钙拮抗药在心肌和血管平滑肌细胞膜上的作用机制

对组织的选择性是钙通道阻滞药最引人注目的特征之一.如桂利嗪(脑益嗪)及氟桂嗪阻滞血管平滑肌慢通道的效应比其阻滞心肌慢通道的作用强1000多倍;尼莫地平主要作用于脑血管而地尔硫(艹卓)(硫氮(艹卓)酮)对冠状血管有更强的亲和力;维拉帕米影响心肌的结区和传导组织而可用作抗心律失常药,硝苯吡啶则几乎无此作用.虽然钙通道阻滞药在血管平滑肌和心肌的作用机制相同,即阻滞慢通道Ca~(2 )的内流,并最后导致兴奋-收缩脱偶联,但钙通道阻滞药中不同化学结构类型的药物,其结合部位可有不同.钙通道阻滞药对组织的选择性归于其对某些慢通道的亲和力不同或是由于它们与某一慢通道的变构相互作用所致.现     

钙拮抗剂的作用机理和临床应用

钙拮抗剂又称钙通道阻滞剂和钙离子流抑制剂。近年来广泛用于心血管疾病并取得良好的疗效。本文简要综述钙拮抗剂的作用机理和临床应用。钙拮抗剂的作用机理按 Poole-Wilson的意见,钙拮抗剂的命名依据:①对心脏抑制作用可被钙逆转;②可防止用中毒量异丙基肾上腺素后心肌内钙的积聚;③抑制钙依赖的慢通道动作电位及肌张力;④选择性抑制心肌动作电位中的钙成分。其作用机理,Awan等:曾提到收缩组织兴奋和收缩的基本功能是依赖于各种离子,特别是钠、钾、钙的跨膜活动。钠钾离子对细胞的除极     

二氢吡啶类钙拮抗剂的扩血管作用与一氧化氮的关系

钙引起血管收缩的途径至少有3条:①钙通过电压敏感型钙通道在细胞膜除极化时进入细胞;②钙通过细胞膜磷脂酰肌醇水解而从肌浆网释放进入细胞浆;③钙通过受体操纵型钙通道进入细胞内.根据电生理特性,电压依赖性钙通道可分为6个亚型:L型、T型、N型、P型、Q型和R型.在治疗浓度下,钙拮抗剂抑制电压依赖性钙通道,二氢吡啶类主要影响L型钙通道.     

尼卡地平的药理和临床应用

动物实验证明尼卡地平具有显著的扩血管作用.且对脑和冠状血管有选择性,其扩血管作用主要通过干扰血管平滑肌对钙离子的利用。临床用于血脑管疾病、冠心病和高血压的治疗均获满意疗效,不良反应发生率较低,是—种较为优良的新型钙通道阻滞剂。     

西比灵的不良反应

西比灵即氟桂嗪,为选择性钙通道阻滞剂,常用于缺血性脑血管病,随着其被广泛应用,陆续有相关不良反应的报道.     

钙阻滞剂对缺血性脑血管疾病的治疗作用

<正> 钙通道阻滞剂(Calcium-ChannelBlockers,CCB)自60年代问世后,始用于治疗心血管疾病。新近研究发现:CCB不仅对脑血管平滑肌细胞膜上的钙通道有特殊的选择性阻滞特性,对脑细胞也有肯定的保护作用,并可改善脑微循环。本文就近10年来国内外常用的CCB对缺血性脑血管疾病的治疗作用作一概述。     

非洛地平缓释片治疗轻中度高血压50例

非洛地平 (ｆｅｌｏｄｉｐｉｎｅ)是一种新型二氢吡啶类钙通道阻滞剂 ,具有高度的血管选择性 ,有显著降低血压及外周血管阻力作用[1] 。本文总结非洛地平治疗轻、中度高血压患者 5 0例 ,疗效满意 ,现报道如下。1　资料与方法1.1　病例　选择我院 1998年 1月至 2 0 0 0年 12月住院的原发性轻、中度高血压患者 86例 ,按 1999ＷＨＯ ＩＳＨ标准确诊[3 ] ,经系统检查排除继发性高血压。采用随机分组方法分为两组 ,非洛地平组 5 0例 ,男 30例 ,女 2 0例 ,平均年龄(6 0 .3± 7.0 )岁 ,平均病程 (11.8± 5 .1)年 ,轻度高血压 (收缩压 14 0～ 15 9ｍ…     

