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盐酸纳洛酮属于人工合成阿片受体拮抗剂,能够快速被人体吸收,进而起到中枢系统麻醉以及中枢性内阿片肽拮抗作用,并经过血脑屏障,与内源性的μ、κ和δ等达到竞争性拮抗效果。尽管盐酸纳洛酮与吗啡的结构较为相近,但不会产生戒断症状、呼吸抑制症状和药物依赖性。本文就对盐酸纳洛酮的药理学作用和临床治疗效果进行分析,现报道如下。 相似文献
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1概况
盐酸纳络酮(naloxone hydrochloride简称纳络酮,NX)是阿片受体拮抗剂,为羟二氢酮的衍生物.NX具有拮抗中枢性内阿片样肽(Eop)和某些中枢麻醉药的作用,它极易通过血脑屏障,较快地与内源性μ、к、δ 3种阿片受体起竞争性拮抗作用,属广谱内阿片肽拮杭剂,只能注射有效,其结构虽似吗啡,但不产生吗啡样的依赖性,戒断症状和呼吸抑制. 相似文献
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1概况盐酸纳络酮(naloxone hydrochloride简称纳络酮,NX)是阿片受体拮抗剂,为羟二氢酮的衍生物。NX具有拮抗中枢性内阿片样肽(Eop)和某些中枢麻醉药的作用,它极易通过血脑屏障,较快地与内源性u 、k、δ3种阿片受体起竞争性拮抗作用,属广谱内阿片肽拮杭剂,只能注射有效,其结构虽似吗啡,但不产生吗啡样的依赖性,戒断症状和呼吸抑制。 相似文献
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纳洛酮的临床应用进展 总被引:2,自引:0,他引:2
盐酸纳洛酮(Naloxonehydrochloride商品名Narler,纳洛酮简称NX)为羟二氢吗啡酮的衍生物,是阿片受体拮抗剂,化学结构与吗啡极为相似。1960年合成,1963年始用于临床,近来随着对纳洛酮深入研究,使其在临床上得到广泛应用。1药理作用纳洛酮是阿片受体的纯拮抗剂而无激动活性,1960年Foldes在人体观察到它对麻醉镇痛药的拮抗作用,开始用于治疗麻醉镇痛药物过量和中毒。1973年Pert等在中枢神经系统发现吗啡受体后,相继在脑内和脑外周围组织中发现内源性阿片物质脑啡肽、内啡肽(β-EP)、强啡肽,认为内源性物质… 相似文献
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纳洛酮在临床救治中的应用 总被引:3,自引:0,他引:3
纳洛酮是一种特异性阿片受体拮抗剂,化学结构与吗啡相似,能阻止吗啡样物质与阿片受体结合,有效地拮抗β-内啡肽对机体产生不良反应。本文综述了纳洛酮在临床治疗中的应用。 相似文献
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纳洛酮在新生儿缺氧缺血性脑病中的应用进展 总被引:6,自引:1,他引:5
纳洛酮(Naloxone)又名盐酸纳洛酮、丙烯吗啡酮、烯丙羟吗啡酮、金尔伦、苏诺等,为羟二氢吗啡酮的衍生物,是阿片受体拮抗剂,对阿片样物质和内源性阿片样物质有特异性拮抗作用。国外于上世纪60年代人工合成并应用于临床,该药通过对内源性阿片样物质内啡肽和脑啡肽的拮抗而发挥兴奋中枢神经、兴奋呼吸、抑制迷走神经作用。随着近年来对纳洛酮的深人研究,纳洛酮在临床上得到广泛应用,现将其相关药理及在新生儿缺氧缺血性脑病的临床应用进展综述如下。 相似文献
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纳络酮(naloxonehydrkchloride,NX)系人工合成的阿片受体拮抗剂,为烃二氢吗啡酮的衍生物,具有拮抗中枢性内阿片样肽(Eop)和某些中枢麻醉药的作用,它极易通过血脑屏障,较快地与内源性μ、κ、δ 3种阿片受体起竞争性拮抗作用,属广谱内阿片肽拮抗剂.纳络酮结构虽似吗啡,但不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制.自20世纪60年代成功合成至今. 相似文献
