甲硝唑缓释微球结肠溶胶囊的制备及体外释放

目的：研制甲硝唑缓释微球并装于结肠溶胶囊，评价其体外释放特性。方法：用乳化交联法制备甲硝唑羧甲基壳聚糖微球，测定平均粒径、载药量、包封存率等指标；将微球和原料药分别装于结肠溶胶囊，测定微球、原料药及结肠溶胶囊剂型在人工胃液、人工小肠液、人工结肠液中的释放性能。结果：重复制备6批微球，微球平均粒径为（197．1±3．9）μm，载药量为（48．2±1．5）％，包封率为（37．5±1．9）％；体外释放甲硝唑原料药0．75h释放完全，甲硝唑微球7h释放完全；甲硝唑原料药结肠溶胶囊和甲硝唑微球结肠溶胶囊，在人工胃液、人工小肠液5h均无释放，移至人工结肠液后，前者于6．25h释放完全，后者于13h释放完全。结论：甲硝唑羧甲基壳聚糖微球的制备工艺稳定，甲硝唑羧甲基壳聚糖微球结肠囊胶囊具有结肠定位及缓释性能。     

替硝唑聚乳酸微球的制备及其体外释药性能

目的：采用聚乳酸[poly（DL-lactide）]制备替硝唑微球。方法：考察分散递质明胶溶液的浓度、油相中聚乳酸的浓度、投药比和搅拌速度等因素的影响，应用正交实验优选最佳制备工艺条件。结果：替硝唑聚乳酸微球的最佳制备工艺稳定、重复性好，微球表面圆整，粒径分布均匀，微球平均粒径为30．2μm，平均载药量为6．7％，平均包封率为64．5％。该微球在14d的药物累积释放率达81．2％。结论：替硝唑聚乳酸微球缓释时间长达14d，用于牙周炎的治疗是有效的。     

地塞米松磷酸盐牛血清白蛋白微球的研制

以牛血清白蛋白为囊材，采用喷雾干燥工艺制备了地塞米松磷酸盐微球。通过优化工艺条件，制得的微球外观呈圆球形，粒径２～１０μｍ。微球不含任何有机溶剂，适合制成关节腔内给药系统。微球中药物的平均含量为３５．４８±１．９７％。加热固化可使微球具有不同的水溶性，从而控制药物的释放。     

他克莫司纳米微球的制备及其体外释药性能

目的采用甲氧基聚乙二醇-聚乳酸聚合物（PEG—PLA）制备他克莫司微球（PPT），研究其体外释药特性。方法考察PPT的载药量、包封率、粒径大小、粒径分布和药物体外释放实验。结果PPT的制备工艺稳定、重复性好，微球外形圆整，表面光滑，分布均匀，平均粒径为（545．1±0．9）nm，平均载药量为（18．90±3．22）％，平均包封率为（25．0±1．6）％，35d的药物累积释放率为67．21％。结论他克莫司微球缓释时间长达35d，能够满足临床治疗的要求。     

口蹄疫DNA疫苗海藻酸钠微球的制备及体外释放的研究

目的：研制DNA疫苗海藻酸钠微球，并对其体外释药特性进行考察。方法：以口蹄疫DNA疫苗为DNA疫苗的模型药物，采用喷雾干燥一离子交联法制备DNA疫苗海藻酸钠微球；考察粒径大小、外观、载药量等理化特性；考察微球的体外释药特性及其影响因素。结果：微球球形圆整，分散性好，平均粒径为11．9μm，载药量为5％，产率为53．2％。微球的体外释放速率受载药量影响较小，而壳聚糖的交联固化度增高，微球的体外释放速率变慢。结论：以生物降解材料海藻酸钠、壳聚糖，用喷雾干燥法制备DNA疫苗微球，不需要超声和有机溶剂，因而有利于DNA疫苗结构和功能的稳定性；工艺简便，易于工业化生产。     

阿立哌唑缓释微球的制备及体外释放特性的研究

目的 制备阿立哌唑聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)缓释微球并考察其体外释放特性.方法 采用乳化-溶剂挥发法制备阿立哌唑缓释微球,通过正交试验优选最佳处方与制备工艺,并考察其载药量、包封率、粒径、形态和体外释放度.结果 所得微球的载药量为20.28％ ±0.38％,包封率为81.12％±0.02％,平均粒径为19.38 μm,形态圆整,30 d的体外累积释放度达88.73％.结论 所得阿立哌唑缓释微球形态圆整,载药量与包封率较高,具较好的缓释效果.     

