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1.
雷公藤微乳凝胶中雷公藤甲素的药物动力学研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:建立雷公藤甲素在大鼠体内血药浓度的测定方法,研究雷公藤微乳凝胶经皮给药系统中雷公藤甲素的药代动力学过程.方法:以雷公藤片剂为对照,采用LC-MS-MS测定不同给药途径给药后,雷公藤甲素的血药浓度,采用药动学软件DAS处理得药动学参数.结果:雷公藤甲素在1-200ng呈良好的线性关系(r=0.996 7),最低检测限为0.5ug·L-1,该雷公藤甲素属一级动力学过程,雷公藤微乳凝胶中雷公藤甲素的主要药动学参数为:t1/2为(2.413.00)h,tmax(6.711.63)h,Cmax(82.9±17.63)ug·L-1,与片剂比较,微乳凝胶达峰时间较长,但可维持较长时间平稳的血药浓度;微乳凝胶和片剂的AUCot分别为(2 595.3±551.15),(209.9±25.34)h·ug·L-1,二者有极显著差异(P<0.01).结论:雷公藤经皮给药后,能在大鼠体内快速吸收,血药浓度平稳持久,雷公藤经皮给药具有合理性.  相似文献   

2.
目的建立高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)方法,研究芪苈强心胶囊中黄芪甲苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷和芒柄花素在大鼠体内的药动学特征。方法 SD大鼠ig给予芪苈强心胶囊混悬液1.3g/kg,于不同时间点经目内眦静脉丛取血,采用HPLC-MS/MS法测定黄芪甲苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷和芒柄花素的血药浓度。色谱柱为Agilent Zobrax XDB-C18(50 mm×4.6 mm,3.5μm);流动相为0.1%甲酸水溶液(A)-0.1%甲酸甲醇溶液(B),梯度洗脱;扫描方式为多反应监测(MRM)正离子模式检测。通过DAS3.0软件拟合计算药动学参数。结果大鼠ig芪苈强心胶囊后,血浆中黄芪甲苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷和芒柄花素的药动学参数达峰时间(tmax)分别为(0.67±0.00)、(0.67±0.06)、(0.17±0.00)h,峰浓度(Cmax)分别为(120.46±45.03)、(31.49±12.00)、(5.17±1.13)ng/m L,药时曲线下面积(AUC0~t)分别为(320.92±79.10)、(103.26±47.63)、(14.70±5.48)h·ng/mL,半衰期(t1/2)分别为(5.74±0.78)、(6.05±3.34)、(5.07±2.13)h。结论该检测方法专属性强、重复性好,适用于芪苈强心胶囊中黄芪甲苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷和芒柄花素在大鼠体内的药动学研究。  相似文献   

3.
孔凤利  张浩  杜伟锋  岳显可  李小宁  葛卫红 《中草药》2017,48(13):2691-2696
目的采用液相-质谱联用(LC-MS/MS)分析硫磺熏蒸(硫熏)对浙贝母中贝母素甲、贝母素乙在大鼠体内药动学的影响。方法 SD大鼠分别ig给予硫熏、鲜切浙贝母提取物(生药剂量15 g/kg),采用LC-MS/MS技术检测贝母素甲和贝母素乙的血药浓度,并用3P97软件计算药动学参数。结果硫熏浙贝母中贝母素甲和贝母素乙的主要药动学参数:达峰浓度(Cmax)分别为(66.40±4.65)、(146.72±10.88)ng/m L,药时曲线下面积(AUC0~t)分别为(181.79±7.85)、(457.38±58.81)ng·h/m L;鲜切浙贝母中贝母素甲和贝母素乙的主要药动学参数:Cmax分别为(186.37±18.80)、(227.65±7.01)ng/m L,AUC0~t分别为(197.70±18.69)、(566.16±41.55)ng·h/m L。硫熏浙贝母组大鼠体内贝母素甲、贝母素乙的Cmax、AUC0~t明显低于鲜切浙贝母组。结论硫熏降低浙贝母中贝母素甲、贝母素乙的血药浓度,影响浙贝母中主要生物碱贝母甲素和贝母乙素的药动学行为。  相似文献   

