卡利拉嗪:抗精神分裂症新药、多巴胺D3/D2受体部分激动剂

多巴胺D3受体(D3R)是一种G蛋白偶联的D2样受体,多表达于与认知、情绪等脑机能密切相关的边缘区域。以D3R为靶标治疗帕金森病、精神分裂症及药物成瘾等中枢神经系统疾病具有潜在的应用价值,因此高选择性及亲和性的D3R配体的设计合成、结构优化及活性筛选成为研究热点。阿特维斯公司和匈牙利吉瑞大药厂开发的口服新药卡利拉嗪于2015年9月被FDA批准上市,作为一种对D3受体表现出更高亲和力的多巴胺D3/D2受体部分激动剂,用于治疗精神分裂症及双向躁郁症。介绍卡利拉嗪的研发背景、合成方法、临床药理学、临床评价、安全性和耐受性等研究概况。     

治疗双相抑郁的新型抗精神病药物鲁拉西酮

双相抑郁是双相情感障碍的临床亚型之一,其病程复杂多变,不易识别且治疗困难。鲁拉西酮是一种新型非典型抗精神病药,为多巴胺D2、5-HT2A及5-HT7受体拮抗剂,于2010年被美国食品和药物管理局(FDA)批准用于治疗成人精神分裂症。2013年FDA批准鲁拉西酮新的适应证,可用于成人双相Ⅰ型情感障碍抑郁发作。本文主要对鲁拉西酮在双相抑郁的临床应用及研究进展作一综述,并对该药在精神分裂症中的临床应用及其药理作用机制、药动学、安全性、用法用量等作相应概述。     

新型非典型抗精神病药:依匹哌唑

依匹哌唑为一新型非典型抗精神病药,2015年7月10日由美国食品和药物管理局批准上市,用于精神分裂症与抑郁障碍的辅助治疗。依匹哌唑的作用机制尚未完全清楚,其治疗精神分裂症或抑郁症的机制可能通过对5-HT_(1A)和多巴胺D_2受体的部分激动作用和对5-HT_(2A)受体的拮抗作用起效。依匹哌唑常见的不良反应有体重增加和静坐不能。临床研究表明,依匹哌唑对精神分裂症与抑郁障碍的辅助治疗有效且安全性和耐受性好。本文对依匹哌唑的药理学、药动学、临床评价和安全性等进行介绍。     

非典型抗精神病药奥兰扎平致体重增加和高血脂

礼来公司近期发出一份“致医师公开信”,就其上市的非典型抗精神病药奥兰扎平（olanzapine,Zyprexa）提出警告：青春期患者使用该药时,较成年患者更具体重增加和血脂升高的风险。该药为一种多巴胺、5-羟色胺和毒蕈碱受体拮抗剂,于1996年在美国首次上市,用于成年精神分裂症、双相障碍型精神病或抑郁症以及普通精神病和抑郁症患者,并于2009年12月获准用于治疗13～17岁的青春期精神分裂症和双相Ⅰ型障碍所致躁狂型或混合型发作患者,其推荐的起始剂量低于致成年患者发生不良反应的最小剂量。     

丙戊酸钠相关外周性水肿1例

<正>丙戊酸盐(valproate)作为临床常用的广谱抗癫痫药物,是治疗癫痫大、小发作以及肌阵挛性发作的首选药物~([1,2])。丙戊酸盐也可用于治疗双相障碍、精神分裂症和预防成人偏头痛~([3])。丙戊酸盐常见药物不良反应包括胃肠道症状、镇静、共济失调、震颤、皮疹、脱发和食欲增加等;罕见不良反应包括爆发性肝     

非典型抗精神病药物在双相障碍治疗中的应用

非典型抗精神病药物由于其自身独特的药理学特性,除了用于治疗精神分裂症外,其对双相障碍的疗效日益受到关注。目前较为明确的是,无论是单一用药还是与心境稳定剂联用,多数非典型抗精神病药用于控制双相障碍的急性躁狂发作均安全有效;其中奥氮平和喹硫平对双相障碍抑郁发作的疗效也得到了肯定。除此之外,有关非典型抗精神病药用于混合发作的治疗、稳定期的维持治疗、预防复发以及一些特殊类型如快速循环型双相障碍的治疗等的探索研究也在不断深入进行中。     

加拿大批准喹硫平治疗躁狂发作

阿斯利康(AstraZeneca)公司于2004年12月宣布，非典型抗精神病药喹硫平(quetiapine，Seroquel)在商业领域取得了两项具有里程碑意义的进展。其一为阿斯利康公司已向法国卫生当局递交了本品治疗精神分裂症及双相情感障碍相关性急性躁狂发作的常规申请。其二，加拿大已批准本品单一用药治疗双相情感障碍相关性急性躁狂发作。     

非典型抗精神分裂症新药:卡利拉嗪

卡利拉嗪是一种新型非典型抗精神病药,于2015年9月18日经美国FDA批准用于治疗精神分裂,本文对该药的药理作用、临床应用、用法用量、药品不良反应等方面进行综述。     

国产齐拉西酮治疗精神分裂症的临床观察

<正>盐酸齐拉西酮是一种新型的非典型抗精神病药,为D2、5羟色胺(5-HT)2A、5-HT2c和5-HT1受体强有力的拮抗剂,又是5-HT1A受体的激动剂,同时还是5-HT和去甲肾上腺素(NE)的再摄取抑制剂[1,2]。该药可用于治疗精神分裂症和分裂情感性精神障碍的阳性症状、阴性症状、认知症状和情感症状等,也用于精神分裂症维持治疗,对双相情感障碍和难治性精神分裂症也有效[3-5]。本试验旨在进一步观察该药的临     

FDA批准喹硫平用于双相精神障碍的维持治疗

FDA近日批准阿斯利康公司的精神分裂症治疗药富马酸喹硫平（商品名：Seroquel）作为锂或双丙戊酸的辅助药用于治疗Ⅰ型双相情感障碍，该药也是唯一获准治疗双相情感障碍中的抑郁症和急性躁狂症的单一治疗产品。