人参二醇组皂苷和三醇组皂苷对血虚模型大鼠的治疗作用

目的:比较人参二醇组皂苷(panaxadiol saponin, PDS)和人参三醇组皂苷(panaxatriol saponin, PTS)对环磷酰胺(cyoclphosphnalide, CP)和乙酰苯肼(acetylphenylhydrazine, APH)诱导的血虚模型大鼠的治疗作用。方法:采用高效液相色谱仪检测皂苷组成；采用CP和APH建立血虚模型，将大鼠随机分为空白对照组、模型组、PDS组和PTS组，血液分析仪检测大鼠血常规指标；采用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测血清中相关造血因子和炎症因子的含量；采用流式细胞术检测骨髓、胸腺和脾脏的细胞周期。结果:在皂苷分析中，PDS中主要包括Rb1、Rc、Rb2和Rd,原人参二醇型皂苷约占91.58%;PTS中主要包括Re、Rg1和Rf,原人参三醇型皂苷约占77.10%。与空白组相比，模型组大鼠血常规、造血因子和炎症因子水平均显著下降；骨髓、脾脏和胸腺细胞的G0/G1期比例显著降低，同时S期比例显著增加。与模型组相比，PDS组和PTS组以上指标均不同程度改善。结论:PDS和PTS均可改善CP和APH引起的大鼠血虚，且PDS的作用明显...     

精制原人参二醇皂苷对小鼠学习记忆的影响

目的研究精制原人参二醇皂苷(PDS)对亚硝酸钠、乙醇和东莨菪碱所致小鼠记忆障碍的改善作用。方法 连续给精制PDS组、阳性对照药石杉碱甲组小鼠ig相应药物2周,正常和模型对照组小鼠ig等量生理盐水,末次给药1h后,除空白组sc等量生理盐水外,其余各组均立即sc亚硝酸钠、或乙醇、或东莨菪碱,用被动回避实验观察PDS对小鼠学习记忆功能的影响,并比较精制PDS与粗品PDS、人参皂苷Rb1单体的改善学习记忆的作用。结果精制PDS各剂量均有良好的改善小鼠记忆障碍的作用;与精制PDS相比,同样剂量的粗品PDS和人参皂苷Rb1单体则均未显示改善记忆的作用。结论精制PDS是极有前途的益智药物或保健产品的原料。     

红参中原人参萜三醇人参皂苷对P-糖蛋白介导的多药耐药性的逆转作用

作者研究了韩国产红参中人参皂苷是否可逆转 P-糖蛋白(Pgp)介导的多药耐药性(MDR)细胞对抗肿瘤药的 MDR。被检测的人参皂苷包括人参总皂苷、原人参萜三醇人参皂苷(PTG)、原人参萜二醇人参皂苷(PDG)、人参皂苷 Rb_1、Rb_2、Rc、Rg_1和 Re 等成分。选用的 MDR 细胞为耐柔红霉素的 AML-2/D100和耐多柔比星的 AML-     

真菌对人参皂苷Rb1及人参二醇系皂苷的代谢作用

目的　研究真菌对人参皂苷Rb₁(G-Rb₁)及人参二醇系皂苷(PDS)的代谢作用。方法　在恒温振荡条件下,10种真菌对其底物G-Rb₁ 及PDS分别进行代谢,不同时间采集代谢物,正丁醇萃取,用薄层色谱(TLC)、高效液相色谱(HPLC)和电喷雾质谱(ESI-MS)检测代谢成分。结果　代谢产物中存在化合物G-Rb₁,G-Rd ,G-F₂,CK和Ppd。结论　发现6种真菌对底物有不同程度的代谢作用,其代谢过程可能为G Rb₁(或PDS)→G Rd→G F₂ →CK→Ppd ,并通过控制这一过程可获得目的代谢产物CK。     

人参二醇组皂苷减轻庆大霉素性肾损伤机制研究

目的:研究人参二醇组皂苷(PDS)减轻庆大霉素(GM)性肾损伤的机制。方法:建立GM性肾小管细胞损伤模型,以MTT法观察PDS对肾小管细胞增殖的影响,以生化法检测PDS对肾小管细胞内超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)含量和培养上清液中乳酸脱氢酶(LDH)含量的影响。结果:PDS可促进GM损伤肾小管细胞的增殖,显著降低其MDA和LDH含量,提高SOD活性(P<0.05)。结论:PDS可能通过促进肾小管细胞的增殖和抑制脂质过氧化反应,加快自由基的清除,增加生物膜的稳定性,从而减轻GM性肾小管损伤。     

三七皂苷药物动力学及体内代谢研究进展

三七Panax notoginseng(Burk.)F.H. CHEN与人参同为名贵的古老中药,对心血管、血液、免疫系统及代谢均有一定药理作用.三七总皂苷[1](total saponins of Pnanx notoginseng,PNS)为三七根茎的有效部位,主要是达玛烷型20(S)-原人参二醇型(ppd)和20(S)-原人参三醇型(ppt)四环三萜皂苷,不含齐墩果酸型皂苷,单体的含量和比例与人参亦不同.本文对三七皂苷的药物动力学、体内代谢及其代谢产物活性的研究进展进行了简要综述.     

