β受体阻滞剂在心血管疾病中的应用

β受体阻滞剂(β-blocking agents beta-adrenergicblokade)是心血管疾病应用最广泛、最活跃的一类药物。1 β受体阻滞剂β受体阻滞剂自问世近40年以来,经历了三代演变。第一代为非选择性的β受体阻滞剂,即对β_1和β_2受体均有阻滞作用,以普萘洛尔(propranolol)为代表,从理论上讲,阻滞β_2受体可使血管收缩。第二代为选择性的β受体阻滞剂,即选择性地     

新型β—阻滞剂西利洛尔的药理与临床应用

β-肾上腺受体阻滞剂目前已发展到第三代,即血管扩张性β-阻滞剂。第一代为非选择性,如普萘洛尔等,同时作用于β_1β_2受体,β_1阻滞作用使心率减慢,心输出量、血压降低;β_2阻滞可引起支气管及周国血管收缩。第二代为β_1受体选择性,如阿替洛尔等,它们对气道阻力的     

心脏选择性β受体阻滞剂塞他洛尔

塞他洛尔(cetamolol,下简称Cet)是最近几年中开发出来的新一代β受体阻滞剂,其化学名称是盐酸2-{2-[3-(1,1-二甲基乙基)氨基-2-羟基-丙氧基]苯氧基}-N-甲基乙酰胺。本文综述其药效学及药动学特性。药效学 1.选择性β受体阻滞作用 Beaulieu等在动物(猫)中的研究表明,Cet的β_1受体阻滞作用与β_2受体阻滞作用的比率为13:1,而且这种β_1选择性程度较美托洛尔(metoprolol;3:1)高,但比醋丁洛尔(acebutolol,50:1)低。Cet的β_1阻滞作用是阿替洛尔(atenolol)的3倍,约为普萘洛尔(propra-     

Nebivolol的抗高血压作用和心脏血流动力学效应

Nebivolol是一个新型心脏选择性β_1受体阻滞剂,是D-和L-nebivolol对映体消旋混合物。D-型具有强大的β_1阻滞活(?),L-型此作用甚微。动物实验证明,D-型减少心排血量,增加外周血管阻力;L-型则相反。口服nebivolol后,运动心率减慢,收缩压下     

高选择性β_1-受体阻滞剂Bisoprolol

Bisoprolol为一高选择性β_1-肾上腺素受体阻滞剂。一、药理放射性研究表明,(±)-bisoprolol 对β_1-受体有高度选择性,其亲合性较之对β_2-受体强100倍。生理学研究还发现它无内源性拟交感活性。本品拮抗离体人右心房β_1-受体的作用比拮抗β_2-受体强30倍。健康受试者体内试验表明,本品一日1次10 mg共9日不影响淋巴β_2-受体的密度。此外,健康受试者输注异丙基肾上腺素前30分     

抗高血压药Celiprolol Hydrochloride

异名 ST-1396,Selectol 化学名 3-[3-乙酰-4-(3-特丁基氨基-2-羟基丙氧基)苯基]-1,1-二乙基脲盐酸盐(CH_3)_3CNHCH_2CHCH_2O NHCN(C_2H_5)_2 药效分类抗高血压药开发单位(奥)Linz AG化学公司上市厂商(奥)Linz AG 化学公司1983年药理本品是具有高度心脏选择性的(β_1)受体阻断剂。本品对离体心脏(β_1受体)的β肾上腺素能阻断作用,为对离体气管平滑肌(β_2受体)的阻断作用的10～100倍。在整体动物其对抗异丙肾上腺素对β_1受体作     

阿替洛尔的药理

阿替洛尔(氨酰心安,atenolol,tenormin)是无内在交感活性的β_1受体阻滞剂,对β_2受体的阻滞作用相对较弱。脂溶性低,无明显肝脏首关效应,口服的生物利用度为36％,不易透过血脑屏障,以肾消除为主。生物T_(1/2)远较血浆T_(1/2)为长,每日服药1次可达到治疗目的。主要用于高血压和缺血性心脏病。不良反应较非选择性β阻滞剂为少。     

塞利洛尔和酮舍林逆转老年高血压病人左室肥厚的比较

塞利洛尔(celiprolol)是一种新的具有部分β_2受体激动活性和周围血管扩张作用的高选择性β_1受体阻滞剂,酮舍林为一种特异性5-HT_2受体激动剂。本文采用随机、开放试验比较上述两药逆转55岁以上高血压病人左室肥厚的效果。研究对象为60例55岁以上有左室肥厚(左室重量指数>130g/kg)的高血压病人,     

静注Dilevalol用于重度高血压

Dilevalol是拉贝洛尔(labetalol)的R-R光学异构体,为β_1和β_2受体竞争性拮抗剂,强效选择性β_2受体激动剂,本品通过β_2受体介导血管扩张作用,从而使外周血管阻力下降,临床证明对高血压病有效。作者研究了静注Dilevalol对重度高血压的效果。 12例重度高血压患者(卧位舒张压124±2mmHg),缓慢静注Dilevalol,起始量25mg,以后依次25、50和100mg,每隔20分钟1剂,其中100mg剂量连续5次,总量600 mg。治疗目标是使卧位舒张压<     

氨哮素的药理作用及平喘效果

<正> 氨哮素(clenbuterol,NAB365)又名氨双氯喘通,化学名为1-(4-氨基-3,5-二氯苯基)-2-叔丁胺醇,药用其盐酸盐。本品系肾上腺素能β_2受体兴奋剂。对支气管平滑肌有高度选择性,除其解痉作用持续时间较长以外,动物试验还发现它能明显增加呼吸道粘膜的纤毛运动,且能溶解粘液,故临床用以治疗支气管哮喘和喘息型支气管炎,口服吸收良好,平喘效果显著。     

