伊潘立酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及验证

目的:制备伊潘立酮-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,并对其进行验证。方法:以溶液-搅拌法制备包合物;采用正交设计,以包合温度、磷酸加入量、伊潘立酮-HP-β-CD投药比(摩尔比)和溶液pH值为因素,以包合率为指标筛选最佳工艺;以红外分光光度法、差示扫描量热法、溶解度法、相溶解度法对包合物进行验证;以紫外分光光度法(275nm)测定药品含量及包合率。结果:最佳包合工艺为伊潘立酮∶HP-β-CD(摩尔比1∶6),包合介质为0.2%磷酸溶液,包合温度为50℃,搅拌时间为30min,调节溶液pH为5.5。验证结果表明,伊潘立酮-HP-β-CD包合物形成,包合后伊潘立酮溶解度为原来的1950倍;增高温度有利于包合。在275nm波长处,伊潘立酮检测浓度线性范围为2.5～25μg·mL-(1r=0.9999),平均回收率为99.88%(RSD=1.14%);包合物中药品平均含量为4.97%,包合率为98.75%。结论:伊潘立酮-HP-β-CD包合物工艺可行,增加了药物的溶解度,可为进一步开发新的剂型提供参考。     

霉酚酸酯羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的：优化霉酚酸酯羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物的包合工艺。方法：选用溶液．搅拌法制备包合物,采用正交试验来筛选影响HP-β-CD包合的主要因素,即HP-β-CD与药物的比例、包合温度、包合时间和搅拌速度,并以包封率和回收率为考察指标进行优选制备工艺,通过DSC验证包合物。结果：霉酚酸酯HP-β-CD的最佳包舍条件为：HP-β-CD与药物配比为1：1,包合温度为80℃,包合时间为3h,搅拌速度为400r．min^-1时,霉酚酸酯HP-β-CD包合物的包合工艺最佳。结论：霉酚酸酯羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物的制备方法简便、可靠,并可大大提高霉酚酸酯的溶解度。     

西罗莫司-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的：制备西罗莫司-羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物,并考察HP-β-CD提高西罗莫司溶解度的效果。方法：以西罗莫司与HP-β-CD之比（mol：mol）、包合温度和包合时间为因素,包合率、收得率为指标,采用正交试验筛选西罗莫司-HP-β-CD包合物的制备工艺,并进行溶解度影响、X-射线衍射法结构验证。结果：最佳工艺为：西罗莫司与HP-β-CD之比为1：6（mol：mol）、包合温度为25℃、时间为6h;以此工艺制备3批包合物,平均包合率为25.4%（RSD=1.16%）,平均收得率为86.5%（RSD=0.83%）;随着HP-β-CD浓度增加,西罗莫司溶解度从1.18μg·mL-1增加到49.97μg·mL-1;包合物的晶体衍射峰形几乎与HP-β-CD完全一致。结论：HP-β-CD包合西罗莫司的工艺简单、易操作,能提高西罗莫司的溶解度。     

银翘解毒颗粒中挥发油β-环糊精包合物的制备

目的 研究β-环糊精（β-CD）包合银翘解毒颗粒中挥发油的最佳制备工艺. 方法 采用正交实验法, 以包合物的包合率和收得率为评价指标, 优化挥发油β-CD包合物的制备工艺. 结果 最佳包合工艺条件为挥发油与β-CD的比例为1：8（mL：g）, 包合温度为60 ℃, 搅拌时间为2 h, β-CD与水的比例为1：10（g：mL）.结论 该法可用于银翘解毒颗粒中挥发油包合物的制备, 挥发油的稳定性在包合物中得到提高.     

超声法制备大蒜油β-环糊精包合物工艺的研究

目的：研究超声法制备大蒜油β-环糊精包合物的最佳工艺条件。方法采用 L9（34）正交实验法,以β-环糊精和大蒜油投料比、包合温度、包合时间及超声功率为考察因素,以包合率和产率为考察指标,利用极差和方差分析确定最佳包合工艺条件并对包合物进行定性验证。结果超声法制备大蒜油包合物的最佳工艺条件为：β-环糊精和大蒜油投料比（6∶1）,包合温度（30℃）,超声时间（25 min）,超声功率（200 W）。结论优选的超声法制备大蒜油包合物工艺简单,所需时间短,方便实用。     

β-环糊精包合肉豆蔻挥发油的工艺研究

目的研究β-环糊精（β-CD）包合肉豆蔻挥发油的最佳工艺。方法以挥发油包合率、包合物收率为指标,对研磨法、超声法和饱和水溶液法进行比较试验。采用正交设计法优选饱和水溶液法对肉豆蔻挥发油β-CD包合的最佳工艺条件。结果优选出的最佳包合工艺为肉豆蔻挥发油：β-CD（1：6）、包合温度60℃、包合时间1h。结论确定了肉豆蔻挥发油的β-CD包合最佳工艺,为包合物制剂学研究和质量控制提供依据。     

大蒜油HP-β-CD包合物超声波法制备工艺的研究

目的研究大蒜油羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物利用超声波法制备的最佳工艺条件。方法采用L9 (34)正交实验法,以超声波超声功率、包合温度、超声时间及HP-β-CD和大蒜油投料比为考察因素,以包油率及产率为考察指标,利用极差和方差分析确定最佳工艺条件,然后进行验证试验。结果超声法制备大蒜油HP-β-CD包合物的最佳工艺条件为:HP-β-CD与大蒜油投料比(7:1),包合温度(35℃),超声时间(30min),超声功率(210W)。结论超声法制备出的大蒜油HP-β-CD包合物包油率和产率高,产品质量好,值得推广。     

薄荷油β-环糊精包合物的制备

目的优选薄荷油β-环糊精包合物的制备工艺。方法采用L9（3^4）正交实验设计,以薄荷油的包合率为指标,考察薄荷油与β-环糊精的比例、包合温度、搅拌时间、β-环糊精与水的比例对制备工艺的影响。并用TLC与IR光谱验证包合物的形成。结果最佳的工艺条件为薄荷油：β-环糊精为1：8,包合温度为45℃,搅拌时间为2h,β-CD与水的比例为1：10。结论此法可用于薄荷油β-环糊精包合物的制备。     

荆芥挥发油β-环糊精包合技术的研究

目的研究β-环糊精包合荆芥中挥发油的最佳工艺，提高产品的质量。方法采用正交实验法，考察挥发油包封率、包合物得率2个指标；用紫外分光光度法测定挥发油的包封率；通过薄层色谱法验证包合物结果；采用热重分析法对包合物的性质和包合效果进行检测。结果优选出包合工艺为：挥发油：肛环糊精（β-CD）为1：8，采用饱和β-环糊精水溶液制备方法制备，包合温度50℃，包合时间3．5h。结论此工艺使液态变固体，减少挥发油的挥发，便于制剂并适合大生产。     

超声法制备茵陈、白术挥发油包合物研究

目的 确定超声法制备茵陈、白术挥发油-β-环糊精（β-CD）包合物的最佳工艺。方法 以挥发油的包合率和包合物收率为指标，采用正交设计优化包合工艺的条件。结果 包合工艺的最佳条件为：挥发油与β-CD投料比为1：4（mL：g），β-CD与加水量的比为1：10（g：mL），超声时间为45min。该条件下包合率为78．9％，包合物收得率为87．6％。结论 此制备工艺包合效果较好，具有可行性。