PDE5抑制剂治疗缺血再灌注损伤研究进展

5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂常用于治疗男性阴茎勃起功能障碍。近年来,有实验研究表明PDE5抑制剂可用于治疗器官组织缺血再灌注损伤,本文就PDE5抑制剂治疗缺血再灌注损伤的基础和临床研究成果作一综述,以期为临床医生选择使用PDE5抑制剂提供理论依据。     

磷酸二酯酶-5抑制剂对精子参数和受精能力的影响

为了解磷酸二酯酶-5(PDE5)抑制剂对精子参数和受精能力的影响,Dimitriadis F等人进行了一项研究,系统回顾了PDE5抑制剂对于精子活动度、获能过程、以及与卵细胞结合等方口自j所起的作用.环磷(酸)鸟苷环化酶系统等第二信使系统可调节精子的功能,增加环磷(酸)腺苷浓度水平以提高精子活动度和生存力.使用低剂量一氧化氮鸟苷酸环化酶系统治疗能够改善和维持精子的活动度,然而高度浓缩物却对精子的参数有不利作用.     

PDE5抑制剂对IVF中临时性ED患者的治疗效果及其对精液的影响

目的 探讨5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂对常规体外受精(IVF)中临时性勃起功能障碍(ED)患者的治疗效果及其对精液的影响.方法 根据服用不同的PDE5抑制剂将89名临时性ED患者分为三组:他达拉非组、伐地那非组和西地那非组,观察患者获取精液的成功率,比较三组患者服药前1个月和服药后3h内的精液量、精液密度和精子活动力(a级+b级).结果 76(85.4%)名患者勃起功能改善,成功获取精液,三组患者的取精成功率差异无统计学意义(P>0.05);与服药前相比,三组患者服药后的精液量、精子密度及精子活动力差异无统计学意义(P>0.05).结论 PDE5抑制剂是治疗临时性ED患者的有效药物,PDE5抑制剂对IVF中临时性ED患者的精液参数无明显影响.     

伐地那非的分子学研究

PDE5抑制剂在治疗ED方面的巨大成功使人们将注意力集中在更好地探讨各种抑制剂和PDE5的特征上,这些结构特征是PDE5抑制剂与PDE5的催化位点之间高亲和力和相互作用的基础。新近的分子学研究发现,伐地那非与PDE5的亲和力高,结合后解离慢,这就解释了在临床上该药可以低剂量发挥疗效、起效快速、持久等特点。研究也揭示了伐地那非的这些分子特点主要是由其环状结构决定的。     

PDE5抑制剂，治疗输尿管绞痛的新选择？

Gratzke C等人进行了一项研究。背景:PDE5抑制剂是治疗勃起功能障碍(ED)的金标准。其在泌尿外科新的适应症(如治疗输尿管绞痛)已经有了可喜的成果。本研究的目的是评价PDE5抑制剂西地那非     

良性前列腺增生/下尿路症状合并勃起功能障碍治疗的新靶点——PDE5

伴有下尿路症状(LUTS)的良性前列腺增生(BPH)是中老年男性常见病和多发病,其发病率随着年龄的增长而显著升高。研究表明,BPH/LUTS和勃起功能障碍(ED)之间密切相关,并对中老年男性的生活质量产生重要影响。磷酸二酯酶5抑制剂(PDE5i)在治疗ED的同时,可改善患者的BPH/LUTS,PDE5有望作为BPH/LUTS合并ED治疗的新靶点。对PDE5的结构、功能以及PDE5i的作用机制进一步探索,可为BPH/LUTS合并ED的临床治疗提供更加有效的策略。     

PDE5抑制剂在ED治疗以外的临床研究

磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂西地那非、伐地那非和他达拉非作为治疗阴茎勃起障碍的一线用药被广泛应用。Sand-netP等人进行了一项研究，对PDE5抑制剂在治疗阴茎勃起障碍之外的临床应用进行了综述[Int J ImpotRes，2007，19（6）：533—543]。自从1998年西地那非问世以来，此类药物成功治愈了全球4000多万男性ED患者。PDE5抑制剂具有良好的安全性和耐受性，因此成为了研究PDE5生理功能的常用工具，例如在细胞内cGMP的调节方面的研究。     

