复方儿茶水提液的抗腹泻和抗炎效应

目的:观察以单味使用具有较弱的收敛、敛疮、抗菌、消炎等多种功能的中药组方的复方儿茶水提液抗腹泻和抗炎作用,寻找高效低毒的抗腹泻药。方法:实验于2005-07/12在大连大学药理实验室完成,选择清洁级昆明种小鼠280只,体质量18～22g,雌雄不拘。随机数字表法分为复方儿茶水提液2,4g/kg剂量组、阳性药对照组、生理盐水组4组,每组70只。分别灌胃复方儿茶水提液2,4g/kg,阳性药(黄连素0.03g/kg,硫酸阿托品10mg/kg,阿司匹林0.3g/kg,以等容积生理盐水制成药液),同容积生理盐水。每组再均分为7个亚组,分别施加番泻叶(2g/kg)、蓖麻油(7.5g/kg)、大黄(20g/kg)、硫酸钠(20g/kg)和二甲苯(0.05mL/只)、乙酸(0.7g/kg)7个因素致小鼠腹泻或炎症模型,观察复方儿茶水提液的抗腹泻和抗炎作用。结果:纳入280只小鼠,均进入结果分析。①复方儿茶水提液2,4g/kg剂量组给药后1,2,3,4h番泻叶、蓖麻油、大黄、硫酸钠所致腹泻次数显著低于生理盐水组(P<0.05～0.001),复方儿茶水提液4g/kg剂量组作用优于2g/kg剂量组。②复方儿茶水提液2,4g/kg组胃肠推进率与生理盐水组比较差异有非常显著性意义(P<0.01～0.001),与阳性药(硫酸阿托品10mg/kg)对照组比较差异没有显著性意义(P>0.05)。复方儿茶水提液2,4g/kg组、阳性药对照组抑制率分别为40.0%、78.6%和34.4%。③复方儿茶水提液2,4g/kg组、阳性药(阿司匹林)对照组左右耳片质量差均显著低于生理盐水组(P<0.05～0.01)。④复方儿茶水提液2,4g/kg组和阿司匹林组对乙酸提高的小鼠腹腔毛细血管通透性抑制率分别为42.5%,64.9%和66.7%(P<0.05～0.01)。结论:复方儿茶水提液抗腹泻作用机制广泛,具有抗渗透性泻下和刺激性泻下作用,可以通过抗炎对抗炎症介质的泻下作用,产生抗腹泻作用。这些抗炎作用可能是复方儿茶水提液抗腹泻作用的重要机制。     

