毛蕊异黄酮生物活性的研究进展

毛蕊异黄酮是从蒙古黄芪中分离得到的重要异黄酮类活性化合物,为典型的植物雌激素,能够与机体的雌激素受体结合,产生雌激素样作用,具有明显的抗氧化、抗骨质疏松、抗肿瘤和免疫调节等作用。毛蕊异黄酮由于不良反应小、毒性低、药理作用多样的特点,使其相关的研究成为热点,该文通过文献综述考证毛蕊异黄酮的生物学活性及其作用机制,为该类单体药物临床研究提供了理论依据,有利于单体药物更好的开发应用。     

桦木酸抗肿瘤作用及机制的研究进展

桦木酸是一种桦树皮、黄芪、白芍、大枣、地榆、杜仲、甘草、木香、酸枣仁等多种草本植物中提取的羽扇豆烷型五环三萜类天然活性成分,其以低毒、高效、多功能特点备受医者关注。研究发现,桦木酸具有显著的抗肿瘤生物活性,有望成为治疗恶性肿瘤的潜在药物。迄今多项研究表明,桦木酸可通过多种机制途径对恶性肿瘤产生促进凋亡、抑制增殖、转移及侵袭、诱导细胞周期停滞等作用,且在卵巢癌、乳腺癌、胃癌、肺癌、结直肠癌、前列腺癌等多种恶性肿瘤中均观察到抗肿瘤功效,其抗肿瘤活性主要体现在通过调节抑癌基因p53,p21表达,触发活性氧（ROS）生成,下调核转录因子-κB（NF-κB）表达进而调节B细胞淋巴瘤-2（Bcl-2）家族引起肿瘤细胞产生凋亡,此外还可通过调节转录因子（Sp1/3/4）诱导细胞凋亡;其抗增殖活性主要体现在对周期蛋白（cyclin B,cyclin D）,周期蛋白依赖性激酶（CDK,CDC）等蛋白的调节作用;其抑制转移侵袭功能主要通过调节基质金属蛋白酶（MMP）,基质金属蛋白酶抑制物（TIMP）,通过上调钙黏蛋白E（E-cadherin）,下调N-钙黏蛋白（N-cadherin）,阻断上皮-间质转化（EMT）进程等途径实现,此外桦木酸还可通过阻滞细胞周期、影响肿瘤代谢重编程、诱导肿瘤细胞自噬等发挥其抗肿瘤作用。虽桦木酸在抗肿瘤方面研究数量较多,功效作用强,但缺乏对桦木酸抗肿瘤作用的系统性综述,为此,该文基于桦木酸抗肿瘤作用机制途径进行文献综述,以期为研究者提供信息参考。     

毛蕊异黄酮抗肝星状细胞活化的作用机制研究

目的观察毛蕊异黄酮对TGF-β1/Smads信号通路的影响,探讨毛蕊异黄酮抗肝星状细胞活化的作用机制。方法以人肝星状细胞株(LX-2)为研究对象,采用高内涵系统观察细胞增殖(Ed U)及细胞内F-actin骨架的聚合情况,RT-PCR法检测细胞I型胶原(Col-Ⅰ)、α-SMA、TGF-β1mRNA表达水平,Wstern-blot法检测细胞内p-Smad2、Smad2及Smad7蛋白表达水平。结果 TGF-β1可显著促进LX-2细胞增殖、活化,Ed U阳染细胞明显增加,α-SMA、TGF-β1、p-Smad2及Col-ⅠmRNA或蛋白表达显著增加(P均0.05),Smad7表达显著下降;毛蕊异黄酮可显著降低TGF-β1诱导的LX-2中Ed U阳染细胞率以及α-SMA、p-Smad2与Col-Ⅰ的mRNA或蛋白表达(P均0.05),显著提高Smad7蛋白表达,且作用与TβRI激酶抑制剂SB-431542相当。结论毛蕊异黄酮可显著抑制肝星状细胞活化,其机制与抑制TGF-β1、p-Smad2的表达,提高Smad7蛋白表达,进而抑制TGF-β1/Smads信号转导有关。     