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<正>盐酸纳洛酮为阿片受体拮抗剂,其本身并不具备活性,但是可对各激动剂的全部作用,能解除阿片类药物对患者产生的呼吸抑制作用,种阿片受体产生竞争性的拮抗作用。此外,盐酸纳洛酮还可逆转阿片使处于昏迷状态的患者苏醒,因此具有一定的抗休克作用,且不会产 相似文献
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纳洛酮在呼吸衰竭和肺性脑病治疗中的作用 总被引:4,自引:0,他引:4
纳洛酮于1960年合成,1963年开始用于临床。近年来,大量临床研究证明,纳洛酮在呼吸衰竭和肺性脑病的治疗中具有较好的疗效。纳洛酮是人工合成的阿片受体拮抗剂,为羟-(2)氢吗啡酮的衍生物。半衰期60~90min,经肌肉或静脉给药后5~10min起效。与阿片受体的亲和力是内源性阿片肽的2~3倍。纳洛酮通过抗阿片受体,抑制阿片肽样物质,以及非特异的中枢促醒和细胞水平的治疗作用,在呼吸衰竭和肺性脑病的治疗中具有重要意义。现分述如下。1 拮抗阿片受体,抑制阿片肽样物质文献报道[1,2],缺氧能直接作用于延髓或间接作用于脑桥区和垂体前叶等神经中枢,… 相似文献
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<正>纳洛酮是阿片受体特异性拮抗剂,在上世纪60年代初在国外人工合成,1963年应用于临床。早期应用于阿片类麻醉药过量及中毒的救治。近年来对其药理作用的深入研究,发现纳洛酮的临床作用越来越广泛。纳洛酮的化学结构和吗啡及内啡肽极为相似,其亲和力大于吗啡和内啡肽,通过血脑屏障的速度是吗啡的16倍,通过竞争结合阿片受体,迅速逆转阿片类药及拮抗阿片样物质对中枢抑制和呼吸循环抑 相似文献
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1概况盐酸纳络酮(naloxone hydrochloride简称纳络酮,NX)是阿片受体拮抗剂,为羟二氢酮的衍生物。NX具有拮抗中枢性内阿片样肽(Eop)和某些中枢麻醉药的作用,它极易通过血脑屏障,较快地与内源性μ、κ、δ3种阿片受体起竞争性拮抗作用,属广谱内阿片肽拮杭剂,只能注射有效,其结构虽似吗啡,但不产生吗啡样的依赖性,戒断症状和呼吸抑制。2药理作用纳络酮易溶于水和醇,不溶于醚,给药后吸收快,静脉和气管内给药1~3 m in产生效应,血浆半衰期90 m in,作用持续时间45~90 m in,通过血脑屏障的速度为吗啡的12倍,主要在肝脏内代谢,与葡萄糖醛酸结合后经… 相似文献
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赛成达 《中国药理学与毒理学杂志》1991,(2)
<正> 盐酸纳洛酮为阿片受体纯拮抗剂,能与阿片受体产生特异性结合,其亲合力大于吗啡和脑啡肽,故能迅速翻转吗啡和哌替啶的作用,作用较烯丙吗啡强7~10倍。当以麻醉镇痛药为主的静脉复合麻醉病人出现呼吸抑制时,盐酸纳洛酮iv 1~3 min,即可解除呼吸抑制,增加呼吸频率和通气量。在临床使用中对非麻醉性药物(酒精、安定等)急性中毒、休克、急性呼吸衰竭和脑梗塞等亦有较好的治疗效果。它也是研究阿片受体、内源性阿片样物质和镇痛药作用机理的工具药。 相似文献
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不同剂量纳络酮治疗脑梗死伴意识障碍疗效观察 总被引:1,自引:0,他引:1