贯叶连翘提取物和盐酸赖氨酸复方抗炎效应及其可能的作用途径

目的：观察贯叶连翘提取物和盐酸赖氨酸复方对小鼠角叉菜胶实验模型和醋酸诱发小鼠腹膜炎模型的影响，进而分析其抗炎作用和可能的作用途径。 方法：实验于2003—05／2003—10在北京大学医学部药理系完成。清洁级健康ICR小鼠120只，雌雄各半，随机分为6组，每组20只。即赖金丝组、阳性对照组、贯叶连翘提取物166，333，666mg／kg组和阴性对照组，以上各组小鼠分别给予赖金丝（贯叶连翘提取物和盐酸赖氨酸按2：1混合）500mg／kg，阿司匹林300mg／kg，贯叶连翘提取物166，333，666mg／kg组和羧甲基纤维素钠2．5g／L灌胃，每天1次琏续给药7d。每个实验组组再随机均分为两组，分别制造小鼠角叉菜胶实验模型和醋酸诱发小鼠腹膜炎模型，观察赖金丝和贯叶连翘提取物对角叉菜胶致小鼠足肿胀、炎症渗出液中前列腺素E2含量的影响，以及对醋酸诱发的腹膜炎中腹腔毛细血管通透性的影响。 结果：ICR小鼠120只全部进入结果分析，没有脱失。①赖金丝和贯叶连翘提取物对角叉菜胶引起的小鼠足肿胀的影响：与阴性对照组比较，赖金丝组和贯叶连翘提取物166，333，666mg／kg剂量组角叉菜胶所致的小鼠足肿胀程度都显著减轻，差异有显著性意义（P〈0．05—0．01）。赖金丝对足肿胀的抑制率（43．93％），略高于贯叶连翘提取物333mg／kg（39．07％）。②赖金丝和贯叶连翘提取物对小鼠足炎症渗出液中前列腺素E2含量的影响：与阴性对照组比较，赖金丝组、贯叶连翘提取物666mg／kg剂量组炎症反应中前列腺素E2的生成被显著抑制，差异有显著性意义[（0．182&;#177;0．036）, （0．166&;#177;0．074），（0．234&;#177;0．061）A／g, P〈0．05]。③赖金丝对小鼠腹腔毛细血管通透性的影响：与阴性对照组比较，赖金丝组、贯叶连翘提取物666mg／kg剂量组腹膜炎中腹腔毛细血管的通透性显著抑制，差异有显著性意义[（0．096&;#177;0．033），（0．093&;#177;0．021），（0．134&;#177;0．041）A。P〈0．05]。 结论：赖金丝能显著抑制角叉菜胶引起的足肿胀和前列腺素E2的生成，抑制小鼠腹膜炎的腹腔毛细血管通透性，并且赖金丝复方较单用贯叶连翘提取物抗炎效果理想。     

艾溃灵合剂抗炎效应的动物实验

目的：艾溃灵合剂为临床用于口腔溃疡疗效确切的中药制剂，采用动物实验，观察其抗炎效应。方法：实验于2005—02／10在河南中医学院动物实验中心完成。艾溃灵合剂主要由黄连、连翘、黄芪、生地、车前草、甘草等药组成。（旦）将50只昆明小鼠按随机数字表分为5组：大、中、小剂量艾溃灵合剂组（20，10，5g原生药／mL），口炎清颗粒组（3.3g成品）及同体积的生理盐水组，每组10只。灌服1次／d，连续给药3d，于最后1次给药后1h，每鼠右耳涂二甲苯，脱颈椎处死小鼠，剪下双耳，用打孔器打下双耳耳片，迅速用电子天平称质量，并计算肿胀度。肿胀度=右耳质量一左耳质量。②将40只wistar大鼠按随机数字表分为5组：大、中、小剂量的艾溃灵合剂组（20，10，5g原生药／mL），口炎清颗粒组（3．3g成品）及同体积的生理盐水组，每组8只。灌服给药1次／d，连续给药3d，于最后1次给药后30min，于每鼠左、右后足跖皮下注射新配制的10％新鲜鸡蛋清液，分别于给蛋清后30min、60min、120min、240min、360min在足跖测定仪再次测大鼠左右后足跖体积，并计算足跖肿胀率。足跖肿胀率=给药后不同时间足跖体积-同侧正常跖体积/同侧正常足跖体积,结果：90只大小鼠均进入结果分析。①与生理盐水组相比，大、中、小剂量艾溃灵合剂组和口炎清颗粒组均可显著抑制小鼠耳壳二甲苯致肿，使耳壳肿胀度显著降低[（7．0&;#177;1．6），（2．3&;#177;1．5），（3．5&;#177;1．5），（4．7&;#177;1．4），（3．6&;#177;1．5）mg，P〈0．01]。②与生理盐水组比，大、小剂量艾溃灵合剂组在给药后30～360min均可显著抑制大鼠蛋清性足跖肿胀[生理盐水组：0．73&;#177;0．12，0．67&;#177;0．12，0．54&;#177;0．12，0．40&;#177;0．14，0．23&;#177;0．12；大剂量艾溃灵合剂组：0．56&;#177;0．11，0．49&;#177;0．09，0．36&;#177;0．10，0．27&;#177;0．13，0．07&;#177;0．07；小剂量艾溃灵合剂组：0．63&;#177;0．13，0．54&;#177;0．14，0．44&;#177;0．13，0．27&;#177;0．15，0．12&;#177;0．13，P〈0.01，P〈0.05），中剂量艾溃灵合剂组在给药后30min、120min、240min可明显抑制大鼠蛋清性足跖肿胀，在给药后60min和360min可显著抑制大鼠蛋清性足跖肿胀[生理盐水组：0．73&;#177;0．12，0．54&;#177;0．12，0．40&;#177;0．14，0．67&;#177;0．12，0．23&;#177;0．12；中剂量艾溃灵合剂组：0．59&;#177;0．16，0．43&;#177;0．16，0．27&;#177;0．13，0．52&;#177;0．13，0．11&;#177;0．11，P〈0．05，P〈0．01），口炎清颗粒组在给药后30～360min均可明显抑制大鼠蛋清性足跖肿胀[生理盐水组：0．73&;#177;0．12，0．67&;#177;0．12，0．54&;#177;0．12，0-40&;#177;0．14，0-23&;#177;0．12；口炎清颗粒组：0．64&;#177;0．07，0．56&;#177;0．11，0．43&;#177;0．10，0．30&;#177;0．08，0．12&;#177;0．10，P〈0．05]。结论：艾溃灵合剂可显著抑制小鼠耳壳二甲苯致肿，显著抑制大鼠蛋清性足跖肿胀，具有明显的抗炎作用。     