毛蕊异黄酮对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用机制研究

[目的]明确毛蕊异黄酮对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用机制。[方法]使用Langendorff装置制备心肌缺血再灌注损伤模型,实时监测心功能参数,并检测冠脉流出液中冠脉流量(CK)、心功能参数(LDH)以及心脏组织中MDA和SOD水平;TTC染色方法观察组织病理学损伤;采用Western Blot考察毛蕊异黄酮对氧化应激状态下的Nrf2、HO-1、AKT、ERK蛋白表达影响。[结果]毛蕊异黄酮能显著增加缺血再灌注损伤模型大鼠心脏冠脉流量、左室发展压和最大上升/下降速率的变化率,从而改善大鼠心功能。同时降低冠脉流出液中CK、LDH水平和心肌组织中两二醛(MDA)含量,增加超氧化物歧化酶(SOD)、琥珀酸脱氢酶(SDH)等抗氧化酶的活力;并通过激活Nrf2基因,从而调节其下游的抗氧化基因。[结论]毛蕊异黄酮通过激活Nrf2/HO-1信号通路发挥抗氧化应激作用,进而改善大鼠心肌缺血再灌注损伤,发挥保护心肌作用。     

常春藤素抗肿瘤作用及机制研究进展

常春藤素是一种从紫草、白头翁、铁线莲等多种草本植物中提取的单枝三萜皂苷类天然活性成分,其因抗炎、抗痉挛、抗氧化、抗利什曼原虫病等多重药理功效备受关注。研究发现,常春藤素具有显著的抗肿瘤生物活性,有望成为潜在治疗恶性肿瘤的药物。迄今为止,多项研究表明,常春藤素可通过促进肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增殖、转移及侵袭,诱导肿瘤细胞自噬等作用在乳腺癌、肺癌、肝癌和胰腺癌等多种恶性肿瘤中均表现出其有抗肿瘤功效,其抗肿瘤活性的作用机制主要体现在可通过调节胞内磷脂磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B（PI3K/Akt）通路、线粒体中活性氧（ROS）、微小RNA（miRNA）触发肿瘤凋亡;其抗增殖活性主要体现在对细胞周期蛋白（cyclin）和细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）的调节作用;其通过阻断上皮间转化（EMT）进程等抑制肿瘤细胞的转移和侵袭。此外常春藤素还可以通过影响肿瘤代谢重编程,诱导肿瘤细胞自噬等发挥其抗肿瘤作用。常春藤素抗肿瘤作用机制广泛,将来可能成为新型抗肿瘤药物,为常春藤素在抗肿瘤领域的研究开拓思路。目前,针对常春藤素的研究较少且缺乏对常春藤素抗肿瘤作用机制的系统性综述,为此,该研究基于常春藤素抗肿瘤作用进行文献综述,以期为科研和临床工作者提供借鉴及参考信息。     

异黄酮类成分抗肿瘤作用研究进展

自20世纪80年代美国科学家发现大豆中抑制癌细胞的异黄酮后,国际上掀起了研究异黄酮的热潮,至今已经取得很大进展,筛选出多种抗肿瘤的异黄酮。实验证明异黄酮类化合物如染料木素、大豆苷元、鸡豆黄素A等具有良好抗肿瘤活性,是一种很有潜力的肿瘤化学预防剂和治疗剂,具有广泛的应用前景。现对具有抗肿瘤作用的异黄酮类化合物的化学结构、植物来源、抗肿瘤作用及机制作一综述。1化学结构具有抗肿瘤作用的异黄酮类化合物的化学结构见图1。2植物来源[1~21]具有抗肿瘤活性的异黄酮化合物植物来源比较广泛,具体见表1。3抗肿瘤作用及机制流行病学…     

大豆异黄酮抗肿瘤作用研究进展

大豆异黄酮为豆科植物大豆Glycine max（L．）Merr的成熟种子，是大豆生长中形成的一类次生代谢产物。大豆是世界上许多国家和地区的主要食物之一。大豆异黄酮由于能与雌激素受体结合，具有雌激素样用，故称之为植物激素。近年来对大豆及大豆异黄酮的研究发现大豆异黄酮具广泛的生物效应，能预防和治疗癌症，降低血脂、抗动脉粥样硬化、改善妇女更年期综合征、防止鼻出血、抗炎、改善骨质疏松等。由于这些新发现使我们对大豆异黄酮防治疾病有了更新的认识，因此我们对大豆异黄酮近年来的抗肿瘤作用研究进展综述如下。     