PDE5抑制剂在ED治疗以外的临床研究

磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂西地那非、伐地那非和他达拉非作为治疗阴茎勃起障碍的一线用药被广泛应用。Sand—nerP等人进行了一项研究，对PDE5抑制剂在治疗阴茎勃起障碍之外的临床应用进行了综述[Int J Impot Res，2007，19（6）：533—5433。自从1998年西地那非问世以来，此类药物成功治愈了全球4千多万男性ED患者。PDE5抑制剂具有良好的安全性和耐受性，因此成为了研究PDE5的生理功能的常用工具，例如在细胞内cGMP的调节方面的研究。     

他达拉非治疗勃起功能障碍药效评价

他达拉非是一种新型的5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,口服用于治疗勃起功能障碍。本综述主要就他达拉非上市后有关治疗勃起障碍方面的临床研究结果作一全面分析。所有数据表明,他达拉非作为一种长效的PDE5抑制剂拥有令患者满意的治疗效果和良好的耐受性,同时还有不少潜在的药理效果,这些都有利于我们更好的发挥其临床价值。     

动静脉畸形患者使用他达拉非（Cialis）性交后出血

Steeves TD等人进行了一项研究。PDE5抑制剂被广泛用于治疗勃起功能障碍。然而,PDE5抑制剂对脑血管的作用仍不清楚。目前,已报道了几例因使用PDE5型抑制剂而发生颅内出血的病历。推测这些药物对     

展望5型磷酸二酯酶抑制剂的未来

<正>5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂起先被研究用于心血管疾病,而后则被研发并获准用于按需治疗勃起功能障碍(ED)。数年以前,西地那非被批准用于治疗肺动脉高压,因此重新引起了研究者对PDE5抑制剂治疗心血管疾病的兴趣。而且他达拉非每日一次的治疗方案也被用于治疗ED。鉴于PDE5在人体内的广泛分布并涉及多种生理功能,PDE5抑制剂未来的发展前景又将是怎样的呢?为了探索这一问题,Konstantinos     

他达拉非:ED患者及其配偶的选择偏爱?

勃起功能障碍(erectile dysfunction,ED)是男性常见疾病,直接影响患者及其配偶的生活质量。PDE5抑制剂是治疗ED的首选药物。尽管临床主要有3种PDE5抑制剂(西地那非、伐地那非和他达拉非)可供选择,但是患者及其配偶在选择PDE5抑制剂上是否有偏好,以及影响其选择的因素又有哪些本文简要地综述了最近的研究进展。     

勃起功能障碍初始治疗中他达拉非20mg与枸橼酸西地那非50mg多中心、随机、双盲、交叉的患者偏爱比较研究

他达拉非为5型磷酸二脂酶（PDE5）抑制剂，已在超过30个国家中用于治疗勃起功能障碍（ED）。在Ⅲ期临床试验中，与安慰剂比较，PDE5抑制剂被证实能够改善勃起功能，但是临床上缺乏对两种PDE5抑制剂——他达拉非和枸橼酸西地那非的比较。Govier等开展了一项研究，比较他达拉非20mg和枸橼酸西地那非50mg在ED初始治疗中的患者偏爱，以及两种药物在研究剂量下的耐受性。     

人和鼠下尿路组织中5型磷酸二酯酶的表达以及他达拉非对自发高血压大鼠的前列腺氧供的影响研究

<正>先前的研究表明5型磷酸二酯酶在前列腺血管床的内皮和平滑肌细胞中显著高表达,这一现象可能导致PDE5抑制剂对前列腺的血流产生调控。本研究旨在研究PDE5在人和鼠的包括脉管系统在内的下尿路     

服用PDE-5抑制剂他达拉非后出现一过性完全性遗忘症:二者之间可能有关联吗?

