红霉素新的适应症和毒性

自从红霉素问世28年以来,在广泛的临床应用中已证明它是安全和有效的。直到最近,发现红霉素还具有其它治疗作用时,它的应用范围才有所扩大,可惜也出现了新的毒性。 1976年,在美国费城退伍军人集会的人群中,肺炎发生了明显的流行,以后又鉴定出了病源菌并做了药物敏感试验,引起了对红霉素的重新重视。红霉素除了被公认为能治疗嗜肺军团菌(Legionella pneumophila)引起的肺炎外,近年来又发现了它还具有其它适应症,因此,增加了此药的临床应用。与这些发展相比较,近年来虽然有关此药副作用的报道较少见,但偶有严重副作用的报     

红霉素抗坏血酸盐的制备与药理研究

红霉素是1952年由红霉素链霉菌(Streptomyces erythreus)的培养滤液中得到。由于红霉素对耐青霉素的革兰氏阳性菌具有特别强的抗菌活性,因此在抗生素中占有重要的地位。在临床实践中,通常是在其它抗生素如青霉素治疗无效时才应用的。在治疗严重的急性感染时,特别是需要在血清中造成较高的抗生素浓度时,一般应用它的各种水溶性盐类的注射剂。如磷酸盐、乳糖酸盐、葡庚酸盐等。红霉素的抗坏血酸盐是苏联研制出的红霉素水溶性盐,在苏联已用于临床,据统计     

红霉素制剂的选用

红霉素是大环内酯类抗生素的典型代表,它由红霉素链霉菌产生,在现代抗感染治疗中具有重要地位。其抗菌谱类似青霉素G,对绝大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有显著抗菌活性,且是抗生素中毒副作用较少者。自1952年发现以来,红霉素一直广泛用于各种感染治疗,早期使用的无味红霉素、琥珀酸红霉素和硬脂酸红霉素在治疗上出现许多问题,诸如生物利用度低和毒副作用等,并导致一些医生对红霉素的使用兴趣减少。红霉素碱是一种味极苦的结晶性粉末,     

红霉素衍生物的研究进展

<正> 众所周知,大环内酯类抗生素红霉素自1952年首次被用来治疗感染以来,至今在世界上年销售额已达4亿美元以上,是广泛应用于临床的疗效确切的老产品。我国于1965年投产,发展很快,曾有20余家工厂生产红霉素及其系列产品,如乳糖酸红霉素、无味红霉素、琥乙红霉素等,除了无味红霉素对肝脏有毒性以外,在四十多年的临床应用中人们一致认为它是一种安全有效的药物。近年来,药学工作者经过不断努力,在红霉素的基础上开发出一系列疗效确切、安全可靠,有特色的衍生物,现作简要介绍。     

无味红霉素的肝毒性

无味红霉素(Erythromycini Estolas)是目前公认的与肝脏损害有关的抗生素之一,然而临床应用较为广泛,尤在儿科患者中更为广用。无味红霉素具有以下优点:它是一种无味高效口服剂,能耐酸,不易为胃酸破坏,故不必与碳酸氢钠同服,口服后吸收良好,血中浓度比红霉素硷高,作用维持时间长,用药量相对地     

山莨菪碱预防红霉素引起小儿胃肠道反应临床观察

红霉素是大环内酯类抗生素,对于不能使用青霉素的病人,以及军团菌肺炎、支原体肺炎等疾病作为首选治疗药物。但其最常见的不良反应——胃肠道症状,使它的应用受到限制。我院近2年在小儿患者中,应用山莨菪碱(654-2)预防红霉素引起的胃肠道症状,效果较好,现报道如下。     

红霉素的新效用

在五十年代初期发现了一组大环内酯类抗生素,它们的组成是由一个大的环状内酯环和糖类相连。红霉素是于1952年由印第安纳波利斯 Lilly 研究实验室的 Mcguire 等发现的第一个大环内酯抗生素。该化合物是由菲律宾土样中获得的一株红霉素链霉菌所产生,1960年 Abraham&Newton 测定了它的结构。红霉素作为抗细菌药物用于临床,主要抗革蓝氏阳性菌如肺炎球菌,链球菌和葡萄球菌,并把它当作是青霉素过敏患者的一个     

红霉素可诱发卡马西平中毒

红霉素是一种被广泛使用的抗生素,新近报告它能影响肝脏微粒体酶系统。在使用常规量的卡马西平同时,合并应用常规剂量红霉素可出现卡马西平中毒症状,如瞌睡、眩晕、精神混乱、复视、平衡失调、恶心、呕吐和抗利尿激素分泌过多症等。这是由于红霉素致卡马西平浓度增高所致,停药后卡马西平浓度下降,中毒症状在停药后48小时内完全消除。据认为,红霉素能竞争性抑制     

红霉素在现代细菌性感染抗生素治疗中的地位

红霉素为大环内酯类抗生素的典型代表。但经常使用红霉素,特别是在急性呼吸道疾患时,导致患者分离出高百分率的耐红霉素葡萄球菌菌株。此外,近年来一系列报道认为红霉素碱片剂生物利用度差,这是由于它具有酸不稳定性,而在酸性胃液中发生     

红霉素的胃动素样作用

红霉素的胃动素样作用杨希中，宋春英，尹秀凤（山东省茌平县人民医院２５２１００）红霉素作为一种抗生素已被用于临床近四十年，它对胃肠道的副作用，如恶心、呕吐、上腹不适，从一开始应用就被注意到。１９８４年发现了红霉素的吗丁啉样作用，开始用作胃肠道的促动力药...     