β阻滞剂治疗概念的发展

随着受体学说的深入发展,β阻滞剂(β肾上腺素能受体阻滞剂)治疗指征已迅速扩大到多种脏器系统疾病。本文讨论β阻滞剂在心血管病中临床应用的研究进展。药效学研究进展β阻滞剂的作用机理是竞争性抑制儿茶酚胺结合于β受体部位,阻断儿茶酚胺对易感组织的作用。但各种β阻滞剂之间有药效学差别(附表)。选择性β_1阻滞剂,与β1受体结合能力相对地大于与β_2受体结合能     

布诺洛尔和普萘洛尔对β肾上腺素受体阻断作用的比较

布诺洛尔(10~(-3),10~(-7),10~(-6)mol/L)能使离体兔右心房肌和豚鼠气管条对Iso所致正性变时性和负性变力性作用的量—效曲线平行右移,pA_2为9.3和9.1。布诺洛尔对心脏β_1受体阻断作用比普荼洛尔强约5倍,对气管β_2受体阻断作用比普荼洛尔强约2.6倍,对心脏β_1受体阻断作用比对气管β_2受体阻断作用略强(约1.6倍)。布诺洛尔(1mg/kg)能完全阻断肾上腺素(10μg/kg)所致大鼠降压反应,对利血平化动物血压及心率无明显影响。     

心肌的α_1受体

目前已知,心肌细胞的肾上腺素能受体有两种,即α_1和β_1。其中β_1受体早已被人们所了解,但对α_1受体的认识则较晚,进展也较迟缓,这是由于α_1受体的某些效应与β_1受体相近似,且反应较弱,一般被β_1受体的效应所掩盖,不易发现α受体的存在只有把β_1受体阻断后,α_1受体的功能才能显示出来;再由于α_1受体在数量和特性上的多变性,各     

兰地洛尔的药理作用及其围手术期的应用

兰地洛尔是一种新型超短效心脏高选择性的肾上腺素β_1受体(β_1受体)阻断药,β_1/β_2为255,t_(1/2)短(3.5 min)。主要用于治疗手术时心动过速性心律失常(心房纤维性颤动、心房扑动及窦性和室上性心动过速)。兰地洛尔选择性高,其负性变时作用比艾司洛尔强,而负性变力作用比艾司洛尔弱,两者之比较艾司洛尔高,是围手术期一种更安全的β_1受体阻滞药。本文综述兰地洛尔的药理作用及其临床应用。     

多巴胺在β受体阻滞剂中毒病人抢救中的应用

多巴胺是一种内源性儿茶酚胺,主要药理作用有拟交感神经作用,包括心脏β_1-肾上腺能受体兴奋,使肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素;小剂量多巴胺可兴奋特殊“多巴胺”受体,这种作用与各种血管床的选择性血管扩张有关(包括肾动脉).多巴胺的药理作用可由酚噻嗪和氟哌啶醇阻滞,但不被β_1-肾上腺素受体阻滞药物阻滞.随着β_1受体阻滞剂在临床上的广泛应用,过量或中毒并不少见.现报道普萘洛尔和阿替洛尔过量中毒病人试用多巴胺抢救的体会.     

抗心肌缺血药3-{4-[(2-羟基-3-烷氨基)丙氧基]苯基(苄基)}-取代4(3H)-喹唑酮的合成

β-受体阻断药在心血管病的治疗中占有相当重要的地位,对缺血性心脏病有肯定的疗效。但也存有不良反应或禁忌症,其中有的是由于其选择性不高所致。因此,寻找特异性的β_1受体阻断药是目前研究抗心肌缺血药的一个重要方面。据报道,在β-受体阻断药的基本有效结构的苯环的对位与4(3H)-喹唑酮环的2位     

抗高血压新药——倍他索洛尔

<正> 倍他索洛尔(Betaxolol)是一种口服β阻滞剂。80年代初由法国合成,结构式与阿替洛尔(Atenol—ol)、美托洛尔(Metoprolol)相似。最近,美国FDA批准以1天1次的方法治疗高血压。该药属无内在拟交感活性的选择性β_1受体阻滞剂,也是青光眼的局部治疗药物。     

老年高血压病患者每天口服一次卡维地洛片的效果观察

卡维地洛（Carvedilol）是第3代非选择性β-阻滞剂，对心脏β1、β2、血管α1受体都有阻断作用，但没有内在拟交感活性，在高浓度时对钙离子通道也有阻断作用，同时它还具有抗氧化活性。本采用开放式自身前后对照研究老年轻、中度原发性高血压病患每天口服一次卡维地洛片的临床效果。     

β受体阻滞剂Bevantolol的药理与临床研究

贝凡洛尔(bevantolol)是一种新的β受体阻滞剂,对β_1受体有高度选择性作用,无内在拟交感活性,降低血管外周阻力。实验表明,贝凡洛尔体内外都能抑制异丙肾上腺素的变时性反应,对肾上腺素、酪胺、1,4-二甲基-4-哌嗪碘化物、颈动脉闭塞诱发麻醉犬心动过速有抑制作用。对豚鼠心房异丙肾上腺素反应的拮抗作用明显大于对支气管异丙肾上腺素反应。在狗,该药比心得安更能选择性阻断异丙肾上腺素的变时性反应。在人,每天服用本品200mg与每天用氨酰心安100mg产生相同的降低异丙肾上     

新型β受体阻滞剂西利洛尔

西利洛尔是一种高度心脏选择性的新型β受体阻滞剂,兼有β_2受体兴奋、α_2受体阻滞及周围血管扩张作用;其血流动力学效应及药物动力学特性较为理想。对轻、中度高血压及稳定性心绞痛疗效较好。副作用少。可安全地用于支气管哮喘患者。对血脂无不良影响。