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一、脑缺血急性期治疗战略和谷氨酸-钙假说1.抑制缺血时谷氨酸释放的药剂1腺苷受体激动药和拮抗药 腺苷的磷酸化合物是能量的载体,在脑缺血早期就有减少,过去曾有补充疗法把三磷酸腺苷制剂用于脑缺血的治疗。另外,脑血管平滑肌、内皮细胞上亦有腺苷受体(Azx),受刺激时血管扩张,脑血流增加,特别是与低氧时的血管扩张有关。随着脑缺血病态的阐明,现已知神经细胞有4种腺苷受体(A1、A2a、A2b、A3)。A1受体和Gi/Go蛋白有共轭作用,通过刺激抑制腺苷酸环化酶,使K 通道开放,抑制通过N型及P型钙通道的Ca 内流。因而,A1受体激动药(2-chlo-roade… 相似文献
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食欲素(orexin)是orphanG蛋白质共轭受体的配体,与摄食行为及觉醒、睡眠有关。现已明确食欲素具有应对动物的营养状态调控觉醒水平的功能。1 食欲素与食欲素受体 哺乳动物的食欲素分为A、B二型,分别为由3 3及2 8个氨基酸残基构成的肽,并且都由同一前体生成。食欲素作用于两种蛋白质共轭受体(OX1、2 )。OX1受体与食欲素A的亲和性比食欲素B高5 0倍左右。OX2受体和食欲素A、B的亲和性大致相同。2 食欲素神经系统概况 食欲素是在位于丘脑下部外侧区的特定神经元特异地表达,可投射部位为除小脑之外的全部中枢神经系统。其最显著的投射… 相似文献
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1 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的种类 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂中 ,有肽性拮抗剂 (saralasin等 )和非肽类拮抗剂两种。另外 ,血管紧张素Ⅱ受体至少有AT1和AT2两种亚型 ,分别对应着亲和性不同的拮抗剂。临床上使用选择性拮抗AT1的非肽类受体拮抗剂 ,这些被称为血管紧张素受体拮抗剂 (AⅡA)或称为血管紧张素受体阻断剂 (ARB)。下文中将非肽类AT1受体拮抗剂都统称为AⅡA。2 AⅡA的构造和药理特性 在日本临床上可以使用的AⅡA有losartan(洛沙坦 ) ,candesartan(坎地沙坦 ) ,valsartan(缬沙坦 )。洛沙坦的血管紧张素拮抗作用主要是由其… 相似文献
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一、COX 2与COX 1 :两种同功酶的必要性由膜磷脂质以磷脂酶切断的游离花生四烯酸 (AA)通过COX途径可生成前列腺素 (PG)E2 、PGF2α、PGD2 、PGI2 和凝血烷 (TX)A2 等等一系列的类前列腺素 (prostanoid)。COX途径限速酶系PGH合成酶 ,一般简称“COX”。COX系持有双功能性的血红素蛋白 ,其一为于AA添加 2分子氧而生成PGG2 的COX活性位点 ,另一为还原PGG2 而生成PGH2 的过氧化物酶活性位点。目前已知有COX 1与COX 2两个同功酶。非选择地抑制两同功酶的COX活性位点的是非激素类抗炎剂 (NSAID)。COX 1表达于多数的… 相似文献