贯叶连翘提取物和盐酸赖氨酸复方抗炎效应及其可能的作用途径

目的:观察贯叶连翘提取物和盐酸赖氨酸复方对小鼠角叉菜胶实验模型和醋酸诱发小鼠腹膜炎模型的影响,进而分析其抗炎作用和可能的作用途径。方法:实验于2003-05/2003-10在北京大学医学部药理系完成。清洁级健康ICR小鼠120只,雌雄各半,随机分为6组,每组20只,即赖金丝组、阳性对照组、贯叶连翘提取物166,333,666mg/kg组和阴性对照组,以上各组小鼠分别给予赖金丝(贯叶连翘提取物和盐酸赖氨酸按2∶1混合)500mg/kg,阿司匹林300mg/kg,贯叶连翘提取物166,333,666mg/kg组和羧甲基纤维素钠2.5g/L灌胃,每天1次,连续给药7d。每个实验组组再随机均分为两组,分别制造小鼠角叉菜胶实验模型和醋酸诱发小鼠腹膜炎模型,观察赖金丝和贯叶连翘提取物对角叉菜胶致小鼠足肿胀、炎症渗出液中前列腺素E2含量的影响,以及对醋酸诱发的腹膜炎中腹腔毛细血管通透性的影响。结果:ICR小鼠120只全部进入结果分析,没有脱失。①赖金丝和贯叶连翘提取物对角叉菜胶引起的小鼠足肿胀的影响:与阴性对照组比较,赖金丝组和贯叶连翘提取物166,333,666mg/kg剂量组角叉菜胶所致的小鼠足肿胀程度都显著减轻,差异有显著性意义(P<0.05～0.01)。赖金丝对足肿胀的抑制率(43.93%),略高于贯叶连翘提取物333mg/kg(39.07%)。②赖金丝和贯叶连翘提取物对小鼠足炎症渗出液中前列腺素E2含量的影响:与阴性对照组比较,赖金丝组、贯叶连翘提取物666mg/kg剂量组炎症反应中前列腺素E2的生成被显著抑制,差异有显著性意义眼(0.182±0.036),(0.166±0.074),(0.234±0.061)A/g,P<0.05演。③赖金丝对小鼠腹腔毛细血管通透性的影响:与阴性对照组比较,赖金丝组、贯叶连翘提取物666mg/kg剂量组腹膜炎中腹腔毛细血管的通透性显著抑制,差异有显著性意义眼(0.096±0.033),(0.093±0.021),(0.134±0.041)A,P<0.05演。结论:赖金丝能显著抑制角叉菜胶引起的足肿胀和前列腺素E2的生成,抑制小鼠腹膜炎的腹腔毛细血管通透性,并且赖金丝复方较单用贯叶连翘提取物抗炎效果理想。     

