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据文献报道,以3-甲氧甲酰基-2,4-二氧哌啶钠盐(2)为原料,采用两条不同的合成路线,成功地制备了盐酸阿洛司琼(alosetron,1)。路线一以化合物2与1-甲基-1-苯肼硫酸盐缩合得到5,6-二氢-4-(2-甲基-2-苯肼)-2(1H)-吡啶酮(3),再经环合、对接制得盐酸阿洛司琼,总收率为10%。路线二以化合物2经脱竣制得2,4-哌啶二酮(5),与1-甲基-1-苯肼缩合制得3,再经环合、对接制得盐酸阿洛司琼,总收率为23.7%。经IR、UV、^1H-NMR、^13C-NMR及MS测试确证目标化合物结构。 相似文献
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4(R)—(6—氨基—9—嘌呤基)—2(R)—(羟甲基)四氢呋喃—3(R)—醇的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
为寻找抗免疫缺陷病毒化合物,以D-核糖为原料,经甲基化、硅烷基化、还原裂解反应制得重要中间体1-脱氧核糖(5),再通过形成环状亚砜化合物,与NaN3发生反应后,经过还原、缩合、环合、氨化、脱保护基反应制得异脱氧腺嘌呤核苷(1),各步反应收率均超过70%。 相似文献
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2-脱氧核糖经甲基化、羟基保护和氯代反应得到1-氯-2-脱氧-3,5-二-O-对甲苯甲酰基-α-D-顺-呋喃核糖,与2-氯-6-氨基嘌呤缩合后脱保护即可制得抗白血病药克拉屈滨,总收率21%. 相似文献
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3-甲胺基哌啶二盐酸盐的合成 总被引:3,自引:1,他引:3
3-甲胺基哌啶(1)是合成氟喹诺酮类抗菌药巴洛沙星(balofloxacin)的重要中间体,文献以γ-丁内酯为原料,经胺解、水解、酯化、与溴乙酸乙酯缩合、环合、酯水解并脱羧、还原胺化和氢解脱苄基等反应得到1,步骤长,总收率低(仅11.5%)。文献用3-氨基吡啶(2)经甲酰化、氢化铝锂还原制得3-甲胺基吡啶(4);或用2和原甲酸三乙酯缩合、硼氢化钠还原得到4,4再经Pd/C还原, 相似文献
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胡钊侠 《中国医药工业杂志》2004,35(9):520-521
对硝基苯乙酮经缩酮保护、缩合、脱保护、还原、重氮脱氨制得3-乙酰基二苯甲酮,再经Darzens反应制得酮洛芬,总收率44.6%. 相似文献