混合秀皮促进剂对替硝唑凝胶透皮吸收作用的研究

目的;考察混合促进剂用月桂氮Ｚｈｏｕ酮和薄离对替硝唑透皮吸收作用的影响。方法;采用改良Ｆｒａｎｚ直立式释放池,以离体小白鼠皮肤为透皮屏障,使用不同浓度的混合月桂氮Ｚｈｏｕ酮的薄荷脑,测量替硝唑的透皮吸收量。结果：含０．５％,１．５％,２％,２．５％月桂氮Ｚｈｏｕ酮和薄荷脑的替硝唑凝胶与不含月桂氮Ｚｈｏｕ酮和薄荷脑的替硝唑凝胶间,其透皮吸收在２４ｈ后有显著差异。     

不同透皮吸收促进剂对复方水杨酸凝胶透皮作用的影响

目的：探讨不同的促进剂对复方水杨酸凝胶透皮吸收的影响。方法：配制含不同促进剂的复方水杨酸凝胶，采用简单扩散小室装置，用紫外分光光度法测定不同处方凝胶剂中水杨酸和苯甲酸的透皮吸收药量。结果：水杨酸和苯甲酸的累积透皮吸收百分率与时间呈线性关系。与不合吸收促进荆的凝胶比较，吸收促进剂对水杨酸和苯甲酸透皮吸收的影响为薄荷脑＋油酸〉薄荷脑〉薄荷脑＋月桂氮[艹卓]酮〉油酸〉不合促渗剂〉软膏剂〉月桂氮[艹卓]酮。结论：薄荷脑，油酸对复方水杨酸凝胶的透皮吸收有明显的促进作用，其中以薄荷脑＋油酸的作用最明显，单独使用月桂氮[艹卓]酮对复方水杨酸凝胶剂有抑制作用。     

葡萄糖酸锌乳膏的透皮吸收试验

目的：确定葡萄糖酸锌乳膏中主药和透皮吸收促进剂的最佳含量。方法：以兔肌肉和血清中锌含量为指标,采用正交试验,考察乳膏中主药葡萄糖酸锌及透皮吸收促进剂月桂氮菜卓酮的含量及经皮时间与锌含量的关系。结果：葡萄糖酸锌和月桂氮菜卓酮的最佳含量分别为２％和０．５％。结论：Ａ１Ｂ１Ｃ３为最佳方案。     

月桂氮卓酮促进癣可净透皮给药

含不同月桂氮卓酮浓度的癣可净软膏体内外透皮给药试验表明，月桂卓氮酮能显著增加癣可净的透皮给药量。癣可净体外进皮给药量与月桂氮卓酮浓度之间经二次抛物线拟合表明，月桂氮卓酮浓度为４．５６％时，药物透过量最大。含２％月桂氮卓酮浓度的癣可净软膏与不含促进剂的软膏经兔给药后，用ＨＰＬＣ法测得的血药浓度间Ｐ＜０．０５，说明有显著差异。     

罂粟碱凝胶的研制及不同透皮促进剂对其透皮作用的影响

目的：探讨透皮吸收促进剂对罂粟碱凝胶透皮吸收的影响。方法：采用简单扩散小室，用紫外分光光度测定了5种处方罂粟碱凝胶离体鼠皮透皮吸收药量。结果：罂粟碱透皮累积释药量与时间呈线性关系，与不含吸收促进剂的凝胶比较，吸收促进剂对罂粟碱透皮吸收的影响为油酸＞油酸＋月桂氨卓酮＞二甲亚砜＞月桂氮卓酮。结论：油酸能明显促进罂粟碱的透皮吸收，而水溶性的透皮吸收促进剂对罂粟碱的透皮吸收作用不明显。     

月桂氮(艹卓)酮和薄荷脑对姜赤凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同浓度的月桂氮芯卓酮和薄荷脑对姜赤凝胶剂体外透皮作用的影响。方法:采用改进Franz扩散池装置,以离体小鼠鼠皮为透皮屏障,采用高效液相色谱法测定接收池中芍药苷的含量,计算芍药苷累积透皮吸收的量。结果:月桂氮芯卓酮月桂氮芯卓酮和薄荷脑对姜赤凝胶剂中芍药苷均有促透作用。其促透作用强弱顺序为:9%月桂氮芯卓酮>7%月桂氮芯卓酮>5%月桂氮芯卓酮>3%月桂氮芯卓酮>1%月桂氮芯卓酮;10%薄荷脑>7%薄荷脑>13%薄荷脑>4%薄荷脑>1%薄荷脑。结论:月桂氮芯卓酮和薄荷脑对姜赤凝胶剂中芍药苷的促透作用具有量效关系。     