野生与栽培黄芪中毛蕊异黄酮苷的测定

目的 通过定量分析比较野生与栽培黄芪药材中毛蕊异黄酮苷的质量分数差异,为评价不同来源的黄芪药材的质量差异提供科学可靠的依据.方法 采用高效液相色谱法测定10批野生与12批栽培黄芪药材中毛蕊异黄酮苷的量.色谱条件:ZORBAX SB-C_(18)色谱柱(150 mm×4.6 mm,3.5μm);流动相:乙腈-0.1%磷酸,梯度洗脱;体积流量:1 mL/min;检测波长:220 nm;柱温:250℃.结果 毛蕊异黄酮苷的工作曲线为Y=14 739 X-5.89,r=0.999 2,线性范围为0.010～0.015μg,加样回收率为104.7%,RSD=0.78%(n=6).10批野生与12批栽培黄芪药材中毛蕊异黄酮苷的平均质量分数分别为0.21 mg/g和0.24 mg/g.结论 本方法 测定结果 准确、重现性较好,可作为评价野生与栽培黄芪药材质量的方法之一.     

毛蕊异黄酮对H9c2细胞缺糖缺氧损伤的保护作用

目的:探讨毛蕊异黄酮(calycosin)抗缺糖缺氧H9c2细胞的保护作用,并初步研究其可能的作用机制。方法:H9c2心肌细胞分为正常对照组、模型组和毛蕊异黄酮处理组,建立缺糖缺氧模型,在H9c2细胞缺糖缺氧前用毛蕊异黄酮预处理2小时,测定培养液中乳酸脱氢酶(LDH)释放量,应用MTT法检测心肌细胞存活率,Western blot检测毛蕊异黄酮对PI3K/Akt和Nrf-2/HO-1信号通路相关蛋白表达的影响。结果:经1¹0μM/L的毛蕊异黄酮预处理后,细胞的LDH释放水平显著下降,细胞的存活率高于模型组。毛蕊异黄酮(10μM/L)处理细胞2个小时后,磷酸化Akt/PI3K,Nrf1,Nrf-2,HO-1的蛋白表达升高。结论:毛蕊异黄酮对H9c2细胞的缺糖缺氧诱导细胞损伤有保护效果,其作用可能与激活PI3K/Akt和Nrf2/HO-1信号通路有关。     

中药提取物抗肿瘤作用及其机制的研究进展

中药是我国的巨大宝藏,从中药中提取的各种成分其作用机制正在被不断研究和证实。近些年来,从中药中提取出来的天然成分因其较好的效果,较小的不良反应而受到国内外的广泛关注。综述回顾了近年来国内外对中药提取物抗肿瘤及其作用机制的研究,旨在为后期进一步研究乃至临床应用提供参考,同时借助于现代药剂学的发展以实现中药的现代化。     

蒙古族药抗肿瘤作用机制的研究进展

目前肿瘤已经成为威胁人类健康的重要因素,如何能有效地抑制癌细胞生长、延长患者生存时间及提高生活质量是当今医学领域中亟待解决的首要问题之一.蒙古族医药学(简称蒙医药学)历史悠久,源远流长,是我国传统医学的重要组成部分,具有鲜明的民族特色,是在吸收藏族医学、印度医学部分理论及中医学有关知识,逐步形成和发展起来的.具有毒性低...     

黄芪活性成分抗肿瘤作用机制的研究进展

恶性肿瘤的有效治疗一直是现代医学面临的难点问题。中医药在恶性肿瘤治疗方面的研究已经积累了较为丰厚的经验,不同中药的抗肿瘤机制也不尽相同。中医认为肿瘤即为“邪”,中医药抗肿瘤的主要思路就是“补气扶正”,黄芪被称为“补气诸药之最”,是肿瘤方剂中的常用药材。现代研究也证实了黄芪具有较强的抗肿瘤作用,其抗肿瘤有效成分主要有多糖、黄酮及皂苷类等成分。除此之外,黄芪与化疗药物联合应用可以起到增效减毒、增敏和逆转多药耐药等作用。黄芪通过调节免疫功能、影响细胞周期、促进细胞凋亡与新血管生成、抑制炎症反应和逆转多药耐药性等多种途径发挥抗肿瘤作用。黄芪多糖、芒柄花素、毛蕊异黄酮和黄芪甲苷IV等主要成分有着极大的研究与开发价值。总结近年来黄芪在抗肿瘤方面的相关研究成果,综述了黄芪活性成分的抗肿瘤作用和分子机制,为促进黄芪资源及其活性成分的开发利用提供依据,并为抗肿瘤新药研发提供参考。     