内毒素休克大鼠脑皮质谷氨酸转运体表达的变化及人参二醇组皂苷对其影响

为探讨内毒素休克大鼠脑皮质中谷氨酸转运体(EAAT3)的变化,与LPO含量、SOD活力的关系及人参二醇组皂苷(PDS)和地塞米松(Dex)对其影响,将大鼠24只随机分为实验对照组、内毒素休克(LPS)组、地塞米松(LPS Dex)组和人参二醇组皂苷(LPS PDS)组,每组6只。大鼠静脉注射内毒素(4mg/kg)4h后测定脑皮质中LPO含量、SOD活力及EAAT3mRNA和蛋白质的表达。结果表明,LPS组EAAT3的mRNA和蛋白质表达均减少,伴LPO含量增加和SOD活力下降;LPS Dex组和LPS PDS组EAAT3的mRNA和蛋白质表达增加,伴LPO含量下降和SOD活力增加。结论:内毒素休克脑组织损伤的机制与谷氨酸转运体的表达减少有关,而氧化应激可能参与了这一过程的调节。     

人参二醇组皂苷对小细胞肺癌细胞增殖的影响及其机制

目的:探讨人参二醇组皂苷对小细胞肺癌细胞增殖的影响及其机制.方法:在小细胞肺癌细胞的培养液中加入不同浓度(50～250mg/L)的人参二醇组皂苷,培养一定时间后,通过测定其中氚标胸腺嘧啶脱氧核苷酸掺入量(3H-TdR),及以MTT法来评定小细胞肺癌细胞增殖程度.同时,测定细胞培养液中超氧化物歧化酶(S0D)、脂质过氧化物水平,以反映细胞氧化还原状态.结果:随着人参二醇组皂苷浓度的增加,3H-TdR及MTT测定的0D值逐渐减少,细胞增殖率逐渐增加,SOD水平逐渐增加,丙二醛(MDA)水平逐渐减少.当人参二醇组皂苷浓度为150,200,250mg/L时,各指标与对照组(未用药)相比均具有显著性差异(P＜0.05).结论:人参二醇组皂苷可增加S0D水平,减少活性氧自由基的产生,抑制小细胞肺癌细胞的增殖.     

人参三醇组皂苷对大鼠坐骨神经急性损伤保护作用的研究

目的研究人参三醇组皂苷(Panaxtrol Saponin,PTS)对大鼠坐骨神经急性损伤病理学改变的影响。方法建立大鼠坐骨神经挤压损伤模型,随机分为PTS组,模型对照组及空白对照组,每组各10只大鼠;各组均经腹腔注射给药,PTS组损伤后注射PTS;模型对照组损伤后注射同剂量生理盐水;空白对照组,不损伤坐骨神经,注射同剂量生理盐水。坐骨神经损伤术后30 d,观察大鼠健侧、损伤侧腓肠肌湿重及恢复率,大鼠坐骨神经急性损伤及腓肠肌损伤病理学改变。结果 PTS处理组的损伤侧腓肠肌湿重及腓肠肌恢复率(1.28±0.36、83.82±9.21)与模型对照组(0.90±0.44、55.43±22.02)比较差异有统计学意义(P0.05);PTS处理组坐骨神经与模型对照组比较,神经纤维排列更整齐,轴索更清晰,雪旺细胞基本保持正常。PTS处理组腓肠肌与模型对照组比较,肌细胞直径更均匀,胞核更清晰,数量增多,但少于模型对照组,肌纤维萎缩程度较轻。结论人参三醇组皂苷对大鼠坐骨神经急性病理损伤有一定的修复作用。     

人参皂甙对犬心肌Na~+、K~+-ATP酶活力的影响

人参茎叶总皂甙(GNS)和人参根总皂甙(GRS)10、20和40mg/kg,显著抑制犬心肌细胞膜Na~+,K~+-ATP酶的活力;人参茎叶二醇组皂甙(PDS)和三醇组皂甙(PTS)5、10和20mg/kg,也显著抑制Na~+,K~+-ATP酶的活力。离体实验表明:GNS、GRS、PDS和PTS在0.01、0.10和1.00g/L,对犬心肌细胞膜Na~+,K~+-ATP酶的活力均具有抑制作用。提示人参的正性肌力作用可能与其对心肌Na~+,K~+-ATP酶的抑制有关。     

