高载药量的恩曲他滨替诺福韦片处方开发研究

目地 研究一种高载药量的恩曲他滨替诺福韦复方片处方,优化其处方配伍方案。 方法 在对国外上市制剂的处方工艺进行分析的基础上,进行稳定剂、填充剂、崩解剂、粘合剂的筛选和最终处方的放大验证,确定合理可行的处方工艺。结果 以处方解析确定的高风险因素为考察指标,确定了高载药量的恩曲他滨替诺福韦片的处方,与对照片质量比对结果一致。结论 筛选的恩曲他滨替诺福韦复方片处方工艺合理可行,产品重现性和稳定性好。     

富马酸替诺福韦二吡呋酯片处方开发研究

目的对富马酸替诺福韦二吡呋酯片的处方进行筛选,提取出最佳的处方配伍方案。方法参照国外上市片"VIREAD"的处方工艺,对其稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂以及包衣工艺进行实验,并将自制样品与参比制剂在高温、高湿及光照条件下进行稳定性考察,筛选出合理的处方工艺。结果最终确定处方工艺为:富马酸替诺福韦二吡呋酯300mg;乳糖60mg;微晶纤维素165mg;预胶化淀粉100mg;交联羧甲基纤维素钠35mg;硬脂酸镁5mg;欧巴代薄膜包衣预混剂20mg;以纯化水为粘合剂。结论确定的处方工艺稳定,生产过程不苛刻,适合放大生产,稳定性研究结果与市售品性质相似,体外溶出行为相近,处方设计合理。     

恩曲他滨丙酚替诺福韦片在中国健康受试者的生物等效性研究

目的 研究恩曲他滨丙酚替诺福韦片在中国健康受试者中的药代动力学特征,并评价其生物等效性.方法 用随机、开放、两制剂、四周期、交叉给药的试验设计,空腹和餐后分别入组44例健康受试者,分别单次口服恩曲他滨丙酚替诺福韦片受试制剂和参比制剂225 mg,用HPLC-MS/MS法测定血浆中恩曲他滨和丙酚替诺福韦浓度,用WinNo...     

日本上市两种抗HIV药物

由日本烟草产业株式会社生产的抗HIV药物恩曲他滨(emtricitabine)的胶囊(商品名：Emtriva)以及恩曲他滨(200mg)与替诺福韦(300mg)的复方片剂(商品名：Truvada)于3月23日获得日本厚生劳动省的批准,4月19日上市销售。它们的用药剂量都是一天口服1次,价格分别为1750．90日元/粒和3862．80日元/片。     

格列齐特缓释片处方及工艺研究

目的筛选格列齐特缓释片的处方及工艺。方法以体外释放度为考察指标,优选格列齐特缓释片的骨架材料、填充剂、释放速率调节剂、黏合剂等。结果确定了以羧甲基纤维素钠(CMC-Na)(低黏度CMC-Na 52 mg、高黏度CMC-Na 32 mg)作为基本骨架材料,磷酸氢钙(150 mg)作为填充剂,糊精(22 mg)作为释放速率调节剂,85%乙醇为黏合剂,硬脂酸镁、微粉硅胶为润滑剂和助流剂的处方。制备的格列齐特缓释片释放行为与参比制剂基本相似。结论优选的处方合理、工艺稳定、可行,且大大降低了生产成本。     

欧盟批准第二种“三合一”抗艾滋病毒药物复合片剂Eviplera

2011年11月,欧盟委员会批准了Gilead科学有限公司开发的由盐酸列匹韦林(rilpivirine hydrochloride)25mg、恩曲他滨(emtricitabine)200mg和替诺福韦双酯(tenofovir disoproxil fumarate)245mg组成的复     

