中药全成分生物转化

中药全成分生物转化是指将中药中的多种成分加入到生物转化体系中,利用生物转化体系中的生物催化剂（如酶、微生物、动植物细胞）对所加入的多种成分同时进行生物转化,对中药中的多种成分进行结构修饰,以期提高已有的活性、降低毒副作用、产生新的活性成分,发挥传统中药中多成分的整体协调作用,为中药深加工提供有效的方法,为药物合成提供新途径,为中药复方代谢机制研究提供模型。科学家们逐渐认识到中药全成分生物转化的意义,并取得了些许进展,今后需加强以下领域的研究：中药多成分的整体协调作用机制、新型生物催化剂定向筛选、生物转化机理、生物转化过程的优化与放大等,从而充分利用中药全成分生物转化技术开展中药现代化研究,为中药现代化和国际化做出贡献。     

天然药物活性成分的生物合成与生物转化

生物活性成分是中药防病治病的物质基础,也是中药现代化研究的重要内容之一。生物合成与生物转化以其公认的高效和高选择性的温和催化体系的特征正在中医药学等学科领域发挥着越来越重要的作用。探讨了天然药物活性成分的生物合成和生物转化与中药现代化的关系及其诸多应用(尤其中药和天然药物研究),并进行了探索性展望。     

微生物转化在中药活性成分研究中的应用

中药活性成分是中药防病治病的物质基础,也是中药现代化研究的重要内容之一。微生物转化技术在中药活性成分的现代化研究中具有十分重要的作用,广泛用于中药活性成分的合成、结构修饰以及新化合物的开发。微生物转化可以有效地提高已知中药活性成分的药效、降低毒副作用、改善水溶性和生物利用度,也可以用来生产具有重要应用价值的微量天然活性先导化合物,同时可用于药物代谢机制的研究。文章介绍了微生物转化技术及其在中药活性成分研究中的应用情况。     

微生物转化技术在中药研究中的应用

通过文献整理对用于中药转化的微生物,微生物转化技术在中药领域中的应用及微生物转化中药的反应机制进行了综述.微生物体内含有丰富的酶,酶能催化中药成分发生水解反应、氧化还原反应、羟基化反应和糖基化反应等生理生化反应,生成各类目标产物.微生物转化技术能增加天然活性先导化合物的来源,增强中药的药效,减弱中药的毒副作用,把无效中药成分转化为有效成分,促进中药活性成分吸收,降低中药的生产成本,为中药组分代谢机制研究提供辅助手段,实现微生物转化技术应用于中药生产的目标.     

微生物在中药生物转化中的应用

微生物转化中药是指利用微生物产牛的酶系作用于中药底物,以期产牛新的活性成分.提高中药药效,降低中药不良反应,去除中药中的大分子杂质和将其作为研究约物代谢机制的辅助手段,综述了微生物在中药生物转化中的应用及研究概况,并对其发展前景进行了展望.利用微生物以中药进行转化是中高药利用的一条新思路,也符合中药牛产现代化和产品国际化的发展要求.     

生物转化技术在中药研究中的应用

近年来的研究表明,生物转化技术不仅能改变中药中主要成分的含量、活性物质的结构,扩大药源范围,亦能对有毒中药进行持效减毒。本文以部分中药材种类为例,分别从侧重于改变主要成分含量、改变单一化合物结构、扩大药源和对有毒中药持效减毒等方面介绍生物转化技术在中药研究中的应用。     

生物转化技术在中药研究中的应用△

近年来的研究表明,生物转化技术不仅能改变中药中主要成分的含量、活性物质的结构,扩大药源范围,亦能对有毒中药进行持效减毒。本文以部分中药材种类为例,分别从侧重于改变主要成分含量、改变单一化合物结构、扩大药源和对有毒中药持效减毒等方面介绍生物转化技术在中药研究中的应用。     

开展中药生物转化研究意义深远

综合国内外文献，结合笔者开展中药生物转化研究的体会，介绍了国内外中药生物转化的研究现状以及在中药现代化研究中的意义，提出了开展中药全成分转化的思路并分析了进行中药全成分转化研究的可行性及一般方法，并就开展中药全成分转化研究存在的问题和今后需要加强的工作等进行了讨论。认为开展中药全成分生物转化研究对充分发挥中药的潜在价值和我国的中药资源优势开发、形成具有中国特色的生物转化研究体系、开发具有自主知识产权的新药具有重要意义。     

