奥拉西坦注射液的研制

目的 制备奥拉西坦注射液,建立质量控制方法 并考察其稳定性和安全性.方法 优化处方组成与制备工艺,并进行性状、鉴别及检查等质量研究,采用高效液相色谱法测定有关物质和含量,影响因素试验、加速试验和长期试验考察其稳定性,血管刺激性试验、溶血性试验以及过敏性试验评价其用药的安全性.结果 奥拉西坦检测浓度在0.02084～0.18756μg/mL范围内线性关系良好(r=0.9999),其平均回收率为99.42%,RSD为0.31%.恒温加速试验6 mo和长期留样试验12 mo,其性状、pH值、溶液颜色、有关物质、可见异物及含量等均未见明显改变.结论 该制剂处方合理,制备工艺简便可行,质量可控,稳定性良好,用药安全.     

布洛芬赖氨酸盐及其注射剂的研制

制备了布洛芬赖氨酸盐及其注射剂,考察了其稳定性和镇痛作用。实验结果表明该注射剂较稳定,室温留样观察２年,含量和色泽变化不大,镇痛作用强于口服等剂量的布洛芬。     

布洛芬混悬液与安乃近注射液疗效比较

目的：探讨布洛芬混悬液(商品名美林，上海强生制药有限公司)与安乃近注射液疗效并进行比较。方法：165例高热(体温≥39．0℃)患儿的临床资料进行回顾分析。结果：应用美林88例起效时间平均41．7分钟，1小时退热平均1．98℃，持续平均8．34小时。应用安乃近注射液77例起效时间平均39.6分钟，1小时退热平均1.87℃，持续平均4．52小时。结论：布洛芬混悬液与安乃近注射液退热疗效及速度相同，但持续时间长，疗效明显。     

布洛芬注射液小鼠单次腹腔注射给药毒性的试验研究

目的观察布洛芬注射液单次腹腔注射以后小鼠的急性中毒反应。方法试验采用ICR小鼠,给药后观察出现的各种应激反应和临床中毒症状。连续观察14d后将动物安乐死,对肉眼所见异常的组织器官进行组织病理学检查。结果给药后,小鼠出现活动减少、困倦、趴伏、呼吸减少的症状。550、467、397、337mg／kg组死亡动物数分别为10、9、2、1,动物死亡数随着剂量降低而减少;287mg／kg组及溶媒对照组未见动物死亡。结论按Bliss法计算,布洛芬注射液小鼠单次腹腔注射给药的LD50和95％可信区间为414．39mg／kg,385．17—445．89。     

布洛芬分散片的研制

目的：考察几种崩解剂对布洛芬分散片制剂质量的影响，确定处方组成并研制布洛芬分散片。方法：以布洛芬分散片的体外溶出度、崩解时限及混悬性作指标，用正交设计安排实验，考察混合崩解剂（羧甲基淀粉钠与微晶纤维素的混合物）及其它辅料对各指标的影响并筛选最佳用量。结果：混合崩解剂的用量为15％，聚乙烯吡洛烷酮（PVPk30)醇溶液浓度为2％，甘露醇用量为4％时，布洛芬分散片的体外溶出快，在40s内完全崩解，混悬液能通过710μm筛网。结论：布洛芬分散片质量主要与混合崩解剂用量及粘合剂浓度有关，所研制分散片处方组成合理，工艺简单，各项指标符合要求。     

布洛芬分散片的研制

目的 :研制布洛芬分散片。方法 :以崩解时间为指标比较了不同崩解剂的作用 ,以正交试验设计确立最佳处方 ,并与普通片进行了体外溶出度的比较。结果 :崩解剂以交联聚乙烯吡咯烷酮效果最优 ,最佳处方崩解时间为 89.4s ,溶出速度远大于普通片。结论 :所研制的布洛芬分散片溶出迅速。     

盐酸赖氨酸氯化钠注射液的研制

目的:根据临床需要,研究开发盐酸赖氨酸氯化钠注射液,建立其质量控制方法,考察其稳定性,并进行其血管刺激性、溶血性及全身过敏性试验,以此评价本品用药的安全性。方法:优化处方组成与制备工艺,并进行性状、鉴别、pH值、其它氨基酸检查等质量研究,盐酸赖氨酸含量采用电位滴定法测定,氯化钠含量采用银量法测定,进行影响因素试验、加速试验和长期试验考察其稳定性。结果:按照优化出来的最佳处方及工艺,制备三批中试样品,并对其产品质量进行检测,结果均合格。结论:该制剂处方合理,制备工艺简便可行,质量可控,稳定性良好,用药安全。     

