常用抗肿瘤中草药简介(二)

四、喜树为紫树科(珙(王同)科)喜树属植物Camptotheca acliminata Decne.的果、树皮、枝叶及根。化学成分:含喜树硷、羟基喜树硷、甲氧基喜树硷、去氧喜树硷、喜树次硷、喜果甙、鞣花3,3,     

喜树果实油脂的超临界CO2萃取

喜树CamptothecaacuminataDecaisne为蓝果树科喜树属 (CamptothecaDecne .)多年生亚热带落叶阔叶树 ,此属仅喜树一种植物 ,是我国特有种 ,现广泛分布于长江流域及其以南诸省区。喜树可全株用药 ,用于治疗恶性疔毒、肿瘤[1] 。喜树资源相对短缺 ,单纯从喜树中提取喜树碱使得珍贵的喜树资源无法有效利用。研究表明 :喜树是富含有人体必需脂肪酸α 亚麻酸的植物新资源。α 亚麻酸及其代谢产物能够多选择性地参与动物的某些器官如大脑皮质、视网膜、睾丸和精子的乙醇胺磷脂和神经磷脂中 ,在人体内对于稳定细胞膜功能、调节基因表达、维持细胞…     

采用GC/MS联机技术分析喜树果实脂肪酸的组份

喜树 Camptotheca acuminata Decaisne为珙桐科喜树属多年生植物 ,阔叶落叶乔木。广泛分布于我国长江流域及其以南诸省区 [1]。我国是喜树的唯一原产国。目前 ,国内外对喜树的研究主要集中于研究喜树中具有独特抗癌机制的喜树碱 ( CPT) [2 ] ,而对喜树中其他成分的研究很少报道 ,尤其是未见有关喜树脂肪酸组成的报道。本文采用 GC- MS联机方法研究了喜树果实中脂肪酸的组成。1　材料与方法1 .1　实验原料 :喜树果实为四川都江堰 1 997年 1 2月所产 ;喜树果实油脂采用超临界二氧化碳流体萃取获得。1 .2　实验设备 :VG PLATFORM 气相…     

喜树果脂肪酸化学成分分析

喜树Camptotheca acuminate Decne.隶喜树属Camptotheca Decne.珙桐科,为我国特有树种,出产于我国的浙江、江苏、江西、湖北、湖南、广东等地.1966年由wall等人首次从我国引种的喜树杆中分离得到喜树碱（CPT），研究发现喜树碱对胃癌、直肠癌等恶性肿瘤均有一定的近期疗效。1985年，     

紫树对动物移植瘤的抑制作用实验研究

紫树,又名兰果树(Nyssa,sinensisoliver,属珙(王同)科(Nyssaceae),是我国特有植物,与抗癌植物喜树(Camptothe-ca accuminata Decne)为同科。紫树系乔木,高10～18米,因其幼枝及核果紫兰色而得名,成片分布于长江流域及华南各省区的海拔800～1400米森林中。喜树对动物移植瘤有抑癌作用,根据其与喜树的同科亲缘关系。本文报道紫树提取物对     

喜树果、叶及树枝的挥发性成分GC-MS分析

 目的对喜树不同部位的挥发性成分进行对比研究。方法利用水蒸汽蒸馏提取喜树挥发性成分,用GC/MS进行分离测定,结合计算机检索技术对分离化合物进行结构鉴定,应用色谱峰面积归一化法计算各成分的相对百分含量。结果喜树果中分离出63个成分,鉴定出41个化学成分,占挥发油总量的65.08%;喜树枝中分离出81个成分,鉴定出45个化学成分,占挥发油总量的55.56%;喜树叶中分离出50个成分,鉴定出39个化学成分,占挥发油总量的78%;喜树果、叶及树枝挥发性成分中,含有14种相同成分。结论喜树的不同部位其挥发油化合物组成和含量也不尽相同,为喜树的综合利用提供参考数据。     

喜树枝叶采收型品系海喜1号喜树碱的组织分布特征研究

目的研究喜树枝叶采收型品系海喜1号喜树碱的组织分布特征,为合理利用提取依据。方法以四川种源的普通喜树为对照,采用高效液相色谱法,检测了喜树品系——海喜1号各器官不同组织部位喜树碱的量。结果各器官不同组织部位,海喜1号喜树碱量普遍高于普通喜树,特别是半木质化枝条韧皮部显著高于普通喜树(P0.01),幼叶喜树碱量显著高于普通喜树(P0.05);不同品系的喜树均表现出幼嫩枝叶喜树碱量高于成熟组织的特点,但喜树碱在不同器官的组织分布模式并不相同,幼嫩器官和主根为离心式分布,而成熟器官(木质化枝条、主干)是向心式分布。结论海喜1号具有枝叶一年多次、连年采收利用模式的种质类型,喜树碱在海喜1号中的这种分布模式反映了喜树碱化学防御功能作用的转变。     