透皮吸收促进剂对吲哚美辛乳膏透皮释放的影响

目的：探讨透皮吸收促进剂对吲哚美辛乳膏透皮吸收的影响。方法：采用简单扩散小室,用紫外分光光度法测定６种处方的吲哚美辛乳膏１０ｈ后离体鼠上透皮吸收药量。结果：吲哚美辛透皮累积释药量与时间呈线性关系,释放过程符合零级动力学过程,与不含透皮吸收促进剂的乳膏比较,添加１０％尿素为促进剂时,释药速率无显著提高。而添加１％,２％,３％月桂氮Ｚｈｕｏ酮为促进剂时,释药速率显著提高,当乳膏中同时添加２％月桂氮Ｚｈ     

复合透皮吸收促进剂对尼莫地平离体透皮速率的影响

利用自制改良Ｆｒａｎｚ＇ｓ扩散池，测定了含不同透皮吸收促进剂的尼莫地平混悬液（３０％乙醇作溶解介质）的离体鼠皮透皮作用，发现不同透皮促进剂促透作用的大小顺序为丙二醇＜月桂氮酮＜硬脂酸＜月桂氮酮＋丙二醇＜硬脂酸＋丙二醇。当用硬脂酸、丙二醇复合透皮促进剂时，２４ｈ累积透皮量为２．１５±０．３１ｍｇ／ｃｍ２，为未加透皮促进剂时的１８．６倍     

月桂氮(艹卓)酮对替硝唑透皮吸收的作用

目的：本文的研究为临床用药和配制替硝唑（ＴＮＺ）外用药选择适宜药物浓度和促进剂浓度提供依据。方法：观察ＴＮＺ对小白鼠离体皮肤的透皮吸收，比较不同药物浓度的透皮吸收量及月桂氮酮（Ａｚｏｎｅ）不同浓度的促渗作用。结果：０．２％，０．４％，１．０％ＴＮＺ，１２ｈ透皮吸收量分别为１．４１，２．８２，７．１２ｍｇ·（５０ｍｌ）－１，渗透系数分别为１２．９８×１０－６，１３．６８×１０－６，１３．７７×１０－６。促渗剂Ａｚｏｎｅ含量在５％以下时，ＴＮＺ透皮吸收百分率随着Ａｚｏｎｅ浓度的提高而增加；当Ａｚｏｎｅ含量达８％时，透皮吸收率反而下降。结论：ＴＮＺ可透过离体小白鼠皮肤，提高药物浓度可增加药物的透皮吸收量。促渗剂Ａｚｏｎｅ用量以２％～５％为最佳     

月桂氨Zhuo酮及其混合透皮促进剂对苯佐卡因透皮吸收的影响

研究月桂氮Ｚｈｕｏ酮及其混合透皮促进剂对苯佐卡因透皮吸收的影响。方法以简单小室为装置,以离体大鼠皮为渗透屏障,用紫外分光光度法测定１３种供试品透皮接受液的苯佐卡因浓度。结果经方差分析,含７％ａｚｏｎｅ和二甲基亚砜佐卡因软膏的接受液浓度明显高于含１％,３％,５％,１０％,１３％,１６％ａｚｏｎｅ的软膏;含ａｚｏｎｅ和二甲基亚的混合透皮促进剂其接受液浓度明显于于单一的ａｚｏｎｅ组（Ｐ〈０．０５）。结论     

混合促透剂对肤康涂膜剂中水杨酸和酮康唑透皮效果的影响

目的:考察混合促透剂月桂氮(廾卓)酮和薄荷脑对肤康涂膜剂中水杨酸和酮康唑透皮促进作用的影响.方法:采用简单小室法,以离体雄性大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定体外接受液中水杨酸和酮康唑的含量,计算各时间点的累积透皮率.结果:含2%月桂氮(廾卓)酮和2%薄荷脑的涂膜剂与不含月桂氮(廾卓)酮的涂膜剂相比较,其透皮促进作用在6 h后则呈显著性差异(P＜0.01).结论:不同浓度的混合促透剂均可不同程度地提高水杨酸和酮康唑的透皮促进作用,其中以2%月桂氮(廾卓)酮和2%薄荷脑组成的混合促透剂作用最显著.     

