苦参抗肿瘤机制的研究进展

苦参作为中国传统植物药,在抗炎、抗过敏、抗氧化、抗病原微生物、抗心律失常、抗肿瘤、利尿、保肝、调血脂等多方面发挥其药理作用和生物活性,临床应用广泛。近些年来,苦参以其抗肿瘤作用而备受关注,尤其是苦参碱及氧化苦参碱作用于肿瘤细胞时,能够抑制增殖,诱导分化,抑制血管内皮细胞增殖,诱导凋亡,抑制肿瘤转移,调控免疫功能等。通过查阅和整理近年来苦参抗肿瘤方面的文献,就其抗肿瘤作用机制进行综述。     

苦参碱及氧化苦参碱抗肝纤维化研究进展

苦参碱类生物碱是从中蒙药苦参Sophora flavescens Ait.干燥根中提取的一类活性物质,包括苦参碱(matrine,MAT)、氧化苦参碱(Oxymatrine,OXY)等多种成分〔1〕。其中对苦参碱、氧化苦参碱的研究最为深入广泛,其化学式分别为C15H24N2O及C15H24N2O2,属于四环的喹嗪啶类,分子骨架可看作2个喹嗪啶环的杂体。所谓苦参素是从中蒙药苦参提取得到的生物碱类,其主要成分为氧化苦参碱〔2〕。苦参碱类作为一种传统的中蒙药成分在抗炎、抗心律失常、抗肿瘤方面有重要应用价值,但在最近的研究结果表明其对于肝纤维化的防治也有明显的作用。有关苦参…     

苦参碱类生物碱的心血管系统药理研究

苦参碱类生物碱来源于苦参等豆科植物,结构均具有四环的喹嗪啶。近年心血管药理研究表明其具有抗心律失常、正性肌力、抗缺氧、扩血管、降血脂、抗柯萨奇病毒和调节免疫作用,笔者就其心血管药理研究与临床应用现状作一综述,并对进一步深入研究与临床开发提出前瞻性思路。     

苦参碱及氧化苦参碱抗肿瘤作用的研究进展

苦参是豆科植物苦参的干燥根,作为其主要成分的苦参碱和氧化苦参碱具有抗炎、抗心律失常及抗病毒的功效.其还具有肿瘤杀伤作用,其抗肿瘤活性主要表现在抑制肿瘤细胞的增殖转移、诱导肿瘤细胞的分化与凋亡,抑制端粒酶的活性、抑制肿瘤新生血管的形成、抑制肿瘤耐药性及促进宿主抗肿瘤免疫反应等.此外研究证实,苦参碱和氧化苦参碱在临床上能明显改善患者的恶病质状态,提高患者生活质量.通过对苦参碱及氧化苦参碱的对比研究发现,两者由于分子构象差异使得氧化苦参碱的药理活性要大于苦参碱,因而加强对氧化苦参碱的研究是有必要的.苦参碱及氧化苦参碱为天然植物药物,疗效切实,进一步的研究将会为新药的研发及应用提供有价值的方向.     

肿瘤抗血管生成生物化疗的研究进展

传统的化疗通过杀伤肿瘤细胞抑制肿瘤的生长和侵袭，在对细胞毒化疗药物研究的同时发现，绝大多数药物在低剂量、高频率的给药方式下对肿瘤血管内皮细胞有持续抑制和杀伤作用，即后来所提出的抗血管生成的生物化疗．这种以肿瘤血管内皮细胞为作用靶点的化疗，其理论依据主要是肿瘤的生长和侵袭离不开新生血管的生成。目前认识到，许多化疗药物及一些抗肿瘤中药的有效成分在体外实验或体内实验中通过不同的作用机制发挥抗血管生成作用。     

熊果酸抑制肿瘤生长机制研究进展

熊果酸广泛分布于天然植物中,具有抑制肿瘤细胞增殖、增强药物毒性、诱导肿瘤自噬及凋亡、抗侵袭和转移、肿瘤药物增敏、逆转肿瘤细胞对化疗药物耐药等多个方面抑制肿瘤的作用的中药单体。近期研究表明,熊果酸衍生物可以通过多种途径抑制肿瘤细胞的活性,且能降低对正常细胞的毒副作用,是一种有效的化学治疗和化学预防药物。熊果酸作为一种理想的天然化疗药物,其高效低毒抗肿瘤作用,为临床发展新药物带来希望。     