4.
莪术中姜黄素在大鼠体内的药动学研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
陆兔林  毛春芹  卞慧敏  宋申  腾建东 《中草药》2005,36(8):1157-1158
目的研究莪术中姜黄素在大鼠体内的药动学。方法采用高效液相色谱法测定姜黄素的血药浓度。色谱柱:L ichrospher-5-C18(250 mm×4.6 mm,5μm);柱温:25℃;流动相:乙腈-5%醋酸水(45∶55);体积流量:1 mL/m in;检测波长:420 nm。结果姜黄素在6.5~104μg/mL与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 5)。平均回收率为98.5%,RSD为2.41%(n=5)。采用药动学计算程序处理,姜黄素的药动学参数:ka为0.53/h、ke为0.10/h、t1/2ka为1.32 h、t1/2k为6.89 h、tpeak为3.89 h、Cm ax为93.15 ng/mL、AUC为1 369.38 ng/mL。结论本法稳定、简单、可靠,可用于姜黄素的血药浓度分析及其药动学研究。  相似文献   

5.
刘洋  胡连栋  唐星 《中草药》2009,40(2):228-230
目的 测定川芎挥发油中藁本内酯在大鼠体内的药动学.方法 采用RP-HPLC法,以蛇床子素为内标物测定大鼠口服川芎挥发油的β-环糊精包合物后藁本内酯的血药浓度,使用3P97药动学软件计算其药动学参数.结果 藁本内酯在大鼠体内符合二室模型,主要的药动学参数:t_(1/2)(α)为(1.429±1.161)h,t_(1/2)(β)为(6.877±2.275)h,t(peak)为(3.401±1.951)h,AUC为(70.87±25.92)μg/mL·h.结论 以蛇床子素为内标,RP-HPLC法能够准确、灵敏地测定藁本内酯在大鼠体内的药动学.  相似文献   

6.
冯素香  李蒙蒙  李晨  李先贺  王哲  张蕾  高宁宁 《中草药》2017,48(10):1971-1976
目的建立高效液相色谱/四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱(HPLC-Q-HR/MS)方法,研究大黄素在正常与脑缺血大鼠体内的药动学规律。方法采用HPLC-Q-HR/MS内标法测定大黄素血药浓度,色谱柱为XBridge~(TM) C_(18)柱(150 mm×2.1mm,5μm),柱温30℃;流动相为3 mmol/L乙酸铵-甲醇,梯度洗脱,梯度洗脱程序为0~2 min,30%甲醇;2~10 min,30%~60%甲醇;10~13 min,60%~30%甲醇;体积流量为0.3 m L/min;进样体积为5μL;质谱条件:离子源为加热电喷雾离子化源(HESI),扫描方式为全扫模式,负离子模式检测。以DAS 3.0软件拟合计算药动学参数。结果大黄素在正常与脑缺血大鼠血浆中的主要药动学参数分别为AUC_(0-∞)(605.63±163.66)、(1 107.78±191.11)ng?h/m L,C_(max)(81.96±20.72)、(91.65±16.82)ng/m L,V_Z/F(851.03±97.30)、(1 051.87±119.88)L/kg,t_(1/2)(10.31±1.61)、(23.13±3.56)h,t_(max)(0.75±0.22)、(0.75±0.16)h。结论该法操作简便、分析速度快速、灵敏,适用于大黄素在大鼠体内的药动学研究。  相似文献   

7.
大鼠灌服炙甘草汤后甘草次酸药动学研究   总被引:2,自引:1,他引:1  
目的建立大鼠ig炙甘草汤后体内甘草次酸的LC-MS/MS测定方法。方法采用醋酸乙酯沉淀蛋白处理血浆样品,选用白藜芦醇为内标,采用LC-MS/MS法测定,色谱条件为ORBAX SB-C18反相色谱柱(Agilent,50 mm×2.1 mm,1.8μm),乙腈-水(80∶20,含0.2%甲酸)为流动相,体积流量0.2 mL/min,柱温30℃。样品经电喷雾离子(ESI)源负离子化后,通过Agilent 6410三重四级杆串联质谱仪,采用多反应监测(MRM)对甘草次酸进行测定,分别选用m/z 469.4→425.4和227.1→143.0作为甘草次酸和内标物白藜芦醇的检测离子对。结果甘草次酸在33.4~8 560.0 ng/mL线性关系良好(R2=0.997 1),日内(n=6)、日间(n=6)精密度、稳定性RSD均小于10%。甘草次酸高、中、低3个质量浓度平均提取回收率分别为75.3%、78.2%、78.5%。在此方法下得到大鼠ig炙甘草汤后血浆中甘草次酸的药动学参数分别为tmax=(8.00±1.13)h,Cmax=(811.02±300.25)ng/mL,AUC0~24=(11 439.21±3 367.36)ng/mL.h。结论该方法灵敏、准确、快速、选择性高,可用于甘草次酸血药浓度监测和药动学研究。  相似文献   