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一、脑内奖赏系统与依赖近年的有关脑内奖赏系统 (intracranial re-ward system,IRS)研究发现 ,发端于中脑腹侧被盖区 ,经过伏隔核投射于额前区的中脑皮质边缘系统多巴胺径路乃为 IRS中心。有关这一问题 ,已为酒精、吗啡、苯异丙胺等多数依赖性药物可使该部多巴胺浓度上升 ,或多巴胺受体拮抗药可影响药物奖赏效应之表达等大量报道所阐明。例如 ,酒精可使伏隔核的细胞外多巴胺水平提升 ,另又依多巴胺受体之对腺苷酸环化酶(AC)的促进或抑制作用分为 D1型 (D1、D5 )与D2型 (D2、D3、D4)效应 ,唯 D1、D2敲除小鼠的酒精摄量不大。吗啡也能… 相似文献
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心脏激素及其临床应用 总被引：3，自引：0，他引：3
“心脏分泌利尿激素”,这是很有划时代意义的发现。在 2 0世纪 70年代后半期至 80年代 ,就推测心房组织中存在具有利尿、利钠作用和血管扩张作用的肽类生理活性物质 ,这种肽激素在 1984年由松尾和寒川博士鉴定 ,并被命名为心房钠利尿肽 (ANP)。其后 ,在脑内先后发现脑性钠利尿肽 (BNP)和 C型钠利尿肽(CNP) ,由这 3种肽组成了钠利尿肽家族。根据此后的研究 ,ANP、BNP是心脏合成的心脏激素 ,而 CNP在人类是钠利尿肽系统的主要神经肽系统 ,但也可由血管内皮细胞和巨噬细胞产生 ,也是血管壁钠利尿系统的主要配体。钠利尿肽系统的受体 ,… 相似文献
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一、历史1930年,首次在精液中发现具有降血压作用的一种物质,1935年将此物质命名为前列腺素(PG),1962年弄清了其化学结构,1971年又明确阿司匹林样物质具有阻碍PG合成的作用。1975年发现血栓烷(TX),1976年发现前列环素(PGI_2)。此外,1979、1984年,相继发现白三烯(LT)和LX(lipoxin)。数年间,这些PG关联物质的稳定诱导体、合成酶阻滞剂以及拮抗剂逐步被开发,随着病理作用的阐明,这些药剂的临床应用也在扩大。二、分类与代谢PG是以5个圆环为基本骨架,具有二个侧链的不饱和脂肪酸。根据侧链双键的结合数,分为三类。第1类是由二后莫-y-亚麻三烯酸产生的PGE_1等;第2类是由花生四烯酸产生的PGE_2、PGI_2等;第3类是由二十碳五烯酸产生的PGE_3等。在人体则以花生 相似文献
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辅酶Q(CoQ)或泛醌,是由表示氧化还原活性的苯醌骨架和类异戊二烯单位为n组成的同族体的总称。本稿中,氧化型用CoQn表示,含有2个电子的还原型用CoQnH_2表示。天然中存在着n=1～12的同族体,哺乳类以n=9(小鼠、大鼠等)或10(兔、狗、人等)为主。 CoQ的主要生理作用是作为线粒体的电子传递系的成分,在氧化磷酸化生成ATP过程中起重要作用。近来还有一个引人注目的作用是,在机体内具有作为抗氧化物质的机能。与很多起因于活性氧生成的疾病相关连,与α-维生素E(α-Toc)相同,作为切断至过氧化脂质生成连锁反应中的抗氧化物质之一,CoQnH_2起作用的证据正在累积中。 相似文献
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白细胞介素-10(IL-10)通过抗原提呈细胞(APC)抑制T_(H1)(1型辅助性T细胞)产生细胞因子,可直接地促进T细胞和肥大细胞株增殖。所以IL-10是对淋巴细胞、骨髓细胞具有多样性作用的细胞因子。一、IL-10的生物活性 1.抑制γ干扰素(IFN-γ)产生的活性小鼠传代培养的T细胞株按产生淋巴因子的种类不同可分为二类,即产生IL-2、IFN-γ等的T_(H1)和产生IL-4、IL-5等的T_(H2)细胞。按各自产生的一组淋巴因子作用不同,T_(H1)细胞同细胞免疫、迟发型超敏反应(DTH)有密切关系;而T_(H2)细胞同体液免疫,特别是IgE产生密切相关。众所周知,DTH和抗体产生往往是相反的过程。因此,T_(H1)与T_(H2)细胞之间也有互 相似文献
