眼用诺氟沙星毫微粒制备工艺的初选及优化

目的:寻找眼用诺氟沙星毫微粒最佳的处方和制备工艺。方法:选择氰基丙烯酸正丁酯为载体材料,用乳化聚合法制备NFLXPBCANP,通过单因素试验初选、均匀设计优化处方和制备工艺。结果:在优化条件下制备的NFLXPBCANP为乳白色胶体溶液,毫微粒外形圆整光滑、分布均匀、不粘连,平均粒径553nm,包封率90.14%,载药量22.70%。结论:该优化条件可作为眼用诺氟沙星毫微粒最佳的处方和制备工艺。     

氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒制备工艺研究

目的优化氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒(OMPBCANP)的处方和制备工艺。方法以粒径、包封率和载药量为综合评价指标,通过单因素试验初选、均匀设计法精选,优化处方和制备工艺;以高效液相色谱法测定毫微粒中氧化苦参碱的含量。结果确定了最佳制备工艺为三步法,最佳处方为:氧化苦参碱50mg,聚氰基丙烯酸正丁酯0.1ml,普流罗尼克F68200mg,右旋糖苷70100mg,焦亚硫酸钠40mg;制得的氧化苦参碱毫微粒平均粒径为144.2nm,粒子圆整,载药量为17.8%,包封率为82.6%。结论优化筛选后的处方工艺,为氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的最佳制备工艺。     

氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒制备工艺研究

目的 优化氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒（OM-PBCA-NP）的处方和制备工艺。方法 以粒径、包封率和载药量为综合评价指标，通过单因素试验初选、均匀设计法精选，优化处方和制备工艺；以高效液相色谱法测定毫微粒中氧化苦参碱的含量。结果 确定了最佳制备工艺为三步法，最佳处方为：氧化苦参碱50mg，聚氰基丙烯酸正丁酯0．1ml，普流罗尼克F68200mg，右旋糖苷．70100mg，焦亚硫酸钠40mg；制得的氧化苦参碱毫微粒平均粒径为144．2nm，粒子圆整，载药量为17．8％，包封率为82．6％。结论 优化筛选后的处方工艺，为氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的最佳制备工艺。     

柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒制备工艺的优化

用乳液聚合法制备柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒,在单因素试验基础上,通过系统全面反馈动态技术优化,确定了处方和制备工艺。载药毫微粒平均粒径６０ｎｍ,分布范围３０～２２０ｎｍ,表观包封率９６．３６％,表观载药量５５．３３％（ｇ／ｇ）;有效包封率７４．１１％,有效载药量４２．２５％（ｇ／ｇ）。     

阿柔比星A聚乳酸毫微粒主要性质研究

目的：对载药毫微粒主要质量指标载药量、包封率及其关系,粒径及其分布进行研究,方法：以阿柔比星Ａ聚乳酸微粒为研究对象,以分光光度测定载药量与包封率,以激光粒度分析仪测定粒径及其分布。结果：阿柔比星Ａ聚乳酸毫微粒平均载药量为１８．５％。平均包封率为８６．７％,平均数目径为８０ｎｍ,平均体积径为２３０ｎｍ。结论：载药量与包封率之间具有一定关系。体积径分布是载药毫微粒粒径分布评价不可忽视的内容。     

阿霉素磁性毫微球的制备及其含量测定

本文以阿霉素为模型药物,Fe3O4为磁核材料,单体乙烯吡略烷酮为载体材料,通过反相乳液聚合方法制备了阿霉素磁性毫微粒,研完了制备过程中投药量以及NVP用量对药物包封率的影响,并对其俸外释放性进行研究.结果 发现阿霉素磁性毫微粒裁药量随着阿霉素投入量的增加先是增加而后变化不大,而包封率则逐渐下降;阿霉素磁性毫微粒栽药量随着载体材料用量的增加逐渐下降而包封率则不断增加.在体外释放研究中,毫微粒栽药量越大,突释部分越大,累积释放速率也越大.     

