海风藤中新木脂素类PAF拮抗活性成分的研究

自中药海风藤[Piper kadsura (Choisy)Ohwi]的藤茎中又分离得到四个macrophyllin型双环[3,2,1]辛烷类新木脂素,经光谱分析及衍生物的制备,确定化合物Ⅰ和Ⅲ为新结构,命名为风藤素K(kadsurenin K)和风藤素L(kadsurenin L),其化学结构分别为7R,8R,3′R,5′R-△^8′-3,5′-二甲氧基-4-羟基-2′,3′,4′,5′-四氢-2′,4′-氧-7.3′,8.5′-新木脂素(Ⅰ)和7R,8R,3′S,4′R,5′R-△^8′-3,4,5′-三甲氧基-4′-乙酰氧基-2′,3′,4′,5′-四氢-2′-氧-7.3′,8.5′-新木脂素(Ⅲ)。化合物Ⅱ和Ⅳ分别为已报道过的风藤素C和风藤素B。化合物Ⅰ～Ⅳ均有明显的PAF受体拮抗活性。     

山药新木脂素成分的研究

自胡椒科(Piperaceae)植物山蒟(Piper hancei Maxim)的藤茎分离到三种木脂素类化合物,根据光谱(UV,IR,NMR和MS)及X-射线单晶衍射分析,化合物Ⅲ确定为新结构,(7S,8R,3′S)-1′-烯丙基-3′-甲氧基-7-(3,4-次甲二氧基苯基)-7,8,3′,6′-四氢-6′-氧苯并呋喃,命名为山蒟素(hancinone);化合物Ⅰ为海风藤酮(kadsurenone);化合物Ⅱ为denudatin B。后两种化合物首次从本植物中分离。山蒟民间草药,治疗风湿和关节炎。以血小板活化因子(PAF)受体结合实验及PAF血小板聚集实验测定,化合物Ⅰ的抑制作用最强,化合物Ⅱ明显减弱,而化合物Ⅲ无活性。     

樟叶胡椒中新木脂素成分的研究

自胡椒科胡椒属植物樟叶胡椒(Piper polysyphorum C. DC)中分离到六个新木脂素(neolignans)类化合物,经光谱(UV,IR,MS,¹H-NMR,¹³C-NMR,2D-NMR,CD)分析及衍生物制备,确定Ⅱ为新化合物,即threo-△⁷-7-羟基-3,4,5,3′,5′-五甲氧基-8-O-4′-新木脂素,为一对对映体,命名为樟叶素(polysyphorin),Ⅰ,Ⅲ,Ⅳ为新的对映体,分別为(+)-virolongin,(+)-grandisin及(+)-lancifolin D.化合物Ⅴ为南藤素(wallichinine),Ⅵ为山蒟素D(hancinone D)。血小板活化因子(PAF)受体结合实验及PAF引起的血小板聚集实验证明化合物Ⅰ～Ⅴ具有明显的抑制活性。     

石南藤、山蒟活性成分的分离和结构鉴定

已报道自山蒟及石南藤中分得海风藤酮(Ⅰ),denudatin B(Ⅱ),N-isobutyl-deca-trans-2-trans-4-dienamide(Ⅲ),本文继续报道自山蒟中分得一新木脂素,命名为山蒟素D(Ⅳ),X-衍射晶体结构测定为外消旋光学异构体。自石南藤分得Ⅳ的同系物,为新结构、命名为南藤素(Ⅴ),以及山蒟素C(Ⅵ),galgravin(Ⅶ),二氢毕拨明宁碱(Ⅷ)及巴豆环氧素(Ⅸ)。以上化合物皆首次自山蒟及石南藤中分得。以血小板活化因子(PAF)引起的血小板凝集实验测定活性,除Ⅲ,Ⅳ,Ⅶ,Ⅸ外皆有抑制活性。     

石南藤、山蒟活性成分的分离和结构鉴定

已报道自山蒟及石南藤中分得海风藤酮(Ⅰ),denudatin B(Ⅱ),N-isobutyl-deca-trans-2-trans-4-dienamide(Ⅲ),本文继续报道自山蒟中分得一新木脂素,命名为山蒟素D(Ⅳ),X-衍射晶体结构测定为外消旋光学异构体。自石南藤分得Ⅳ的同系物,为新结构、命名为南藤素(Ⅴ),以及山蒟素C(Ⅵ),galgravin(Ⅶ),二氢毕拨明宁碱(Ⅷ)及巴豆环氧素(Ⅸ)。以上化合物皆首次自山蒟及石南藤中分得。以血小板活化因子(PAF)引起的血小板凝集实验测定活性,除Ⅲ,Ⅳ,Ⅶ,Ⅸ外皆有抑制活性。     