静脉用尼莫地平常见不良反应及护理

尼莫地平是一种高度选择性钙通道阻滞剂,能选择性地作用于细胞的钙通道,阻滞钙离子从细胞外进人细胞内,有防止脑动脉痉挛,扩张血管,维持红细胞变形能力等作用,是神经内科常用的药物,尤其用于治疗蛛网膜下腔出血的患者,疗效显著.但该药有一定的不良反应,如护理不当,将使治疗不能有效地进行.     

氟桂嗪的药理与临床应用

<正> 氟桂嗪(flunarizine, FNZ)为一种选择性钙通道阻滞剂,长期应用可缓解周围血管(动脉和静脉)和脑血管疾病的症状;还可治疗前庭功能障碍和预防偏头痛。近有报道,FNZ对癫痫和尿失禁也有疗效。本品是通过抑制Ca~(++)进入组织细胞,防止过量Ca~(++)引起的组织细胞中毒,特别是对血管平滑肌细胞、内皮细胞、心肌细胞、红细胞和脑细胞功能的影响。FNZ的结构式请参考《新药与临床》1986年第5期第299页。     

尼莫地平微量泵输液在重型颅脑损伤52例中的应用及护理

尼莫地平是1,4二氢吡啶类的钙通道拮抗剂,其药理特性是有效地调节细胞内钙的水平,并可与中枢神经的特异受体相结合,可有效预防及治疗蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛造成的脑组织缺血性损害,在适用剂量下选择性扩张脑血管而几乎不影响外周血管.为探讨尼莫地平在治疗重型颅脑损伤患者中的疗效及护理,现将我院2008-01-2009-12收治的重型颅脑损伤患者52例用药过程的护理体会报告如下.     

钙通道阻滞剂在冠心病心绞痛治疗中的应用

钙通道阻滞剂又称钙拮抗剂,是一类选择性阻滞钙通道,抑制细胞外钙离子内流,降低细胞内钙离子浓度从而对心肌收缩性、窦房结功能、房室传导、周围血管、脑血管和冠脉循环有广泛作用的药物[1].各种制剂目前广泛应用于心血管系统疾病,包括高血压病、冠心病、心律失常和心肌病等,长期应用可保护血管床,抗动脉粥样硬化,减少高血压引起的左室肥厚和改善舒张功能.     

偏头痛治疗药物的临床研究进展

可用于治疗偏头痛的药物较多,主要有麦角碱制剂、选择性5-HT1受体激动剂、雌激素、钙通道阻滞剂、抗抑郁药、非甾体类抗炎药等,应针对不同患者选择安全、高效、价廉的药物.     

尼群地平治疗高血压病人的临床疗效

尼群地平(nitrendipine)属第2代二氢吡啶类钙通道阻滞剂,于1972年由联邦德国研制,1985年在欧洲注册并获准生产及用于临床高血压病降压治疗,可通过选择性阻滞血管平滑肌的钙通道,阻断钙离子内流,使血管舒张而发挥降压作用.本研究所用尼群地平片为缓释长效的制剂,商品名为落普思(Lowpresser).据文献[1-4]报道,该制剂比普通尼群地平有明显优越的药代动力学特性--崩解快、溶出好、生物利用度高,降压起效快、持效长.国外10余年的临床应用结果显示,该药降压效果显著、疗效确切,不良反应少而轻.故本院于1999年10月开始采用该药治疗高血压患者,并评估其临床降压效果与服药安全性.     

