从青阳参提取的新寡糖

目的：了解青阳参片中化合物的结构。方法：对青阳参（萝藦科）的乙酸乙酯提取物（即青阳参片）进行酸水解,用柱层析的方法分离水解产物,得到的纯化合物再用光谱方法测定结构。结果：分离得到4个新寡糖,结构被分别测定为：甲基2,6-二去氧-3-O-甲基-β-D-阿拉伯-己吡喃糖基-（1→4）-6-去氧-3-O-甲基-β-D-核-己吡喃糖基-（1→4）-6-去氧-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖苷（1）,甲基6-去氧-1,3-二-O-甲基-β-D-核-己糖基-（1→4）-2,6-二去氧-3-O-甲基-α-D-阿拉伯-己吡喃糖苷（2）,甲基2,6-二去氧-3-O-甲基-β-D-阿拉伯-己吡喃糖基-（1→4）-6-去氧-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖苷（3）,和2,6-二去氧-3-O-甲基-β-D-阿拉伯-己吡喃糖基-（1→4）-2,6-二去氧-3-O-甲基-α-D-阿拉伯-己吡喃糖基-（1→4）-2,6-二去氧-3-O-甲基-β-D-来苏-己吡喃糖（4）。结论：青阳参片中的单糖残基为2-去氧己糖,残基间以1→4连接。     

外周苯二氮卓受体示踪剂18F—SAN的合成

目的:根据先导化合物外周苯二氮卓受体激动剂N - (2,5 - 二甲氧苄基) - N - (5 - 氟 - 2 - 苯氧苯基)丙酰胺,合成18F标记的N - (2,5 - 二甲氧苄基) - 3 - 氟 - N - (5 - 氟 - 2 - 苯氧苯基)丙酰胺(18F - SAN)化合物.方法:18F离子与前体3 - 溴 - N - (2,5 - 二甲氧苄基) - N - (5 - 氟 - 2 - 苯氧苯基)丙酰胺进行亲核取代反应,标记产物采用半制备HPLC进行分离纯化.结果:初步结果显示,18F - SAN的放化纯度大于95%,放化产率为50%左右,全部合成时间约为60 min.TLC检测 18F - SAN的Rf值为0.4～0.5.HPLC检测18F - SAN的tR值为6.24 min.     

3-(7-溴-2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸乙酯及其相关物质含量的HPLC测定

3-(7-溴-2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸乙酯是一种新药的中间体,由3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸乙酯经溴化所得.     

乏氧细胞增敏剂SR-2508的Ⅰ期临床试用:五至六周用药方案的结果

辐射增敏剂SR-2508是脂溶性低的2-硝基咪唑类化合物[2-硝基-1-(N-羟乙基乙酰氨基)-咪唑],其脂溶性低于Misonidazole(2-硝基-1-(3′-甲氧基-2′-羟丙基)-咪唑,简称MISO],故预期其神经毒性应小于MISO。     

类固醇受体辅活化子-3基因敲除小鼠的繁殖与鉴定

目的:繁殖并鉴定类固醇受体辅活化子(steroid receptor coactivator,SRC) - 3基因敲除(SRC - 3-/-)小鼠.方法:通过SRC - 3-/-雄性小鼠与杂合子(SRC - 3+/-)雌鼠杂交,繁殖出SRC - 3+/-及SRC - 3-/-两种基因型,提取每只小鼠尾部基因组DNA,用PCR 法进行鉴定,并进一步提取肝、脾组织总蛋白,采用Western blot进行蛋白表型鉴定.结果:成功繁殖并准确鉴定出更多数目的SRC - 3-/-小鼠.SRC - 3+/+小鼠脾组织SRC - 3蛋白表达水平显著高于肝组织,而SRC - 3-/-小鼠的肝、脾组织均未见SRC - 3蛋白表达. 结论:雄性基因敲除小鼠与雌性杂合子杂交是获取大量SRC - 3-/-小鼠的有效途径,PCR法是其子代简单准确的鉴定方法.     