中国西部健康人群口服替诺福韦富马酸酯片的药动学研究

目的:研究口服替诺福韦富马酸酯片在中国西部健康人群的药动学特征。方法:24名健康志愿者随机分为3组,每组8人,分别给予替诺福韦富马酸酯片300mg、恩曲他滨胶囊200mg+替诺福韦富马酸酯片300mg、脂肪食物(食物中脂肪比例50%)+替诺福韦富马酸酯片300mg,分别在服药前0h及服药后0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24、36、48、72h时取静脉血2mL,分离血浆,采用固相萃取,以高效液相色谱-紫外(HPLC-UV)法测定替诺福韦血药浓度,以DAS(Ver2.1.1)软件计算药动学参数。结果:3组药动学参数分别为:t1/(218.78±3.28)、(12.72±2.83)、(13.08±1.47)h,tma(x1.05±0.16)、(1.28±0.30)、(1.55±0.37)h,cma(x290.71±63.21)、(420.84±96.71)、(429.06±174.81)ng·mL-1,AUC0～7(21871.60±377.00)、(3869.42±962.85)、(3569.47±633.47)μg·h·L-1,AUC0～∞(2284.16±373.54)、(4107.09±974.82)、(3856.00±618.39)μg·h·L-1,CL/F(2.25±0.39)、(1.28±0.28)、(1.33±0.20)L·h-1·kg-1。与替诺福韦富马酸酯组比较,恩曲他滨+替诺福韦富马酸酯组、脂肪食物+替诺福韦富马酸酯组的t1/2降低,cmax、AUC0～72、AUC0～∞、tmax均明显增加。结论:中国西部人群单独给予替诺福韦富马酸酯的药动学特征与国外人群相似,高脂肪饮食以及合用恩曲他滨可改变替诺福韦的药动学特征。     

复方甘草口含片处方及制备工艺研究

目的考察及筛选复方甘草口含片的处方和制备工艺。方法以有效成分和口感为考察指标，对辅料进行优选。结果确定了以β-环糊精掩盖特殊恶臭味的复方甘草口含片的处方及工艺。结论确定的复方甘草口含片处方合理，制备工艺可行且能够适应大规模工业生产的要求。     

香菇菌多糖片处方筛选及制备工艺优化

目的香菇菌多糖片处方筛选和制备工艺优化。方法通过系列试验筛选填充剂等辅料,确定处方及制备工艺。结果确定以硫酸钙为填充剂,水为润湿剂,硬脂酸镁为润滑剂的处方。结论研制的香菇菌多糖片处方合理、工艺可行,符合香菇菌多糖片国家标准的质量要求。     

香菇菌多糖片处方筛选及制备工艺优化

目的 香菇菌多糖片处方筛选和制备工艺优化。方法 通过系列试验筛选填充剂等辅料，确定处方及制备工艺。结果 确定以硫酸钙为填充剂，水为润湿剂，硬脂酸镁为润滑剂的处方。结论 研制的香菇菌多糖片处方合理、工艺可行，符合香菇菌多糖片国家标准的质量要求。     

Steady-state pharmacokinetics of emtricitabine and tenofovir disoproxil fumarate administered alone and in combination in healthy volunteers

The approved antiretroviral drugs, emtricitabine and tenofovir disoproxil fumarate, were considered good candidates for a fixed-dose combination product that could be administered as a single pill once daily (qd), thereby simplifying existing treatment regimens and promoting patient adherence. As both drugs are extensively renally eliminated, a randomized, 3-way crossover study was conducted in 19 healthy volunteers to formally evaluate the potential pharmacokinetic interaction when the drugs are administered alone and together (ie, 200 mg emtricitabine qd for 7 days, 300 mg tenofovir disoproxil fumarate qd for 7 days, and 200 mg emtricitabine plus 300 mg tenofovir disoproxil fumarate qd for 7 days) with no washout between treatments. Steady-state pharmacokinetic parameters (AUC(tau), C(max), and C(min)) of emtricitabine and tenofovir (as tenofovir disoproxil fumarate) in combination were essentially equivalent versus each drug alone, providing a pharmacokinetic rationale for combining these products in emtricitabine/tenofovir disoproxil fumarate fixed-dose tablets.     