桔梗皂苷D抗肿瘤作用机制研究进展

桔梗来源于桔梗科植物桔梗的干燥根，具有宣肺、利咽、祛痰、排脓的功效。现代研究表明，桔梗的主要活性物质桔梗皂苷D具有抗炎、抗氧化、降血脂、抗血栓、抗癌及调节免疫等多种药理作用。本文对桔梗皂苷D抗肿瘤机制的相关研究文献进行了综述，发现其主要集中在诱导癌细胞凋亡、抑制肿瘤发展、诱导癌细胞自噬、抑制癌细胞免疫逃避及抑制炎症信号通路激活等方面，体现了桔梗皂苷D多靶点、多通路的作用特点，且作为抗肿瘤药物的增效减毒剂亦有良好表现。     

黄芪不同部位黄芪甲苷及毛蕊异黄酮葡萄糖苷的含量测定

目的对黄芪药材不同部位黄芪甲苷及毛蕊异黄酮葡萄糖苷的含量进行测定并对比分析,为黄芪药材入药部位的合理性提供科学依据。方法采用HPLC-ELSD法测定黄芪不同部位黄芪甲苷的含量,HPLC-UV法测定黄芪不同部位毛蕊异黄酮葡萄糖苷的含量。结果纤维根中黄芪甲苷含量最高(0.220 7%～0.321 9%),主根中毛蕊异黄酮葡萄糖苷含量最高(0.021 9%～0.029 7%)。结论黄芪药材产地加工应除去根头及纤维根,保证黄芪药材质量的稳定性,纤维根中黄芪甲苷可加以提取应用。     

毛蕊异黄酮对肺腺癌细胞增殖和迁移功能的影响

目的:检测毛蕊异黄酮对肺腺癌细胞生长转移的影响。方法:将不同浓度的毛蕊异黄酮分别作用于人肺癌细胞系A549细胞,通过MTT实验检测细胞增殖情况,通过transwell实验检测细胞转移情况。利用western blot及RT-PCR的方法检测毛蕊异黄酮对A549细胞相关蛋白的作用。结果:毛蕊异黄酮可以抑制A549细胞增殖与转移功能。(25、 50、100μg/mL)毛蕊异黄酮处理A549细胞24 h后,对其增殖的抑制率分别为(39.51±0.75)%,(48.91±3.64)%和(56.49±1.54)%。25μg/mL与50μg/mL毛蕊异黄酮作用A549细胞48 h后对其转移的抑制率分别为(17.76±3.82)%和(38.71±8.23)%。毛蕊异黄酮以剂量依赖的方式抑制A549细胞中CyclinD1与MMP2蛋白的表达。结论:毛蕊异黄酮可以通过抑制CyclinD1与MMP2蛋白的表达来抑制肺癌细胞A549细胞的增殖与转移。     

HPLC法测定补中益气丸中毛蕊异黄酮葡萄糖苷的含量

目的建立HPLC法测定补中益气丸中毛蕊异黄酮葡萄糖苷的含量的方法。方法采用welchcl8色谱柱（46mm×250nm,5btm）,流动相：以水一乙腈进行梯度洗脱;检测波长为260nm,流速为1．0ml／min,柱温为35C。结果毛蕊异黄酮葡萄糖苷在19．6～392vg／mL浓度范围内峰面积与浓度呈良好线性关系（r=O．9998,n=6）,平均加样回收率为96．5％,RSD=1．1％（n=6）。结论本法简便,结果准确,重现性好,可作为补中益气九的质量控制。     

毛蕊花糖苷的药理作用及作用机制研究进展

毛蕊花糖苷又名类叶升麻苷、麦角甾苷,是一种水溶性的苯乙醇苷类化合物,在自然界中分布广泛。现代医学研究表明,毛蕊花糖苷具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗病原微生物、神经保护等多种药理作用。本文综合近年来国内外的相关文献,对毛蕊花糖苷的药理作用及作用机制进行综述。