虎杖功效成分组研究Ⅴ-血沉沉降速率谱效关系研究

目的:在HPLC指纹图谱和血沉沉降速率的基础上进行谱效分析,以此确定虎杖影响急性血瘀大鼠血沉沉降速率药效的"功效成分组"。方法:采用偏最小二乘回归法,对虎杖HPLC指纹图谱数据和血沉沉降速率数据之间的内在联系进行谱效分析。结果:指纹图谱上的X3、X4、X5、X17、X18这5个成分组成的"功效成分组"对虎杖影响血沉沉降速率药效的贡献较大。结论:中医用药基于正确的辨证论治,是根据中药的功效对患者进行治疗,因此,反映中药功效的"功效成分组"是评价中药质量的关键,"功效成分组"需最终得到药效验证才具有代表性。     

虎杖的功效成分组研究Ⅰ——延长凝血时间作用的谱效分析研究

目的:在虎杖HPLC液相图谱和凝血时间药效的基础上进行谱效分析,以此确定虎杖延长凝血时间药效的"药效成分组"。方法:采用偏最小二乘回归法,对虎杖HPLC指纹图谱数据和凝血时间药效数据之间的内在联系进行谱效分析。结果:指纹图谱上的X2、X6、X7、X8、X15、X16这6个成分组成的"药效成分组"对虎杖凝血时间药效的贡献较大。结论:中医用药基于正确的辨证沦治,是根据中药的功效对患者进行治疗,因此,反映中药功效的"功效成分组"是评价中药质量的关键,"功效成分组"需最终得到药效验证才具有代表性。     

虎杖的功效成分组研究Ⅱ——对全血黏度影响的谱效分析研究

目的:在HPLC指纹图谱和降低急性血瘀大鼠全血黏度药效的基础上进行谱效分析,以此确定虎杖降低急性血瘀大鼠全血黏度药效的"药效成分组"。方法:采用新型的多元统计分析方法——偏最小二乘回归法,对虎杖HPLC指纹图谱数据和降低急性血瘀大鼠全血黏度药效数据之间的内在联系进行谱效分析,得到指纹图谱中代表化学成分的各个峰的峰面积对药效的回归系数。结果:指纹图谱上的X1、X2、X7、X13、X17、X21这6个成分组成的"功效成分组"对虎杖降低全血黏度药效的贡献最大。结论:中医用药基于正确的辨证论治,是根据中药的功效对患者进行治疗,因此,反映中药功效的"功效成分组"是评价中药质量的关键。     

赤芍、白芍凉血作用比较研究(Ⅱ)——抑制脂多糖诱导大鼠肺泡巨噬细胞凋亡的谱效分析

目的:以LC-MS图谱上的峰面积和川赤芍、赤芍、白芍对脂多糖(LPS)刺激的大鼠肺泡巨噬细胞NR8383细胞活性的影响为基础进行谱效分析,以此确定川赤芍、赤芍、白芍抑制NR8383细胞凋亡的“药效成分组”,并比较差异.方法:采用偏最小二乘回归法( PLSR),对川赤芍、赤芍、白芍LC-MS图谱数据和NR8383细胞凋亡药效数据之间的内在联系进行谱效分析.结果:LC-MS图谱上的X8,X10,X3,X7,X13这5个成分组成的“药效成分组”对川赤芍、赤芍、白芍抑制NR8383细胞凋亡药效的贡献较大.结论:“药效成分组”的研究能够较为全面的反映中药的功效,是评价中药质量的关键.     

虎杖HPLC指纹图谱及抗痛风性关节炎活性谱效关系研究

目的建立虎杖Polygonumcuspidatum的HPLC指纹图谱,研究虎杖醇提物的HPLC指纹图谱与抗痛风性关节炎活性之间的谱效关系,初步明确虎杖抗痛风性关节炎主要活性成分。方法采用HPLC法建立虎杖的指纹图谱;使用"中药色谱指纹图谱相似度指纹评价系统(2004 A版)"进行相似度评价;以小鼠足垫厚度、血清尿酸含量为虎杖抗痛风性关节炎作用药效指标,采用灰色关联度分析法分析其谱效关系。结果虎杖发挥抗痛风性关节炎作用是多种成分共同作用的结果,对抗痛风性关节炎作用贡献较大的特征峰有7号峰(虎杖苷)、9号峰(槲皮素)、11号峰(白藜芦醇)、12号峰(槲皮苷)、13号峰(大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷)、16号峰(大黄素)、18号峰(大黄素甲醚)。结论虎杖发挥抗痛风性关节炎作用的药效是多种成分共同作用的结果,可为该药材质量控制与应用开发提供参考。     