苦参碱抗肿瘤作用机制研究进展

苦参碱是中药苦参、山豆根、苦豆子的主要活性成分之一。近年来,苦参碱的抗肿瘤活性受到广泛关注。研究表明苦参碱通过诱导细胞凋亡、细胞周期阻滞、诱导细胞自噬、抑制肿瘤细胞转移和侵袭、抑制血管生成、抑制NF-κB表达等多途径发挥抗肿瘤作用,并能与化疗药物协同作用。随着苦参碱抗肿瘤作用机制的进一步阐明,其在肿瘤临床治疗中将具有广阔的开发应用前景。     

复方苦参注射液在晚期肿瘤患者联合化疗中的临床观察

目的探讨复方苦参注射液在晚期肿瘤患者化疗中的抗肿瘤作用和对肿瘤化疗的增效及减毒作用。方法将166例患者随机分为两组,治疗组(n=85)用化疗药物加复方苦参注射液,对照组(n=81)仅用化疗药物。结果治疗组和对照组的总有效率在统计学上有显著性差异(P0.05);治疗组毒性反应低于对照组(P0.05);在改善患者生活质量,提高免疫功能方面,两组比较均有显著性差异(P0.05)。结论在化疗同时加用复方苦参注射液,能增强肿瘤患者机体免疫功能,增强化疗药物疗效,减少化疗药物不良反应。     

苦参碱类生物碱联合胸腺肽抗HBV作用研究

该文主要研究4种苦参碱类生物碱分别联合胸腺肽在Hep G2.2.15细胞上的抗病毒效果。分别将氧化苦参碱、苦参碱、槐果碱、槐定碱(浓度均为0.2 mmol·L-1)联合胸腺肽(0.025,0.1 g·L-1)于Hep G2.2.15细胞作用48,72 h后收集细胞及上清。采用CCK-8法测定各实验组细胞的(活性)来评价药物对Hep G2.2.15细胞的毒性作用;采用酶联免疫吸附试验(ELISA)测定实验组上清液中HBs Ag,HBe Ag的含量;采用荧光定量PCR法分别检测细胞上清和胞内HBV DNA水平;采用CBA方法检测上清液中细胞因子IFN-α的表达量。结果显示,单独胸腺肽0.025~0.4 g·L-1对细胞没有毒性,在此浓度范围内联合0.2 mmol·L-1苦参碱类生物碱对细胞没有毒性;苦参碱类生物碱联合胸腺肽抗HBV效果优于单独用碱或胸腺肽;单独0.025 g·L-1胸腺肽组对胞内HBV DNA的抑制效果优于单独0.1 g·L-1胸腺肽组,而对于上清HBe Ag的抑制效果则相反;0.1 g·L-1胸腺肽联合碱和0.025 g·L-1胸腺肽联合碱抗HBV效果相当,4个生物碱和胸腺肽联合抗HBV效果无统计学差异;总体来看,72 h抗HBV效果优于48 h(P0.05);联合用药之后IFN-α的分泌量升高,和其他4个指标的变化成正相关(P0.05)。结果表明,氧化苦参碱、苦参碱、槐果碱、槐定碱联合胸腺肽可通过促进IFN-α的表达来抑制Hep G2.2.15细胞HBs Ag,HBe Ag的分泌和HBV DNA的复制,进而促进抗病毒作用。     

养胃抗瘤颗粒对S180肉瘤小鼠P^53和PCNA表达的影响

目的：探讨养胃抗瘤颗粒治疗肿瘤的可能机制;方法：用免疫组化方法研究养胃抗瘤颗粒及其协同化疗在Ｓ１８０肉瘤生长过程中对P^53和PCNA表达的影响。结果：养胃抗瘤颗粒及其协同化疗均有抑制P^53和PCNA表达作用,且两组差异显著（P＜0．05）;养胃抗瘤颗粒协同化疗与化疗组比较亦具显著差异（P＜0．05）。结论：养胃抗瘤颗粒能抑制P^53和PCNA表达,合用化疗作用增强,这可能是该药治疗肿瘤的机理之一。     

