小叶锦鸡儿种子中的生物碱及其细胞毒活性

目的鉴定小叶锦鸡儿种子中的生物碱类成分,研究其抗癌活性。方法采用色谱和光谱法对小叶锦鸡儿种子中所含有的总生物碱进行分离并作结构鉴定;对小叶锦鸡儿种子的总生物碱及分离得到的5个生物碱单体分别进行细胞毒活性筛选。结果从总生物碱中共分离得到了5个原小檗碱型生物碱,分别为去氢白莲叶碱、黄连碱、表小檗碱、脱氢卡维丁以及刻叶紫堇明碱,它们对Saos-2,A375,Hela细胞株均表现出明显的细胞毒活性。结论5个生物碱单体均为首次从锦鸡儿属植物中分离得到,提示小叶锦鸡儿种子提取物具有抗肿瘤的药用价值。     

葡萄糖苯丙苷类化合物的合成及其抗肿瘤活性

目的设计合成葡萄糖苯丙苷衍生物，并寻求具有抗肿瘤活性的新化合物。方法四乙酰基溴代葡萄糖与醇经过成苷、脱保护、与苯甲醛缩合3步反应得到目标化合物。以A431（人表皮鳞癌细胞）、A549（人肺腺癌细胞）、7721（人肝癌细胞）3种肿瘤细胞为测试细胞株，采用M1vr法评价了目标化合物的抗肿瘤活性。结果与结论合成了19个糖苷衍生物，其结构均经。H—NMR确证。体外抗肿瘤活性实验表明，4，6-O-亚苄基β－D－吡喃葡萄糖－3－（4－甲氧基苯基）丙苷（1j）显示出较好的抗肿瘤活性。     

羟基氯喹体外抗肿瘤活性研究

摘 要 目的： 探讨并评价羟基氯喹（HCQ）体外抗肿瘤活性。方法: 采用CCK-8法测定不同浓度HCQ（ 4.78,9.55,19.10,38.20,76.40 μg?mL^-1）对A549细胞、HepG2细胞、HT-29细胞、K562细胞、Hela细胞和B16细胞的抑制作用。用酶标仪检测吸光度(A)值并计算肿瘤细胞抑制率和IC50。结果: 与阴性对照组相比,不同浓度HCQ对6株肿瘤细胞的增殖抑制率均明显升高,且呈剂量依赖性(P<0.01)。浓度达到38.20 μg?mL^-1的HCQ对6株肿瘤细胞的抑制率均在60%以上。HCQ对肿瘤细胞的IC50值分别为26.70（A549）、27.47（HepG2）、5.72（HT-29）、14.03（K562）、20.21（Hela）、13.62（B16）μg?mL^-1。结论:HCQ对多种肿瘤细胞具有一定的体外抗肿瘤作用,在治疗肺癌、直肠腺癌、肝癌、宫颈癌、黑色素瘤和红白血病方面可能有良好的应用前景。     

HSS体外生物学活性测定的MTT比色法优化及改进

筛选测定HSS体外生物学活性的MTT比色法的最佳实验条件.分析比较不同条件下MTT显色反应的特点,确定适用于人肝癌细胞株SMMC7721的最佳实验条件,并采用优化条件检测不同剂量下HSS的体外生物学活性.结果表明SMMC7721细胞数量与MTT比色法的吸光度成正相关,线性良好.正交实验优化条件为5×104cells/ml细胞密度,6h后加入HSS,最适浓度为100μg/ml,作用36h后加入MTT溶液.MTT用量50μg,孵育时间6h,DMSO溶解反应产物Formazan,于570nm处测定吸光值.在优化条件下测定HSS体外生物学活性,灵敏度明显高于已发表的方法.一定剂量范围内,活性随剂量增加而增大,超过一定剂量后活性反而下降.应用优化的MTT比色法,以SMMC7221细胞株,检测HSS体外生物学活性是一种灵敏而稳定的方法.     

鬼箭锦鸡儿中紫檀烷类化合物抗真菌活性研究

目的 研究鬼箭锦鸡儿中紫檀烷类化合物的抗真菌活性。方法 在生物活性指导下,利用聚酰胺、硅胶常规色谱和制备型高效液相色谱方法进行化合物分离,采用波谱技术和化学方法鉴定化合物的结构。最低抑菌浓度(MIC)测定参照美国国家临床实验室标准化委员会(NCCLS)推荐的M27-A方案中的微量肉汤稀释法。结果 鬼箭锦鸡儿整株植物氯仿部分显示好的抗真菌活性,活性追踪分离得到五个紫檀烷类化合物,分别是3-甲氧基高丽槐素(1)、高丽槐素(2)、3-甲氧基-9羟基紫檀烷(3)、3,9-二甲氧基紫檀烷(4)和3-甲氧基-4,9二羟基紫檀烷(5),其中化合物2面对三种念珠菌菌株,显示出潜在的抗真菌活性,最低抑菌浓度范围为6.25~25 μg·mL^-1。结论 所有化合物均为首次从该植物分离得到,并且生物活性结果确认紫檀素类化合物是有效的抗真菌成分。     