无味红霉素中游离红霉素的鉴定

无味红霉素系半合成的大环内酯类抗菌素,它是由红霉素丙酰化后再与十二烷基硫酸钠反应生成.与红霉素比较其抗菌谱相似,并有在胃酸中稳定、吸收快、胃肠道反应轻、口服无苦味等优点.为控制其内在质量,我们采用了薄层层析法检测其中的游离红霉素,并对层析条件进行了选择.     

罗红霉素的临床应用

罗红霉素(roxithromycin)即红霉素A的衍生物,是新的14元环的大环内酯类化合物.化学名为9-[0-(2-甲氧基乙氧基)-甲基-肟]红霉素A.罗红霉素通过成肟反应,掩蔽了红霉素A分子中C_9位上的羰基,从而有效地抑制了红霉素A分子内缩合反应.因此它较红霉素A对酸稳定性和口服吸收性良好,给药剂量和给药次数均少,而且抗菌谱广,抗菌活性强,对一些难治的病原菌显示出有效活性.此外,它在组织细胞内的药物浓度和血药浓度较高,体内分布广,半衰期长,副作用轻微,易于耐受.     

琥乙红霉素显色鉴别试验应注意假阴性反应

琥乙红霉素为大环内酯类抗生素 ,为红霉素 - 2′-乙基琥珀酸酯 ,是一种酯化红霉素。它在体内水解 ,释放出红霉素而起抗菌作用。因本品无苦味且在胃液中稳定 ,目前应用普遍。由于本品市场拥有量较大 ,因而在流通领域就出现了假冒伪劣产品。我们在药品监督检查及抽样过程中 ,常会遇到假冒或仿制的样品。在实验室检测过程中常见供试样品加入试剂后呈现黄色乃至橙黄色或棕红色 ,有时有絮状物沉淀 ,且供试液上部有泡沫样物 ,有时用已知的样品作对比试验时也有上述非紫红色现象产生。为了避免上述假阴性(负反应 )现象的出现 ,防止因试剂不准确及试…     

浅谈红霉素效价

红霉素是一种碱性抗生素,它的大环内酯结构在酸性条件不稳定,容易水解而失去活性;在中性、弱碱性溶液中红霉素较为稳定。红霉素在水中的溶解度很小,需口服给药。将红霉素与乳糖醛酸成盐后溶解度大为提高,常用于静脉滴注给药。乳糖酸红霉素在生理盐水中,受盐析作用的影响可出现混浊或沉淀,属于配伍禁忌,故常以5%或10%的葡萄糖稀释。然而不少医护人员不清     

大孔树脂在红霉素提取中的应用进展

综述了大孔树脂在红霉素提取中的应用进展 ,讨论了大孔树脂的种类与结构、溶液 pH值、吸附时间、洗脱剂等影响因素对分离提取红霉素的影响 ,最后分析了大孔树脂在红霉素提取中应用的研究方向     

柔红霉素与高三尖杉酯碱联合阿糖胞苷方案治疗36例初治急性髓系白血病患者的疗效分析

<正>柔红霉素联合标准剂量阿糖胞苷(Ara-c)方案(3+7方案)是初治急性髓系白血病(AML)的标准诱导化疗方案[1]。但由于柔红霉素的慢性累积性心脏毒性,在一定程度上限制了它的临床应用。高三尖杉酯碱(HHA)联合标准剂量阿糖胞苷方案治疗初治急性髓系白血病(AML)已被临床应用多年。我们对接受柔红霉素(DNR)+Ara-c(DA)和HHT+Ara-c(HA)方案化疗的36例初治急性髓系白血     

新红霉素醚肟衍生物的构效关系

自1952年McGuire等人发现红霉素A以来,红霉素已得到了广泛的应用,它是治疗许多疾病,尤其是呼吸道感染,包括嗜肺军团菌、肺炎枝原体、衣原体等细菌所致的非典型肺炎等疾病有效的大环内脂类抗生素,另一适应症是性遗传疾病,在治疗溶脲枝原体及砂眼衣原体引起的非淋球菌尿道炎方面也显示出了它的效力。尽管本品的药代物动力学不太令人满意,其吸收因个体差异     

蒽环类抗癌药

<正> 10多年前,阿霉素、柔红霉素首次用于临床以来,经广泛深入研究,已成为治疗急性白血病、非何杰金淋巴瘤、乳癌、何杰金氏病和肉瘤的重要药物,但它有心肌损害、骨髓抑制、脱发以及胃肠道反应等,使其应用受到限制,并促进了合成或寻找低毒的蒽环类新药。但目前仍以阿霉素和柔红霉素为常用。本文简要介绍此类药物的国外研究近况。 重要蒽环类 1.阿霉素(14-羟柔红霉素;adriamycin;doxorubicin)属于糖甙类抗生素,由strep-tomyces peucitus发酵液中提取。与柔红霉素的区别是14-C位上有OH基。阿霉素分     

红霉素的非抗感染临床应用

随着分子生物学、细胞药理学和毒理学研究的不断深入,尤其是红霉素胃动素样作用和免疫药理的揭示,许多难治性疾病获得了新的治疗方法,红霉素在非感染性疾病中的应用也不断拓宽.该文主要概述了红霉素在呼吸系统和消化系统疾病的非抗感染作用.     

红霉素在消化系统疾病中的临床应用

红霉素（erythromycin,EM）是一种从红色链丝菌提取的大环内酯类抗生素,自1952年应用于临床,但其抗菌谱窄、副作用大,而抗菌谱更广、副作用小、性质更稳定的大环内酯类抗生素新品种已经发展到第三代,所以红霉素的临床应用未受到重视。随着对红霉素研究的深入,一些新机制和新用途已经引起医药研究者的关注。这些作用的发现拓宽了红霉素的应用范围,对某些疾病也提供了新的治疗思路,现就红霉素在消化系统疾病中的临床应用概述如下。