山荷叶中木脂素成分的研究

从陕西产山荷叶(Diphylleia sinensis Li.)根茎中分得9个木脂素和1个黄酮化合物,通过光谱分析证明化合物Ⅸ为新木脂素,即苦鬼臼素-1-乙基醚(picropodophyllin-1-ethyl ether),其它化合物分别为鬼臼毒素(podophyllotoxin,Ⅰ)、异苦鬼臼酮(isopicropodophyllone,Ⅱ)、去氢鬼臼毒素(dehydropodophyllotoxin,Ⅲ)、山荷叶素(diphyllin,Ⅳ)、苦鬼臼素(picropodophyllin,Ⅴ)、鬼臼酯酮(podophyllotoxone,Ⅵ)、4′-去甲基鬼臼毒素(4′-demethylpodophyllotoxin,Ⅶ)、苦鬼臼素葡萄糖甙(picropodophyllin slucoside,Ⅷ)和山奈酚(kaempferol,Ⅹ)。其中化合物Ⅱ,Ⅵ,Ⅶ和Ⅷ为首次从山荷叶属植物中分得。     

山蒟化学成分研究(Ⅱ)

从胡椒科植物山蒟(Piper hancei Maxim)中分得两个新木脂素成分(Ⅰ,Ⅱ)及三个生物碱(Ⅲ,Ⅳ,Ⅴ)。Ⅰ经光谱(IR,UV,MS,¹HNMR,¹³CNMR,APT-¹³SCNMR,2 D-HNMR)分析等证明其结构为rel-(7 S,8 S,1′R,3′S,4′R)-1′烯丙基-7-(3,4-二甲氧基苯基)-4′-羟基-5′-甲氧基-8-甲基-2′-氧双环[3.2.1]辛-5′-烯,为新结构,命名为山蒟醇(hancinol)。经光谱鉴定Ⅱ为burchellin,Ⅲ,Ⅳ,Ⅴ分别为风藤酰胺(futoamide)、荜拨明宁碱(piperlonguminine)和N-异丁基-反-2-反～4-癸二烯酰胺。后四种均首次从该植物中得到。     

马尾松松针中木脂素类化学成分的研究

目的研究松科(Pinaceae)植物马尾松(P.massoniana Lamb.)松针(pine needles)水煎液中的化学成分。方法利用Diaion HP-20,Toyopearl HW-40和硅胶等柱色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果从马尾松针水煎液镇痛作用较强的正丁醇萃取部位分离得到3个木脂素类化合物,其化学结构分别确定为化合物7(massonianoside D): (7S,8r)-4,9′-二羟基-3,3′-二甲氧基-7,8-二氢苯骈呋喃-1′-丙醇基新木脂素-9-O-α-L-鼠李糖苷;化合物8(异落叶松脂素):4,4′,9,9′-四羟基-3,3′-二甲氧基-7-苯基四氢萘木脂素;化合物9(异落叶松脂素-9-O-木糖苷):4,4′,9′-三羟基-3,3′-二甲氧基-7-苯基四氢萘木脂素-9-O-β-D-木糖苷。结论化合物7为新化合物,化合物8,9为首次从本植物中分离得到。     

海风藤新木脂素类成分对缺血再灌注鼠脑损伤的保护作用

目的　探讨血小板活化因子 (PAF)受体拮抗剂海风藤新木脂素类成分对鼠脑梗死面积、局部脑血流量 (rCBF)及神经功能缺失征象的影响 ,并与传统的PAF受体拮抗剂银杏苦内酯相比较。方法　利用TTC染色结合球积仪、氢清除法组织血流计和临床神经功能评分标准等方法 ,分别对缺血、缺血再灌注及海风藤新木脂素类成分、银杏苦内酯治疗组鼠脑梗死面积、rCBF、神经功能缺失征象进行观察和比较。结果　海风藤新木脂素类成分、银杏苦内酯药物治疗组脑梗死面积较缺血再灌组明显减小 ,同时药物能改善缺血侧皮质rCBF的下降 ,并显著减轻脑缺血后的神经功能缺损。结论　海风藤新木脂素类成分与传统的PAF受体拮抗剂银杏苦内酯均具有显著的脑保护作用     

牛蒡子化学成分的研究

从牛蒡(Arctium lappa L.)子乙醚和丙酮提取物中,经硅胶柱层析,低压柱层析和制备性薄层层析分离到一个甾体化合物,胡萝卜甙(daucosterol,Ⅰ)和四个已知木脂素:牛蒡子甙元(arctigenin,Ⅱ)、牛蒡子甙(arctiin,Ⅲ)、罗汉松脂素(matairesinol,Ⅳ)和牛蒡酚F(lappaol F,Ⅴ)。一个新木脂素,命名为新牛蒡素乙(neoarctin B,Ⅵ)。根据光谱(UV,IR,¹H-NMR,¹³C-NMR,DEPT,2D-NMR和MS)分析,推定了其化学结构为式Ⅵ。     