8.
车庆明  陈颖  彭金年 《中草药》2006,37(10):1530-1532
目的研究头孢拉定对黄芩苷在大鼠体内药动学的影响。方法用HPLC-ECD方法测定头孢拉定和黄芩苷合并给药组与黄芩苷单独给药组黄芩苷在大鼠体内的血药浓度,比较两者的药动学参数。结果头孢拉定和黄芩苷合并给药组黄芩苷Cmax为(782.63±469.37)ng/mL,AUC0~24h为(8407.86±3476.14)ng/mL·h;黄芩苷单独给药组黄芩苷Cmax为(2645.62±601.42)ng/mL,AUC0~24h为(28952.90±5731.42)ng/mL·h。结论两者药动学参数存在显著性差异(P<0.05),口服头孢拉定严重降低了黄芩苷的血药浓度。提示临床应合理用药。  相似文献   

9.
目的:研究一种青藤碱雷公藤甲素巴布剂裸鼠透皮吸收过程。方法:采用微透析联用HPLC的方法,以30%乙醇/生理盐水为灌流液,样品以Diamonsil-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)为色谱柱,以甲醇-磷酸盐缓冲液(pH 9.0)(55∶45)为流动相,检测波长为225 nm的条件下进行分析,经过反透析法体内回收率校正后,所得的裸鼠皮下游离青藤碱雷公藤甲素浓度采用WINNONLIN 5.2程序以非房室模型方法计算药代动力学参数。结果:青藤碱达峰时间为14 h,达峰浓度为30.15μg.mL-1。雷公藤甲素达峰时间为10 h,达峰浓度为3.31μg.mL-1。结论:本方法能够在体、实时监测裸鼠皮下青藤碱雷公藤甲素的动态浓度,为局部药动学研究提供新的方法学参考。  相似文献   

10.
目的建立同时测定Beagle犬血浆中的延胡索乙素和欧前胡素的LC-MS/MS分析方法,并应用于元胡止痛片的药动学研究。方法采用液-液萃取方式进行样品处理,萃取剂为甲基叔丁基醚,内标为乙氧苯柳胺;采用XDB-C18(50 mm×4.6 mm,5μm)柱色谱分离,柱温40℃,体积流量0.4 m L/min;流动相为甲醇-0.1%甲酸水溶液,梯度洗脱;采用电喷雾离子源(ESI)、正离子扫描、多反应离子监测(MRM)进行测定,延胡索乙素:m/z 356.2[M+H]+→m/z 192.1,欧前胡素:m/z 271.1[M+H]+→m/z 203.0,内标乙氧苯柳胺:m/z 258.1[M+H]+→m/z 121.1。应用Win Nonlin 6.3软件非房室模型统计矩方法计算药动学参数。结果延胡索乙素在0.05~20 ng/m L线性良好,欧前胡素在0.005~2 ng/m L线性良好,延胡索乙素和欧前胡素的定量下限分别为0.05 ng/m L和0.005 ng/m L;批内和批间精密度均小于14.4%,准确度均在–7.19%~5.89%;提取回收率在82.8%~108%,基质效应在88.2%~109%。Beagle犬po给予元胡止痛片后,延胡索乙素的主要药动学参数tmax、Cmax、AUC0~t、AUC0~∞、MRT0~t、MRT0~∞、Vd、CL和t1/2分别为(1.08±0.20)h、(48.70±18.10)ng/m L、(170.00±75.70)h·ng/m L、(178.00±77.50)h·ng/m L、(6.41±1.13)h、(8.09±1.85)h、(133.00±63.00)L、(11.90±5.54)L/h和(7.71±1.07)h;欧前胡素的主要药动学参数tmax、Cmax、AUC0~t、AUC0~∞、MRT0~t、MRT0~∞、Vd、CL和t1/2分别为(1.17±0.26)h、(0.063 4±0.023 5)ng/m L、(0.176 0±0.091 9)h·ng/m L、(0.204 0±0.097 3)h·ng/m L、(2.550±0.669)h、(3.640±0.818)h、(22 351±7 990)L、(7 917±6 030)L/h和(2.390±0.877)h。结论该分析方法专属性强,灵敏度高,能同时测定犬血浆中延胡索乙素和欧前胡素,可用于元胡止痛片给药后犬的药动学研究。  相似文献   