医药新知

钙通道阻滞剂不宜用于预防卒中四川大学华西医院神经内科为评估钙通道阻滞剂在预防卒中或减少卒中再发的疗效,检索了有关钙通道阻滞剂预防卒中的系统评价、随机和半随机对照试验,对数据进行分析,得出如下结论:钙通道阻滞剂不仅能降低血压,还具有抗动脉粥样硬化的作用,可降低卒中的发病率。但其作用与其他抗高血压药相比没有明显优势,且有增加心脏病变的危险。由于尚     

L/T/N三亚型钙通道阻滞药贝尼地平的心脑血管保护机制及其临床获益

长效二氢吡啶类钙通道阻滞药贝尼地平具独特的L/T/N三亚型钙通道阻滞和膜介导作用方式,使其具强效、平稳、持久的降压和抗心绞痛作用;同时具有多种心脑血管保护作用,例如不增加心率、保护肾脏、血管选择性更高、改善内皮功能以及抑制醛固酮水平等。长期使用贝尼地平可有效降低高血压和心绞痛患者心脑血管事件发生率,有助于改善预后。     

治疗高血压离子通道药物进展

离子通道是一类调节细胞内离子水平 ,使细胞内离子发挥信息作用的重要膜蛋白 ,细胞膜离子通道功能障碍会影响细胞正常生理功能从而导致疾病 ,目前开发较多应用于高血压的离子通道药是钙通道阻滞剂、钾通道开放剂。1　钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂自问世 30多年来 ,其疗效已得到肯定 ,已广泛应用于心律失常、高血压、心绞痛等疾病的治疗 ,具有保护缺血心肌、抗心肌及血管壁肥厚、保护血管内皮细胞功能 ,抗动脉粥样硬化 ,抑制血小板聚集 ,保护肾功能的作用。细胞膜钙通道在细胞内信息传递及功能调节中具有重要作用。钙通道可分为受体门控及电压门…     

尼立苏治疗急性期脑梗死46例疗效分析

尼立苏为 1 ,4二氢吡啶类钙通道阻滞剂 ,能选择性扩张脑血管 ,增加脑血流量 ,并阻断脑缺血后神经细胞钙超载 ,防止脑组织缺血性损害。我们应用尼立苏治疗急性期脑梗死46例 ,疗效满意 ,总结如下。1　资料与方法1 1　一般资料　选择 90例急性期脑梗死入院病人 ,病程在1～ 3ｄ ,全部经头部ＣＴ证实 ,并符合 1 995年全国第 4届脑血管病学术会通过的脑梗死诊断标准。按神经功能缺损评分为轻、中、重 3型[1 ] 。治疗组 46例 ,男 31例 ,女 1 5例 ;年龄最小 45岁 ,最大 76岁 ,平均 66 5± 4 1岁 ;按病情分级轻型 1 2例、中型 30例、重型 4例 ;神经…     

拉西地平与拜心通治疗高血压的疗效比较

拉西地平(Lacidipine,Lac)是一种新型、具有高度血管选择性钙通道阻滞剂,可扩张外周血管和冠状动脉平滑肌,增加冠脉血流,并有排钠、利尿作用,从而产生降压作用,治疗高血压病.由于拉西地平是高脂溶性物质,部分药物渗入脂质中缓慢释放,故药效维持时间较长,每日只需服用1次[1].控释硝苯地平(slow realeased nifedipine,SRN,拜心通)是一种长效、高效而不良反应少的新型钙通道阻滞剂,具有扩张外周血管、降低外周阻力,且能维持较长和较高血浓度[2,3].我们用国产拉西地平和进口控释硝苯地平治疗高血压120例,以观察两药的降压疗效和不良反应,现报道如下.     

伲福达治疗原发性高血压

伲福达是一种新型长效二氢吡啶类钙拮抗剂,具有选择性地作用于血管平滑肌的钙通道,降压平稳,作用持久且服药次数少等特点[1].是治疗轻中度高血压理想的降压药物.笔者从2004年6月-2006年6月开始应用其治疗轻中度高血压65例,取得了良好疗效,现报告如下:     

钙通道阻滞剂在冠心病心绞痛治疗中的应用

钙通道阻滞剂又称钙拮抗剂,是一类选择性阻滞钙通道,抑制细胞外钙离子内流,降低细胞内钙离子浓度从而对心肌收缩性、窦房结功能、房室传导、周围血管、脑血管和冠脉循环有广泛作用的药物[1]。各种制剂目前广泛应用于心血管系统疾病,包括高血压病、冠心病、心律失常和心肌病等,长期应用可保护血管床,抗动脉粥样硬化,