回旋加速器技术探析及展望

分子影像学近年来发展迅速,其使用正电子放射性药物,在肿瘤、心脏和神经系统不同疾病中的PET／CT显像能早期发现疾病。而回旋加速器对临床制备各种正电子放射性药物有重要作用,其生产的^13F、^11C、13N等放射性核素可用于化学合成模块合成最终的放射性药物。以下重点介绍回旋加速器的工作原理、结构组成、关键技术及未来的发展趋势。     

正电子放射性药物的现状与进展

PET／CT是一种完全正电子放射性药物依赖型设备，正电子放射性药物用于PET／CT显像是在分子水平上反映细胞代谢、细胞受体活性和细胞核内的核酸合成与细胞基因的改变，从而达到早期分析和判定组织病变。没有必须的正电子放射性药物，PET／CT是无法发挥临床作用的。目前临床使用的正电子放射性药物分为血流灌注型显像剂、     

放射性金属核素及其核医学应用

核药物/放射性药物是实现核医学分子成像和临床精准诊疗的关键。放射性金属核素因其优良的理化性质,成为核药物开发不可或缺的内容,拓展了正电子发射体层成像（PET）等成像技术的临床应用空间。就目前常用的放射性金属核素的理化性质、与金属核素适配的螯合剂、相对应的分子探针/核药物及其生物医学应用等进行综述与展望。     

PET药物及其研究现状与进展

PET的发展离不开放射性药物,PET所采用的放射性药物是用"有机的"正电子发射体11C、13N、15O及18F(类氢)等标记的药物,目前已被研究与开发的有代谢型显像剂、结合型显像剂及血流和血容量显像剂等类型,用低原子序数或更高原子序数正电子发射体标记大分子物质的研究亦获得了成功。     

肿瘤靶向性MR分子探针的标记及研究进展

使用MR分子成像技术对肿瘤细胞进行标记、显像的关键在于MR分子探针的运用。运用不同的分子识别系统合成靶向性探针,从肿瘤的基因、分子水平特异性地诊断肿瘤的发生是肿瘤成像的基础。针对肿瘤细胞的各种MR靶向分子探针标记方法进行综述。     

肿瘤靶向性MR分子探针的标记及研究进展

使用MR分子成像技术对肿瘤细胞进行标记、显像的关键在于MR分子探针的运用。运用不同的分子识别系统合成靶向性探针,从肿瘤的基因、分子水平特异性地诊断肿瘤的发生是肿瘤成像的基础。针对肿瘤细胞的各种MR靶向分子探针标记方法进行综述。     

正电子发射体层成像术--分子影像学的新进展

相对于常规B超、CT、MRI等以体内解剖结构显示方法而言，核医学显像，特别是PET技术(正电子发射体层成像术)，使用适当的放射性核素，标记核酸、受体、酶、基因探针等生物分子，直接显示疾病的分子机制，是功能影像学的杰出代表。B超、CT、MRI等传统影像技术，近年来也开始在组织特     

第11届全国放射性药物与标记化合物学术会议征文通知

第11届全国放射性药物与标记化合物学术会议将于2011年11月在广州召开。本次会议将进行大会论文交流,评选优秀论文,并特邀国内外著名专家、学者做报告。会议征文范围：单光子放射性药物制备,放射性治疗药物制备,正电子放射性药物合成,放射性药物的质量控制,放射性药物的生物学评价及应用,标记化合物研究、制备及应用,放射性药物与标记化合物相关的其他研究。     

正电子药物在PET-CT显像中的应用

正电子发射计算机体层摄影术是应用有机的正电子发射体——^11C、^13N、^18F、^15O等标记放射性药物,对人体进行解剖、功能、代谢和受体显像的技术。它可以从分子水平无创伤地、动态地、定量地观察药物或代谢物质进入人体内的生理、生化变化,在多种肿瘤的早期诊断、肿瘤分期、肿瘤的放疗靶区设定以及疗效观察等方面起到重大作用,同时对存活心肌、早老性痴呆、帕金森病的诊断有较大价值。     