11.
目的建立RP-HPLC法测定兔血浆中盐酸川芎嗪和阿魏酸的方法。方法采用RP-HPLC法,使用Diamonsil C18柱(250mmx4.6mm,5μm),流动相为甲醇-0.5%冰乙酸(35:65),体积流量为1.0mL/min,检测波长280nm,柱温30℃,香豆素作内标,采用甲醇沉淀蛋白法处理血浆样品。结果盐酸川芎嗪线性范围为0.07213.888gg/mL(r=0.9998),最低检测浓度12ng/mL,日内、日间精密度试验的RSD值均小于2%;阿魏酸线性范围为0.06~15.36gg/mL(F0.9999),最低检测浓度10ng/mL,日内、日间精密度试验的RSD值均小于3%。结论该分析方法简便、灵敏,可用于同时测定兔血浆中盐酸川芎嗪和阿魏酸。  相似文献   

12.
目的建立甲肿消制剂及灌胃给予甲肿消后大鼠血清中土贝母苷甲的含量测定方法。方法采用RP—HPLC法,甲肿消制剂用甲醇萃取,血清样品采用C18SPE固相萃取柱(3mL,200mg,60μm)处理,甲醇洗脱;色谱柱:Diamons C18(250mm×4.6mm,5μm)和Easyguard保护柱;流动相:甲醇-水(65:35),检测波长:214nm,流速:1mL/min。结果甲肿消制剂及大鼠血清中土贝母苷甲的回收率分别为(103.49±3.49)%、(104.70±4.69)%,土贝母苷甲在1.18~88.5gg/mL浓度范围内线性良好。每1g制剂含土贝母苷甲995.3μg,灌胃给予甲肿消后大鼠血清中土贝母苷甲浓度为3.19μg/mL。结论本方法快速、简便、准确,可用于测定制剂及其血清中土贝母苷甲的含量。  相似文献   

13.
目的建立高效液相色谱法测定大鼠血清中视黄醇和视黄酸浓度的方法。方法色谱柱为Phenomenex Luna C18柱(150mm×4.6mm,5um);流动相为甲醇-10mmol/L乙酸铵缓冲盐(90:10,乙酸调整水相pH值至4);体积流量为1.0mL/min;检测波长为340nm;柱温为40℃;进样量为20uL。结果大鼠血清样品中视黄醇和视黄酸均分离良好,视黄醇和视黄酸质量浓度在31.25~1000ng/mL(r=0.9999)与峰面积均呈良好的线性关系。平均回收率大于90%,RSD值均小于10%。结论本法操作简便、准确、灵敏、专属性强,为建立无干扰的测定大鼠血清中视黄醇和视黄酸的方法及其在大鼠体内药动学研究提供参考。  相似文献   

14.
目的:以3g/100mL非离子表面活性剂TritonX-100为萃取剂,建立一种简单快速的采用超声提取,高效液相色谱法测定金银花中绿原酸和咖啡酸的方法。方法:采用PhenomenexC18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-0.6%冰醋酸水溶液(25∶75,V/V);流速:0.80mL/min;紫外检测波长:326nm;柱温:35℃。结果:该方法对绿原酸和咖啡酸分别在0.00076~190μg/mL(099995),0.000864~216μg/mL(r=0.99966)范围内线性关系良好,定性检测限(S/N=3)依次为:0.029ng/mL,0.030ng/mL,样品回收率为95.13%~100.24%。结论:该方法具有样品前处理简单、绿色环保、灵敏快速等优点,可为金银花中绿原酸和咖啡酸的检测提供一个有效的方法。  相似文献   