谱效关系在中药研究中的应用及相关思考

指纹图谱技术是现代中药研究的关键技术之一,谱效关系研究是指纹图谱研究的高级阶段,通过对指纹图谱和药效作用进行分析,揭示指纹图谱和药效作用的相关性,进而应用于中药研究.谱效关系在中药研究中具有多方面的应用,包括单味药和复方药效物质研究、组分配伍研究、炮制机制研究、药效作用预测研究以及工艺优化研究等.该文对谱效关系在中药研究中的应用进行了系统综述,指出了目前谱效关系研究中需要注意的几个问题,并且展望了谱效关系的研究前景.     

中药谱效关系研究进展及关键问题探讨

中药谱效关系是在中药指纹图谱研究基础上,开展的关于中药指纹图谱与中药药效相关性的一种科学研究方法,该方法揭示了药效相关峰,阐明了药效活性成分,为探索建立反映中药内在质量的评价方法和中药药效物质基础的研究提供了一种新的方向和思路.该文根据近几年国内外学者有关中药谱效关系研究的工作,对中药谱效关系研究中指纹图谱的建立、药效评价和谱效关系数据处理3个重要部分进行了系统综述,阐明了其关键问题,并作了相应探讨,以期为中药谱效关系的后续研究提供思路和借鉴,同时还对中药谱效关系研究的发展趋势进行了展望.     

合欢花镇静催眠作用的谱效关系研究

目的:研究不同产地合欢花HPLC指纹图谱中主要色谱峰与其镇静催眠药效的谱效关系,初步揭示合欢花镇静催眠药效的物质基础。方法:采用HPLC法建立不同产地合欢花指纹图谱,取SD大鼠随机分为正常组、模型组、各产地合欢花组、复方地西泮阳性对照组,腹腔注射对氯苯丙氨酸(PCPA)制作大鼠失眠模型,正常组、模型组灌胃给予生理盐水,各产地合欢花组给予合欢花提取物,阳性对照组给予复方地西泮。对合欢花指纹图谱中各共有峰的相对峰面积和镇静催眠药效进行数据处理,采用灰色关联分析谱效关系。结果:合欢花具有较好的镇静催眠药效,灰色关联分析明确了合欢花HPLC指纹图谱中各共有峰对镇静催眠药效的贡献度,其中,X11、X14、X16号峰所代表的化学成分对镇静催眠作用贡献程度较大。结论:不同产地合欢花对PCPA所致失眠型大鼠均有疗效,合欢花镇静催眠作用的物质基础与其所含多种成分共同作用的结果有关,灰色关联可有效应用于中药谱效关系研究。     

谱效关系在中药研究中的应用及相关思考

指纹图谱技术是目前中药研究的一项关键技术,谱效关系研究则是指纹图谱研究的高级阶段.根据对指纹图谱、药效作用加以分析,显示指纹图谱与药效作用之间的相关性,从而在中药研究中得以应用.在中药研究中,谱效关系得到多方面的应用,如工艺优化研究、药效作用预测研究、炮制机制研究、组分配伍研究、复方药效物质研究、单味药研究等内容.对谱效关系在中药的应用以及研究进行较为系统的评价,并对发现的各类问题进行深入分析,并以此讨论谱效关系的未来发展趋势.     

基于多成分多靶点的中药药动/药效相关性研究解读与策略

针对多成分、多靶点的中药药动/药效(PK/PD)相关性研究进行研读与解析,通过示范性的研究方案,提出创新策略.中药PK/PD相关性研究要求在机体病理状态下,同一含药血清平行进行,内容主要包括多成分PK参数测定;血清/靶组织动态指纹图谱和多靶/生物标志物药效动力学模型的建立;研究PK/PD结合模型,选择分析程序,表征有效成分群浓度-时间-效应三者之间的内在关系;开展指纹谱-PD相关性分析,从化学指纹和代谢指纹追踪药效变化规律;构建能表征保留时间和效应相关的特征效应峰指纹谱和能表征峰面积消长和效应相关的量效指纹谱;将成分群指纹-药效指纹(特征效应峰指纹谱和量效指纹谱)-药代指纹谱图中的多维特征信息整合;加工与编辑,构建有效成分群的“活性整合指纹图谱”的多维图像.基于多成分、多靶点的中药PK/PD相关性研究为中药PK/PD结合模型研究及阐明真正起作用的物质基础,弄清有效成分群的体内相互作用等开拓新的研究思路.     