阿霉素磁性明胶微球的研究

报告了阿霉素磁性明胶微球（Ａｄｒ－ＭＧ－ｍｓ）的制备与性质，研究了超细氧化铁粒子的合成和磁性明胶微球（ＭＧ－ｍｓ）在狗体内的栓塞效果。阿霉素磁性明胶微球由２％阿霉素（Ａｄｒ）、６８％明胶和３０％的磁铁粒子组成，微球的平均粒径为２２μｍ。在体外实验中，药物释放速度证明微球有缓释的性质。磁铁粒子的平均粒径约为１０ｎｍ，磁性明胶微球与￣（９９ｍ）Ｔｃ标记磁性明胶微球通过导管分别输入狗的肝动脉内进行栓塞，照相和血管造影显示在未加外磁场时磁性明胶微球在左右肝叶分布几乎相等，而在１２００高斯的外磁场作用下，靶部位肝左叶的微球分布是肝右叶的２．２５倍，而甲状腺、脑、心脏的微球很微量，结果表明磁性明胶微球在外磁场作用下是一个很好的治疗肝癌的栓塞剂。     

促肝细胞生长素口服肠溶微球的制备

以促肝细胞生长素为多肽大分子模型药物，利用能在结肠ｐＨ值较高的环境下溶解的邻苯二甲酸醋酸纤维素为材料，经优化工艺制备口服结肠释放微球。粒径５～１５μｍ者占总数７７．８％，平均粒径１２．７μｍ，建立了微球中载药量的测定方法，测得为２９．７±２．５％。微球在人工胃液中２ｈ释药未超过１０％，而在ｐＨ７．２的磷酸盐缓冲液中１ｈ释药达９８％。     

胰岛素聚β-羟基丁酸酯微球体外性质的研究

目的：以液中干燥法优化制得到的胰岛素聚β-羟基丁酸酯微球作为研究对象，考察微球的体外相关性质。方法：通过光学显微镜观察微球表面形态；用固定漏斗法测定微球的流动性；通过重量法考察微球的吸湿性；在冷藏和室温条件下，考察微球的初步稳定性；通过体外释放试验，考察微球中药物体外释放特点。结果：微球表面光滑，外观呈球形，流动性良好，临界相对湿度为95．09％，在考察条件下，微球的外观及微球的载药量没有显著变化；与原药胰岛素相比，微球中药物体外释放t1/2延长6倍多，表现出一级动力学规律，释药后微球形态改变。结论：微球的缓释作用明显，微球释放药物后，发生了明显的降解。     

氟哌酸微球的研究

本文以醋酸纤维等为包囊材料，采用相凝聚法制备了氟哌酸微球。考察了微球的制备条件，对其体外溶出、体外抑菌、灭菌实验进行了研究。结果表明，微球主药含量５１．７４％，体外溶出２４小时仅释放３０％的药物。氟派酸微球对金黄色葡萄球菌有明显抑制作用。     

抗棘球蚴药物研究：阿苯达唑代谢物及其类似物的合成

合成了共２５个阿苯达唑代谢物及其类似物。感染棘球蚴小鼠试验表明，其中７个化合物对细粒棘球蚴有较好的作用，而以阿苯达唑亚砜（１３）效果最好，治疗剂量仅为阿苯达唑的一半，抗小鼠继发生细粒棘球蚴病的疗效高于后者。另一个代谢物阿苯达唑砜则无杀虫作用。     

川产麦冬化学成分的研究(Ⅰ)

由川产麦冬中分得八种成分,本文报道了它们的分离,并以光谱及化学方法阐明了其中四种成分的结构或组成。两种甾体皂甙的结构分别为(1)diosgenin3-0-[α-L-吡喃鼠李糖(1→2)[β-D-吡喃木糖(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖甙;(2)diosgenin3-0-[α-L-吡喃鼠李糖(1→2)]((3-0-乙酰基)-β-D-吡喃木糖(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖甙,后者为首次由植物中分得的新化合物。     

棘球蚴病化学药物研究：苯并咪唑类化合物的合成

用3,4-二氨基取代苯分别与氰基氨基甲酸甲酯及取代苯甲醛作用,合成了5(6)-(取代氨基甲酰)苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯(Ⅰ_1～22)和2-取代苯基-5(6)-取代苯并咪唑(Ⅱ_1～12)。经感染棘球蚴的小鼠试验,多数化合物对棘球蚴有不同程度的作用,其中化合物Ⅰ_(10,19)及Ⅱ_1较强,但均不如甲苯咪唑。     

