抗HIV-1药物的研发特点及进展

目前高效抗逆转录病毒联合疗法在HIV的治疗中取得了很好的疗效,在国内外得到广泛应用。目前已有6类30余种抗逆转录病毒药物应用于抗病毒治疗,主要包括核苷类逆转录酶抑制剂、非核苷类逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂、整合酶抑制剂、膜融合抑制剂和CCR5辅助受体拮抗剂,分别作用于HIV复制的不同环节。此外,还有许多其他新型药物正处于研发和临床试验阶段。     

艾滋病抗病毒治疗研究进展

自1981年发现首例艾滋病（aequired immunodeficieny syndrome,AIDS）以来,AIDS迅速在全世界蔓延。联合国艾滋病规划署（UNAIDS）最新流行报告显示,截至2004年12月全球HIV／AIDS累计患者数估计已达7000余万例。自1987年3月第一种抗艾滋病病毒（human immunodeficiency virus．HIV）药物AZT问世以来,已通过美国食品和药品管理局（foodand drug administration,FDA）认证用于AIDS临床治疗的药物达4大类27种,包括：核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）13种、非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）3种、蛋白酶抑制剂（PIs）10种、融合抑制剂（fusion inhibitors）1种。     

高效抗逆转录病毒疗法对机会性致病原虫的作用

机会性致病原虫在HIV感染者中是最重要的致病与致死的原因之一。自20世纪后期高效抗逆转录病毒疗法(HAART)问世后,机会性致病寄生虫的感染率明显下降。非核苷类逆转录酶抑制剂、HIV蛋白酶抑制剂及核苷类逆转录酶抑制剂这3类药物中,至少2种联合应用的HAART,对细胞免疫的下降有恢复作用,也有证据表明HIV蛋白酶抑制剂对寄生虫的蛋白酶有直接抑制作用。     

HIV-1侵入细胞抑制剂研究进展

目前高效抗逆转录病毒治疗(highly active an-tiretroviral therapy,HAART)已广泛用于抗人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)感染,该法系用核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)、非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)和蛋白酶抑制剂(PI)联合治疗,主要作用于HIV-1的逆转录酶和蛋白质前体,阻断病毒核酸和蛋白质的合成,可明显     

人类免疫缺陷病毒耐药性的研究进展

人类免疫缺陷病毒（HIV）为艾滋病病原体,具有高度变异的特点。抗逆转录病毒药物在控制HIV进一步传播、延长患者寿命及提高生存质量方面有显著作用。目前,经过美国FDA批准的艾滋病抗病毒治疗药物共6大类32种,包括核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI,8种）、非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI,4种）、蛋白酶抑制剂（PI,9种）、融合抑制剂（FI,1种）、CCR5拮抗剂（1种）、整合酶抑制剂（II,1种）;     

一种实验性HIV整合酶抑制剂有助于控制病毒

据医业网8月15日报道，当与其他抗逆转录病毒药物联合使用时，一种实验性HIV整合酶抑制剂有助于控制病毒。这些在国际艾滋病会议上报告的发现为不断增强的抵抗HIV的药物军械库提供了一种新武器。该研究负责人、Aaron Diamond艾滋病研究中心的Martin Markowitz博士指出，这种称为ME-0518的药物与较老的药物一样，当与替诺福韦和拉米夫定联合使用时，可抑制HIV。     

HIV／AIDS化学治疗的新进展

目前治疗HIV-1感染的有效药物有三类:核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs);非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs);蛋白酶抑制剂(PIs)。目前被批准使用的NRTIs包括叠氮胸苷(AZT,ZDV),双脱氧肌苷(ddI),双脱氧胞苷(ddC),双脱氧胸苷(d4T)和拉米夫定(3TC)。患者对这类药物极易产生耐药,无论是单独应用或是联合用药,对HIV-1的控制均未     

抗逆转录病毒的初始及长期治疗

美国和大多数的欧洲国家已经有15种有效的药物被批准用于抗逆转录病毒治疗。这些药物包括三类:核苷类似物逆转录酶抑制剂（NRTI）、非核苷类似物逆转录酶抑制剂（NNRTI）和蛋白酶抑制剂（PI）,分别抑制HIV的逆转录酶和蛋白酶。联合应用以上药物可以有效地抑制HIV在病人体内的复制。联合使用上述的两种或三种药物（至少属于两类不同药物）以达到对病人血浆中 HIV RNA水平的抑制,即所谓的强效抗逆转录病毒治疗（HAART）     

AIDS的高效抗逆转录病毒疗法的毒副作用

艾滋病(AIDS)的肆虐给人类社会带来莫大的恐慌，经过多年的努力，何大一先生发明的“鸡尾酒疗法”[主要针对1型艾滋病病毒(HIV-1)]为人类与AIDS对抗的历史写下了光辉的一页。“鸡尾酒疗法”虽不能彻底根除患者体内的HIV，但可有效控制病毒复制扩散，延缓HIV感染者发病时间和延长病人生命。该种方法为AIDS患者的治疗赢得了时间，也为以后抗HIV的治疗方案的制定指引了方向。临床上早期主要选用核苷类逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂药物作为“鸡尾酒疗法”的配方。     