粉萆薢水提物的抗炎镇痛作用

目的：通过尿酸钠致小鼠、大鼠足肿胀实验和小鼠温浴热致痛实验,观察粉萆薢水提物的抗炎镇痛作用.方法：实验于2002-10/2003-05在西安太明医药研究所完成.足肿胀实验采用40只小鼠和40只大鼠,各随机分成4组,分别灌服等体积的生理盐水,吲哚美辛混悬液0.13g/kg,粉萆薢水提物10 g/kg,20 g/kg的生药,小鼠和大鼠右后足垫部注射尿酸钠混悬液致炎,并于0.5,1,2,3,4,6 h测致炎肢距小腿关节（踝关节）处直径;镇痛作用40只小鼠随机分组,分组及给药情况同足肿胀实验,于末次给药后1,2 h将小鼠尾巴浸在45℃恒温水浴中,以放入恒温水浴中至甩尾所用时间为痛觉阈指标.结果：①粉萆薢水提物对尿酸钠所致小鼠、大鼠足肿的抑制作用：粉萆薜水提物10g/kg,20g/kg的生药浓度,在小鼠致炎后三四个小时,能明显的降低小鼠足肿胀程度,其作用强度同吲哚美辛[3 h生理盐水组、吲哚美辛组、粉萆薢水提物10g/kg和20 g/kg组分别为（0.602&;#177;0.138）,（0.373&;#177;0.099）,（0.421&;#177;0.187）,（0.409&;#177;0.177）mm;4 h分别为（0.530&;#177;0.135）,（0.325&;#177;0.125）,（0.349&;#177;0.124）,（0.317&;#177;0.110）mm,P＜0.05或0.01];在大鼠致炎后3 h,能明显的降低大鼠足肿胀程度[生理盐水组、吲哚美辛组、粉萆薢水提物10g/kg和20 g/kg组分别为（1.148&;#177;0.214）,（0.660&;#177;0.368）,（0.760&;#177;0.494）,（0.745&;#177;0.404）mm,P＜0.05或P＜0.01].②粉萆薜水提物对小鼠温浴法致痛的影响：粉萆薢水提物20g/kg的生药浓度在给药后1h,能显著延长温浴法所致小鼠尾部回缩反应的时间,提高痛阈值,其镇痛作用与吲哚美辛组相当[生理盐水组、吲哚美辛组、粉萆薢水提物20g/kg组痛阈值分别为（8.19&;#177;2.83）,（14.68&;#177;4.58）,（12.90&;#177;4.85）s,P＜0.05或P＜0.01].结论：粉萆薢水提物能明显的降低小鼠和大鼠足肿胀程度,提高小鼠痛阈值,对尿酸钠所致的痛风性关节炎有一定的作用.     

