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相似文献
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1.
聚乳酸载药纳米微粒的表面修饰及体外评价   总被引:6,自引:1,他引:5  
本研究的目的是用O 羧甲基壳聚糖作乳化剂和表面修饰剂 ,采用超声乳化法制备聚乳酸载药纳米微粒 ,并对聚乳酸载药纳米微粒进行表面修饰 ,然后分别对载药纳米微粒的表面形貌、粒径分布、微粒结构、表面元素、体外释放和肿瘤细胞抑制率等微粒性能进行考察与评价。实验证明 ,O 羧甲基壳聚糖可用于制备纳米药物载体系统 ,对聚乳酸载药纳米微粒的制备起到很好的乳化性能和表面修饰作用。采用复乳法制备包载 5 Fu的PLA/O CMC纳米微粒的平均粒径在 5 0nm ,在PBS缓冲溶液中释放时间可达 12d。在对胃癌、乳腺癌和大肠癌三种肿瘤细胞的抑制率测定实验中 ,PLA/O CMC纳米微粒的肿瘤细胞抑制率分别可以达到 72 .8%、77.3%和 75 .6 % ,接近或等同于游离 5 Fu药物的抑制率。在作用时间上 ,PLA/O CMC载药纳米微粒也显示出良好的缓释效应。  相似文献   

2.
以万乃洛韦为模型药物 ,去溶剂化法制备普通载药纳米粒 ,结合高碘酸盐氧化法制备甘草酸 -万乃洛韦白蛋白纳米粒偶联物。对其表面甘草酸密度、形态、大小及其分布、体外释药特性、载药量、包封率、动物体内肝分布和体外肝细胞的摄取情况进行了研究。修饰纳米粒表面甘草酸密度为 9;平均粒径 d0 .5=2 6 8± 2 3nm;载药量1.35 % ;包封率 6 8.76 % ;体外释药符合双相动力学规律 ;对肝细胞具有选择靶向性。静注 15 min后 ,有 6 9.89%集中在肝脏 ,对照组为 6 4 .82 % ,二者之间存在显著差异 (P<0 .10 )。甘草酸表面修饰白蛋白纳米粒制备成功 ,为肝细胞靶向给药提供了新途径。  相似文献   

3.
制备聚乳酸(polylactic acid, PLA)纳米微粒(以下简称PLA纳粒),研究该载体在小鼠脑组织中的分布特征,探讨其对鼠血脑屏障的透过能力。纳米沉积法制备空白及经聚山梨醇80(T-80)表面修饰的PLA纳粒,透射电镜观测其微观形貌、粒径,zeta电位/粒度分析仪分别测定粒度分布范围和zeta电位值;荧光分光光度计检测PLA纳粒能否进入小鼠脑部;透射电镜观察脑组织中纳粒的分布区域。所制PLA纳粒为规整、均匀的球形颗粒, 其等效粒径为162.1nm, 多分散系数为0.108;T-80修饰的PLA纳粒能特异性地分布于小鼠脑组织,电镜结果显示脑微血管内皮细胞中有纳粒的聚集,神经元间隙也有少量分布。结论:表面修饰的PLA纳粒能较特异性地被鼠脑血管内皮细胞摄取,并能够通过血脑屏障。该载体可望成为选择性作用于脑组织的优良给药载体。  相似文献   

4.
磁导向阿霉素-羧甲基葡聚糖磁性毫微粒的研究   总被引:30,自引:2,他引:28  
以阿霉素(ADR)为药物模型,制备了带有弱负电性的阿霉素-羧甲基葡聚糖磁性毫微粒(ADR-CMD MNPs),对比研究了静脉给药后其与电中性的ADR-dextran MNPs在小鼠肝、脾组织的富集情况,系统考察了ADR-CMD MNPs的理化性能和体内外的磁定位效果。结果表明,ADR-CMD MNPs的平均粒径为56 nm;载药量为12.4%;质量磁化率为1.06×10  相似文献   