Paris saponin VII inhibits growth of colorectal cancer cells through Ras signaling pathway

Dysregulation of the Ras signaling pathway plays a key role in the progression of colorectal cancer. When bound to GTP, Ras is activated and stimulates several downstream effectors’ pathways, including the Raf/MEK/ERK kinase cascade, the PI3-kinase/AKT/mTor pathway, and the Ral GTPase pathway. Saponins extracted from Liliaceae family herbs have strong antitumor activities with low toxicity. In this study, Paris saponin VII (PSVII), isolated from Trillium tschonoskii Maxim., was evaluated on human colorectal cancer cells (HT-29 and SW-620), a mouse model of colitis associated colorectal cancer (CACC) and a murine model of xenograft tumor. It was found that PSVII inhibited colorectal cancer cell growth in a concentration-dependent manner. The IC₅₀ values of PSVII for growth inhibition of HT-29 and SW-620 cells were 1.02 ± 0.05 μM and 4.90 ± 0.23 μM. It could induce cell apoptosis, together with cell cycle arrest in G₁ phase, and trigger apoptosis in a caspase-3-dependent manner. PSVII-induced growth inhibitory effect was associated with disturbance of MAPK pathway by down-regulating MEK1/2, ERK1/2 phosphorylation, and suppression of AKT pathway by reducing AKT and GSK-3β phosphorylation. In the CACC mouse model, PSVII protected mice from intestinal toxicities and carcinogenesis induced by 1,2-dimethylhydrazine (DMH) and dextran sodium sulfate (DSS). In the model of xenograft tumor, PSVII remarkably decreased the xenograft tumor size and triggered the apoptosis of tumor cells. Both in vitro and in vivo study showed that PSVII inhibited Ras activity. Taken together, PSVII might be a potential therapeutic reagent for colorectal cancer through targeting Ras signaling pathway.     

萆薢总皂苷合用牛膝总皂苷降血尿酸和抗炎作用的组方合理性研究

目的探讨牛膝总皂苷和萆薢总皂苷降低小鼠血尿酸和抗炎作用的组方合理性及剂量配比。方法采用尿酸或酵母膏致小鼠高尿酸血症模型以及二甲苯致小鼠耳肿胀模型,按照Codrug软件,得优化组方。结果萆薢总皂苷组、牛膝总皂苷+萆薢总皂苷组和阳性对照组小鼠血清尿酸水平明显降低(P<0.01),牛膝总皂苷480、240、120mg.kg-1组小鼠血清尿酸水平与模型组比较差异无显著性。牛膝总皂苷、萆薢总皂苷对小鼠耳肿胀均有明显的抑制作用,两者合用抑制率强于单药组,两药配伍理论优化剂量为牛膝总皂苷为120mg.kg-1,萆薢总皂苷为240mg.kg-1。结论萆薢总皂苷能降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平,而牛膝总皂苷对小鼠血清尿酸水平无明显影响。两者均有较强的抗炎作用,合用抗炎作用增强,优化组方为牛膝总皂苷∶萆薢总皂苷=1∶2。     

胡芦巴皂苷VIII的结构鉴定

目的　研究中国产胡芦巴Trigonellafoenum graecumL .种子的化学成分。方法　采用硅胶色谱柱进行分离 ,通过物理、化学和光谱学方法鉴定化合物的结构。结果　分离得到一甾体皂苷 ,命名为胡芦巴皂苷VIII,鉴定其结构为 2 6 O β D 吡喃葡糖基 2 5 (R) 5α 呋甾烷 2 0 ( 2 2 ) 烯 2α ,3 β ,2 6 三醇 3 O β D 吡喃木糖基 ( 1→ 6) β D 吡喃葡糖苷。结论　胡芦巴皂苷VIII为新化合物。     

超高效液相色谱法快速测定血栓通注射液中5种皂苷成分的含量

目的:建立一种快速测定血栓通注射液中皂苷成分含量的方法,为优化产品质量摔制方法提供参考。方法:应用新型的超高效液相色谱系统,使用1.7μm填料的 BEH C_(18)色谱柱(50 mm×2.1mm),乙腈(A)-水(B)两相溶剂梯度洗脱[0～5.5min,18%A→19%A;5.5～6.0min,19%A→31%A;6.0～9.5min,31%A→35%A],流速0.35 mL·min~(-1),紫外203 nm 下检测。结果:三七皂苷 R_1及人参皂苷 Rg_1、Re、Rb_1、Rd 在9.5 min 内即达到良好分离,在测定的浓度范围内线性关系良好(r>0.9984),日间及日内精密度的 RSD 均小于3.1%,最低定量限和最低检测限可分别达到0.5 ng 和0.2ng,半均回收率均大于95.0%。结论:超高效液相色谱法可同时测定血栓通注射液中5种皂苷成分,提高了分析效率,是一种快速可靠的质量控制手段。     