苦参碱与氧化苦参碱抗肿瘤作用及其机制的研究进展

苦参碱和氧化苦参碱为传统中药苦参(Sophora flavescens Ait)的主要生物活性成分,具有广泛的药理学活性.近年其抗肿瘤作用受到较大关注.苦参碱和氧化苦参碱能抑制肿瘤细胞增殖、诱导周期阻滞、促进细胞凋亡、诱导肿瘤细胞分化、抗肿瘤新生血管形成以及抑制肿瘤侵袭和转移等.同时,苦参碱和氧化苦参碱也能逆转肿瘤的多药耐药性,并能增强临床上常用抗肿瘤化疗药物的抗肿瘤活性.作者对苦参碱和氧化苦参碱抗肿瘤作用及其机制进行系统的总结和评述.     

复方苦参注射液研究进展

通过查阅国内外文献开展中药大品种的技术改造,分类整理了近年来复方苦参注射液的化学成分、质量控制、药物代谢、药理活性和临床应用等方面的研究进展。该注射液主要含有氧化苦参碱、苦参碱、槐果碱、槐定碱和氧化槐果碱等生物碱类成分,具有抗肿瘤、镇痛、止血、抗应激、抗炎、提高免疫力等作用,多用于中晚期癌症(非小细胞肺癌、复发性肝癌、胃癌、肠癌等)和胸腔积液患者的辅助治疗。对其进行深入的研究以建立更加全面、合理的质量控制标准,有助于保证产品的一致性、有效性和安全性。     

苦参碱及氧化苦参碱抑制肿瘤作用机制研究进展及展望

苦参在我国药用历史悠久。苦参碱及氧化苦参碱是苦参的主要成分,对各类肿瘤细胞均有较强的抑制作用。通过相关文献的筛选和分析,对苦参碱及氧化苦参碱在抑制肿瘤的作用机制方面进行总结和展望。苦参碱及氧化苦参碱抑制肿瘤的分子机制包括调节细胞周期进程、促进细胞凋亡、抑制肿瘤的侵袭转移能力、诱导肿瘤细胞发生自噬、逆转肿瘤细胞的多药耐药性及调控肿瘤细胞的代谢水平等。通过对苦参碱及氧化苦参碱作用机制的发掘,并以此为基础进行更加深入的研究,可不断揭示苦参碱及氧化苦参碱参与的信号网络及基因调控位点,从而发现更为精确的肿瘤治疗靶点,为肿瘤的新药研发与临床应用提供有益启示。     

天然药物中生物碱类成分抗肿瘤活性

天然药物中生物碱成分具有高效、低毒的抗肿瘤作用特点,生物碱还具有镇痛、缓解痉挛、抗菌、消除炎症、降血压、平喘、抗肿瘤等功效。目前已多种生物碱类抗肿瘤新药用于临床,目前具有抗肿瘤功效的生物碱主要有以下几大类:异喹啉类生物碱、吲哚类生物碱、吡啶类生物碱、喹喏里西啶类生物碱、萜类、有机胺类等。常见的生物碱主要有原小檗碱、喜树碱、长春碱、苦参碱、龙葵总碱、槐定碱类、一叶裻碱、巴豆碱、玫瑰树碱、秋水仙碱、三尖杉酯碱等。生物碱的抗肿瘤机制存在多样性,包括直接诱导癌细胞凋亡或者作用癌细胞内酶影响其活性及影响癌细胞生长周期等多个方面。     

穿心莲内酯抗肿瘤作用机制的研究进展

近年来,穿心莲内酯的研究日益受到重视,穿心莲内酯具有抗肿瘤、消炎抗菌、抗病毒感染等广泛药理作用。在抗肿瘤方面的研究发现穿心莲内酯具有抗胃癌、肝癌、肺癌、乳癌等多种肿瘤的作用。其抗肿瘤的机制可能与诱导肿瘤细胞的凋亡、抑制细胞周期、提高淋巴细胞抗肿瘤活性等方面有关。     

