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相似文献
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1.
法罗培南钠的合成   总被引:1,自引:0,他引:1  
(3R,4R)-4-乙酰氧基-3-[(1R)-(叔丁基二甲基硅氧基)乙基]氮杂环丁-2-酮与(R)-四氢呋喃-2-硫代羧酸经缩合、酰化、Wittig反应、脱保护、水解等反应制得青霉烯类抗生素法罗培南钠,总收率约37%。  相似文献   

2.
据文献报道,以3-甲氧甲酰基-2,4-二氧哌啶钠盐(2)为原料,采用两条不同的合成路线,成功地制备了盐酸阿洛司琼(alosetron,1)。路线一以化合物2与1-甲基-1-苯肼硫酸盐缩合得到5,6-二氢-4-(2-甲基-2-苯肼)-2(1H)-吡啶酮(3),再经环合、对接制得盐酸阿洛司琼,总收率为10%。路线二以化合物2经脱竣制得2,4-哌啶二酮(5),与1-甲基-1-苯肼缩合制得3,再经环合、对接制得盐酸阿洛司琼,总收率为23.7%。经IR、UV、^1H-NMR、^13C-NMR及MS测试确证目标化合物结构。  相似文献   

3.
为寻找抗免疫缺陷病毒化合物,以D-核糖为原料,经甲基化、硅烷基化、还原裂解反应制得重要中间体1-脱氧核糖(5),再通过形成环状亚砜化合物,与NaN3发生反应后,经过还原、缩合、环合、氨化、脱保护基反应制得异脱氧腺嘌呤核苷(1),各步反应收率均超过70%。  相似文献   

4.
2-脱氧核糖经甲基化、羟基保护和氯代反应得到1-氯-2-脱氧-3,5-二-O-对甲苯甲酰基-α-D-顺-呋喃核糖,与2-氯-6-氨基嘌呤缩合后脱保护即可制得抗白血病药克拉屈滨,总收率21%.  相似文献   

5.
氮杂环丙烷和3-氯丙醇经缩合、与三氯氧磷反应制得2-氯-3-(2-氯乙基)-1,3,2-氧氮磷杂环己烷-2-氧化物,再与2-氯乙胺盐酸盐缩合得到异环磷酰胺,总收率22.7%(以3-氯丙醇计)。  相似文献   

6.
3-甲胺基哌啶二盐酸盐的合成   总被引:3,自引:1,他引:3  
3-甲胺基哌啶(1)是合成氟喹诺酮类抗菌药巴洛沙星(balofloxacin)的重要中间体,文献以γ-丁内酯为原料,经胺解、水解、酯化、与溴乙酸乙酯缩合、环合、酯水解并脱羧、还原胺化和氢解脱苄基等反应得到1,步骤长,总收率低(仅11.5%)。文献用3-氨基吡啶(2)经甲酰化、氢化铝锂还原制得3-甲胺基吡啶(4);或用2和原甲酸三乙酯缩合、硼氢化钠还原得到4,4再经Pd/C还原,  相似文献   

7.
环己酮和苯酚在酸性条件下经亲电取代反应制得1,1-二(4-羟基苯基)环己烷,再和2-溴-2-甲基丁酸乙酯缩合后水解制得降血脂药物克利贝特,总收率约43%(以环己酮计)。  相似文献   

8.
以2,2,6,6-四氯环己酮(1)为原料,经与苯胺缩合,脱氯化氢及异构化反应制得N-苯基-2,6-二氯苯胺(3),总收率为67.9%。  相似文献   

9.
赵桂森  NairV 《中国药学》2000,9(3):137-141
为寻找抗HIV化合物,我们以D-核糖为原料,经甲基化、硅烷基化、还原裂解反应制得重要中间体1-脱氧核糖(5),再通过形成环状亚砜化合物,与NaN3发生反应后,经过还原、缩合、环合、氨化、脱保护基反应制得异脱氧腺嘌呤核苷(1),各步反应收率均超过70%。其抗HIV活性测定尚在进行中。  相似文献   

10.
对硝基苯乙酮经缩酮保护、缩合、脱保护、还原、重氮脱氨制得3-乙酰基二苯甲酮,再经Darzens反应制得酮洛芬,总收率44.6%.  相似文献   

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