抗HIV治疗可能导致女性血脂升高

据医业网8月7日报道（原载J Acquir Immune Defic Syndr2006；42：307—313），使用蛋白酶抑制剂（PIs）或非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTIs）进行抗逆转录病毒治疗，可导致HIV阳性女性的血脂升高。     

HIV/AIDS病人使用拉替拉韦钾的安全性和有效性的临床研究

正目前,抗艾滋病病毒(Human immune deficiency virus,HIV)的药物主要为反转录酶抑制剂(包括核苷类反转录酶抑制剂和非核苷类反转录酶抑制剂)及蛋白酶抑制剂。但由于HIV极易发生突变而导致病毒耐药现象迅速出现[1],故药物研发领域仍需不断寻找新的抗HIV治疗靶位。HIV整合酶是除反转录酶和蛋白酶外,HIV复制周期中第三种不可缺少的酶,它催化病毒复制过程中的整合环节,将HIV反转录产物cDNA整合入宿主基因组中。抑制整合酶活     

HIV进入抑制剂的研究进展及其耐药性发生趋势

艾滋病病毒(HIV)进入抑制剂,是继抑制HIV复制药物,如逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂之后的新一类抗HIV药物,主要作用在HIV进入细胞环节,是抗HIV新药研究中最活跃的领域.HIV进入细胞需经过多个步骤,因此各类进入抑制剂的作用靶点各不相同.由于HIV的高度变异性,如同可产生对抗其他类抗病毒药物一样,HIV亦可产生针对各类进入抑制剂的耐药毒株.鉴于HIV进入抑制剂除T-20和Maraviroc外,多处于临床前研究,缺乏临床阶段的数据.该文将主要对各类HIV进入抑制剂的作用靶点,以及进入抑制剂耐药毒株产生的可能原因进行介绍.     

高效抗反转录病毒治疗相关性脂肪代谢综合征

自1996年高效抗反转录病毒治疗(HAART)应用于临床以来,艾滋病的发病率和死亡率已经大大降低。但HAART治疗需长期或终身服药,因此,药物的毒副作用容易导致患者的依从性下降。其中脂肪代谢综合征就是HAART用药过程中的一个比较常见的远期不良反应之一。HAART药物中与脂肪代谢有关的主要是蛋白酶抑制剂(PIs)和核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs),可以引起各种代谢异常和内分泌紊乱综合征。其具体的发病机制目前尚不清楚。本文就脂肪代谢综合征的发病机制、检测及治疗进行了阐述。     

艾滋病抗病毒治疗新药的研究进展

高效联合抗逆转录病毒治疗(HAART)能够阻断人类免疫缺陷病毒(HIV)的复制,恢复艾滋病(AIDS)病人的免疫功能,是目前治疗艾滋病的唯一有效手段.近年来艾滋病抗病毒治疗新药研究取得较大进展,有多种新的抗HIV药物为艾滋病的临床治疗提供更多选择,其中既有针对逆转录酶和蛋白酶的新型抑制剂,也包括对整合酶、辅助受体等新靶点的药物.该文针对新近获准应用于临床和有望进入临床的新药作一综述.     

抗人类免疫缺陷病毒-1基因治疗的新进展

高效抗逆转录病毒疗法(HAART)现已明显提高了艾滋病(AIDS)的临床疗效．但由于人类免疫缺陷病毒(HIV)的高度变异性、治疗药物的不良反应及价格昂贵等因素，多种新的抗HIV药物仍在不断开发。近年，抗HIV-1基因治疗研究主要在两方面取得较显著进展：一是通过基因修饰易感靶细胞．使之表达能特异性干扰HIV-1复制周期中一个或多个步骤的核酸序列或蛋白质，直接干扰病毒复制；     

新型抗艾滋病药物有效但价格昂贵

据好医生网7月16日报道，科学家发现一种较新的抗艾滋病药物对曾接受过治疗的艾滋病患者非常有效，但是发展中国家的专家说它可能太昂贵，无法在缺少资源的国家广泛使用。应该考虑把darunavir／利托那韦作为HIV感染者不同阶段治疗的一个选项。开发这两种药物的目的是为了对付耐受其它药物的HIV毒株。[第一段]     

埃替拉韦与雷特格韦用于艾滋病复治患者的疗效和安全性研究

雷特格韦（Raltegravir）是第一个用于治疗艾滋病病毒（HIV）感染的整合酶抑制剂，需每日服用2次。而埃替拉韦（Elvitegravir）是利托拉韦增强的HIV-1整合酶抑制剂，每日服用1次。为了对比埃替拉韦和雷特格韦在之前接受抗反转录病毒药物治疗失败的HIV感染者中的疗效和安全性     

高效抗逆转录病毒疗法的现状

在1995～1997年,HIV的研究出现了三个革命性的进步。首先,来自美国阿拉巴马大学和艾伦·戴蒙得艾滋病研究中心的报告显示,在感染后的绝大部分时间里HIV以每日100亿的速度复制。HIV在体内总是有害的。HIV都应作为任何治疗方法的主要对象。第二,在1996年初,血浆中HIV—RNA的定量检测可作为显示疾病进程和对治疗反应的方法。这一检测很快成为常规监测的标准方法。第三是治疗方法,继核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)之后,出现了非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)和蛋白酶抑制剂(PIs),后者尤为重要。蛋白酶抑制剂单独应用就具有强大的抗病毒作用,与其它逆转录酶抑制剂(RTs)合用,作用更加强大 。