益生菌生物转化中药研究现状

综述了国内外近年来益生菌生物转化中药的研究进展。益生菌生物转化中药后化学成分的研究主要集中在对单一成分的结构修饰、产生新的活性成分、改变中药有效成分的含量方面。益生菌生物转化中药提取物、单味药、中药复方后使其生物活性发生明显改变。益生菌生物转化中药正成为中药创新和中药现代化研究的有效途径。     

中药微生物转化研究进展

中药迎来现代化,既是机遇,也是挑战。微生物转化定义为指微生物在代谢过程中产生的一类或一系列酶对底物的催化或修饰反应。微生物转化可以将现代生物技术的优点和传统中药的优势融合在一起,通过氧化还原,糖基化,羟基化,水解等主要反应对中药活性成分进行修饰,产生新物质,增效减毒,降低成本,改善生物利用度等。尽管微生物转化拥有种类繁多,条件温和,酶系丰富等优势,但是也存在菌种选育困难,特异性差,盲目性大等缺点。笔者对微生物转化技术在中药领域的应用以及该技术的优缺点进行综述,以期为其广泛应用提供依据。     

中药效应物质基础和质量控制研究的思路与方法

结合本实验室近几年的研究实例,提出中药效应物质基础和质量控制研究的思路即以中药的整体观和多成分、多靶点协同作用特点为切入点,充分考虑中药有效成分在体内过程中的变化,综合运用多学科知识和现代先进的分离分析手段,构建中药及其复方复杂体系的吸收、分布、与靶细胞结合、代谢和代谢组学的体内外研究技术平台,系统阐明中药发挥作用的体内效应成分(群),建立与临床药效相关的、体内真正起效的、符合中药多成分、多靶点协同作用特点的中药质量控制方法,构建符合用药实际的中药质量控制新体系。     

国内中药化学成分库建设的现状分析与思考

源于中药的天然产物是新药发现的重要源泉,中药化学成分深入认识是中药新药创制的基础和关键,因此中药化学成分库(实物库和数据库)的建设对中药现代化和创新药物研制具有重要的意义。该文对我国近年来中药化学成分库建设情况进行了概述,并对存在的问题进行了分析,认为拥有一个高储量、高品质、综合、规范、共享的中药化学成分实物库和数据库,并将其与质量控制和活性筛选评价等系统结合,意义重大,还提出承担的国家"重大新药创制"科技重大专项课题"中药化学成分库"(eCL-TCMs)建设的思路,以期对国内中药化学成分库的研究与建设提供参考。     

亲和阵列-色谱联用筛选中药活性成分新方法：钓鱼法

提出了基于亲和阵列及色谱联用系统的中药及天然产物活性成分高通量筛选方法。相对于先纯化后筛选的方法，利用先亲和再分离鉴定的方法更像从大量的鱼群中钓鱼，钓钩上的鱼饵不同，上钩的鱼会有差异。鱼饵类似于各种不同的生物作用靶点，将各类靶点固定后进行亲和吸附，吸附后的成分再进行色谱分离及色谱联用技术进行结构鉴定，将大大提高生物活性成分筛选的命中率。通过各类靶点亲和柱进行阵列后，可同步提高不同靶点筛选的通量。因此我们称这种筛选方式为：钓鱼法。以此方法为基础，介绍了从中药中筛选血管紧张素转换酶抑制剂的过程。     

亲和阵列-色谱联用筛选中药活性成分新方法：钓鱼法

提出了基于亲和阵列及色谱联用系统的中药及天然产物活性成分高通量筛选方法。相对于先纯化后筛选的方法,利用先亲和再分离鉴定的方法更像从大量的鱼群中钓鱼,钓钩上的鱼饵不同,上钩的鱼会有差异。鱼饵类似于各种不同的生物作用靶点,将各类靶点固定后进行亲和吸附,吸附后的成分再进行色谱分离及色谱联用技术进行结构鉴定,将大大提高生物活性成分筛选的命中率。通过各类靶点亲和柱进行阵列后,可同步提高不同靶点筛选的通量。因此我们称这种筛选方式为：钓鱼法。以此方法为基础,介绍了从中药中筛选血管紧张素转换酶抑制剂的过程。     

糖尿病常用中药中常见成分的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性抑制作用

目的：从临床常用的治疗糖尿病中药中寻找α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性抑制剂,为中药治疗糖尿病提供物质基础。方法：收集存在于常用治疗糖尿病中药中的常见成分,体外检测它们对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性抑制活性抑制作用。结果：有24个成分有显著抑制α-葡萄糖苷酶活性（IC50〈100μg·mL^-1）,20个化合物对α-淀粉酶有显著抑制活性,其中10个成分对两种酶均有很强的抑制作用。结论：常用的治疗糖尿病中药中的常见成分高达40%以上对α-葡萄糖苷酶和/或α-淀粉酶有抑制作用,为含有这些成分的中药治疗糖尿病提供部分酶学依据。     