麻黄碱与总皂苷对豚鼠气管平滑肌松弛的协同作用

目的　探讨麻黄碱与总皂苷在平喘作用方面有无协同作用。方法　将麻黄碱与总皂苷分成麻黄碱 +总皂苷组、总皂苷组和麻黄碱组进行离体豚鼠气管平滑肌松弛作用强度比较。结果　麻黄碱 +总皂苷组直接松弛豚鼠离体气管平滑肌的作用强度是麻黄碱组的 3 5倍 (P <0 0 5 ) ,总皂苷组无作用 (P >0 0 5 )。麻黄碱 +总皂苷组对氨甲酰胆碱(carbamylcholine,CCH)引起气管平滑肌收缩反应的解痉强度与麻黄碱组相同 ,但两者都比总皂苷组强 (P <0 0 5 )。麻黄碱 +总皂苷、麻黄碱和总皂苷组预先处理气管平滑肌均呈浓度依赖抑制CCH收缩反应 ,三者之间的作用强度无差异。结论　总皂苷对麻黄碱在直接松弛气管平滑肌和抑制CCH引起的气管平滑肌收缩方面具有明显的协同作用 ,但在解痉方面的协同作用不明显     

野木瓜甙YM10和YM12的结构

从野木瓜(Stauntonia chinensis DC.)中分离得到二个去甲五环三萜皂甙化合物,经化学和光谱分析,分别鉴定为3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-30去甲齐墩果-12,20(29)-二烯-28-羧酸-28-O-α-L-呲喃鼠李糖-(1→4-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖酯,命名为野术瓜甙YM10(Ⅰ)和3-O-α-L-呲喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-30-去甲齐墩果-12,20(29)-二烯-28-羧酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖酯,命名为野木瓜甙YM₁₂(Ⅱ)。Ⅰ和Ⅱ均系首次从植物中得到的新化合物。     

A new steroidal saponin from dragon's blood of Dracaena cambodiana

Phytochemical study on dragon's blood of Dracaena cambodiana led to a new steroidal saponin, cambodianoside G (1), and six known ones (2–7). The structure of the new compound was elucidated on the basis of detailed spectroscopic analysis. Evaluation of antibacterial activities showed that compound 7 exhibited antibacterial activity against Staphylococcus aureus.     

A new saponin from the leaves and stems of Panax quinquefolium L. collected in Canada

A new dammarane-type saponin named quinquenoside L3 (1) together with vina-ginsenoside R3 (2) were isolated from the leaves and stems of Panax quinquefolium L. collected in Canada. On the basis of physicochemical and spectral evidences, 1 was established as 3-O-β-D-glucopyranosyl-20-O-[β-D-xylopyranosyl-(1 → 6)-β-D-glucopyranosyl] 20(S)-dammar-23-ene-3β, 12β,20,25-tetryol.     

中药玉竹有效成分研究

自江苏海门产百合科植物玉竹[Polygonatum odoratum(Mill.)Druce]根茎的乙醇提取物中分得六个单体化合物,根据化学性质和光谱解析,鉴定其化学结构分别为β-谷甾醇(S-A)),β-谷甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(S-B),25(R,S)螺甾-5-烯-3β-醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-[β-D-吡喃木糖基-(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-β-吡喃半乳糖甙(POD-I),25(R)螺甾-5-烯-3β,14a-二醇-3-0-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-[β-D-吡喃木糖基-(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃半乳糖甙(POD-II),25(R,S)螺甾-5-烯-3β,14a-二醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-β-D-吡喃半乳糖甙(POD-III)和25(R,S)螺甾-5-烯-3β-醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1-2)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)]-β-D-吡喃哺葡萄糖基(1→4)-β-D-吡喃半乳糖甙(POD-IV)。POD-II为首次分离得到的25(R)构型的纯品,POD-III和POD-IV为首次从玉竹中得到。经初步药理实验显示,POD-II有诱生集落刺激因子(CSF)的作用,POD-III能协同ConA和Lps对淋巴细胞转化有促进作用。     

人参二醇组皂甙对佛波酯诱导心肌细胞蛋白激酶C活力的影响

人参二醇组皂甙对佛波酯诱导心肌细胞蛋白激酶Ｃ活力的影响徐学萍，肖殿模，周文华，王小鲁，张俊宝，邵春杰，赵雪俭，陈华粹（中国医学科学院，中国协和医科大学基础医学研究所北京１００００５）人参皂甙为人参主要活性成分之一，有多种药理活性和防治心血管疾病的作用...