载药毫微粒制备方法及药物靶向性

讨论了目前适用的制备载药毫微粒的方法，不同制备方法工艺上的优缺点以及对包封率制备过程中包载上去的药物占投药量比例的分析。重点是其制备、精制、灭菌及冷冻干燥对药物最适合的方法，同时也提供了背景材料与指南，还涉及到对制成注射剂的毫微球的精制、灭菌及冷冻干燥方面所应达到的制剂学上的特殊要求。此外还综述了毫微粒制剂药物靶向及缓释方面的最新研究发展，对防止毫微粒被网状内皮系统大量吞噬所进行的体内研究方法进行     

尼莫地平固体脂质毫微粒的制备工艺研究

采用均匀设计法设计实验，以高压二步匀乳机制备尼莫地平固体脂质毫微粒。制得的固体脂质毫微粒平均粒径为０．３ μｍ ，包封率为７８．３８％ 。     

尼莫地平固体脂质毫米微粒的制备工艺研究

采用均匀设计法设计实验，以高压二步匀机制备尼莫地平固体脂质毫微粒。制得的固体脂质毫微粒平均粒径为０．３μｍ，包封率为７８．３８％。     

赖诺普利聚乙烯醇微粒的制备及其质量评价

目的:制备赖诺普利聚乙烯醇微粒并评价其质量。方法:以聚乙烯醇为载体,采用喷雾干燥法制备赖诺普利聚乙烯醇微粒。考察制剂的形态、粒径、跨度、载药量、包封率和体外溶出度。结果:所制赖诺普利聚乙烯醇微粒为近球形,表面有孔,平均粒径为17.29μm,跨度为0.88,载药量为31.40%,包封率为94.20%,30min时体外累积溶出百分率达90%以上。结论:该制剂制备工艺简单,重复性好,质量检测指标合格。     

左氧氟沙星聚乙烯醇微粒的制备及其特性研究

目的制备左氧氟沙星聚乙烯醇微粒并研究其特性。方法以聚乙烯醇Mγ31 000～50 000为载体,OPDT-8喷雾干燥床制备左氧氟沙星聚乙烯醇微粒,观察制剂的形态、载药量、包封率和体外溶出度。结果所制左氧氟沙星聚乙烯醇微粒为近球形、表面有孔,平均粒径为16.55μm,载药量为32.96%,包封率为96.06%,50 min时体外累积溶出百分率达90%以上。结论该制剂制备工艺可行,质控方法简单,制剂符合左氧氟沙星的用药要求。     

聚乙二醇化聚氰酯毫微粒作为salvicine载体：合成、制备和体外特性

目的：合成和鉴定聚乙二醇化聚氰酯共聚物,制备聚乙二醇化聚氰酯共聚物和聚氰酯聚合物的毫微粒,测定二种毫微粒的体外特性。方法：用^1H-NMR,^13C-NMR和FTIR测定聚乙二醇化聚氰酯共聚物的结构,用凝胶渗透色谱法测定共聚物的分子量,用乳化／蒸发法制备毫微粒。结果：^1H-NMR,^13C-NMR和FTIR光谱与聚乙二醇化聚氰酯共聚物的结构相符,合成共聚物的分子量是6680,用HPLC测定毫微粒的包封效率时,共聚物对salvicine的测定无干扰,聚乙二醇化聚氰酯共聚物毫微粒的包封率是92．6％,聚氰酯聚合物的包封效率是98．9％。二种毫微粒的粒径均为250nm左右。Zeta电位值受聚合物结构的影响,与聚氰酯毫微粒比较（－23．1mV),聚乙二醇化聚氰酯毫微粒显示低的Zeta电位值（－9.6mV)。毫微粒的体外释放显示一个开始的突释效应,然后缓慢释放达28天。结论：聚乙二醇化聚氰酯毫微粒可能是salvicine体内抗肿瘤作用的一个有效载体。     

眼用诺氟沙星毫微粒包封率和载药量的测定

目的:建立眼用诺氟沙星毫微粒包封率和载药量的测定方法.方法:采用紫外分光光度法测定诺氟沙星聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒上清液中药物含量,进而计算其包封率和载药量.结果:紫外检测波长275 nm,线性范围2.0～7.0 μg.ml-1,平均回收率96.77%±0.93%.结论:该法操作简便、可靠,重复性好,共存组分无干扰.     