有效的辐射致敏剂——4(5)-碘-5(4)-硝基咪唑衍生物

本文报道了一系列4(5)-碘-5(4)-硝基咪唑衍生物的合成路线和辐射致敏效力。在任何情况下,4(5)-碘-5(4)-硝基咪唑与1,2-环氧-3-甲氧基丙烷或α-氯代乙酸乙酯反应,分别得到两个异构体,结构由NMR 光谱确定。乙基酯和3-吡啶甲胺反应,得到相应的酰胺。5-碘-4-硝基咪唑     

低分子硫酸皮肤素的结构确定

目的 确定制备的平均相对分子量分别为8 000D、5 200 D和4 000D左右低分子硫酸皮肤素（LMWDS1、LMWDS2和LMWDS3）的结构.方法 采用紫外（UV）、红外（IR）及核磁共振（13C-NMR、1H-NMR）图谱分析.结果 LMWDS1还含有部分降解的-（1→3）-2-乙酰氨基-2-脱氧-4-O-硫酸-β-O-半乳糖;LMWDS2、LMWDS3中（1→4）-O-α-L-艾杜糖醛酸-（1→3）-2-乙酰氨基-2-脱氧-4-O-硫酸-β-O-半乳糖和（1→4）-2-O-硫酸-α-L-艾杜糖醛酸-（1→3）-2-乙酰氨基-2-脱氧-6-O-硫酸-β-O-半乳糖含量降低,而（1→4）-2-O-硫酸-α-L-艾杜糖醛酸-（1→3）-2-乙酰氨基-2-脱氧4-O-硫酸-β-O-半乳糖的含量明显升高,从而导致了LMWDS分子中硫酸根/羧酸根的比值升高.结论 各LMWDS中均含有DS的主体双糖部分,随着降解程度的增加,双糖单位上某些取代基上的基团会发生变化.     

急性放射病防治药物——雌三醇及其衍生物的合成

雌三醇及17α-乙炔雌三醇等衍生物经大量实验证明对狗的中度急性放射病具有较好的防治效果,这不仅表现在提高照射狗的活存率方面,而且对造血细胞具有保护作用。雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,16α,17β-三醇(Ⅴ),17α-乙炔基-雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,16α,17β-三醇(Ⅵ),雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,16α,17β-三醇3-环戊醚     

青阳参提取物成分分析

目的：了解青阳参（萝蘼科）根茎中化合物的结构,寻找非甾类的新化合物和活性成分。方法：青阳参根茎的乙酸乙酯提取物用柱层析分离,得到的纯品用光谱方法确定结构,通过检索确认其是否为新发现的化合物,并进行初步的抗真菌实验。结果：分离得到7个组分,结构分别为：1-[4-甲氧基-3-（6-甲氧基-3-乙酰基苯基过氧）苯基]乙酮（1）、1-（3-羟基-7-乙酰基萘-2-基）乙酮（2）、1-（3,4-二羟基苯基）乙酮（3）、1-（2,4-二羟基苯基）乙酮（4）、1-[3-（3,6-二羟基-2-甲基苯甲酰基）-2,4-二羟基苯基]乙酮（自首乌二苯酮）（5）、N,N-二甲基乙胺（6）和2-氧代-2-苯基乙酸（7）。结论：组分1和2为新化合物,1有抗真菌活性。     

IL-6对TNF-α的细胞杀伤作用影响的实验研究

目的 :研究IL - 6在肿瘤细胞对TNF -α耐受中的作用。方法 :检测SMMC - 772 1细胞在TNF -α作用下IL - 6的分泌。同时应用MTT实验检测细胞存活率 ,观察IL - 6和阻断IL - 6活性对细胞存活率的影响。结果 :SMMC - 772 1细胞能分泌IL - 6 ,TNF -α能促进细胞分泌IL - 6。外源加入的IL - 6对SMMC - 772 1细胞生长起促进作用。但加入抗IL - 6抗体或抗IL - 6R抗体时 ,与对照组相比 ,SMMC - 772 1细胞对TNE -α的敏感性也显著增加 ,10ng/mLTNF -α对SMMC - 772 1细胞就有显著的杀伤作用 ,P <0 0 1。随着浓度的增加 ,细胞存活率显著降低。结论 :抗IL - 6抗体和抗IL- 6R抗体可以抑制SMMC - 772 1细胞生长 ,能明显增加SMMC - 772 1细胞对TNF -α的敏感性。IL - 6对SMMC -772 1细胞的生长起促进作用。     