比较评价当归川芎配伍对急性血瘀大鼠血液流变学及凝血功能的影响

目的比较评价当归川芎药对配伍对急性血瘀大鼠血液流变学和凝血功能的影响。方法采用冰水浴和皮下注射盐酸肾上腺素共同复制急性血瘀大鼠模型,通过测定全血黏度、血浆黏度、血沉和血压积,观察当归川芎配伍对血瘀大鼠血液流变学的影响;通过测定凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)和血浆纤维蛋白原(FIB)含量,观察当归川芎配伍对血瘀大鼠凝血功能的影响。最后采用权重系数法将所有指标整合为总活血效应值,来评价当归川芎配伍的总活血化瘀效应。结果与正常组比较,模型组各血液流变学指标明显升高;PT、APTT时间明显缩短,FIB含量明显升高。与模型组比较,当归、川芎单味药及当归川芎药对1:1和1.5:1的水提物、醇提物和先水提后醇提物给药均能降低血液流变学各指标,对PT和APTT时间有显著延长作用,对FIB含量有显著降低作用。提取方法相同时,当归川芎药对1:1醇提物给药组的总活血效应为最好,且川芎单味药的总活血效应优于当归。配比相同的情况下,醇提给药组的总活血效应优于水提和先水提后醇提给药组。结论当归川芎配伍能明显改善血瘀大鼠的血液流变学及凝血功能异常;为揭示当归川芎药对相使配伍的科学内涵提供了依据。     

复方龙掌胶囊治疗急慢性软组织损伤药理作用的研究

目的：研究复方龙掌胶囊治疗急慢性软组织损伤的药理作用。方法：采用家兔软组织损伤模型。蛋清致大鼠足跖肿胀模型。大鼠急性“血瘀证”模型及冰乙酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高及热板法镇痛试验等。结果：复方龙掌胶囊高，中，低剂量组可使家兔软组织挫伤部位肌组织变性坏死减轻；抑制大鼠足跖肿胀和小鼠腹腔毛细血管通透性增高；提高小鼠痛阈值；能明显降低血瘀证大鼠全血粘度，血浆粘度，还原粘度及红细胞压积，使血沉减慢。结论：复廓 龙掌胶囊治疗急慢性软组织损伤与其抗炎，镇痛及活血散瘀作用有关。     

基于化学计量学和多指标综合指数法比较研究丹参-红花药对不同制法活血化瘀作用

基于主成分分析(PCA)、聚类热图分析和多指标综合指数法,评价丹参-红花药对不同制法(乙醇、50%乙醇和水)对急性血瘀大鼠血液流变学和凝血功能的影响,优选丹参-红花药对活血化瘀作用的最佳提取方式。采用皮下注射盐酸肾上腺素和冰水浴共同刺激复制大鼠急性血瘀模型,通过测定全血黏度(WBV)、血浆黏度(PV)、血沉(ESR)和红细胞压积(HCT),观察丹参-红花药对不同制法、不同剂量对血瘀大鼠血液流变学的影响;通过测定活化部分凝血酶时间(APTT)、凝血酶时间(TT)、凝血酶原时间(PT)、血浆纤维蛋白原(FIB)含量及血小板最大聚集率(ADP),观察丹参-红花药对不同制法对血瘀大鼠凝血功能及血小板聚集的影响。采用PCA、聚类热图分析和多指标综合指数法综合评价丹参-红花药对不同制法的总活血化瘀效应。与空白组比较,模型组大鼠血液流变学和凝血功能指标均有显著性差异;与模型组比较,不同制法丹参-红花药对低、中、高3个剂量给药组均能较好地改善血瘀大鼠的血液流变学和凝血功能指标,并呈一定的量效关系。综合PCA、聚类热图分析和多指标综合指数法评价得出,丹参-红花药对不同制法、不同剂量组中50%乙醇高剂量组的活血化瘀作用最好;相同剂量下,不同制法中50%乙醇给药组活血化瘀效应较好。以上结果说明,不同制法丹参-红花药对能明显改善血瘀大鼠的血液流变学及凝血功能异常,且50%乙醇提取丹参-红花药对活血化瘀的作用最优,为临床更有效应用丹参-红花提供了科学依据。     