多巴胺转运体显像剂^11C—CFT和^18F-CFT及其临床应用进展

使用^11C和^18F标记的托烷类衍生物的正电子显像剂是目前临床常规使用的正电子显像剂,^11C标记的显像剂^11C-2β-碳甲氧基-3β-（4-氟苯基）托烷（^11C—CFT）具有合成方法简单、比活度高、成本低等优点,但是^11C半衰期太短而限制了其临床使用;^18F—CFT具有半衰期长、临床使用方便而受到重视。^11C—CFT和^18F—CFT PET均被用于临床早期诊断帕金森病和对药物治疗疗效的监测。     

点击化学在分子影像学中的应用和进展

点击化学基于其快速高效、高选择性、生物正交反应等特点, 在现代化学发展及放射性药物化学合成中发挥着日益重要的作用。此外, 点击化学在放射性探针制备及分子显像预定位技术方面也具有广泛的应用前景。笔者就点击化学在分子影像方面的进展综述如下。     

18F-AlF标记的多肽分子探针在PET肿瘤显像中的研究进展

随着PET在临床中的广泛应用,18F-氟化铝（AlF）标记的多肽分子探针也备受关注。其标记方法简便易行,PET显像的灵敏度及空间分辨率高,可示踪多种生物靶点,从而为肿瘤的精准诊疗提供重要信息,且部分18F-AlF标记的多肽分子探针已进入临床研究阶段,具有良好的应用前景。笔者对18F-AlF标记的多肽生物靶向分子探针在PET肿瘤显像中的研究进展进行综述。     

正电子显像剂~（18）F纳米羟基磷灰石制备

目的制备18F标记的纳米羟基磷灰石,以期开发一种PET-CT显影剂,为今后研究羟基磷灰石体内分布、抑制肿瘤的机理提供基础材料。方法采用溶胶-凝胶法合成纳米羟基磷灰石,在合成过程中加入正电子核素18F,通过置换羟基磷灰石中的部分OH-,获得标记有18F的羟基磷灰石显影剂。通过薄层扫描测得标记物的放化纯度,并进行了红外光谱和X射线衍射测定。结果合成的纳米羟基磷灰石的放化纯度均在95%以上,符合实验要求,且具有较好的体外稳定性。红外光谱和X射线衍射测定表明18F已取代部分OH-。结论制备成功18F标记的纳米羟基磷灰石。     

靶向PD-1/PD-L1放射性核素分子探针及其在恶性肿瘤中的应用

程序性细胞死亡受体1（PD-1）及其配体（PD-L1）免疫治疗已成为一种治疗多种恶性肿瘤的重要方法,但仅有部分患者临床获益,其影响因素之一是恶性肿瘤PD-1/PD-L1的表达水平。使用放射性核素标记完整单克隆抗体和抗体片段等制成靶向PD-1/PD-L1放射性核素分子探针进行显像,可无创、实时、动态地监测肿瘤PD-1/PD-L1的表达并量化其表达水平,进而筛选适宜治疗的患者、全面评估治疗疗效和预后。笔者综述了靶向PD-1/PD-L1放射性核素分子探针及其在恶性肿瘤中的应用。     

18F亲电反应法直接标记氨基酸衍生物的研究

目的 用18F亲电反应法,研究一种方便、迅速的18F标记氨基酸衍生物的方法。方法 标记过程分三步进行:①加速器内20Ne (d,α)18F反应合成18F₂气体;②18F₂气体通过特制的反应柱,转化为CH₃COO18F;③CH₃COO18F与氨基酸衍生物直接反应,得到相应的标记物。结果 整个标记过程约为45min,放射性产额约60%,放射化学纯度>95%,pH值约为7,无菌性和热源实验均为阴性,这些结果保证了进一步动物实验和临床应用的可行性。结论 18F亲电反应法是一种简单易行的标记氨基酸衍生物的方法。     

