭素(hirudin)是迄今发现的活性最强的特异性天然凝血酶抑制剂,通过与凝血酶特异性结合而产生强有力地抑制血液凝固的作用,在抗栓抗凝方面应用广泛,药物开发前景较为广阔。     

水蛭素气雾给药对大鼠凝血功能和体内血栓形成的影响

目的考察水蛭素气雾给药对大鼠凝血功能及体内血栓形成的影响。方法测定大鼠凝血酶原时间（PT）、凝血酶时间（TT）、活化的部分凝血酶时间（aPTT），血浆纤维蛋白原（FIB）含量，观察水蛭素气雾给药的抗凝血作用；建立下腔静脉结扎模型和动-静脉旁路结扎模型，测定大鼠静脉及动脉血栓的湿重和干重。结果与正常对照组相比，水蛭素气雾给药中剂量和高剂量组（500U·kg^-1，1000U·kg^-1）对PT，T，aPTT有显著延长作用（P〈0．05或P〈0．01）；对大鼠静脉血栓、动脉血小板血栓形成均有显著的抑制作用（P〈0．05或P〈0．01），对FIB无明显影响（P〉0．05）。结论水蛭素气雾给药能够发挥其抗凝血作用。     

重组水蛭素抗栓及抗弥漫性血管内凝血作用的实验研究

水蛭素 (ｈｉｒｕｄｉｎ)为中医活血化淤药水蛭的主要有效成分 ,系由 6 5个氨基酸组成的单链多肽 ,是迄今作用最强的特异性凝血酶抑制剂 ,具有很强的抗凝、抗栓活性 ,对多种血栓疾病具有预防和治疗效果。目前国内外采用基因重组技术研制水蛭素取得了令人瞩目的进展。重组水蛭素 (ｒｅｃｏｍｂｉｎａｎｔｈｉｒｕｄｉｎ ,ｒ ｈｉｒｕｄｉｎ ,ｒＨ)产品中仅变异体Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ具有抗凝活性 ,简称ＨＶ1,ＨＶ2和ＨＶ3。国内有关单位采用甲基营养型汉逊酵母真核表达系统研制出的ｒＨ与天然水蛭素ＨＶ1不同之处除ｒＨ 6 3位酪氨酸脱硫酸基外 ,还有Ｎ…     

重组水蛭素抗凝和抗血栓形成作用的实验研究

目的:观察重组水蛭素对凝血系统、血栓形成和血小板聚集的影响,研究其药理作用.方法:测定大鼠凝血时间(CT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶时间(TT)、凝血酶原时间(PT)、纤维蛋白原含量(Fib)及抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)活性;采用A-V循环模型进行血栓形成实验;采用Born氏比浊法测定家兔血小板聚集.结果:重组水蛭素可显著延长大鼠血浆的CT、APTT、TT及PT(P＜0.001),明显降低Fib含量(P＜0.05),对AT-Ⅲ的活性无明显影响;明显减少血栓重量(P＜0.001);显著降低凝血酶诱导的家免血小板聚集率(P＜0.001),对胶原诱导的家兔血小板聚集率有降低趋势.结论:重组水蛭素具有抗凝、抑制血小板聚集和血栓形成的作用.     

重组水蛭素研究进展

水蛭素是医用水蛭的唾液腺分泌的一种多肽,一般由65~66个氨基酸组成,是迄今发现的活性最强的特异性凝血酶抑制剂。本文介绍了重组水蛭素的表达、分离和纯化的研究进展,并展望了重组水蛭素的应用前景。     

重组水蛭素的研究进展

 用生物方法合成的重组水蛭素是一个很有前途的活血化瘀药物。本文概括地介绍了重组水蛭素的几种合成方法，药理实验（包括抗凝抗栓作用等）及临床研究的进展情况，其性质和作用与天然水蛭素基本相同。