前胡香豆素A的分离和结构鉴定

从中药白花前胡(Peucedanum praeruptorum Dunn)根中分离得到7个化合物,经理化常数和波谱数据的测定以及化学反应,鉴定为补骨脂素(Ⅱ)、5-甲氧基补骨脂素(Ⅲ)、8-甲氧基补骨脂素(Ⅳ)、北美芹素(Ⅴ)、peucedanocoumarin Ⅱ(Ⅵ)、β-谷甾醇(Ⅶ)和前胡香豆素A(Ⅷ)。Ⅷ为一新化合物,通过和凯林内酯的化学沟通确定了其绝对构型,化学结构为3′(R)-羟基-4′(E)-惕各酰氧基-3′,4′-二氢邪蒿内酯。Ⅱ～Ⅳ和Ⅶ为首次从白花前胡中分离得到。     

商陆多糖Ⅱ体外对小鼠脾细胞增殖及产生集落刺激因子的影响

用[³H]TdR参入法检测小鼠脾细胞增殖能力及产生集落刺激因子(colony stimulating factor. CSF)含量.证明商陆多糖Ⅱ(PAP-Ⅱ)在31～500 μg·m^-1范围内显著促进小鼠稗细胞增殖。PAP-Ⅱ,31～125 μg·ml^-1可剂量依赖性地促进Con A(1,2.8μg·ml^-1),LPS(3,10,30 μg·ml^-1)诱导的淋巴细胞细咆增殖,随着PAP-Ⅱ剂量加大,对丝裂原诱导的淋巴细胞增殖反呈抑制作用。PAP-Ⅱ。10～500μg·ml^-1呈剂量及时间依赖性地促进脾细胞产生CSF,其最适剂量为100 μg·ml^-1。最佳时间为5 d,提示PAP-Ⅱ能增强免疫及促进造血功能。     

马缨丹叶的化学成分研究

自马缨丹(Lantana camara L.)叶中分离到六个化合物。经光谱(UV,IR,MS,¹HNMR,¹³CNMR)和化学分析,分别鉴定为齐墩果酮酸(oleanonic acid,Ⅰ),马缨丹甲素(lantadene A,Ⅱ),马缨丹乙素(lantadene B,Ⅲ),lantanilic acid(Ⅳ),icterogenin(Ⅴ)和4′,5-二羟基-3,7-二甲氧基黄酮-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(4′,5-dihydroxy-3,7-dimethoxyflavone-4′-O-β-D-glucopyranoside,Ⅵ)。Ⅵ是新化合物,命名为马缨丹黄酮甙(camaroside)。     

Two new neolignans from the stems of Euonymus oblongifolius

Two new neolignans, (+)-(7R,8R)-4-hydroxy-3,3',5'-trimethoxy-8',9'-dinor-8,4'- oxyneoligna-7,9-diol-7'-aldehyde (1) and (?-?)-(7S,8R)-4-hydroxy-3,3',5'-trimethoxy-8', 9'-dinor-8,4'-oxyneoligna-7,9-diol-7'-aldehyde (2), were isolated from the stems of Euonymus oblongifolius. Their chemical structures were determined according to HR-ESI-MS, CD, 1D and 2D NMR spectroscopic analyses.     

Dual Inhibition of Platelet-activating Factor and Arachidonic Acid Metabolism by Ajmaline and Effect on Carrageenan-induced Rat Paw Oedema

Abstract— The effects of ajmaline on human platelet aggregation, arachidonate metabolism and platelet activating factor (PAF)-induced lethality in rabbits were examined. Platelet aggregation induced by several stimuli (ADP, collagen, and PAF) was inhibited by increasing concentrations of ajmaline. The potency of ajmaline was higher when PAF was employed as stimulating agent in comparison with other agonists (IC50 70, 270 and 380 μm for PAF, ADP and collagen, respectively) whereas ajmaline had no effect against arachidonic acid-induced aggregation. In contrast however, ajmaline inhibited arachidonate metabolism by platelet homogenates. The formation of both thromboxane A₂ and 12-hydroxy-eicosatetraenoic acid was inhibited by ajmaline with comparable potencies. Pretreatment of rabbits with ajmaline (50 mg kg^?1) completely abolished the lethal effects of PAF (11 μg kg^?1) given intravenously (P < 0·001). In addition, ajmaline at doses ranging from 50 to 100 mg kg^?1 inhibited carrageenan-induced rat paw oedema (P < 0·001). In this test ajmaline was three times more potent than aspirin. In the light of these results we conclude that ajmaline, a known anti-arrhythmic agent is a PAF antagonist and a dual inhibitor of platelet cyclo-oxygenase and lipoxygenase enzymes with anti-inflammatory properties.     

猫眼草素的结构和立体化学

根据生源学说、光谱分析及化学合成,将猫眼草素的原定结构A式修改为B₁式。分子中氧杂环上的两个取代基互为反式,并以外消旋体(R,R+S,S)的形式存在。