PSCA特异性MR分子探针的构建及其免疫活性检测

目的应用纳米金磁微粒标记抗人前列腺干细胞抗原(PSCA)单抗7F5,构建PSCA特异性MR分子探针7F5@GoldMag,检测其理化性质和免疫活性。方法将金磁微粒作为MR对比剂标记7F5,应用非共价键偶联方法构建PSCA特异性MR分子探针7F5@GoldMag,计算偶联效率;采用激光共聚焦显微镜观察、流式细胞术、透射电镜观察等方法,检测探针与前列腺癌PC-3细胞结合的特异性。结果成功构建了PSCA特异性MR分子探针7F5@GoldMag。流式细胞术检测结果:7F5@GoldMag与PC-3细胞结合率为92.1%;激光共聚焦显微镜观察见PC-3细胞与7F5@GoldMag有特异性结合,红色荧光位于细胞膜;透射电镜观察PC-3近细胞膜处可见多个团块状致密电子密度颗粒聚集。结论 PSCA特异性MR分子探针7F5@GoldMag可与前列腺癌PC-3细胞特异性结合。     

毒蕈碱乙酰胆碱受体显像的分子探针

从两个方面讨论了用分子生物学技术设计的放射性标记的探针检测与疾病有关的受体浓度的变化：在技术水平上，通过分子生物学，加深了对体外实验中放射性标记探针的选择性的理解。在生理学水平上，分子核医学与分子生物学共同提供了在体内确证已知体外受体实验结果的机会     

PSCA特异性MR分子探针的构建及其免疫活性检测

目的应用纳米金磁微粒标记抗人前列腺干细胞抗原(PSCA)单抗7F5,构建PSCA特异性MR分子探针7F5@GoldMag,检测其理化性质和免疫活性。方法将金磁微粒作为MR对比剂标记7F5,应用非共价键偶联方法构建PSCA特异性MR分子探针7F5@GoldMag,计算偶联效率;采用激光共聚焦显微镜观察、流式细胞术、透射电镜观察等方法,检测探针与前列腺癌PC-3细胞结合的特异性。结果成功构建了PSCA特异性MR分子探针7F5@GoldMag。流式细胞术检测结果:7F5@GoldMag与PC-3细胞结合率为92.1%;激光共聚焦显微镜观察见PC-3细胞与7F5@GoldMag有特异性结合,红色荧光位于细胞膜;透射电镜观察PC-3近细胞膜处可见多个团块状致密电子密度颗粒聚集。结论 PSCA特异性MR分子探针7F5@GoldMag可与前列腺癌PC-3细胞特异性结合。     

基于微流控芯片的18F微反应器的研制与应用

目的 研发一种基于微流控芯片技术的18F微反应器,并将其用于合成18F标记的放射性药物.方法 利用丝印技术和聚二甲基硅氧烷(PDMS)材料制作微流控芯片,再与定制的具有加热或冷却功能的玻璃基微反应瓶组合而形成18F微反应器.利用该微反应器合成18F-FDG和18F-氟乙酸盐(FAC),并测定2种产物的标记率和放化纯.结果 高度集成化18F微反应器的体积为40.0 mm(长)×30.0 mm(宽)×15.0 mm(高),其中PDMS微流控芯片的体积为40.0 mm(长)×30.0 mm(宽)×6,0 mm(高),气/液通道尺寸为0,3 mm(宽)×50.0 μm(高),微反应瓶的体积为200μl,毛细管加热或冷却效果良好,可快速升温或降温.该微反应器实现了18 F-FDG和18F-FAC的放射化学合成,其氟[18F]化反应的标记率分别为92.5％和90.0％,产品放化纯均大于96％.结论 该基于PDMS微流控芯片的18F微反应器具有集成度高、总体积小、标记前体用量少的优点,可用于18F-FDG和18 F-FAC的放射化学合成.     

人血清白蛋白结合型分子探针在核医学诊疗中的研究进展

人血清白蛋白(HSA)是一种多功能蛋白质, 能结合和运输多种内源性和外源性化合物, 也可作为药物载体用于肿瘤的靶向给药。通过在药物分子中添加功能性化学基团可实现药物与HSA的结合, 增加药物在血液中的循环时间, 同时不会显著影响药物的生物活性, 这种方法可以提高放射性治疗药物在肿瘤部位的浓集程度并延长浓集时间, 改善其靶向治疗的效果。HSA结合型分子探针还可用于心脏功能和血管通透性评价以及淋巴显像。笔者综述了近年来各种HSA结合型分子探针在核医学诊疗中的研究进展。