酒制牛膝饮片对大鼠体外血栓形成作用影响的比较研究

目的：确定不同乙醇含量酒炮炙牛膝对大鼠体外血栓形成的影响。方法：以皮下注射大剂量盐酸肾上腺素复加冰水浴造成大鼠急性血瘀模型，观察不同种类酒炮炙的牛膝对急性血瘀模型大鼠体外血栓、黏附率指标的影响。结果：血瘀模型大鼠血栓长度及重量、血小板黏附率均显著升高；各牛膝样品水煎液（10ml／kg）灌胃给药，可明显改善上述各项病理生理指标。其效果为：22％河南黄酒炙品组〉16％花雕黄酒炙品组〉牛膝生品组〉白酒炙品组〉蒸馏水炙品组。结论：牛膝各样品能明显提高大鼠抗血小板黏附和抗血栓形成作用，酒炙牛膝宜采用16％以上的黄酒作为辅料用酒，不宜直接采用白酒。     

香丹注射液对急性血瘀模型大鼠血液流变性及血小板聚集的影响

目的:观察香丹注射液对急性血瘀模型大鼠血液流变性和血小板聚集的影响。方法:以sc大剂量盐酸肾上腺素加冰水浴造成大鼠急性血瘀模型,尾静脉iv给予药物,于末次给药0.5 h后颈总动脉插管放血,分别测定全血黏度、血浆黏度、纤维蛋白原、血小板聚集率等指标。结果:香丹注射液能够降低急性血瘀模型大鼠的全血黏度、红细胞聚集指数、血浆黏度和纤维蛋白原含量,并能够抑制模型大鼠血小板聚集率的升高。结论:香丹注射液具有改善急性血瘀模型大鼠血液流变性和抑制血小板聚集的作用。     

葛根素及其衍生物对实验性SD大鼠急性血瘀症血液流变学的影响

目的:观察葛根素及其衍生物对SD大鼠急性血瘀证模型血液流变学相关指标的影响。方法:采用大鼠皮下注射0.1%肾上腺素0.2mL,置冰水中浸泡5m in,复制急性血瘀模型,同时应用葛根素及其衍生物进行治疗,测定大鼠血液流变学各参数变化。结果:葛根素、葛根素衍生物4 ac均可使急性血瘀模型大鼠全血黏度、血浆黏度、血浆纤维蛋白原浓度、血沉、红细胞聚集指数及红细胞电泳时间明显降低。结论:葛根素及其葛根素衍生物4 ac对急性血瘀模型大鼠血液流变学的异常变化有明显改善作用,能防治高黏血症和缺血性心脏病。     

红景天苷对大鼠和小鼠血液系统的影响

目的:研究红景天苷对大鼠血液流变学指标、大鼠血小板聚集率、小鼠凝血时间和血小板数的影响。方法:用高分子右旋糖酐制备大鼠急性血瘀模型,观察其对血液流变学指标的影响;给予红景天苷5d,观察其对大鼠血小板聚集率、小鼠凝血时间和血小板数的影响。结果:红景天苷(6,12,24mg·kg^-1)能有效预防急性血瘀模型大鼠全血黏度(高,中,低切变率)、血浆黏度、红细胞压积以及纤维蛋白原含量的升高;红景天苷各剂量组能降低大鼠血小板聚集率;红景天苷48.0,24.0mg·kg^-1能明显延长小鼠的凝血时间,各剂量组对血小板数无明显影响。结论:红景天苷能显著改善急性血瘀模型大鼠的血液流变学指标,并有一定的抗凝血作用。     

芪龙胶囊对急性应激血瘀大鼠血液流变学的影响

目的 :研究芪龙胶囊对急性应激血瘀大鼠血液流变学的改善作用。方法 :急性应激血瘀大鼠模型采用在两次皮下注射肾上腺素 1mg·kg^-1之间将大鼠置于冰水中 5mim的方法建立。利用此模型观察芪龙胶囊对模型大鼠全血黏度、全血还原黏度、血浆黏度、红细胞压积、红细胞变形性、红细胞聚集性等血液流变学指标的作用。结果 :芪龙胶囊 0.6 ,0.3,0.15g·kg^-1均能明显降低高、中、低切变率下全血黏度 ,降低中、低切变率下全血还原黏度和红细胞压积 ,降低红细胞聚集性 ,并能够显著升高红细胞变形性 (与模型组比较P <0.05 ,P <0.01)。芪龙胶囊 0.6 ,0.3g·kg^-1还可降低模型大鼠血浆黏度 (P <0.05 ,P <0.0 1)。结论 :芪龙胶囊可明显改善急性应激血瘀大鼠多项血液流变学指标。