5.
目的 通过壳聚糖衍生物表面的巯基与金元素形成非常强的Au-S键,制备表面带有金纳米棒(GNRs)的自组装纳米球CS-GNRs.方法 用透射电子显微镜观察自组装纳米球的形貌特征,动态激光粒度分析仪检测其粒度分布,紫外-可见分光光度计检测其光学特性及其性质改变,同时对其表面增强拉曼光谱(SERS)效应进行检测.结果 该纳米球形态良好、粒径均一、分散性好,并且结晶紫(CV)在壳聚糖纳米金杂化纳米球表面的拉曼增强因子可达2×103.结论 该纳米球在分子检测和拉曼光谱效应检测方面具有潜在的应用价值.  相似文献   

6.
背景:超顺磁四氧化三铁纳米粒子(Fe3O4NPs)被广泛应用于MRI成像,为防止其聚集和实现高精度肿瘤诊断,制备高度稳定性、生物相容性和肿瘤靶向性的超顺磁MRI对比剂至关重要。目的:合成具有基于叶酸受体靶向的肿瘤靶向性双亲性超顺磁复合粒子。方法:首先通过化学共沉淀法制备出Fe3O4NPs,再用N,N’-二环己基碳二亚胺作脱水剂,通过酯键将双亲性高分子Pluronic-F127(PF127)与叶酸(FA)分子连接,从而形成PF127-FA偶联物,最后用PF127-FA包裹Fe3O4纳米粒子,形成稳定的具有肿瘤靶向功能的双亲性超顺磁复合粒子。分别采用透射电镜、傅里叶红外光谱、紫外可见吸收光谱、热重分析、振动样品磁强计和T2加权成像对其进行表征,通过细胞毒性实验初步表征其细胞毒性。结果与结论:通过酯化反应制备了Pluronic-F127与FA偶联物,再用其包裹Fe3O4纳米粒子,成功制备出具有良好水溶性和生物相容性的超顺磁性复合粒子。该PF127-FA-Fe3O4复合粒子透射电镜观察到该复合粒子大部分粒径小于200 nm,Fe3O4核心大小为10-20 nm,傅里叶红外光谱和紫外可见吸收光谱结果证明了叶酸被成功修饰到超顺磁性复合粒子表面。热重分析结果表明PF127-FA占PF127-FA-Fe3O4复合粒子总量的27.2 wt%。磁性检测结果表明该复合粒子饱和磁强度Ms为47.35 emu/g,核磁共振仪成像测得其弛豫率为0.025×106 mol/s。细胞毒性实验表明显示了可以忽略的毒性。因此,实验成功制备了可用于肿瘤靶向性MRI对比剂的双亲性超顺磁复合物,实验所制备的PF127-FA-Fe3O4复合粒子有望用于肿瘤靶向性MRI对比剂。  相似文献   

7.
目的制备DMAB表面修饰紫杉醇纳米微球并研究其在兔颈动脉损伤模型抑制新生内膜增生的效果。方法采用超声乳化-溶剂挥发法制备紫杉醇PLGA纳米微球,用物理吸附法对纳米微球表面进行DMAB修饰。纳米微球的粒径和粒径分布、表面形态和表面电荷分别用激光粒度仪、扫描电镜、Zeta电位仪进行分析。紫杉醇的包封率和体外释放使用高效液相色谱法进行分析。建立兔颈动脉损伤模型,在血管局部灌注不同浓度的修饰纳米粒。28 d后,取出局部给药的颈动脉血管,进行HE染色和弹力纤维染色。  相似文献   