Schiefer等人进行了一项相关研究。5型磷酸二酯酶抑制剂（PDE-5）已经成为大多数勃起功能障碍（ED）患者的口服治疗药物。PDE-5在海绵体平滑肌细胞中的浓度很高，但PDE家族的酶在包括大脑在内的其他各种组织中也有表达。虽然已经表明PDE-5抑制剂可能透过血脑屏障，但其对中枢神经系统的影响还知之甚少。     

磷酸二酯酶抑制剂：有效性和新用途

van Driel MF等人对磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂进行了一项综述性研究。目前有3种不同的PDE5抑制剂被用于治疗男性勃起功能障碍(ED),包括西地那非、伐地那非和他达拉非。     

通过血清氧化物水平和对氧磷酶活性评估他达拉非在男性勃起功能障碍患者中急性心血管系统效应的初步研究

<正>最初,5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂是被批准用于治疗男性勃起功能障碍的,而后又因PDE5抑制剂可能有助于改善内皮细胞功能而被尝试用于治疗某些全身性疾病。但是,自相矛盾的是PDE5可能存在某些威胁患者生命的不良反应。尽管还没有强有力的证据来证实,但是这些不良反应似乎与心血管问题有关,例如心肌梗死以及卒中等。本研究通过评估血清氧化物水平以及对氧磷酶-1的活性,对他达拉非的急性心血     

评估一项随机、双盲、安慰剂对照、平行研究——他达拉非OAD治疗对PDE5抑制剂初次治疗ED患者的疗效和安全性

<正>研究背景:已有的他达拉非OAD治疗研究的研究对象多为非PDE5抑制剂初次使用的患者。而PDE5抑制剂初次使用的患者对他达拉非OAD治疗的疗效和安全性相关数据,还很少。他达拉非OAD治疗的疗效和安全性在多个全球性临床研究中已被证实,他达拉非OAD连续治疗12和24周均耐受性良好并显著改善勃起功能。对罹患糖尿病的ED患者,他达拉非OAD治疗也显著改善勃起功能。两项开放标签的临     

磷酸二酯酶抑制剂在肺水肿、肺高压和急性肺损伤方面的研究新进展

背景磷酸二酯酶抑制剂（phosphodiesterase inhibitors,PDEIs）是一类抑制磷酸二酯酶（phosphodiesterases,PDEs）活性的药物,其主要作用是抑制PDEs的活性,降低细胞内第二信使环磷酸腺苷（cyclic adenosine monophosphate,cAMP）或环磷酸鸟苷（cyclic guanosine monophosphate,cGMP）的水解,因而提升cAMP或cGMP的浓度,产生多种生物学效应。选择性PDE3、PDE4、PDE5抑制剂早期多应用于心血管功能调整方面,近来扩展到其他治疗领域。目的介绍PDE3、PDE4和PDE5抑制剂在肺水肿、肺高压和急性肺损伤方面的研究新进展。内容肺血管内皮细胞和肺血管平滑肌细胞分别有PDE3、PDE4和PDE5分布,它们在维持血管内皮的完整性以及血管平滑肌的舒缩方面发挥着一定生物学作用。现对PDEIs通过抑制PDE活性,影响肺血管内皮细胞完整性以及肺微血管的舒缩功能,达到保护和维持肺内皮和肺血管功能的作用机制及研究新进展方面进行介绍。趋向通过了解PDEIs药物治疗的药理学基础,有望今后在临床治疗肺高压、肺水肿和肺损伤方面发挥更大的作用。     

他达拉非OAD方案治疗未接受过PDE5抑制剂治疗的ED患者的安全性和有效性：一项随机双盲安慰剂对照平行试验

先前的多项关于他达拉非每日一次（OAD）方案的研究的大多数受试者在试验之前均接受过磷酸二酯酶抑制剂的治疗。因此迫切需要对初次使用PDE抑制剂的患者的OAD方案进行研究。本研究旨在评估他达拉非的OAD方案在初次使用PDE5抑制剂的ED患者中使用的安全性和有效性。