鬼箭锦鸡儿中紫檀烷类化合物抗真菌活性研究

目的研究鬼箭锦鸡儿中紫檀烷类化合物的抗真菌活性。方法在生物活性指导下,利用聚酰胺、硅胶常规色谱和制备型高效液相色谱方法进行化合物分离,采用波谱技术和化学方法鉴定化合物的结构。最低抑菌浓度(MIC)测定参照美国国家临床实验室标准化委员会(NCCLS)推荐的M27-A方案中的微量肉汤稀释法。结果鬼箭锦鸡儿整株植物氯仿部分显示好的抗真菌活性,活性追踪分离得到五个紫檀烷类化合物,分别是3-甲氧基高丽槐素(1)、高丽槐素(2)、3-甲氧基-9羟基紫檀烷(3)、3,9-二甲氧基紫檀烷(4)和3-甲氧基-4,9二羟基紫檀烷(5),其中化合物2面对三种念珠菌菌株,显示出潜在的抗真菌活性,最低抑菌浓度范围为6.25～25 μg·mL-1。结论所有化合物均为首次从该植物分离得到,并且生物活性结果确认紫檀素类化合物是有效的抗真菌成分。     

鸡矢藤环烯醚萜苷体外抗肿瘤活性研究

摘 要 目的：探讨并评价鸡矢藤环烯醚萜苷(IGPS)化学组成和体外抗肿瘤活性。方法: 采用超声提取和大孔树脂分离纯化的方法制备IGPS,并用LC MS方法鉴定分析其化学组成;利用四甲基偶氮唑蓝( MTT)法研究其对正常细胞小鼠成纤维细胞系NIH 3T3的毒性及人肺癌细胞系A549、SPC A 1,人结肠癌细胞系COLO205、HCT 116,人白血病细胞系HL 60、K562,人乳腺癌细胞系MCF7、BT 549,人胃腺瘤细胞系SGC7901,人子宫颈癌细胞系Hela的增殖抑制作用;用流式细胞术检测IGPS对SGC7901、Hela和HCT 116肿瘤细胞凋亡的影响。结果: 提取纯化的IGPS主要由鸡矢藤苷、鸡矢藤次苷、鸡矢藤苷酸和车叶草苷组成;与阴性对照组相比,IGPS浓度在500μg·ml^-1及以下时对正常细胞NIH 3T3无毒性作用;对SGC7901、Hela、HCT 116、COLO205、BT 549和MCF7细胞均有细胞增殖抑制作用,且呈剂量依赖性(P<0.05),而对人肺癌细胞系A549、SPC A 1和人白血病细胞系HL 60、K562无细胞增殖抑制作用;IGPS对SGC7901细胞抑制作用最强,IC50为156.6 μg·ml^-1;IGPS能够有效诱导SGC7901、Hela和HCT 116细胞的凋亡。结论: 鸡矢藤环烯醚萜苷对多种肿瘤细胞具有一定的体外抗肿瘤作用。     

番荔枝内酯类化合物体外抗肿瘤活性研究

目的研究不同结构类型的番荔枝内酯对多种人肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性,探讨其构效关系。方法选取代表不同结构类型的番荔枝内酯单体,以人宫颈癌细胞株(Hela)、人肺癌细胞株(A-5408)、人乳腺癌细胞株(MCF-7)、人胃癌细胞株(SGC-790 1)和人肝癌细胞株(SMMC-75 41)为瘤株,用MTT法筛选各番荔枝内酯单体的抗肿瘤活性。结果邻双四氢呋喃番荔枝内酯(1~5)的抗肿瘤活性大于间位双四氢呋喃番荔枝内酯(6~10)和单四氢呋喃番荔枝内酯(11~12);间位双四氢呋喃番荔枝内酯对部分肿瘤细胞的抗癌活性比单四氢呋喃番荔枝内酯强;赤式双四氢呋喃环番荔枝内酯(6)比苏式构型(7)活性更强;顺式番荔枝内酯(12)有时显示更显著的抗癌选择活性;S构型比R构型的番荔枝内酯具有更好的选择活性。结论通过体外抗肿瘤活性研究,进一步揭示了番荔枝内酯的构效关系。     