TLCS法对广西产喜树果中喜树碱含量动态积累的研究

目的：建立喜树果药材中喜树碱含量的TLCS测定方法,并对喜树果药材中喜树碱含量的动态积累进行分析,确定喜树果的最佳采收期。方法：采用硅胶H-CMC-Na薄层板,展开剂为氯仿-丙酮（7∶3）,单波长线性扫描,λs=360 nm。结果：喜树碱在0.0542～0.3252μg范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系,平均回收率为97.13%,RSD=1.76%;6个产地不同时间采集喜树果药材喜树碱含量的动态积累情况相似,均为8～9月份喜树碱含量较高。结论：该方法简便、准确、可靠,可作为喜树果中喜树碱含量的测定方法;广西产喜树果最佳采收期应为每年的8～9月份。     

HPLC法测定不同产地喜树果中喜树碱

目的 建立喜树果药材中喜树碱定量测定的HPLC方法,并对不同产地喜树果药材中喜树碱的量进行比较分析.方法 用HPLC法测定喜树果药材中喜树碱的量,色谱条件:色谱柱为Dikma Diamonsil C18柱(250 mm × 4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(55:45),体积流量:0.8 mL/min,检测波长:254 nm.结果 喜树碱在0.112～0.672μg与峰面积有良好的线性关系,平均回收率为102.19%,RSD=2.90%(n=6),40批不同产地喜树果药材中喜树碱的量为0.0315%～0.2424%.结论 建立的喜树果定量测定方法准确可靠,不同产地喜树果药材中喜树碱的量有较大差异.     

抗癌药物喜树碱类衍生物的研究进展

 目的 综述喜树碱类衍生物的抗癌药理机制及开发应用方面的研究进展。方法 以国内外研究文献为基础,对文献资料进行分析和总结。结果 喜树碱类衍生物是拓扑异构酶Ⅰ抑制剂,抗癌药物研究中的热点,已广泛应用于临床。本文综述了5种喜树碱类衍生物药物的开发应用最新进展。结论 喜树碱类衍生物的抗癌药理作用机制尚未完全阐明,随着对其构效关系及作用机制的不断研究,将会有更多更有效的喜树碱类衍生物成为抗癌的一线药物。     

氮素水平对喜树幼苗喜树碱含量的影响

目的:探讨氮素营养水平对喜树幼苗喜树碱含量的影响。方法:在温室中对砂培喜树幼苗进行5种氮素水平处理,用HPLC测定了喜树幼苗各器官中喜树碱含量,观察了幼叶中喜树碱含量的动态变化过程。结果:不同氮素水平下喜树幼苗幼叶中喜树碱含量均明显高于其他器官的(P<0.01)。喜树幼苗幼叶中的喜树碱含量在不同氮素水平下随时间进程均呈明显的单峰曲线,处理的第50天达到高峰;幼叶的喜树碱含量随氮素水平的增加而明显减小,氮素水平为4 mmol.L^-1时幼叶的喜树碱含量最高(6.72‰),是16 mmol.L^-1的1.1倍。结论:适宜的供氮水平对于喜树幼苗幼叶中的喜树碱含量极为重要,适当的低氮胁迫能够显著地增加喜树幼苗幼叶的喜树碱含量。     

喜树碱类药物的研究与开发

喜树碱是从中药喜树中分离得到的单体成分,作为世界上第三大植物抗癌药,喜树碱及其多种衍生物是临床常用的广谱抗癌药物。自20世纪70年代发现喜树碱后,科学家们对喜树碱类化合物的构效关系、结构修饰、药效药理等方面开展了大量研究工作,并开发出拓扑替康、依立替康、贝洛替康等喜树碱类抗癌药。直到40多年后的今天,科学家们对于喜树碱类药物的研究依然活跃,对其生物合成、新剂型开发等方面的关注也成为研究的新方向。作为源于中药单体成分而开发成药的成功典范,喜树碱类化合物的研发历程对我们当前开发中药单体活性成分新药无疑是有益的借鉴。本文对喜树碱类药物的研发及其新进展进行综述,与同行一起回顾喜树碱的开发历程和相关研究,以期对源于中药的新药开发带来一些思考。     

文摘

359 樟桂属植物 Ocotea leucoxylon 中新拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的分离和生化特性[英]/Zhou B-N…∥J Nat Prod.-2000,63(2).-217～221曾从喜树 Camptotkeca acuminata 中分得重要的抗癌天然产物喜树碱,在研究其作用机理过程中,发现它是 DNA 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂,因而促使人们寻找其他新的拓扑     