高效液相色谱法测定布洛芬注射液中精氨酸的含量

目的建立布洛芬注射液中精氨酸的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法(HPLC),色谱柱为Global APS-NH2(4.6mm×250mm,5μm),流动相为磷酸盐缓冲液(pH=3.5)-乙腈(45:55);检测波长为205 nm。结果精氨酸在0.074mg/mL-0.37mg/mL范围内,峰面积与浓度呈良好的线性关系,r=0.9998,回收率为100.19%。结论该方法简便、准确可靠、精密度良好,可作为布洛芬注射液中精氨酸的含量测定方法。     

氧氟沙星乳膏的研制及质量控制

氧氟沙星（Ｏｆｌｏｘａｃｉｎ ＯＦＬＸ），属第三代喹诺酮类药物，我院制剂室根据药物特点和临床需要，将ＯＦＬＸ制成含量０．３％的乳膏剂，临床外用治疗敏感菌引起的创伤感染，局部皮肤感染如疮、疖等，收到满意的临床效果，报道如下。１处方及制备１．１处方：单硬脂酸甘油酯３１．５ ｇ，液体石蜡９０ ｇ，硬脂酸 １０８ ｇ，白凡士林４５ ｇ（以上为水相）；甘油 ５５ ｇ，三乙醇胺３．６ｇ，羧甲基纤维素１．３ｇ，蒸馏水适量（以上为油相）；氧氟沙星３ ｇ，羟苯乙酯 １ｇ，二甲基亚６０ｇ，共制成 １０００ ｇ。１．２制备：取油…     

布洛芬颗粒剂的研制及其生物利用度测定

研制了布洛芬颗粒剂,用加速试验考察其稳定性,并以布洛芬片剂为对照,测定其人体相对生物利用度。结果表明该颗粒剂性质稳定,贮存有效期可达二年,体内吸收程度与布洛芬片剂相近,相对生物利用度Frel 为100 .5 % ,但吸收速度大大快于片剂,颗粒剂的峰浓度( Cmax) 和峰时( Tmax) 分别为61 .28 ±4 .99 μg/ ml 和0 .41 ±0 .14 h ,而片剂的Cmax 和Tmax 分别为38 .62 ±6 .73 μg/ml 和2 .16 ±0 .30 h 。     

注射用甘草酸二铵的制备、质量控制及稳定性考察

目的 制备注射用甘草酸二铵,建立其质量控制方法并考察其稳定性.方法 对处方中填充剂的种类、用量进行选择,并制备注射用甘草酸二铵;采用高效液相色谱法测定有关物质,用紫外分光光度法测定甘草酸二铵的含量,影响因素试验、加速试验和长期试验考察其稳定性.结果 确定了以甘露醇为填充剂的制剂处方,甘草酸二铵检测浓度在24.12～56.28μg/mL范围内线性关系良好(r=0.9999),其平均回收率为99.6％,RSD为0.66％.恒温加速试验6 mo和长期留样试验12 mo,其性状、pH值、溶液的澄清度与颜色、有关物质、可见异物、干燥失重、含量等均未见明显改变.结论 该制剂处方工艺合理可行,质量可控,稳定性良好.     

HPLC法测定小儿布洛芬口服溶液中布洛芬的含量

目的：建立高效液相法测定小儿布洛芬口服溶液中布洛芬含量的方法。方法：采用CenturySIL ODS2（4.6mm×200mm,5μm）色谱柱;流动相：醋酸钠缓冲液（取醋酸钠6.13g,加水750ml,振摇使溶解,用冰醋酸调节pH值至2.5）-乙腈（40：60）;检测波长：265nm;流速：1.0ml/min;柱温：30℃。结果：布洛芬在0.2～1.4mg/ml范围内与峰面积呈良好的线性关系（r=0.9999）,平均回收率为98.1%,RSD=1.2%（n=9）。结论：本法简便、准确、重现性好,可用于小儿布洛芬口服溶液中布洛芬的质量控制。     