射干根茎中的异黄酮类化合物的抗血管生成和抗肿瘤活性

最近有报道称环氧化酶(COX)-2诱导的血管生成对于肿瘤生长是必需的，COX-2引起的前列腺素产生和血管生长因子释放的增加可诱导新血管生成。作者先前的研究表明，从射干Belamcanda chinensis分得的异黄酮成分鸢尾苷和鸢尾黄素通过抑制COX-2的诱导作用而抑制TPA或辛酸刺激的腹膜巨噬细胞PGE2的产生。     

卟啉类化合物抗肿瘤活性研究

卟啉类化合物的光敏疗法具有安全、简便、选择性好、高效、低毒、副作用小等优点。主要的卟啉类光敏剂有血卟啉衍生物、脱镁叶绿酸α及其衍生物、酞菁类化合物。     

小叶锦鸡儿提取物对大鼠实验性心律失常的影响

目的研究小叶锦鸡儿正丁醇提取物对药物诱发大鼠实验性心律失常的影响。方法制备乌头碱、氯化钡(BaCl2)诱发大鼠实验性心律失常模型,将大鼠分为生理盐水对照组、阳性对照组和100、50 mg.kg-1小叶锦鸡儿正丁醇提取物组,分别于舌下静脉给药1次,记录给予乌头碱后出现室性早搏(VP)、室性心动过速(VT)、心室颤动(VF)时乌头碱的用量;记录给予BaCl2后心律失常出现的时间和维持的时间。结果小叶锦鸡儿正丁醇提取物的两个剂量可明显提高乌头碱所致大鼠发生的VP、VT、VF的用量;延长BaCl2诱发大鼠心律失常的出现时间,缩短维持时间。结论小叶锦鸡儿正丁醇提取物具有一定抗大鼠实验性心律失常的作用。     

小叶锦鸡儿总黄酮提取工艺研究及对脑缺血再灌注损伤大鼠的作用

目的优化小叶锦鸡儿黄酮类成分的提取工艺,探讨其对实验性脑缺血再灌注损伤大鼠的保护作用。方法采用正交试验,以芦丁作为对照,以总黄酮量为指标考察小叶锦鸡儿总黄酮的最佳提取工艺;采用大脑中动脉阻断（MCAO）制备大鼠局灶性脑缺血再灌注模型,ig给药4周后,观察小叶锦鸡儿总黄酮对MCAO模型大鼠学习记忆能力的影响,并测定其血流变学各项指标。结果正交实验结果表明,各因素作用影响主次顺序为：液固比〉乙醇浓度〉浸提时间〉浸提温度。小叶锦鸡儿总黄酮能提高MCAO模型大鼠的学习记忆能力,降低血浆黏度（η）、血小板聚集率（PAgT）、红细胞聚集指数（EAI）、红细胞刚性指数（IR）,并增加红细胞变形指数（DI）。结论确定了总黄酮最佳提取工艺为乙醇浓度60%,浸提时间5h,液固比40：1,浸提温度60℃。小叶锦鸡儿总黄酮对脑缺血再灌注损伤具有脑保护作用,这可能与小叶锦鸡儿总黄酮降低血黏度有关。     

苦参碱自微乳体外抗肿瘤活性研究

目的 研究苦参碱自微乳新型制剂在抗肿瘤方面的作用。方法 制备自微乳、原料药含药血清,噻唑蓝（MTT）法和流式细胞仪测定其对肝癌HepG2细胞增殖、凋亡、周期的影响。结果 干预24 h,20%、30%自微乳组与20%、30%原料药组的抑制率分别为25.63%、57.63%、12.10%、32.18%;作用48 h,20%、30%自微乳含药血清的抑制率为27.81%、63.68%,20%、30%原料药含药血清的抑制率为18.42%、44.97%。用20%、30%含药血清干预HepG2细胞时,自微乳组的凋亡率为47.53%、72.19%,S期所占比例为15.17%、19.1%;原料药组的凋亡率为31.97%、42.19%,S期所占比例为11.42%、13.11%。结论 苦参碱自微乳抗肿瘤活性显著。     

The effect of probenecid on the in vitro absorption of cardiac glycosides

Experiments on the everted sac preparation of the mouse small intestine show that digitoxin absorption and sodium, glucose and water transport are decreased under anaerobic conditions, changed potassium medium contents, omission of glucose and by probenecid, mersalyl and ethacrynic acid. The net absorption of digoxin and ouabain is nearly unchanged in these experiments obviously because a simultaneous increase of the passive diffusion compensates more or less the inhibition of active mechanisms.Therefore the results show that digitoxin absorption is partially mediated by energy resp. oxygen dependent processes. The used methods are not appropriate to demonstrate a similar active transport system for polar glycosides.     