700例海洛因依赖者心电图的变化

本文观察了７００例海洛因依赖者的心电图，结果表明观察组心电图改变明显高于正常对照组，有非常显著性差异（Ｐ＜０．０１）；观察组ＳＴ－Ｔ改变、心律失常、束支传导阻滞明显高于正常对照组，有非常显著性差异（Ｐ＜０．０１）。     

6-取代苯基哒嗪的3位γ-氨基丁酸衍生物的合成及抗惊活性

GABA的合成类似物是开发新型抗惊剂和抗癫痫药物的新领域。由芳香醛与吗啉、氰化钾反应形成的α-芳基-α-(4-吗啉)乙腈,可对α,β-不饱和腈或酯进行1,4-加成,生成1,4-酮酸型化合物。此物与肼缩合,再经芳构化即得6-芳基-3(2H)哒嗪酮。后者再经氯化后。与GABA缩合,制备3-(N-GABA)-6-芳基哒嗪类及其分子内脱水产物3-(N-丁内酰胺)-6-芳基哒嗪类化合物。本文应用此法合成了17个上述苯代哒嗪的GABA衍生物,并初步测验了它们的抗惊(MES)活性。活性最强的是3-(N-GABA)-6-(2′,4′-二氯苯基)哒嗪(ED_(50)=21.05mg/kg)。     

大剂量氨甲蝶呤及甲酰四氢叶酸钙解救治疗骨肉瘤20例分析

报道了大剂量氨甲蝶呤及甲酰四氢叶酸钙解救（ＨＤ－ＭＴＸ－ＣＦＲ）治疗骨肉瘤２０例分析。所有病例均经病理学诊断确诊，ＭＴＸ每疗程剂量２００ｍｇ／ｋｇ，静滴４小时～６小时，静滴ＭＴＸ完后６小时～１２小时开始行ＣＦ解救，毒副作用较轻，无一例发生意外，骨肉瘤行大剂量ＭＴＸ化疗疗效是肯定的，联合化疗效果更佳，但剂量不宜太低，只要注意“水化”及尿液“碱化”，ＣＦ定时解救，此疗法是安全的。     

RP-HPLC法测定正常人血浆中14种氨基酸

用ＲＰ－ＨＰＬＣ测定了正常人血浆中１４种氨基酸,ＯＤＳ柱,梯度洗脱,柱前衍生化试剂为邻苯二甲醛和２－巯基乙醇,内标为４－氨基丁酸,使用荧光检测器（λｅｘ＝３３０ｎｍ,λｅｍ＝４５０ｎｍ）。线性范围为０．２５～２．０ｍｍｏｌ／Ｌ,平均回收率在（８８．８±６．６）％与（１１５．６±４．９）％之间,日间和日内变异系数在分别在９．１％和９．５％以下。该法简便、稳定,并且分离效果好,可用于人血浆中氨基酸浓度的检测。     

混悬型多相脂质体139静脉输注液粒径及异物检查方法

The methods on observation of the pattern of polyphase liposome and on determination of size and distribution of particles and particulate matter of intravenous injection of polyphase liposome (139) in the form of suspension are presented in this paper. Microscopic photographs of the injection of polyphase liposome (139) demonstrated the structure of artificial cell of polyphase liposome. With Coulter counter (TAⅡ) and microscope-micrometer the size and distribution of particles in the injection of polyphase liposome (139) in the form of suspension is shown. The results of measurement by the two methods are the same, especially the results on size of the large particles in the injection (139). Moreover, the membrane filter-microscope method described in USP ⅩⅩ for measureing the particulate matter in large-volume injection for single dose infusion was improved. The improved method was used in the determination of particulate matter in the intravenous injection of polyphase liposome (139) in the form of suspension. This method is not only more accurate but also more simple and convenient than the original USP ⅩⅩ method.     

混悬型多相脂质体139静脉输注液粒径及异物检查方法

脂质体(liposome)60年代末问世以来,一直引起国内外研究者极大的兴趣,许多学者对脂质体药物的靶向性特征及治疗学上的意义进行了大量研究。多相脂质体139(油酸多相脂质体)在物理化学稳定性上都达到静滴标准,我们又     

血清Ⅳ型胶原测定在肝纤维化诊断中的价值探讨

本文测定了１３０例各型肝炎患者血清中Ⅳ型胶原含量，结果显示：慢活肝组及肝硬化组Ⅳ胶原含量较正常对照组明显增高（Ｐ＜０．００１），并且慢活肝组与肝硬化组之间比较差异显著（Ｐ＜０．０１），说明Ⅳ型胶原是反映肝纤维化的灵敏指标，测定其含量对临床诊断肝纤维化及慢性肝病的临床分型有重要参考价值。