15.
目的:对姜黄浸膏散中的姜黄素进行含量测定。方法:采用高效液相色谱法,TIANHE C18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以乙腈-4%冰醋酸溶液(48∶52)为流动相,流速为1mL/min,检测波长为430nm,柱温为30℃。结果:HPLC法测定姜黄浸膏散中姜黄素的含量在4.383~21.92μg/mL范围内线性关系良好,r=0.999 8,平均加样回收率为98.67%,RSD=0.96%。结论:该法简单,准确,重现性好,可用于姜黄浸膏散的质量控制。  相似文献   

16.
目的建立测定大鼠血浆中阿糖尿苷的LC-MS/MS方法,用于大鼠尾iv注射用盐酸阿糖胞苷后阿糖尿苷在体内的药动学研究。方法采用LC-MS/MS法。ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(50 mm×2.1 mm,1.7μm);流动相:水–乙腈,梯度洗脱;体积流量:0.2 mL/min;柱温:40℃;进样量:5μL。离子源:ESI源;扫描方式:多反应监测(MRM)方式,扫描时间为0.1 s;毛细管电压:2.5 kV;锥孔电压:26 V;离子源温度:110℃;去溶剂气温度:350℃;去溶剂气流量:500 L/h;锥孔气流量:50 L/h。采用回归方程计算血浆中阿糖尿苷。SD大鼠尾iv注射用盐酸阿糖胞苷,制备血药质量浓度–时间曲线,计算药动学参数。结果阿糖尿苷在1.0~1 000 ng/mL线性关系良好,日内、日间RSD值均小于15%,准确度在±15%,平均提取回收率在90%以上,基质效应在97.3%,稳定性良好。药动学参数:tmax是1.0 h,Cmax是134.2 ng/mL,AUC0-t是2 316.0 ng·h/mL,t1/2是4.3 h。结论该方法适合大鼠尾iv阿糖胞苷后阿糖尿苷在体内的药动学研究。  相似文献   

17.
HPLC法测定犀羚解毒丸中甘草酸的含量   总被引:2,自引:0,他引:2  
目的建立犀羚解毒丸中甘草酸含量的测定方法。方法采用HPLC法,色谱柱:Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:甲醇-[0.2 mol/L醋酸铵-冰醋酸(33∶1)](64∶36),检测波长:250 nm,流速:1.0 mL/min。结果甘草酸铵在0.075~0.375μg范围内呈良好的线性关系(r=0.999 6),加样回收率为98.25%,RSD=0.92%。结论该方法快速、简便、准确、重复性较好,结果可靠,可用于控制犀羚解毒丸制剂的质量。  相似文献   

18.
目的:建立血清中万古霉素浓度的反相高效液相色谱法的测定方法。方法:以去甲万古霉素为内标,血清样品经10%高氯酸溶液沉淀,采用TC-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-0.05 mol·L-1磷酸二氢钾(18∶82)为流动相,流速为1.0 ml·min-1,紫外检测波长为230 nm。结果:在1.0~100.0 mg·L-1浓度范围内线性良好(r=0.99989,n=7),回收率高,日内、日间RSD均小于3%,理论塔板数大于6 000,最低检测限为0.12 mg·L-1。结论:本法样品取样量少,处理方法简便,灵敏度高,方法准确稳定,回收率高,适用于临床常规血药浓度监测及相关科研的应用。  相似文献   

19.
目的:建立益肾补骨液中橙皮苷的含量测定方法。方法:用Diamonsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-2%冰醋酸溶液(4258),流速为1.0 mL/min,检测波长为283 nm。结果:橙皮苷在0.115 2-0.345 6μg范围内呈良好的线性关系(r=0.999 7),平均回收率和RSD分别为101.8%和1.0%。结论:本方法简便、准确、重现性好,可作为该制剂的含量测定方法。  相似文献   

20.
目的对花生红衣的质量进行研究和控制。方法采用薄层色谱法进行定性鉴别,薄层板为硅胶G板,展开剂为甲苯-丙酮-乙酸(3:3:1),展开,取出,晾干,再喷以2%香草醛硫酸溶液。采用反相高效液相色谱法测定含量,色谱柱为Kromasil C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-1%醋酸溶液(16:84),流速:1.0mL/min,检测波长278nm,柱温:30℃。结果供试品色谱中,在与对照药材色谱和对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点;原花青素A-1在0.041 8~0.522 5mg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 5),平均回收率(n=6)为97.80%,样品含量范围为0.27%~0.74%。结论所建立的方法简单灵敏,准确可靠,重复性好,可用于花生红衣的质量控制。  相似文献   

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