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所谓眼球杂音(ocular bruit eyeball br-uit)不是指眼球本身产生的杂音,而是指在眼球上听到的由颅内传来的血管杂音。研究发现颅内产生的血管杂音通过软组织的眼球比通过坚硬的颅骨更容易向外传导,因而眼球杂音的发生率相当高。在脑动静脉瘘、脑动静脉畸形、脑动脉硬化以及脑中风等病例均可听到眼球杂音。血管杂音达到一定强度,不仅在眼球而且在头部的其他部位也可昕到。例如,稚基底动脉系统产生的血管杂音除在眼球能够听到外,还可在枕部和颈后部听到。跟球杂音的生成原因眼球杂音分为生理性和病理性两种。小儿生理性眼球杂音:据Widia 等报告,4～7岁的小儿约半数可听到生理性眼球杂音。原因是:(1)小儿脑部血流量相对较多(约占心输出量的40%,成人占15%);(2)小儿Willis 环的交通支比较粗大;(3)与血管管径相比,小儿颅骨血管 相似文献
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血管紧张素受体拮抗剂的药理作用和效果 总被引：1，自引：0，他引：1
血管紧张索Ⅱ是强力血管收缩物质，参与高血压的发病和维持机制。已知血管紧张素Ⅱ主要有AT1和AT2了，两种受体，但几乎所有血管紧张素Ⅱ的作用都起因于对A了AT1的刺激。因此，市售的作为抗高血压药物使用的血管紧张素受体拮抗剂（ARB），都是AT1受体选择性阻断剂。但是，在高血压患者中，几乎所有的原发性高血压患者， 相似文献
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血管紧张素受体阻断剂对2型糖尿病肾病的进展有抑制作用 总被引：1，自引：0，他引：1
20 0 1年 9月 2 0日的《ＮＥＪＭ》上发表了 3篇利用血管紧张素受体阻断剂 (ＡＲＢ)治疗 2型糖尿病肾病的临床研究报告。其中 ,Ｌｅｗｉｓ等的报告称ｉｒｂｅｓａｒｔａｎ可以阻止2型糖尿病肾病的进一步恶化。Ｂｒｅｎｎｅｒ等利用另一种ＡＲＢ类药物ｌｏｓａｒｔａｎ得到了几乎同样的结果。另外 ,Ｐａｒｖｉｎｇ等的研究表明 ,ｉｒｂｅｓａｒｔａｎ可以延缓 2型糖尿病肾病 (微量白蛋白尿期 )向显性蛋白尿期的发展。血管紧张素转换酶抑制剂 (ＡＣＥＩ)是抑制肾素 血管紧张素系统的药物。在临床应用之初 ,该药是禁用于有肾功能障碍患者的。但… 相似文献
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体内的血Ｃａ离子浓度受Ｃａｓｅｎｓｉｎｇｒｅｃｅｐｔｏｒ(ＣａＲ)的严密调控 ,这一结论是通过对受体异常疾病的研究而得出的。另外 ,选择性作用ＣａＲ的药物已被开发 ,期望能成为骨质疏松症、甲状旁腺功能亢进症的治疗药。1 ＣａＲ的结构和表达 人的ＣａＲ基因定位在第 3染色体的长臂上 ,由含非翻译外显子 (ｅｘｏｎ)的 7个ｅｘｏｎ组成。ＣａＲ的结构是 7次膜贯通型Ｇ蛋白共轭型受体 ,Ｎ末端约由 60 0个氨基酸组成很大的细胞外区和膜贯通部分 (约 2 5 0个氨基酸 ) ;Ｃ末端组成细胞内区(约 2 0 0个氨基酸 )。在甲状旁腺和肾脏有较强… 相似文献