苦参碱注射液预防乳腺癌化疗后肝功能损害效果观察

目的:探讨苦参碱注射液对乳腺癌化疗病人肝功能损害的保护作用.方法:将78例乳腺癌患者进行的167例次化疗半随机分成苦参碱治疗组86例次和对照组81例次,治疗组在普通护肝治疗(对照组)的基础上,加用苦参碱每天150 mg,静脉滴注连续2周,观察化疗前、化疗后第2周和第3周血清ALT、AST、GGT、STB的变化.结果:对照组化疗后第2周血清ALT、GGT、STB较化疗前明显升高(P＜0.05);对照组血清ALT、AST高于治疗组(P＜0.05),但GGT和STB虽有升高,但两组差异无显著性(P＞0.05);未发现苦参碱有明显的毒副作用.结论:苦参碱注射液能降低乳腺癌化疗后病人血清ALT、AST、GGT、STB水平,并具有较好的保护肝功能作用,使用安全,副作用少,可作为预防乳腺癌化疗后肝损害的辅助用药.     

苦参碱及其制剂的研究进展

苦参碱是从中药苦参中分离得到的天然产物,临床上主要用于慢性病毒性肝炎的治疗。目前主流的苦参碱制剂类型包括注射剂、栓剂、胶囊剂和片剂,处于研发状态的剂型有靶向制剂、缓控释制剂和透皮吸收制剂。对临床常用的苦参碱制剂进行科学的优化和新剂型的研发,可以显著性提高苦参碱的生物利用度。药物新剂型的研发和新材料的应用,可以扩大苦参碱制剂的临床应用,从而增强苦参碱制剂的临床疗效。这些对中药单体化合物苦参碱的研究及其制剂的开发具有积极作用。基于以上研究,笔者对苦参碱药理活性、制备方法和制剂的研究情况做一总结,以期为今后苦参碱的开发到其制剂的研究提供参考。     

苦参碱的提取工艺及测定方法的研究进展

本文综述了近10年来苦参碱的提取工艺和测定方法的研究进展，并对各种提取工艺和测定方法进行了评价。为更好地开发利用苦参碱提供参考。     

苦参碱制剂的临床应用研究进展

目的：总结苦参碱制剂近年来的研究开发和临床应用研究进展。方法：查阅近10余年国内外相关文献及研究资料,并对其分析、归纳和总结。结果：目前临床应用的苦参碱剂型主要为注射剂、胶囊剂、片剂和栓剂,而正在研制中的剂型有缓控释制剂、透皮吸收制剂和靶向制剂等。由于苦参碱具有广泛的药理作用,近年来在治疗慢性肝炎和肝纤维化等方面得到了广泛的应用。结论：对苦参碱的现有制剂进行现代化的改良,或研究开发新型制剂,将有助于提高其疗效,对于全面开发利用苦参碱有深远的意义。     

天然黄酮类化合物抗肿瘤作用靶点研究进展

天然黄酮类化合物是很多常用抗癌方剂中药物的重要有效成分。随着中草药抗癌作用研究的深入,以及抗肿瘤药物研发目标从细胞毒药物逐渐转向针对肿瘤细胞特异性信号靶点药物,天然黄酮类化合物因其低毒高效的抗肿瘤活性成为研究热点。文章综述了近年来发现的天然黄酮类化合物在肿瘤细胞生长增殖,血管生成与侵袭转移,细胞凋亡,DNA与染色体调节和多药耐药性产生等过程的主要作用靶点,这将有助于从天然黄酮类单体中寻找抗癌先导化合物,为多靶点新型抗肿瘤药物的筛选、结构改造及多聚药理学研究提供参考依据。另外,借鉴当代分子生物学的最新成果和技术手段,揭示中草药抗肿瘤作用的分子机制和组方依据也是推动中医药现代化的创新思路。文章最后对天然黄酮类化合物抗肿瘤研究的未来方向提出一些可行性建议。