天然药物化学史话:天然产物的生物合成

天然产物因其独特的化学结构,往往具有特定靶点、专一性结合的能力而表现出良好的生物活性,因而一直是生物活性前体化合物和新药发现的重要源泉。植物体通过一次代谢过程和二次代谢过程,仅用简单的原料二氧化碳和水,在酶的作用下就合成了结构千差万别的各类型天然产物。其中一些结构特异、生物活性较强的化合物也成了有机合成化学家们竞相研究的热点。阐明天然产物的生物合成途径,不仅有助于天然产物人工合成的设计和结构推导;同时,生物合成的原理、反应类型及反应机制也为有机合成研究领域提供了灵感,开拓了思路,催生了许多新颖的合成方法;以天然产物化学和分子生物学的发展和融合为基础的化学生物学和合成生物学的诞生将催生下一次生物技术革命。     

以“等效成分群”为标示量的中药质量控制体系的构建

中药质量标准化是其走向世界的通行证。中国要引领世界,其中标准引领当先行。现今中药质量控制和评价模式正逐步由无指标、到单指标、再向多指标成分过渡,但是如何选准指标成分、如何定准含量范围,依旧是中药质量标准研究的瓶颈问题。笔者结合近年来在中药活性成分（群）发现以及质量评价研究中的体会,提出“等效成分群”的中药质量控制理念,以“等效成分群”作为中药药效成分标示量,紧扣“成分-药效-质量”三要素,构建以成分为中心、以药效为重心、以质量为核心的中药质量控制与评价方法体系,以期为实现中药"化学成分清楚、药效物质明确、质量稳定可控"的目标提供普适性的研究思路与技术方法。     

药食同源中药调控氧化应激防治冠心病的研究进展

冠状动脉粥样硬化的形成与氧化应激密不可分,过量的活性氧（reactive oxygen species,ROS）损害内皮细胞、血管,进而引起氧化和抗氧化功能的失衡,造成心肌缺氧、缺血等症状。在过去数十年中,中药中抗氧化成分已广泛应用于包括冠心病和高血压在内的心血管疾病的治疗,药食同源中药因其具有天然、健康、运用广泛等特点在医药和功能食品领域备受关注。综述了药食同源中药通过调节氧化应激相关指标及信号通路预防冠心病的作用机制,以期为冠状动脉粥样硬化的预防研究和研制具有预防冠心病的药食同源产品提供参考和借鉴。     

Integrated Systems Biology and Chemical Biology Approach to Exploring Mechanisms of Traditional Chinese Medicines

After thousands of years of development, traditional Chinese medicines (TCMs) have evolved into a complete scientific system characterized by multiple components, targets, and pathways, which mediates numerous pharmacological activities and efficacies. The development of “-omics” technology, including systems biology and network pharmacology, has enabled the illustration of TCMs from a more systematic view. Although the network adequately reflects the overall philosophy of TCMs, its complexity hinders the relevant research to a hover. In addition, the strategies involved appear to be in contrast to the original concise and efficacious disease therapy oriented focus on classic Chinese material medica (CMM). Based on the established holistic view and reductionism, in this review, we discuss an integrated systems biology and chemical biology research approach that will facilitate and accelerate the understanding of the mechanisms of TCMs. Furthermore, we are optimistic that it will elucidate the associated interactions between active natural products and their targets, and ultimately improve the strategies for complex disease therapies.     

化学计量学在中药复方整体研究中的应用研究进展

中药物质基础的阐明和科学质量控制方法的建立是中药现代化和国际化的关键。由于中药成分复杂,既是单味药,也是一个复杂的多组分体系。随着近年来由单一组分逐渐走向整体化的研究思想的深入,将数学思想等其他边缘学科的方法整合于中药复方研究逐渐成为中外学者们所考虑的方向。化学计量学作为一门以实验为基础的边缘学科,可将多变量的分析方法引入化学研究,这与中药思想有相通之处。在中药物质基础研究中应可发挥重要作用。本文就中药复方整体研究中,有效性成分的提取分离,质量控制指纹图谱的建立与解析,代谢组学以及药理药效与化学结构的关系等各个领域与化学计量学结合研究的发展状况进行了简单的梳理总结,并就所存在问题以及发展前景做出合理分析。