U-74389G对脑外伤后神经功能保护作用的实验研究

大量实验证明,氧自由基介导的脂质过氧化反应是加重继发性脑损伤的一个重要因素。甲基强的松龙等激素类药物具有清除氧自由基的功能,多数学者认为对脑外伤有治疗作用,但同时具有激素的副作用。Ｕ-74389Ｇ{化学名:21-[4-(2、6-双-1-吡啶烷-4-嘧啶)-1-哌嗪]-孕烷-1、4、9(11)-三烯-3、20-二酮.(2)-2-丁烯二酸盐}是一类新型21-氨基类固醇,实验表明其对脑缺血及放射性损伤有显著的保护作用[1],但在脑外伤方面的研究较少。笔者通过观察Ｕ-74389Ｇ对中度液压颅脑外伤后大鼠神经行为改变的影响,探讨其在脑外伤中的神经保护作用。一、材料与方法1.动…     

差示分光光度法测定司帕沙星片的含量

司帕沙星 (Ｓｐａｒｆｌｏｘａｃｉｎ)化学名为 5-氨基 -1 -环丙基-6,8-二氟 -1 ,4 -二 -7-(顺 -3 ,5-甲基 -1 -哌嗪基) -4 -氧喹啉 -3 -羧酸[1] ,是日本制药株式会社首先研制并于 1 993年批准上市的氟喹喏酮类广谱抗菌药。司帕沙星抗菌谱广 ,抗菌活性强 ,对绝大多数革兰氏阳性球菌的外体活性强于环丙沙星、氧氟沙星和诺氟沙星 ;在动物感染模型中对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的体内抗菌活性强于环丙沙星[2 ] 。本文利用司帕沙星在 0 .1ｍｏｌ/Ｌ氢氧化钠溶液和 0 .1ｍｏｌ/Ｌ盐酸溶液中紫外光谱发生变化的特征 ,试用差示分光光度法 ,通过测…     

毒蕈碱受体SPECT显像的新配体IQNP的合成和生物学分布

报告了毒草碱受体的配体——1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-氧基α-羟基-α-(l-碘-丙烯基)-α-苯基醋酸酯(IQNP)的合成、125I标记、体外结合分析、生物学分布及体内竞争结合实验。     

强心咪啶的合成(摘要)

本文报道了一种新型口服非甙类、非肾上腺素类强心药2-[(2-甲氧基-4-甲亚磺酰基)苯基]-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶(强心咪啶)的合成。强心味啶及两个关键中间体(2,3-二氨基吡啶和2-甲氧基-4-甲硫基苯     

苯骈萘啶四氢萘酚类化合物的合成及其抗疟作用

本文报道了7个2-(烷氨甲基)-4-(2-甲氧基-7-氯-10-苯骈[b]-1,5-萘啶胺基)-5,6,7,8-四氢萘酚盐酸盐的合成。初步动物筛选结果表明,除化合物Ⅳ_2外,其余化合物在5～10mg/kg的剂量对鼠疟的抑制率均为100％,其中化合物Ⅳ_1和Ⅳ_5在2.5mg/kg的剂量也能达到完全抑制。     

免疫组化检测14-3-3ζ在临床肺癌中的表达

目的:探讨14-3-3ζ与肺癌转移的关系.方法:以免疫组织化学染色检测14-3-3ζ在临床肺癌标本原发灶与转移灶的表达情况,探讨14-3-3ζ与肿瘤转移的相关性.结果:在所有的肿瘤标本中均检测到14-3-3ζ的表达,其中15例标本原发灶14-3-3ζ的表达水平高于转移灶.结论:14-3-3ζ与肺癌转移具有一定的相关性.     