运用裂区设计寻找塞来昔布凝胶最佳配方

目的：寻找塞来昔布（celecoxib,CLX）凝胶的最佳配方。方法：采用三裂式裂区设计,主区为羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠及卡波姆3种基质,副处理为透皮剂月桂氮芯卓酮（氮酮）的两种水平（1.0%和2.0%）,亚副处理为透皮剂薄荷醇的两种水平（0.5%和1.0%）,重复3次实验。运用改良的Franz扩散池,选用不同配方塞来昔布制剂作促渗性试验,采用HPLC法测定和计算药物12 h累积释放量（Q）。结果：裂区分析发现区组之间并无显著差异,但各种基质之间存在显著差异;透皮剂氮酮及薄荷醇均对CLX透过皮肤起着非常重要的促进作用,氮酮、薄荷醇均与基质存在显著的协同交互作用;薄荷醇与氮酮之间,以及薄荷醇、基质和氮酮三者之间均存在显著的协同交互作用。进一步的析因设计的方差分析发现在以羟丙基甲基纤维素为基质的凝胶中,氮酮在促进CLX透过皮肤的过程中发挥主要作用;薄荷醇则对CLX透过皮肤无明显作用,但氮酮与薄荷醇合用对CLX透过皮肤表现出显著的协同增效作用。在海藻酸钠为基质的凝胶中,氮酮、薄荷醇均可显著促进CLX透过皮肤;两者合用,对CLX透过皮肤表现出显著的协同增效作用。在以卡波姆为基质的凝胶中,氮酮以及薄荷醇均无显著促进CLX透过皮肤的作用;氮酮与薄荷醇合用也无显著的协同或拮抗作用。结论：本研究结果提示,塞来昔布凝胶配方以6号（海藻酸钠+1.0%氮酮和0.5%薄荷醇）为最佳。同时也表明一种化学物质透过皮肤的量,既与其本身的性质有关,也与透皮剂的种类及性质有关,还与凝胶基质的性质有关。     

盐酸丁卡因凝胶剂经皮渗透作用

目的：制备盐酸丁卡因凝胶剂，并考察不同透皮促进剂对其透皮吸收的影响。方法：配制含不同透皮促进剂的盐酸丁卡因凝胶剂，采用简单扩散小室和紫外分光光度法测定药物透皮吸收量。结果：加1%月桂氮Zhuo酮，加1%，3%，5%薄荷脑或加两者混合透皮促进剂，将药物碱化均可显著增加盐酸丁卡因凝胶剂的透皮吸收量，其累积释药量与时间呈线性关系。结论：单独使用1%月桂氮Zhuo酮对盐酸丁卡因凝胶透皮吸收作用不明显，3%，5%薄荷脑或加1%月桂氮Zhuo酮两者混合透皮保进剂对盐酸丁卡因凝胶透皮吸收作用明显，1%月桂氮Zhuo酮 3%薄荷脑对盐酸丁卡因凝胶透皮吸收作用最明显。     

双戊烯对替硝唑透皮吸收促进作用的研究

目的：研究双戊烯对替硝唑的促透效果,为透皮促进剂的选择提供参考。方法：通过离体小鼠皮肤渗稼透释药实验,测定含不同浓度双戊烯和氮酮对替硝唑溶液促透效果。结果：不同浓度促透剂对替硝唑的透皮吸收促进效果大小顺序为3％双戊烯＞2％双戊烯≈4％氮酮＞3％氮酮。结论：3％双戊烯对替硝唑溶液有显著的透皮促进作用,与其他浓度的双戊烯和氮酮相比具有显著差异（P＜0.05)。     

基于熵权的Topsis法评价不同促透剂对双氯芬酸钠的透皮吸收

目的：探讨基于熵权的Topsis法在透皮吸收促进剂促透效果综合评价中的应用。方法：以双氯芬酸钠为模型药物,使用薄荷醇、月桂氮芯 卓酮、冰片、石菖蒲挥发油为促透剂,在离体透皮吸收装置上进行透皮吸收实验,计算稳态流量、渗透系数、增渗倍数、滞后时间,运用基于熵权的Topsis法对几种促透剂的促透效果进行综合评价。结果：对双氯芬酸钠的促透作用其优劣顺序为：1%薄荷醇、1%月桂氮芯 卓酮、1%冰片联用1%薄荷醇和1%月桂氮芯 卓酮、1%冰片和1%月桂氮芯 卓酮、1%冰片、1%薄荷醇和1%月桂氮芯 卓酮、1%石菖蒲挥发油和1%月桂氮芯 卓酮、1%石菖蒲挥发油。结论：基于熵权的Topsis法使主观与客观相结合,可以用于评价促透剂的促透效果。     