超临界CO2抗溶剂法制备布洛芬/EC-PVP缓释复合微粒

采用超临界CO2抗溶剂法制备具有缓释效果的布洛芬/乙基纤维素(EC)-聚乙烯醇吡咯烷酮(PVP)复合微粒。以载药量为主要评价指标,采用正交试验设计优选布洛芬/EC-PVP复合微粒的制备工艺,并对优选的工艺组合进行了包封率、粒径分布、电镜分析、红外光谱(IR)、差示扫描量热法(DSC)以及体外溶出等实验分析。正交试验得到的优选工艺为:结晶温度40℃,结晶压力12 MPa,PVP质量浓度4 mg.mL/1,动态CO2流出速度3.5 L.min?1。此工艺条件下,制备得到的复合微粒的载药量和包封率分别为12.14%和52.21%,平均粒径为27.621μm;IR与DSC分析表明PVP与EC可能发生了络合反应;体外溶出实验表明布洛芬/EC-PVP复合微粒具有良好的缓释效果。实验表明,超临界CO2抗溶剂法可制备具有缓释效果的布洛芬/EC-PVP复合微粒。     

阿克拉霉素聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒制备条件优化

采用均匀设计法与微机技术优选出阿克拉霉素聚氨基丙烯酸异丁脂毫微粒制备条件,按此条件制备的产品外观为乳黄色胶体溶液,粒径在84±31nm范围,包封率为94. 57%,载药量达47.28%,Zeta电位为-14.08mv,达到产品设计要求。     

正交试验优选氧化苦参碱毫微粒的制备工艺

目的:优选氧化苦参碱毫微粒的制备工艺。方法:采用正交试验法,以包封率和载药量为评价指标,以氧化苦参碱的用量、聚氰基丙烯酸正丁酯的用量、介质的pH值、混合时间为因素优选制备工艺。结果:最佳优化条件为160mg的氧化苦参碱及80mg的聚氰基丙烯酸正丁酯在pH2.0的条件下混合3h,载药量为(16.90±0.25)%,包封率为(72.75±0.19)%。结论:优选处方和制备工艺稳定可行,可为开发氧化苦参碱的新剂型提供参考。     

正交试验法筛选口服去氢骆驼蓬毫微粒制备工艺

目的对骆驼蓬毫微粒的制备工艺进行研究,优选最佳制备工艺。方法以可生物将解的聚氰基丙烯酸正丁脂为聚合材料,采用乳化聚合法制备(HM-PBCA-NP),紫外分光光度法测定骆驼蓬含量,L9(34)正交试验设计处方工艺。结果按优化工艺条件,制得载药毫微粒:平均粒径69nm,分布范围28～110nm。结论经过优化筛选的组方工艺制备的骆驼蓬毫微粒粒,为最佳制备工艺。     

万乃洛韦聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒制备工艺的优选

以氰基丙烯酸正丁酯为载体，用乳化聚合法制备了万乃洛韦聚氰基丙烯酸正丁酸毫微粒，通过单因素试验法初选，均匀设计法精选，确定了较佳处方和制备工艺，按此条件制备的产品外观为白色胶体溶液，粒径１０５±３３ｍｍ，包封率８４．８５％，载药量１１．２０％．     

均匀设计法优选米托蒽醌毫微球的制备工艺

采用单因素试验法初选，均匀设计方案精选的方法，优选了制备米托蒽醌聚氰基丙烯酸正丁酯毫微球的优化条件和工艺。使其制备工艺快速、简单，适于工业化生产。制得的米托蒽醌毫微球包封率为８４％，载药量为５１％，平均球径为５５．１１±１０．１３ｎｍ。     

米托蒽醌聚乳酸缓释毫微粒针剂的制备

在单因素实验的基础上用均匀设计优化了米托蒽醌聚乳酸缓释微粒的制备方法。空白和载药微粒的平均粒径分别为１２９．９６和１３３．１５ｎｍ;包封率为９９．２３％;载药量为１３．５６％;制备收率为９９．３％。以乳和支架剂制得的冻干针剂外型美观、理化性质稳定,再分散后平均粒径为１５２．０２ｎｍ。用动态透析系统考察了不同分子量聚乳酸毫微粒冻干针剂的体外释药特性,结果显示高分子量聚乳酸微粒的释药速度明显慢于低分子