8.
背景:在保留丝素蛋白原有优点的基础上,采用带正电荷的水溶性壳聚糖对其表面进行修饰,可改善细胞在支架材料上的黏附性。目的:验证壳聚糖表面修饰丝素蛋白支架材料与人脂肪间充质干细胞的生物相容性及两者体外构建组织工程脂肪的可行性。方法:将第3代人脂肪间充质干细胞悬液以1×107 L-1浓度接种于壳聚糖表面修饰丝素蛋白支架材料上作为实验组,以单纯的细胞悬液为对照组,MTT法检测细胞在支架材料上的黏附和增殖能力。将第3代人脂肪间充质干细胞悬液以1×109 L-1浓度接种于壳聚糖表面修饰丝素蛋白支架材料上,分别进行成脂诱导培养与高糖培养基常规培养,14 d后行细胞-支架复合物油红O染色与RT-PCR检测。结果与结论:人脂肪间充质干细胞在壳聚糖表面修饰丝素蛋白支架材料上黏附、增殖良好。成脂诱导14 d后,油红O染色显示壳聚糖修饰丝素蛋白支架材料上有大量脂肪细胞生成,且过氧化物酶增殖物活化受体γ2基因表达阳性。结果表明壳聚糖表面修饰丝素蛋白支架材料具有良好的体外生物相容性,与人脂肪间充质干细胞共培养可被成功诱导为成熟脂肪细胞。  相似文献   

9.
目的 研究制备磁性吉西他滨隐形纳米脂质体(MGSL)的最佳条件并考察其理化性质以及在体外的抑瘤效应. 方法 通过逆相蒸发法制备MGSL,采用扫描电镜和原子力显微镜对其形态进行观察;利用激光粒度分析仪测定MGSL粒径大小和粒度分布;通过高效液相色谱法(HPLC)检测药物的载药量和包封率;使用专业磁性测试仪进行体外磁响应性测定.观察MGSL诱导的乳腺癌MCF-7细胞凋亡过程中的细胞形态学改变,MTT法获得MGSL作用乳腺癌细胞生长抑制率.流式细胞术分析MGSL引起的细胞凋亡率和细胞周期分布. 结果 MGSL为圆形或椭圆形,大小均匀一致,其平均粒径为206.6纳米,粒度分布窄,大小均匀.MGSL载药量为(10.4±0.7)%,包封率为(81.7±5.1)%.在体外,MTT实验结果与MGSL及游离的吉西他滨相对照,MGSL对人乳腺癌细胞有明显的杀伤作用,而且该作用随浓度升高有上升趋势;作用2h时在相同的浓度下较裸药组的抑瘤作用低(P<0.05),但作用48h后两组的抑制率无差别(P<0.05);另外MGSL比磁性吉西他滨纳米脂质体(MGL)的抑制率略低,但无统计学差异(P>0.05);乳腺癌细胞周期分布结果显示,MGSL是主要作用于S期的细胞周期药物;另外流式细胞术也证实了MGSL还有促乳腺癌细胞凋亡的作用,其诱导凋亡率达到51.62%. 结论 本法制备的MGSL符合作为纳米磁靶向给药系统的条件,其在体外显示了较好的抑瘤效应,可望成为一种有效的抗肿瘤物质.  相似文献   

10.
以6个不同工艺条件制备的DL C薄膜为样本,在前期碳相成分与表面能量参数测定、碳相成分和表面能量参数与血小板黏附特性关联分析的基础上,用T型关联度法,进一步对碳相成分和表面能量参数进行了灰色关联分析。结果显示:(1)在6个表面能量参数中,临界表面张力与碳相成分的整体关联最大,其次为表面张力的色散分量,其它则关联较小;(2 ) DL C碳相与临界表面张力和表面张力的色散分量有较大的负关联度(- 0 .5 7,- 0 .33) ,而与亲水性的其它表面能量参数的关联度均为小于0 .2 0的正值;(3) C- H碳相和C- O碳相与临界表面张力呈较大的正相关(0 .4 8,0 .2 5 )。据此得出分析结论:(1) DL C碳相主导DL C薄膜的血液相容性,其作用机制是对表面润湿性的强抑制和亲水性的有限增强;(2 ) C- H碳相和C- O碳相促使血小板变形的能量机制是增大DL C薄膜的临界表面张力;(3)评价DL C薄膜的血液相容性,既可用临界表面张力作指标设立标准,也可以对DL C碳相的含量要求、辅以对C- H碳相和C- O碳相的含量限定设立标准。本研究为用表面性质表征DL C薄膜的血液相容性提供了理论依据。  相似文献   

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