艾溃灵合剂抗炎效应的动物实验

目的:艾溃灵合剂为临床用于口腔溃疡疗效确切的中药制剂,采用动物实验,观察其抗炎效应。方法:实验于2005-02/10在河南中医学院动物实验中心完成。艾溃灵合剂主要由黄连、连翘、黄芪、生地、车前草、甘草等药组成。①将50只昆明小鼠按随机数字表分为5组:大、中、小剂量艾溃灵合剂组(20,10,5g原生药/mL),口炎清颗粒组(3.3g成品)及同体积的生理盐水组,每组10只。灌服1次/d,连续给药3d,于最后1次给药后1h,每鼠右耳涂二甲苯,脱颈椎处死小鼠,剪下双耳,用打孔器打下双耳耳片,迅速用电子天平称质量,并计算肿胀度。肿胀度=右耳质量-左耳质量。②将40只wistar大鼠按随机数字表分为5组:大、中、小剂量的艾溃灵合剂组(20,10,5g原生药/mL),口炎清颗粒组(3.3g成品)及同体积的生理盐水组,每组8只。灌服给药1次/d,连续给药3d,于最后1次给药后30min,于每鼠左、右后足跖皮下注射新配制的10%新鲜鸡蛋清液,分别于给蛋清后30min、60min、120min、240min、360min在足跖测定仪再次测大鼠左右后足跖体积,并计算足跖肿胀率。结果:90只大小鼠均进入结果分析。①与生理盐水组相比,大、中、小剂量艾溃灵合剂组和口炎清颗粒组均可显著抑制小鼠耳壳二甲苯致肿,使耳壳肿胀度显著降低[(7.0±1.6),(2.3±1.5),(3.5±1.5),(4.7±1.4),(3.6±1.5)mg,P<0.01]。②与生理盐水组比,大、小剂量艾溃灵合剂组在给药后30～360min均可显著抑制大鼠蛋清性足跖肿胀[生理盐水组:0.73±0.12,0.67±0.12,0.54±0.12,0.40±0.14,0.23±0.12;大剂量艾溃灵合剂组:0.56±0.11,0.49±0.09,0.36±0.10,0.27±0.13,0.07±0.07;小剂量艾溃灵合剂组:0.63±0.13,0.54±0.14,0.44±0.13,0.27±0.15,0.12±0.13,P<0.01,P<0.05),中剂量艾溃灵合剂组在给药后30min、120min、240min可明显抑制大鼠蛋清性足跖肿胀,在给药后60min和360min可显著抑制大鼠蛋清性足跖肿胀[生理盐水组:0.73±0.12,0.54±0.12,0.40±0.14,0.67±0.12,0.23±0.12;中剂量艾溃灵合剂组:0.59±0.16,0.43±0.16,0.27±0.13,0.52±0.13,0.11±0.11,P<0.05,P<0.01),口炎清颗粒组在给药后30～360min均可明显抑制大鼠蛋清性足跖肿胀[生理盐水组:0.73±0.12,0.67±0.12,0.54±0.12,0.40±0.14,0.23±0.12;口炎清颗粒组:0.64±0.07,0.56±0.11,0.43±0.10,0.30±0.08,0.12±0.10,P<0.05]。结论:艾溃灵合剂可显著抑制小鼠耳壳二甲苯致肿,显著抑制大鼠蛋清性足跖肿胀,具有明显的抗炎作用。给药后不同时间足跖体积-同侧正常跖体积足跖肿胀率=同侧正常足跖体积     

自拟方治疗盆腔炎280例分析

现将我院经消炎方治疗的盆腔炎症280例疗效观察分析如下。     

中药的抗炎免疫抑制作用

中药的抗炎免疫抑制作用山东省聊城地区医院（２５２０００）冯玉环，石颜军，李春先近年来对中药免疫增强剂的研究报道很多，它们在抗衰老、抗感染、抗肿瘤等方面的作用日益受到人们的关注。然而对中药抗炎免疫抑制作用的报道颇少，它们在治疗多种免疫功能紊乱的慢性炎症...     