布洛芬肠溶微囊的研制

目的以肠溶性高分子材料羟丙基甲基纤维素酞酸酯(HPMCP)为囊材将非甾体抗炎药布洛芬制备成肠溶微囊,对该微囊进行体外释药评价。方法采用HPMCP为囊材,硫酸钠溶液为凝聚剂,布洛芬粉末为囊心物,以单凝聚法制成微囊。布洛芬微囊含量测定以无水乙醇为溶媒,超声破碎微囊并提取,用一阶导数分光光度法在274.2nm处测定。结果布洛芬微囊无布洛芬刺激性气味,在显微镜下,呈不规则晶体状粒子,粒径3～25μm。微囊含量测定方法简单方便,灵敏度可靠。微囊的载药量为38.50%。微囊在人工胃液中2h内几乎不溶解,而在人工肠液中2h释药量达96.5%。结论将非甾体抗炎药布洛芬制备成肠溶微囊,掩盖了药物的刺激性,可达到胃中不溶而肠中溶解的目的。     

复方布洛芬片的高效液相色谱分析

对复方布洛芬片中布洛芬和盐酸伪麻黄碱的高效液相色谱分析进行了研究,考察了流动相ｐＨ、组成等对分离的影响情况。以双氯灭痛为内标,检测波长为２１５．０ｎｍ,在所测浓度范围内,峰面积与被测物浓度的线性关系良好。布洛芬和盐酸伪麻黄碱的回收率分别为９９．３７％和９９．９４％,ＲＳＤ＜２．２％（ｎ＝５）。     

灭癣酊的制备与应用

目的探讨以苯甲酸、水杨酸、碘为主药配制灭癣酊的制备方法、质量控制和临床疗效。方法制定处方,考察初步稳定性,并用于手癣、足癣、体癣及股癣等患者,进行临床疗效观察。结果灭癣酊质量稳定,疗效显著,与达克宁霜无显著差异。结论灭癣酊是临床治疗浅部皮肤真菌病的理想制剂。     

布洛芬在流行性乙型脑炎患者的降温疗效观察

目的观察流行性乙型脑炎患者用布洛芬降温治疗的疗效及安全性。方法药物降温组胃管注入布洛芬制剂(美林口服液),按年龄剂量每4h一次,至体温稳定在38℃以下,其他治疗与对照组相同。结果治疗后1h、2h、4h、12h、24h、48h两组病例体温对比有显著差异(P﹤0.01),治疗组在治疗48h内降温效果较对照组更好;治疗组神志异常恢复更快(P<0.05);两组病人均未发生严重副作用。结论流行性乙型脑炎患者用布洛芬降温较单纯物理降温效果更佳,病情恢复更快,并且安全性高。     

大蒜素亚微乳注射液的制备与质量评价

采用高压匀质机对大蒜素亚微乳的初乳进行均质化,并以0.22 μm微孔滤膜过滤除菌,无菌分装,制成大蒜素亚微乳注射液。采用HPLC法测定大蒜素的含量,以外观、pH、粒径及其分布、包封率、有关物质限度、含量为指标考察大蒜素亚微乳的稳定性。优选的处方外观质量较好,粒径在100-150 nm,包封率达96.5%,在加速及长期试验条件下留样12个月,各项检查指标基本无变化。结果表明所制得大蒜素亚微乳注射液的理化性质较稳定,此制剂为提高难溶性大蒜素药物的稳定性及降低其血管刺激性奠定了基础,并改善了临床使用时患者的顺应性。     

布洛芬混悬液治疗肾绞痛的临床疗效观察

目的 探讨既能及时有效地控制肾绞痛,又便于服用且副作用少的药物.方法 采用随机对照研究方法,将327例肾绞痛患者随机分为布洛芬混悬液组(A组)144例,吲哚美辛栓组(B组)80例及哌替啶加阿托品组(C组)103例,比较三组的镇痛总有效率、起效时间及副作用.结果 A组镇痛有效率为94.5%,B组为82.5%,C组为97.1%,三组镇痛有效率比较差异有统计学意义(χ2=15.2,P<0.01).30 min内起效:A组127例(为88.2%),B组48例(为60.0%),C组93例(为90.3%),三组镇痛起效时间比较差异有统计学意义(χ2=34.7,P<0.01).A组恶心、呕吐等胃肠道反应轻,亦无眩晕、心悸、乏力以及成瘾性等副作用,其不良反应发生率与C组比较差异有统计学意义(P<0.01).结论 布洛芬混悬液可替代哌替啶加解痉药以及其他非甾体类镇痛药治疗肾绞痛,可作为治疗肾绞痛的首选药物.