冲击伤复合破片致伤后血浆和肺组织IL-8、IL-6、TNF-α的变化及其意义

目的　研究冲击伤、高速破片伤、冲击伤复合高速破片伤后血浆和肺组织中IL - 8、IL- 6、TNF -α的变化及肺组织IL - 8mRNA表达 ,探讨冲击伤复合破片伤的损伤特点、致伤机制等问题。方法　采用犬冲击伤复合一侧后肢高速破片致伤实验模型 ,分析伤后不同时间点IL - 8、IL -6、TNF -α的变化及肺组织IL - 8mRNA表达。结果　冲击伤、高速破片伤、冲击伤复合高速破片伤后血浆和肺组织IL - 8、IL - 6、TNF -α升高 ,且IL - 8、IL - 6、TNF -α变化与肺损伤程度有关。各致伤组肺组织IL - 8mRNA表达上调。结论　IL - 8、IL - 6、TNF -α在肺损伤的发生和发展过程中起一定作用 ,监测血浆IL - 8、IL - 6、TNF -α的变化有助于对伤情的判断。     

出版资讯

解放军卫生音像出版社现有音像制品目录A-保健类序号代码号片名制作时间单位载体片长单价(分)(元)1A98-001《保健百科》第一部(8盘装)2A98-113常见病的合理用药3A98-123脑部疾病的防治4A98-134糖尿病的防治5A98-143骨质疏松症的防治6A98-154老年人口腔保健7A98-163常见眼病的防治8A98-174冠心病的防治9A98-183高血压病的防治10A98-193解开化验单之谜11A98-203常见病的家庭护理12A98-233常见急症的自救互救13A99-001《保健百科》第二部(10盘装)14A99-043挑战癌症15A99-053老年起居饮食16A99-063老年运动保健17A99-073老年心理保健18A…     

N-取代氨乙基硫代磷酸酯和硫代硫酸酯的合成

本文报道了S-2-(芳氧烷氨基)-乙基,S-2-(芳基烷氨基)-乙基硫代磷酸酯和硫代硫酸酯的合成.所台成的6个化合物在小鼠上进行了辐射防护作用的研究.初筛结果表明,部分化合物有不同程度的防护作用,其中S-2-(4-(3-甲基-5-甲氧基苯基)-丁氨基)-乙基硫代硫酸酯(8a)效果最好.     

定量检测肝细胞生成素Cn的双抗体夹心ELISA检测方法的建立

目的 建立定量检测肝细胞生成素Cn (HPPCn)的双抗体夹心ELISA方法.方法 利用杂交瘤方法获得8个抗HPPCn单克隆抗体(mAb),并行SDS-PAGE和Western印迹对纯化抗体特性进行鉴定.利用镀金芯片法对8个抗体进行配对检测.通过方阵滴定法确定包被抗体和酶标抗体的最适工作浓度.以纯化的HPPCn抗原为标准品建立标准曲线.结果 得到了8株稳定分泌抗人HPPCn抗体的杂交瘤细胞株,分别为Ab 65-29-6,Ab_3-3-3,Ab_9-34-1,Ab_4-8-12,Ab_7-8-10,Ab_2-30-23,Ab_1 1-11-12和Ab_12-27-23.8个抗体均能够特异结合HPPCn抗原,其中Ab_65-29-6与细胞中HPPCn结合的特异性最好.经抗体配对检测证实最佳配对组合为:Ab_2-30-23和Ab_4-8-12.包被抗体Ab_2-30-23和识别抗体Ab 4-8-12的最适工作浓度为2.5 μg/ml,最适稀释度为1∶2000,标准曲线检测的线性范围为5.0～60 ng/ml.结论 制备了可特异性检测人HPPCn蛋白的单克隆抗体,并建立了一种可用于定量检测人HPPCn的双抗体夹心ELISA方法.