非对数滴定法测定氯雷他定的解离常数

 目的 测定水不溶弱碱性药物氯雷他定的解离常数(pK-b)。 方法采用Benet法和Chatten and Harris法。利用氯雷他定易溶于丙酮的性质，选用不同比例丙酮-水混合物为溶剂进行滴定，然后利用Benet法进行pK-b的计算。结果氯雷他定pK-b为8.581 9，为弱碱性药物。结论Benet法和Chatten and Harris法可有效测定难溶于水的弱碱性药物的pK-b。     

丁香苦苷解离常数的测定

目的:测定丁香苦苷解离常数。方法:利用分子型与离子型的吸收度具有一定的差值,采用可见紫外分光光度法测定丁香苦苷解离常数。结果:测定化合物的解离常数pka值为(9.63±0.14)。结论:在人体正常生理pH值下,药物大部分以未解离的分子状态存在,利于药物吸收。     

紫外分光光度法测定葛根素的解离常数

目的测定葛根素的解离常数。方法采用紫外分光光度法,在一系列不同pH值的缓冲液中测定吸收度,以吸收度-氢离子浓度进行非线形回归计算pKa*并校正。结果葛根素的pKa1和pKa2值分别是(7.439±0.033)和(10.024±0.058),pKa*值随着离子强度的增加而降低。结论该方法结果准确、可靠、方便。     

5种大黄蒽醌类衍生物解离常数的测定

中药有效成分的酸碱性不仅是药物的生产、制剂、分析及贮存中常要利用的性质,也与药物在体内的吸收、分布、代谢,以及药物对皮肤、黏膜、肌肉、内脏的刺激等密切相关[1,2]。因此,测定中药有效成分的离解常数(Ka)具有一定的意义。目前,用于测定离解常数的方法较多,常见的有紫外光谱法[3]、电位滴定法[4]、各种常规电泳法[5,6]及高效毛细管区带电泳法(CZE)[7-10]。其中CZE法是以分析物在不同pH下的电泳淌度作为理论依据,因此用该     

丁香苦苷解离常数及油水分配系数的测定

目的:测定丁香苦苷解离常数和油水分配系数。方法:采用紫外分光光度法,测得丁香苦苷解离常数,应用HPLC测定丁香苦苷的表观正辛醇/水分配系数。结果:丁香苦苷解离常数pKa为9.628 4±0.14。油水分配系数Papp为1.206 9(logPapp=0.0817),当pH 4.5,5.5,6.5,7.5,8.5时,油水分配系数Papp分别为1.388 1,1.352 9,1.335 8,1.370 4,1.133 3,表明丁香苦苷的表观正辛醇/缓冲溶液分配系数受缓冲溶液pH的影响不大。结论:在生理pH下,丁香苦苷大部分以未解离的分子状态存在,但丁香苦苷水溶性好,脂溶性较差,可能会对丁香苦苷的吸收分布及设计药物剂型产生影响。     

右旋-顺丁烯二酸单冰片酯解离常数的测定

目的 测定(+)-顺丁烯二酸单冰片酯的解离常数(pKa).方法 利用紫外分光光度法及A-pH曲线法测定(+)-顺丁烯二酸单冰片酯解离常数.结果 紫外分光光度法测得(+)-顺丁烯二酸单冰片酯的pKa为9.64±0.16,A-pH曲线求得pKa为9.55.结论 (+)-顺丁烯二酸单冰片酯呈弱酸性,该实验结果 可为(+)-顺丁烯二酸单冰片酯进一步的研究提供依据.     

淫羊藿苷解离常数及表观油水分配系数的测定

目的:测定淫羊藿苷的解离常数及在不同p H磷酸盐缓冲液中的表观油水分配系数,为淫羊藿苷新药制剂研发提供依据。方法:采用电位滴定法测定淫羊藿苷的解离常数,采用摇瓶法测定淫羊藿苷在正辛醇-磷酸缓冲盐溶液中的表观油水分配系数。结果:25℃时淫羊藿苷在饱和水溶液中p Ka为6.58,说明淫羊藿苷为弱酸性化合物。25℃时淫羊藿苷的P_(app)随缓冲液pH值的升高而增大,当pH为6.8时,P_(app)达到最大值64.85后逐渐趋于平稳。37℃时淫羊藿苷的P_(app)随缓冲液pH值的升高而缓慢增大,且37℃时的表观油水分配系数稍低于25℃。结论:淫羊藿苷为弱酸性化合物,表观油水分配系数较大。     

葡萄内酯分散片的处方筛选及其溶出度测定

目的: 优化葡萄内酯分散片的制备工艺及考察其体外溶出度. 方法: 以休止角、硬度、崩解时限为指标,考察交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP),微晶纤维素(MCC)、预胶化淀粉(PRS)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)等辅料对葡萄内酯分散片处方工艺的影响.采用HPLC测定分散片的体外溶出度,流动相甲醇-水(95:5),检测波长325 nm. 结果: 最佳处方为葡萄内酯10 g,MCC 40 g,L-HPC 20 g,PVPP 10 g,CSM-Na 20 g,PRS 30 g,淀粉20 g;崩解时间1 min,分散均匀性好,药物30 min内累积溶出率>85%. 结论: 制备的葡萄内酯分散片具有溶散快、分散均匀、溶出速率快的特性,适用于临床应用需要.     