复方黄连素分散片的制备工艺研究

目的制备复方黄连素分散片。方法以崩解时限为指标,采用单因素和正交试验设计,对复方黄连素分散片的处方及制备工艺进行筛选、优化。结果选用交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)15%、微晶纤维素(MCC)5%、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)4%联合组成崩解剂;填充剂选用淀粉;润滑剂选用微粉硅胶;硬度控制为3～5kg。结论研制的分散片处方合理,工艺可行,符合分散片的质量要求。     

正交试验优选复方银杏叶片的处方研究

目的:筛选复方银杏叶片的最佳处方。方法:采用正交设计试验,以多指标(片重差异、崩解度)综合评分法,筛选最佳处方(低取代羟丙基纤维素用量、原料药与填充剂的用量比例、微晶纤维素用量)。结果:最佳处方系低取代羟丙基纤维素用量为5%,原料药与填充剂的用量比例为1∶1,微晶纤维素用量为10%。结论:该片剂处方合理,且片剂成型质量好。     

盐酸替扎尼定口腔黏附片的研制及质量评价

目的制备盐酸替扎尼定口腔黏附片并评价其质量。方法采用不同配比的羟丙甲基纤维素(HPMC)、羧甲基纤维素钠(SCMC)、β-环糊精和羟丙基-β-环糊精等辅料,用直接压片法压片制备盐酸替扎尼定口腔黏附片,并对黏附片的理化性质、药物含量、药物体外释放度和黏附力进行评价。结果得到各项指标均较适宜的处方:盐酸替扎尼定4.56mg,羟丙甲纤维素20mg,羧甲基纤维素钠75mg,羟丙基-β-环糊精27.36mg,甘露醇4mg,阿斯巴甜1mg,微粉硅胶1mg。结论成功制备了盐酸替扎尼定口腔黏附片,可用于进一步的体内、体外研究。     

以牡蛎壳粉-CMC为载体制备阿司匹林胃漂浮片的研究

目的:研制具有多微孔吸附特性的牡蛎壳粉和羧甲基纤维素钠(CMC)为复合药物载体的阿司匹林(ASP)胃漂浮片,并考察其体外释药特性和体外漂浮性能.方法:采用紫外分光光度法进行释放度试验.根据累积释药曲线对各组阿司匹林(ASP)胃漂浮片的释药过程分别进行数学模型拟合,从而研究片剂中的牡蛎壳粉与CMC的用量对释药过程的影响.结果:处方Ⅱ具有良好的漂浮性能,释药过程最理想,其释药过程符合体外释药特征零级动力学过程,其模拟方程为Q=0.080 4T 0.146 2,相关系数r=0.998 7.结论:阿司匹林胃漂浮片达到设计要求.     

2011版艾滋病抗病毒治疗指南解读

本文解读美国卫生与公共服务部于2011年10月公布的成人及青少年艾滋病抗病毒治疗指南,该指南更新了抗HIV治疗方案,建议尽可能选用替诺福韦/恩曲他滨、阿巴卡韦/拉米夫定等以提高疗效及患者服药依从性,建议替诺福韦、恩曲他滨、雷特格韦(raltegravir)、达茹那韦和阿扎那韦等新型高效抗病毒药物作为治疗的主要选择,非核苷类抗病毒药(NNRTI)利匹韦林(rilpivirine)也列入初始抗病毒治疗备选方案,并建议艾滋病患者应尽早接受抗病毒治疗。     

盐酸头孢替安酯片的研制及质量研究

目的 研究盐酸头孢替安酯片的制备工艺及质量。方法 以药物的崩解时限和溶出度为主要指标,采用原研片参比单因素考察法对盐酸头孢替安酯片的处方工艺进行优化,并对其质量进行研究。结果 实验确定最优处方：以无水枸橼酸、α-环糊精、微晶纤维素、羟丙纤维素、二氧化硅、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂（胃溶型）为辅料,采用干法制粒制备盐酸头孢替安酯片。盐酸头孢替安酯片各项指标符合日本药局方（JPXV）标准。结论 盐酸头孢替安酯片的制备工艺可行,产品质量具有良好的稳定性。