几种促透剂联合使用对双氯芬酸钠体外经裸小鼠皮肤吸收的影响

目的:研究几种促透剂联合使用对药物体外经皮渗透的影响。方法:在离体透皮吸收装置上,采用正交试验的设计方法研究不同浓度的氮酮、薄荷醇、冰片联用对双氯芬酸钠在离体裸小鼠背部皮肤上的透皮行为,以累积透过量、渗透速率和滞后时间为药效指标,运用Topsis法评价促透效果。结果:对双氯芬钠的促透作用,氮酮2%、薄荷醇2%、冰片1%联用促透效果最好,其中以氮酮的促透作用最为明显。结论:三种促透剂的联合使用能有效促进双氯芬酸钠的透皮吸收,Topsis法可客观、公正地评价促透剂的促透效果并选出最优方案。     

月桂氮芯卓酮对青藤碱凝胶剂的透皮吸收作用

目的:考察不同浓度月桂氮(艹卓)酮(azone)对青藤碱凝胶透皮作用的影响,为青藤碱凝胶剂的处方筛选提供依据。方法:采用改良Franz扩散池,以离体大白鼠皮肤为透皮屏障,配制含不同浓度月桂氮(廿卓)酮的青藤碱凝胶,用HPLC法测定青藤碱的透皮吸收量,结果:青藤碱凝胶含2％azone时透皮吸收最好,其体外累积渗透量及促造速率最大。青藤碱凝胶剂的体外渗透药动学符合Higuchi方程。结论:选择2％azone作为青藤碱凝胶剂的促透剂。     

皮肤性状改变后薄荷醇对甲硝唑透皮吸收作用的影响

目的：通过改变皮肤的性状，观察薄荷醇对甲硝唑透皮吸收的影响。方法：采用两室扩散池体外实验装置，以性状不同的兔皮作为屏障，使用薄荷醇作为促透剂，测定甲硝唑的吸光度，并计算人渗透系数，结果：当去除角质层后，薄荷醇对甲硝唑透皮吸收作用发生明显变化，与不含促透剂的完整皮肤组相比透皮作用非常显，但与本身不含促透剂组相比透皮作用不明显，同时薄荷醇和氮酮均能增加在完整皮肤中甲硝唑的贮存效应，对去角质层皮肤中甲硝唑的贮库效应无影响，结果还表明在两种不同性状的皮肤中，薄荷醇和氮酮对甲硝唑的透皮作用和贮库效应均无显差异。结论：薄荷醇能促进甲硝唑的透皮吸收，作用主要在角质层，角质层具贮库效应。     

3种促透剂对钩藤体外透皮吸收的影响

目的研究氮酮、冰片、薄荷脑3种促透剂对钩藤体外透皮吸收的影响。方法用改良Franz扩散池,选择大鼠背皮为渗透屏障,从接受室取样,用HPLC测定样品中钩藤碱含量,比较3种促透剂对钩藤透皮吸收的影响。结果不同浓度的3种促透剂对钩藤碱的透皮效果皆以5%为最佳,含5%氮酮、5%冰片、5%薄荷脑的钩藤提取液平均透皮速率分别为1.00,0.92,0.87μg·cm^-2·h^-1,使钩藤碱透皮速率分别提高2.44,2.24,1.95倍。结论 3种促透剂皆可以促进钩藤主要活性成分钩藤碱的透皮吸收,在实验浓度范围内,以5%氮酮促渗透效果最好。     

透皮促进剂对吡罗昔康经皮渗透的影响及吡罗昔康凝胶剂体外透皮性质评价

目的考察透皮促进剂对吡罗昔康体外经皮渗透的影响,制备吡罗昔康凝胶并评价该制剂的经皮渗透特性。方法以大鼠皮肤作为试验材料,HPLC法测定药物浓度,采用智能透皮试验仪考察吡罗昔康经皮渗透参数。结果月桂氮革酮、薄荷醇、尿素均能促进吡罗昔康的渗透,其中月桂氮革酮和丙二醇联合应用时,促透效果最好;以羟丙基纤维素为基质的吡罗昔康凝胶比以卡波姆为基质的凝胶渗透效果好。结论选用月桂氮革酮与丙二醇为透皮促进剂,以羟丙基纤维素为基质制备的吡罗昔康凝胶剂,药物的经皮渗透性最佳。