葡萄内酯的安全性药理学研究

目的 观察葡萄内酯( auraptene)对实验动物小鼠自主活动、小鼠戊巴比妥钠催眠作用和对麻醉比格犬心电图、血压及呼吸的影响.方法 采用小鼠灌药、小鼠腹腔注射阈下剂量戊巴比妥钠和麻醉犬给药等方法,分别观察低、中、高3个剂量的葡萄内酯(2.055,20.55,205.5 mg·kg-1)对小鼠自主活动、小鼠戊巴比妥钠催眠作用和对犬心电图、血压、呼吸等指标的影响.结果 葡萄内酯对小鼠自主活动均无明显影响,与小鼠戊巴妥钠阈下催眠剂量无协同作用;低、中、高剂量葡萄内酯对麻醉犬血压无明显影响,对给药前后犬心电图P-R、ST波、Q波、T波波幅、ST段和呼吸频率、呼吸深度也无明显影响,各组间比较,差异无统计学意义(P＞0.05).结论 安全性药理学研究表明,实验用药小鼠高剂量205.5 mg· kg-1为临床成人拟用药剂量的20倍,犬用药高剂量为102.80 mg· kg-1及以下剂量,葡萄内酯单次给药对小鼠自主、小鼠戊巴比妥钠催眠作用和麻醉犬心电图、血压、及呼吸等无明显影响,提示葡萄内酯具有较高的安全性.     

葡萄内酯对快速老化小鼠SAMP8学习记忆的影响及其机制研究

目的探讨葡萄内酯对快速老化小鼠学习记忆能力的影响及其机制.方法以SAMP8小鼠为研究对象,给予葡萄内酯,连续灌胃45 d.采用Morris水迷宫方法测定小鼠学习记忆能力,用比色法测定脑组织超氧化物歧化酶(SOD)和乙酰胆碱酯酶(AChE)活力、丙二醛(MDA)和谷氨酸(Glu)含量.结果 葡萄内酯中、高剂量组到达平台的时间明显缩短,与模型对照组比较,差异有统计学意义(P＜0.05);葡萄内酯剂量组AChE活性、MDA和Glu含量明显降低,与模型对照组比较,差异有统计学意义(P＜0.05).结论葡萄内酯可以明显改善SAMP8小鼠学习记忆能力,其作用机制可能与抑制脑组织AChE活性有关.     

N，N′-二环己基-N-二十二碳酸酰脲解离常数测定△

目的:测定N,N′-二环己基-N-二十二碳酸酰脲解离常数。方法:采用紫外分光光度法及A-pH曲线法测定N,N′-二环己基-N-二十二碳酸酰脲解离常数。结果:紫外分光光度法测得N,N′-二环己基-N-二十二碳酸酰脲的pKa为7.16±0.24,A-pH曲线法求得pKa为6.98。     

非水滴定法测定丹参素钠原料药的含量

目的:建立一种用非水滴定法来测定丹参素钠原料药的含量测定方法.方法:将丹参素钠用冰醋酸-醋酐(1∶1.5)溶解后,以结晶紫为指示液,用高氯酸滴定液(0.1 mol·L-1)滴定,用电位法来判定滴定终点,并用指示剂在电位突跃时的颜色作为滴定终点颜色;结果:非水滴定法用来测定丹参素钠原料含量,与传统高效液相法相比较,二者结果相吻合.结论:该方法操作简便、精密度高,可作为丹参素钠原料药含量测定的方法.     

基于中药质量常数的首乌藤饮片等级评价

目的:建立首乌藤饮片的等级评价体系,为该饮片的市场流通提供参考。方法:运用质量常数法对首乌藤饮片进行研究,从多家饮片企业及药材市场共收集16批饮片,测量其外观性状指标(饮片质量及厚度)和内在质量指标(二苯乙烯苷含量),综合计算其质量常数及百分质量常数,通过百分质量常数进行首乌藤饮片的等级划分。结果:16批首乌藤饮片质量常数处于0.054~0.417,百分质量常数12.98~100.00。将16批饮片划分为3个等级,质量常数≥0.334为一等饮片,0.209≤质量常数<0.334为二等饮片,质量常数<0.209为三等饮片。结论:基于质量常数建立的等级评价方法能够克服传统饮片评价方法的不足,可科学、客观、简便的对首乌藤饮片进行等级划分。该研究丰富了首乌藤饮片现代化等级评价的基础数据,同时可为现阶段其他饮片的等级评价和市场流通提供借鉴。     

质量常数方法应用于山楂饮片等级评价研究

目的:采用质量常数法对山楂饮片进行等级评价研究。方法:以不同产地、不同厂家的13批山楂饮片为研究对象,建立山楂饮片的质量常数,并用于山楂饮片的等级划分。结果:山楂饮片分为3个等级,一等品为质量评价结果在前20%的饮片,其质量常数(A)≥54.99,二等品为质量评价结果在20%~50%的饮片,其34.37≤A<54.99,其余为三等品,其A<4.37。结论:中药质量常数方法用于划分山楂饮片等级是可行的,能客观地反映不同等级山楂的质量。     

中药材中二氧化硫的含量测定

酸蒸馏碘滴定法是测定一般食物中二氧化含量的一个标准检测方法。本文就此法测定中药材中二氧化硫含量的可行性和准确性作出探讨和研究。结果显示酸蒸馏碘滴定法用于中药材中二氧化硫的含量测定有很高的准确性和重现性。本文检验了３０种香港常用药材（共４２个样本）,发现其中有２４个样本中含有二氧化硫,而其中９个样本中的二氧化硫更超出５００μｇ／ｇ。