喜树碱的生物合成途径及生物技术研究进展

喜树碱是从我国特有植物喜树中发现的一种具有抗癌活性的萜类吲哚生物碱,具有很好的药用价值。主要介绍喜树碱的合成器官、生物合成途径上已知的酶和基因,以及利用喜树愈伤组织和毛状根培养生产喜树碱的最新进展。     

RP-HPLC法对广西喜树籽中喜树碱含量动态积累的研究

目的:建立高效液相色谱法测定广西喜树籽药材中喜树碱的含量,并对其动态积累进行分析,确定喜树籽的最佳采收期。方法:采用Ultimate C18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱;流动相:乙腈-水(26∶74);检测波长:254nm;柱温:32℃。结果:喜树碱进样量在0.102～2.040μg之间与峰面积呈良好的线性关系,回归方程为:Y=5×106X-5530.6(r=0.9998);平均回收率为99.01%,RSD=0.93%(n=9)。结论:该法简便、准确、重现性好,可作为喜树籽药材的质量控制方法;广西产喜树籽最佳采收期应为每年的8～9月。     

喜树硷抑制兔结膜成纤维细胞的实验研究

用兔眼球结膜体外细胞培养和活体兔结膜下埋线并分别用喜树硷和５－氟脲嘧啶对埋线周围成纤维细胞的增殖进行抑制实验。结果证明，喜树硷无论在体内还是在体外，实验组与空白对照组相比，均有显著的抑制成纤维细胞增生的作用（Ｐ〈０．０１），体内实验组与５－氟脲嘧啶组相比，效果差异无显著性，但喜树硷所致的局部组织反应较５－氟脲嘧啶组轻，且对眼组织无毒副作用。     

反相高效液相色谱法测定喜树果实中喜树碱的含量

采用YWG-C₁₈柱,甲醇-水(6∶4)流动相,254nm检测,测定了喜树果实中喜树碱的含量,平均回收率为98.67%,RSD为1.71%(n=5),并对不同月份采收的喜树果实进行了测定。     

不同产地喜树果实中喜树碱及10-羟基喜树碱的差异

喜树Camptotheca acuminata Decne．为珙桐科落叶乔木，我国特有树种，分布于我国长江流域及西南各省。喜树全株含抗肿瘤生物碱喜树碱(camptothecin，CPT)及衍生物。1966年美国的Wall等首次从喜树中分离出喜树碱，抗肿瘤实验证明这种吲哚类生物碱具有抗癌活性，但由于其副作用较大，未能实现临床应用。20世纪80年代以来的研究发现了喜树碱通过抑制拓扑异构酶Ⅰ(topoisomeraseⅠ)来发挥细胞毒性的独特抗癌机制，引发了喜树碱抗癌研究的新热潮。     

高速逆流色谱分离喜树叶中喜树碱

喜树碱(camptothecin,CPT)是我国特有树种喜树Campotheca acum inataDecaisaisne中所含的一种生物碱,具有显著的抗肿瘤活性,其抗癌机制独特,是迄今为止发现的唯一专门通过抑制拓扑异构酶Ⅰ发挥细胞毒性的天然植物活性成分[1],目前已有TPT,CPT-11等喜树碱类药物获得美国FDA批准用于临床治疗癌症。喜树中的喜树碱含量很低,一般仅为0·01%~0·1%,目前关于喜树碱制备的报道,多采用大孔吸附树脂纯化的方法[2,3],所获得的喜树碱纯度较....     

喜树幼苗中喜树碱及其代谢相关酶类的分布

目的分析当年生喜树Camptotheca acuminata幼苗各部位中喜树碱的量及其生物合成途径中色氨酸合酶(TSB)和色氨酸脱羧酶(TDC)的活性。方法用HPLC检测温室内不同氮素形态下砂培喜树幼苗各部位中喜树碱的量及TSB和TDC活性。结果不同氮素形态下喜树幼苗幼叶中喜树碱量明显高于其他器官(P<0.01),其次为茎皮和成叶,根中的最低。TSB活性在不同氮素形态下以幼叶最高,茎皮、成叶和根依次减弱,与喜树碱量呈现良好的器官对应性。不同氮素形态下TDC活性的最高部位为茎皮,其次为幼叶,成叶和根很低,与喜树碱的量缺乏器官对应性。结论当年生喜树幼苗喜树碱量以及TSB和TDC活性存在明显的组织器官特异性,喜树碱的量和TSB活性最高部位为幼叶,茎皮中TDC活性最大。