联用痰热清注射液治疗老年人下呼吸道感染疗效观察

近年来，我们联用痰热清注射液共治39例老年下呼吸道感染患，取得满意疗效，现总结如下。     

粉萆薢水提物的抗炎镇痛作用

目的:通过尿酸钠致小鼠、大鼠足肿胀实验和小鼠温浴热致痛实验,观察粉萆水提物的抗炎镇痛作用。方法:实验于2002-10/2003-05在西安太明医药研究所完成。足肿胀实验采用40只小鼠和40只大鼠,各随机分成4组,分别灌服等体积的生理盐水,吲哚美辛混悬液0.13g/kg,粉萆水提物10g/kg,20g/kg的生药,小鼠和大鼠右后足垫部注射尿酸钠混悬液致炎,并于0.5,1,2,3,4,6h测致炎肢距小腿关节(踝关节)处直径;镇痛作用40只小鼠随机分组,分组及给药情况同足肿胀实验,于末次给药后1,2h将小鼠尾巴浸在45℃恒温水浴中,以放入恒温水浴中至甩尾所用时间为痛觉阈指标。结果:①粉萆水提物对尿酸钠所致小鼠、大鼠足肿的抑制作用:粉萆水提物10g/kg,20g/kg的生药浓度,在小鼠致炎后三四个小时,能明显的降低小鼠足肿胀程度,其作用强度同吲哚美辛[3h生理盐水组、吲哚美辛组、粉萆水提物10g/kg和20g/kg组分别为(0.602±0.138),(0.373±0.099),(0.421±0.187),(0.409±0.177)mm;4h分别为(0.530±0.135),(0.325±0.125),(0.349±0.124),(0.317±0.110)mm,P<0.05或0.01];在大鼠致炎后3h,能明显的降低大鼠足肿胀程度[生理盐水组、吲哚美辛组、粉萆水提物10g/kg和20g/kg组分别为(1.148±0.214),(0.660±0.368),(0.760±0.494),(0.745±0.404)mm,P<0.05或P<0.01]。②粉萆水提物对小鼠温浴法致痛的影响:粉萆水提物20g/kg的生药浓度在给药后1h,能显著延长温浴法所致小鼠尾部回缩反应的时间,提高痛阈值,其镇痛作用与吲哚美辛组相当[生理盐水组、吲哚美辛组、粉萆水提物20g/kg组痛阈值分别为(8.19±2.83),(14.68±4.58),(12.90±4.85)s,P<0.05或P<0.01]。结论:粉萆水提物能明显的降低小鼠和大鼠足肿胀程度,提高小鼠痛阈值,对尿酸钠所致的痛风性关节炎有一定的作用。     

Indoxacarb的镇痛抗炎效应

目的：观察Indoxacarb的镇痛抗炎作用。 方法：实验于2004-09／2005-01在北京大学医学部神经精神药理实验室完成。选择ICR小鼠150只，分别进行小鼠醋酸扭体实验、甲醛实验和坐骨神经慢性轻度结扎损伤实验。①小鼠醋酸扭体实验：60只小鼠随机分为阴性对照组、吗啡对照组、Indoxacarb 1．4，2．8，5．6，28mg／kg组，每组10只。肌肉注射给药后40min，腹腔注射致痛剂6g／L冰醋酸溶液（0．01mL／g）。观察并记录15min内小鼠扭体反应次数。②小鼠甲醛实验：40只小鼠随机分为阴性对照组、吗啡对照组、Indoxacarb 1．4，2．8mg／kg组，每组10只。肌肉注射给药后40min，小鼠右后足背皮下注射致痛剂9．2g／L甲醛（生理盐水配制）20μL／只。将小鼠舔、咬右爪的时间长度作为疼痛反应的指标。观察并记录02．5min，15～30min反应时间。注射甲醛4h后，将小鼠断头处死，之后自膝关节切足，称重，比较左右足差异，以此代表炎症程度。③小鼠坐骨神经慢性轻度结扎损伤实验：50只小鼠随机分为阴性对照组、吗啡对照组、Indoxacarb 1．4，2．8，5．6mg／kg组，每组10只。75mg／kg戊巴比妥钠腹腔注射麻醉小鼠。用细铜丝在坐骨神经上结扎2次。在术前及术后第1，3，5，7，9，11，13天测定热板潜伏期。第15天给药后15，30，45，60min测定小鼠热板潜伏期。热板潜伏期的变化率（％）=（给药后各时间点测定的热板潜伏期一给药前基值）／给药前基值&;#215;100％。 结果：150只小鼠在实验过程中无脱落，均进入结果分析。①Indoxacarb 1．4-28mg／kg可显著减少小鼠扭体次数，抑制率分别为22．7％，32．0％，47．0％和49．4％；扭体抑制率与浓度存在剂量依赖关系。②Indoxacarb 1．4mg／kg在早期（0～5min）能够显著缩短皮下注射甲醛后小鼠舔脚时间，显著抑制疼痛反应，Indoxacarb 2．8mg／kg能极显著抑制晚期（15～30min）的疼痛反应。③Indoxacarb1．4mg／kg能够显著缓解甲醛所致小鼠足跖水肿。④Indoxacarb 5．6mg／kg极显著增强热板潜伏期的变化率，能显著缓解结扎坐骨神经引起的小鼠痛觉过敏现象。 结论：在3个小鼠镇痛模型中，indoxacarb均具有明显的镇痛作用，且具有剂量依赖关系。在镇痛剂量时能抑制皮下注射甲醛引起的水肿，抗炎效果明显。     