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免疫系统具有调控自身反应性Ｔ细胞的生成、活化、增殖的作用 ,从而成为防止自身免疫性疾病发生的防御机构。在这种自身免疫耐受维持机构中 ,有一种是通过ＣＤ2 5 + ＣＤ4 + 调节性Ｔ细胞 (ｒｅｇｕｌａｔｏｒｙＴｃｅｌｌ)来实现自身反应性Ｔ细胞调控的。该机制异常是引起自身免疫性疾病的直接原因。另外 ,通过对该机构的调控 ,可以诱导出对自身肿瘤的免疫应答以及对移植脏器的免疫耐受。1 由ＣＤ2 5 + ＣＤ4 + Ｔ细胞引起的免疫抑制 在正常人或正常小鼠的末梢血中 ,使ＣＤ2 5 (ＩＬ -2受体α链 )表达的ＣＤ4 + Ｔ细胞约占ＣＤ4 + Ｔ细胞… 相似文献
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通过进化同时获得多样性 ,Ｇ蛋白共轭受体与Ｇ蛋白参与激素作用、循环调节、感觉·神经传导、机体防御等多种信息网络。目前 ,2 0 0 0种以上的Ｇ蛋白共轭受体至少由 1 6种Ｇα、5种Ｇβ、1 2种Ｇγ组成。即 ,已知与潜在的 90 0种以上的不同Ｇ蛋白有关 ,调控 8种近 1 0 0效应分子组活性。而且 ,人类现有药物的 5 0 %以上是Ｇ蛋白共轭受体 (ＧＰＣＲ)的激动剂、拮抗剂。Ｇ蛋白在具有多样性的同时 ,通过进化还保存了相同的机制。即 ,Ｇ蛋白活性在与ＧＤＰ结合关闭 (ｏｆｆ)与ＧＴＰ结合开启 (ｏｎ)之间 ,受环状调控 (Ｇα循环 ,图 1 ) ,经受体… 相似文献
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日本京都大学附设医学部免疫研究中心的以中西重忠教授为首的一个研究小组近期成功搞清了体内产生的直接参与血压调节的两种遗传物质——血管紧张素原及激肽原的结构。此二种物质在体内含量极微,这对原因不明的高血压的治疗及对血压调节机制的阐明有极其重要意义。这一研究成果发表于近期出版的一家美国科学杂志上。激肽原能阻止血管舒缓素分解酶的作用而产生激肽,激肽在体内可直接降低血压。血管紧张素在肾素(酶)的作用下可产生血管紧张素Ⅰ,同时在激肽酶的作用下又产生了血管紧张素Ⅱ,以上二者都有升高血压的作用。中西氏研究小组已从牛体提取出了激肽原,由兔体内提取出血管紧张素原。具有降压作用的激肽是由长短链不同的低分子及 相似文献
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风湿性关节炎(RA)以慢性多发性关节炎症为特征,炎症局部的滑膜组织随着滑膜细胞的增殖可出现明显的炎症细胞浸润。其炎症细胞主要是T细胞、B细胞、巨噬细胞样滑膜细胞(A型滑膜细胞)、树突状细胞样滑膜细胞(D型滑膜细胞)等。这些细胞通过炎症局部的血管浸润滑膜组织,参与RA病态的形成。与趋化因子一趋化因子受体的相互作用,明显地参与炎症细胞的浸润。另外,趋化因子不仅参与细胞的游走,还参与细胞活化、血管新生等, 相似文献
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自然杀伤 (ＮＫ)细胞是一类不仅可以杀伤炎症细胞、肿瘤细胞、异基因细胞 ,还是通过产生细胞因子调节各种免疫应答的淋巴细胞。ＮＫ细胞受体承担着认别靶细胞的功能。它有两种受体 :引起ＮＫ细胞反应的活化型受体和抑制其反应的抑制性受体 ,两者间存在着某种平衡 ,是该细胞的特征 ;由Ｉｇ型家族和植物血凝素样家族构成巨大的基因复合体 ,其配体是ＭＨＣ抗原和病毒抗原等 (表 1 )。表 1 人类ＮＫ细胞受体肿类名称型配体Ｉｇ型 ＫＩＲ 抑制型 ,活化型ＨＬＡ Ａ ,Ｂ ,Ｃ ,Ｇ ＬＩＲ 抑制型 ,活化型ｃｌａｓｓⅠ等 ＮＣＲ活化型病毒蛋白等… 相似文献