纳洛酮为羟二氢吗啡酮衍生物,为阿片受体拮抗剂,能竞争性拮抗应激状态下大量内阿片肽产生所致的广泛的病理、生理效应,能改善神经功能,减少继发脑损伤. 相似文献
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静注盐酸纳洛酮致死1例胡丽雅,马增香(内蒙古自治区包头二医院包头014040)纳洛酮(NLX)为阿片受体拮抗剂,对阿片受体有特异性拮抗作用,能有效地拮抗β-内啡肽对机体产生的不良反应。近年来,该药已广泛应用于临床,用于治疗休克、酒精中毒、心肺复苏等,... 相似文献
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纳洛酮的临床应用进展 总被引:2,自引:0,他引:2
纳洛酮是一种人工合成的非特异性阿片受体拮抗剂,能竞争性地阻断并取代阿片样物质与受体的结合,拮抗应激状态下大量内源性阿片肽产生所致的广泛病理生理效应.纳洛酮除可用于治疗酒精、一氧化碳、镇静催眠药及海洛因引起的中毒外,还可用于治疗小儿心绞痛、肺性脑病及缺血性脑梗死等多种疾病,具有良好的临床应用价值.本文利用PubMed及国内主流检索系统检索有关纳洛酮近年来临床应用的文献,综述纳洛酮临床应用最新进展. 相似文献
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盐酸纳洛酮是人工合成的阿片受体拮抗剂,为羟吗啡酮的衍生物,是一种安全性高、不良反应小的药物.近年来广泛应用于临床,并取得了较好的疗效. 相似文献
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《国外医学(药学分册)》1992,(4)
一、品名商品名:盐酸纳洛酮注射液英文名:Naloxone hydrochloride 拉丁名:Injectic Naloxoni Hydrochloridi 化学名:17-烯丙基-4,5α环氧基-3,14- 二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐分子式:C_(19)H_(21)NO_4HCl·1/2H_2O 分子量:372.85二、性状本品为无色澄明液体。三、药理作用盐酸纳洛酮为阿片受体特异拮抗剂,能与阿片受体产生特异性结合,透过血脑屏障的速度为吗啡的12倍,首先与边缘系统的阿片受体结合,其亲和力大于吗啡和脑啡肽。纳洛酮 相似文献
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吗啡是临床常用的强效阿片类镇痛药,临床应用中出现恶心、呕吐、镇静、瘙痒、便秘、尿潴留、呼吸抑制等副作用,长期应用又出现耐受和依赖。大剂量阿片受体拮抗剂能拮抗吗啡所产生的全部效应,而小剂量的阿片受体拮抗剂不仅能减少或减轻吗啡所致的副作用,还能增强吗啡的镇痛效能。本文就小剂量阿片受体拮抗剂与吗啡的联合应用、小剂量阿片受体拮抗剂增强吗啡镇痛效能、减弱吗啡耐受和依赖的作用机制,以及拮抗副作用等方面的研究进展进行综述。 相似文献
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纳洛酮(naloxone)是阿片受体特异性拮抗剂,在体内吸收迅速,易通过血脑屏障,与阿片受体亲和力大于吗啡和脑啡肽,而阻止并取代吗啡样物质与受体结合,解除中枢抑制作用,对昏迷、休克、脑梗死,吗啡类药物中毒、急性酒精中毒,地西泮中毒等有较好的疗效[1,2]。现对纳洛酮临床应用的新进展作一综述。1 眩晕纳洛酮的治疗作用除拮抗增高的β内啡肽外,还有抗凝血、降血粘度作用,使病变部位血流量增加,减少脑啡肽的产生而达到治疗作用[3]。李安云,阎法明[4]报道64例眩晕症,其中梅尼埃病39例,肺原性心脏病11例,其底动脉供血不足9例,脑血栓形成5… 相似文献