仿刺参(Apostichopus japonicus)中皂苷类成分的分离鉴定及细胞毒活性研究

目的 对仿刺参(Apostichopus japonicus)体内皂苷类成分进行分离及结构鉴定,研究纯化皂苷的抗肿瘤细胞毒活性。方法 以鲜仿刺参为原材料,选用60%的乙醇溶液从海参中提取出海参皂苷,然后通过有机溶剂萃取法、大孔树脂法、硅胶柱层析、凝胶柱层析、半制备HPLC分离纯化海参皂苷,采用LTQ Orbitrap XL 质谱、Jeol JNM-ECP 600 核磁技术对得到的海参皂苷进行结构鉴定,以人肺癌细胞(A549)、人结肠癌细胞(HCT116)、人肝癌细胞(BEL-7402)、人肺腺癌细胞(NCI-H1975)和正常肝细胞(L-02)为对象对纯化皂苷抗肿瘤细胞毒活性进行研究。结果 从鲜仿刺参同时得到三种三萜皂苷类化合物,分别为Holotoxin D、Holotoxin B₁和Holotoxin A₁,产率分别为2.30×10_-7、1.86×10_-6和3.49×10_-6。三种皂苷的细胞毒活性具有一致性,对肿瘤细胞具有良好的抑制率,抑制率均随皂苷单体浓度增大而增大,且到达一定浓度时之后趋于稳定,均呈现弱效抑制作用。结论 首次从鲜仿刺参中同时纯化得到Holotoxin D,Holotoxin B₁和Holotoxin A₁,比例为1:7.97:14.94。三种皂苷单体具有良好的抗肿瘤活性,Holotoxin D抗肿瘤活性为首次报道,本研究为以后的肿瘤药物的筛选研究奠定了良好的基础。     

国产司帕沙星体外抗菌作用研究

目的比较司帕沙星(SPLX)与洛美沙星(LMLX)、环丙沙星(CPLX)、氧氟沙星(OFLX)和依诺沙星(ENX)的体外抗菌活性.方法采用琼脂平板稀释法测定MIC,以NCCLs标准判读敏感性.结果SPLX对受试菌的抗菌活性最强,MIC90为2mg·L-1,而LMLX、CPLX、OFLX和ENX的MIC90分别为16、16、16和32mg·     

血根碱、白屈菜红碱离子对化合物的体外抗菌活性研究

目的通过对血根碱离子对化合物、白屈菜红碱离子对化合物的体外抗菌活性研究,寻找具有潜在开发价值的抗菌药物。方法将血根碱、白屈菜红碱与多种有机酸制备成离子对化合物,采用试管稀释法和琼脂平板扩散法测定最低抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC),结合抑菌圈实验,比较制备前后化合物的抗菌效果。结果血根碱与苯甲酸、乳酸、富马酸等有机酸形成离子对化合物之后抗菌活性增强,白屈菜红碱与乙酸、丙酸形成离子对化合物之后抗菌活性增强。结论一些结合小分子有机酸形成的离子对化合物显示出良好的抗菌效果,将生物碱制备为离子对化合物的方法为寻找新的抗菌药物提供了一种思路。     

红景天中8种成分体外抗氧化作用的比较

目的比较性研究红景天中8种苷及醇类化合物———芦丁苷、红景天苷、异槲皮苷、酪醇、络塞琳、熊果苷、络塞维、肉桂醇红景天的体外抗氧化作用。方法测定8种成分对DPPH自由基、超氧阴离子自由基、一氧化氮自由基、羟自由基的清除能力,以及总抗氧化能力和抑制脂质过氧化反应的能力。结果除清除羟自由基实验外,异槲皮苷和芦丁苷作用明显强于其他化合物,其中在清除DPPH、超氧阴离子能力和抑制脂质过氧化实验中的IC50分别为5.72和10.46,23.63和36.39,10.78和56.49 mg.L-1;而在清除羟自由基实验中,酪醇和红景天苷的作用则强于其他化合物,IC50分别为10.84和18.97 mg.L-1。结论红景天中苷及醇类成分对多种自由基具有清除作用,有良好的综合抗氧化性和开发应用前景。     

注射用双黄连与几种抗生素联合体外抑菌活性的研究

目的：探讨注射用双黄连与抗生素联合使用的临床意义。方法：参考中国药典抗生素微生物检定法，测定注射用双黄连与头孢拉定等６种抗生素配伍使用后对金葡菌及克雷白氏肺炎杆菌的抑菌圈直径的变化。结果：注射用双黄连与氨苄青霉素、普鲁卡因青霉素、头孢唑啉钠及红霉素配伍后对金葡萄的体外抑菌效果明显增强；与头孢拉定、头孢唑啉钠及普鲁卡因青霉素配伍后对克氏肺炎杆菌的体外抑菌效果有不同程度的增强。结论：对于不同的细菌感染