新型三环类地氯雷他定衍生物的合成、生物活性与分子对接

以三环类抗组胺药物地氯雷他定为母体,设计并合成了一系列取代的三环类衍生物。所有目标化合物均通过核磁共振氢谱和高分辨质谱表征确定。H₁受体结合活性测试结果表明：化合物7拮抗组胺H₁受体的活性显著优于先导化合物地氯雷他定。组胺诱导的豚鼠回肠收缩实验显示化合物7可显著抑制回肠收缩。构效关系研究表明：化合物的疏水参数lgP的计算值与拮抗H1受体的活性具有相关性。并进一步利用分子对接技术研究了化合物7与H₁受体的结合模式。     

依巴斯汀临床研究进展

以组胺H1受体为靶点的抗组胺药物是重要的过敏性疾病治疗药物,迄今已有第一代、第二代抗组胺药物共50余种组胺H1受体拮抗剂供临床应用。苯海拉明、茶苯海明、氯苯那敏等一代药物易通过血脑屏障,有明显的镇静和抗胆碱作用,存在困倦、耐药、短效、口干等副作用。第二代抗组胺药,包括依巴斯汀、氮卓斯汀、非索非那定、西替利嗪、左西替利嗪、氯雷他定、地氯雷他定和咪唑斯汀等,很难透过血脑屏障,不良反应较少,且服用方便[1]。二代药物中以氯雷他定在我国使用     

地氯雷他定治疗变应性鼻炎的研究进展

地氯雷他定作为近年来新出现的第三代抗组胺药,它能高选择高亲和性的作用于H1受体,大量实验表明地氯雷他定能有效的控制变应性鼻炎的的鼻部症状,且无第一代抗组胺药的嗜睡,瞌睡,疲劳感等副作用也没有对心脏,肝肾产生影响.地氯雷他定在治疗变应性鼻炎方面显示了强大的作用.     

咪唑斯汀和氯雷他定抗组胺作用强弱的比较研究

目的比较咪唑斯汀和氯雷他定抗组胺作用强弱，指导临床合理用药。方法采用随机、双盲的方法给20名健康受试者做组胺点刺试验，试验后20min，每位受试者分别服用咪唑斯汀10mg或氯雷他定10mg。测量组胺点刺试验后15min，服药后1h、2h风团和红晕最长径、中点垂直直径，并计算其面积。结果咪唑斯汀服用后1h、2h对组胺诱导风团的抑制率分别为40．19％和83．92％，而氯雷他定服用后1h、2h对组胺诱导风团的抑制率则为15．00％和39．76％，差异显著。结论咪唑斯汀抗组胺作用显著强于氯雷他定。     

警惕抗过敏药物的不良反应——由抢救1例氯雷他定致过敏性休克的病案分析、总结各类抗组胺药的特点

基层门诊抢救一例口服氯雷他定致过敏性休克病人,提出氯雷他定致过敏性休克临床报道不多,应引起重视。总结三代抗组胺类药物特点,不良反应。得出第三代抗组胺药地氯雷他定在治疗各类过敏性疾病中,不论单用或联合用药其安全性能最高。     

地洛他定治疗变应性鼻炎的临床研究

地洛他定 (去羧氯雷他定 ,desloratadine,简称 DCL )是新型 H1 受体拮抗剂 ,为长效三环类抗组胺药氯雷他定 (lorar-tadine,L OR)的活性代谢产物。国外临床研究表明 ,每日DCL 5 mg(相当于 L OR 10 mg)治疗变应性鼻炎安全、有效 [1 ]。福建医科大学附属第一医院耳鼻咽喉科、福建医科大学附属协和医院耳鼻咽喉科、中山医科大学孙逸仙纪念医院耳鼻咽喉科、西安交通大学第一医院耳鼻咽喉科、陕西省人民医院耳鼻咽喉科进行了一项应用 DCL 治疗变应性鼻炎的多中心、随机、盲法、平行对照的二期临床试验 ;对照药物为L OR。本科两组共完成 4 …     

H_1受体阻滞剂应用的研究进展

H1受体阻滞剂是一类能竞争性拮抗组胺与特异性的H1受体结合而发挥作用的药物.从1937年第一个抗组胺药开发至今,已有50余种H1受体拮抗剂供临床使用.80年代以前的第一代药物包括苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等,受体特异性差,中枢神经活性较强,可引致明显的镇静和抗胆碱作用,所以被称为镇静性抗组胺药;80年代以后开发的第二代抗组胺药包括特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等,H1受体选择性高,无镇静作用,     

组胺点刺皮肤试验的剂量--反应曲线下面积比较抗组胺药物的活性

目的应用组胺点刺皮肤试验的剂量-反应曲线下面积(AUDRC)比较抗组胺药物(咪唑斯汀和氯雷他定)的抗组胺活性.方法90名健康志愿者及60例过敏性疾病患者,按随机、双盲的方法单次口服咪唑斯汀10 mg,氯雷他定10 mg或安慰剂1片.服药前及服药后2、4和24h分别进行组胺皮肤滴定试验,记录风团及红晕反应面积,计算AUDRC.结果健康志愿者和过敏患者在服药前及服药后2、4和24 h的风团及红晕反应差异均无显著性.服药前,咪唑斯汀、氯雷他定和安慰剂3组的AUDRC2.7-54.3mmol/L差异无显著性.服药后,咪唑斯汀组和氯雷他定组的AUDRC2.7-54.3mmol/L均比服药前明显下降,且咪唑斯汀组的AUDRC2.7-54.3mmol/L下降幅度较大(P＜0.01).结论依据抗组胺药物对组胺点刺皮肤试验的抑制作用可建立药效动力学模型,AUDRC可作为比较抗组胺药物药效动力学活性的一个指标.     

哮喘合并过敏性鼻炎服用氯雷他定

氯雷他定又叫开瑞坦,是一种长效抗过敏药。此药能有选择性地拮抗人体内的外周H,受体,从而取得缓解、控制过敏症状的效果。氯雷他定的疗效确切,副作用很少,镇静作用轻微,因此在临床上的应用十分广泛。地氯雷他定也叫恩理思,是由氯雷他定的活性代谢物制成的第三代抗过敏药。与氯雷他定相比,此药的抗过敏作用更好,副作用更少,但价格很贵。以前,这两种药物在临床上主要用于治疗过敏性鼻炎、慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病。     

地氯雷他定干混悬剂治疗儿童过敏性紫癜临床分析

目的观察地氯雷他定干混悬剂治疗儿童过敏性紫癜临床效果。方法选择2013年2月至2014年8月睢县人民医院收治的过敏性紫癜患者30例,将其随机分为对照组与观察组,各15例。给予对照组患者西替利嗪治疗,给予观察组患者地氯雷他定干混悬剂治疗,对比两组患者临床疗效及治疗前后组胺水平。结果两组患者治疗总有效率比较,差异无统计学意义(P>0.05);但观察组患者疾病复发率明显低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。两组患者治疗后组胺水平均明显低于治疗前,差异具有统计学意义(P<0.05);两组治疗后组胺水平比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论地氯雷他定干混悬剂能有效治疗儿童过敏性紫癜,改善患儿组胺水平,且复发率低。