Indoxacarb 的镇痛抗炎效应

目的:观察Indoxacarb的镇痛抗炎作用。方法:实验于2004-09/2005-01在北京大学医学部神经精神药理实验室完成。选择ICR小鼠150只,分别进行小鼠醋酸扭体实验、甲醛实验和坐骨神经慢性轻度结扎损伤实验。①小鼠醋酸扭体实验:60只小鼠随机分为阴性对照组、吗啡对照组、Indoxacarb1.4,2.8,5.6,28mg/kg组,每组10只。肌肉注射给药后40min,腹腔注射致痛剂6g/L冰醋酸溶液(0.01mL/g)。观察并记录15min内小鼠扭体反应次数。②小鼠甲醛实验:40只小鼠随机分为阴性对照组、吗啡对照组、Indoxacarb1.4,2.8mg/kg组,每组10只。肌肉注射给药后40min,小鼠右后足背皮下注射致痛剂9.2g/L甲醛(生理盐水配制)20μL/只。将小鼠舔、咬右爪的时间长度作为疼痛反应的指标。观察并记录0～5min,15～30min反应时间。注射甲醛4h后,将小鼠断头处死,之后自膝关节切足,称重,比较左右足差异,以此代表炎症程度。③小鼠坐骨神经慢性轻度结扎损伤实验:50只小鼠随机分为阴性对照组、吗啡对照组、Indoxacarb1.4,2.8,5.6mg/kg组,每组10只。75mg/kg戊巴比妥钠腹腔注射麻醉小鼠。用细铜丝在坐骨神经上结扎2次。在术前及术后第1,3,5,7,9,11,13天测定热板潜伏期。第15天给药后15,30,45,60min测定小鼠热板潜伏期。热板潜伏期的变化率(%)=(给药后各时间点测定的热板潜伏期-给药前基值)/给药前基值×100%。结果:150只小鼠在实验过程中无脱落,均进入结果分析。①Indoxacarb1.4～28mg/kg可显著减少小鼠扭体次数,抑制率分别为22.7%,32.0%,47.0%和49.4%;扭体抑制率与浓度存在剂量依赖关系。②Indoxacarb1.4mg/kg在早期(0～5min)能够显著缩短皮下注射甲醛后小鼠舔脚时间,显著抑制疼痛反应,Indoxacarb2.8mg/kg能极显著抑制晚期(15～30min)的疼痛反应。③Indoxacarb1.4mg/kg能够显著缓解甲醛所致小鼠足跖水肿。④Indoxacarb5.6mg/kg极显著增强热板潜伏期的变化率,能显著缓解结扎坐骨神经引起的小鼠痛觉过敏现象。结论:在3个小鼠镇痛模型中,indoxacarb均具有明显的镇痛作用,且具有剂量依赖关系。在镇痛剂量时能抑制皮下注射甲醛引起的水肿,抗炎效果明显。     

槟榔提取物对人增生性瘢痕成纤维细胞的抑制作用

背景:目前有关槟榔成分对成纤维细胞增殖的影响存在两种截然不同的结果.有学者用较低浓度的槟榔碱能促进成纤维细胞增殖,另有实验显示槟榔碱在高于15.6 mg/L时对成纤维细胞的直接作用是抑制成纤维细胞生长和胶原合成.目的:进一步验证槟榔提取物对人增生性瘢痕成纤维细胞的抑制作用,为烧伤后增生性瘢痕的治疗提供实验依据.设计、时间及地点;分组对比观察,于2002年在解放军总医院烧伤研究所完成.材料:槟榔生药为北京问仁堂提供.手术中取下的2例增生性瘢痕患者组织,年龄30岁以下,病程半年～2年,患者对治疗及研究均知情同意.方法:体外培养烧伤后的人增生性瘢痕成纤维细胞,分别加入15.63,31.25,62.5,125,250,500 mg/L不同剂量的槟榔提取物作用.主要观察指标:24 h后观察细胞形态学,以乳酸脱氢酶为指标观察细胞毒性,以四甲基偶氮唑盐法检测细胞增殖活性.结果:加入不同剂量提取物作用24 h后,培养上清液中乳酸脱氢酶与对照组无显著性差异(P>0.05);不同浓度的槟榔提取物均能改变成纤维细胞形态,抑制细胞增殖,浓度在500 mg/L以下无明显的细胞毒作用.结论:槟榔提取物对人增生性瘢痕成纤维细胞具有抑制作用,并呈剂量依赖关系.     

Renal effects of nonsteroidal anti-inflammatory agents

In conclusion, there are a large variety of nonsteroidal anti-inflammatory drugs presently available for clinical use, which on occasion, particularly in human beings with a variety of disease states, can lead to relatively rapid decreases in renal function, particularly glomerular filtration rate. Although it is possible to predict which classes of patients may be more susceptible to this untoward event, even in these groups of patients the incidence of this phenomenon is relatively uncommon and does not preclude the use of these drugs, but rather it suggests that the physician be wary during their administration. Although it is attractive to consider the possibility that these effects are, in part, due to a decrease in endogenous prostaglandins, this issue is still open to active investigation.     

Gastrointestinal effects of nonsteroidal anti-inflammatory drugs

Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) causes extensive damage to the gastrointestinal (GI) tract. The underlying mechanisms of gastric injury include topical irritant actions that disrupt the epithelial barrier, as well as the inhibition of cyclo-oxygenase (COX), which is predominantly the COX-1 isoform in the mucosa. This damage can be attenuated by antisecretory agents or by mucosal protective agents such as the synthetic prostanoids or nitric oxide (NO) donors. Compounds designed to attenuate topical irritancy, or have protective agents incorporated, such as NO-containing NSAIDs, the CINODs (cyclo-oxygenase-inhibiting NO-donating drugs) show reduced mucosal injury. NSAIDs also cause injury in the small intestine, which appears to result from initial COX inhibition, with subsequent translocation of indigenous bacteria, induction of NO synthase and production of the cytotoxic moiety, peroxynitrite. The COX-2 selective agents, the coxibs, which inhibit prostanoid biosynthesis at inflammatory sites, but not the endogenous protective prostanoids in the gut formed by COX-1, have proved so far to be a successful therapeutic approach to reducing NSAIDs GI damage. The clinical outcome of the use of the second generation of coxibs, and the newer NO NSAIDs is now awaited.     

Immunologic effects of nonsteroidal anti-inflammatory agents

The author discusses the evidence that PGE is an immunomodulator and addresses the thesis that nonsteroidal anti-inflammatory agents, by blocking endogenous PGE production, act to partially correct the immunologic aberrations involved in the pathogenesis of rheumatoid arthritis.