枇杷叶三萜酸类成分及其生物活性研究进展

<正>枇杷叶是植物枇杷Eriobotrya japonica(Thunb)Lindl的干燥叶,又名巴叶,全年均可采收,药用历史悠久,始载于《名医别录》,在我国药典[1]中记载枇杷叶主要有清肺止咳,降逆止呕的功效,主治肺热咳嗽,气逆喘急,烦热口渴等。现代药物化学[2~3]研究表明枇杷叶中含有多种化学成分,但三萜酸类成分为其主要活性物质[4~5]。本文从化学成分和生物活性两个方面对枇杷叶三萜酸类成分的研究进展进行概述,为枇杷     

白沙枇杷叶、枇杷花三萜酸类和黄酮类含量的比较

目的比较白沙枇杷叶、枇杷花主要功效成分熊果酸、齐墩果酸及总黄酮含量。方法采用HPLC法同时测定了枇杷叶和枇杷花中熊果酸和齐墩酸的含量;采用紫外可见分光光度法测定了枇杷叶和枇杷花总黄酮含量。结果白沙枇杷叶熊果酸含量为10.43 mg·g-1,齐墩果酸含量为2.71 mg·g-1,白沙枇杷花熊果酸含量2.87 mg·g-1,齐墩果酸含量为0.44 mg·g-1,白沙枇杷叶中三萜酸类含量明显高于枇杷花。白沙枇杷叶的总黄酮含量也高于枇杷花,两者分别为61.5 mg·g-1和38.7 mg·g-1。结论白沙枇杷叶的三萜酸类及总黄酮含量高于枇杷花。     

枇杷叶抗炎和止咳作用研究

目的 研究枇杷叶抗炎和止咳作用的有效成分，为制定枇杷叶的质量标准提供科学可靠的实验依据。方法 采用二甲苯致小鼠耳肿胀法、二氧化硫引起小鼠咳嗽和枸橼酸喷雾致豚鼠咳嗽模型，观察枇杷叶不同分离部分及单体成分的抗炎及止咳作用。结果 P2和P3部分对小鼠耳肿胀法所致的炎症具有较好的对抗作用，且P2部分具有明显的止咳作用。P2部分中的枇杷苷Ⅰ，P3部分中的总三萜酸和熊果酸均具有良好的抗炎、止咳效果。结论 枇杷苷Ⅰ、熊果酸和总三萜酸是枇杷叶抗炎、止咳作用的主要成分，可作为制定枇杷叶质量标准的定量指标。     

枇杷叶中三萜酸类成分及其抗炎、镇咳活性研究

 目的 对常用中药枇杷叶［Eriobotrya japonica(Thunb.) Lindl.］ 的化学和药效学进行研究，寻找与其功能主治相吻合的有效成分。方法 利用溶剂提取、萃取、柱色谱和化学衍生化方法进行分离，根据化合物的光谱数据(IR,MS,1H-NMR,13C-NMR)和理化性质鉴定其结构；根据其功能主治设计抗炎、镇咳药效学模型，对其萃取部位和所得单体成分进行抗炎、镇咳活性研究。结果枇杷叶乙醇提取物的醋酸乙酯和正丁醇萃取物对二甲苯引起的小鼠耳肿胀有明显抑制作用，对枸橼酸喷雾引起的豚鼠咳嗽有明显的止咳作用。从正丁醇萃取物中分离得到6个三萜酸类化合物，分别鉴定为齐墩果酸(oleanolic acid,Ⅰ)，2α-羟基齐墩果酸(maslinic acid,Ⅱ)，乌苏酸(ursolic acid,Ⅲ)，2α-羟基乌苏酸(2α-hydroxyursolic acid,Ⅳ)，坡模酸(pomolic acid,Ⅴ)和蔷薇酸(euscaphic acid,Ⅵ)，其中坡模酸系首次从该植物中分离得到。乌苏酸、2α-羟基齐墩果酸和总三萜酸对二甲苯引起的小鼠耳肿胀显示很强的抗炎活性；乌苏酸和总三萜酸还对枸橼酸喷雾引起的豚鼠咳嗽有止咳作用。结论枇杷叶中的三萜酸类成分是与其功能主治相吻合的活性成分，其中含量较高的乌苏酸可作为评价枇杷叶药材质量的指标性成分。     

枇杷不同器官及不同物候4种三萜酸含量的动态变化

为考察4种三萜酸成分在枇杷各器官中分布,揭示不同物候枇杷叶三萜酸动态变化规律,观测枇杷物候,采集花、果实以及不同物候期的叶;采用高效液相色谱法测定熊果酸、齐墩果酸、科罗索酸和山楂酸含量。结果表明,4种三萜酸在所测样品器官中的质量分数高低顺序为落叶(23.2 mg·g^-1)>成熟叶(21.7 mg·g^-1)>嫩叶(17.5 mg·g^-1)>果肉(7.36 mg·g^-1)>花 (6.40 mg·g^-1),种子中未检出这4种三萜酸成分;在枇杷树萌芽、现蕾、开花、结果等不同物候采收的枇杷叶中4种三萜酸总量发生小幅波动,落叶变化范围17.8~26.2 mg·g^-1,成熟叶变化范围在16.5~23.5 mg·g^-1,嫩叶变化范围在14.7~21.5 mg·g^-1。随叶片发育、成熟、衰老,三萜酸含量有所增加;不同物候阶段对枇杷叶干物质积累及4种三萜酸含量产生一定影响。枇杷成熟叶在果实膨大时的干物质和三萜酸积累较多。文章对地域分布广泛的枇杷等植物药在次生代谢产物和采收期等相关研究上具有一定参考作用。     

薄层扫描法测定枇杷叶中熊果酸

枇杷叶为常用中药材,是蔷薇科植物枇杷E ri-obotrya japon ica(Thunb.)L ind l.的干燥叶。枇杷叶入药始载于《名医别录》,列为中品。枇杷叶归肺、胃经,具清肺、止咳、降逆止呕作用,用于治疗肺热咳嗽、气逆喘急、胃热呕逆、烦热口渴之症状。其有效成分有挥发油、三萜化合物、皂苷和有机酸[1]。其中所含三萜化合物中的熊果酸现代药理研究表明具有镇静、抗炎和增强机体免疫等作用,而且极有可能成为有效的新型抗癌药物[2]。目前国内对枇杷叶中熊果酸的测定尚未见具体报道,本实验采用薄层扫描法测定其熊果酸的质量分数,方法简单、快速、重现性…     

不同产地枇杷叶中三萜酸类成分的含量比较

目的 比较不同产地枇杷叶药材中三萜酸类化学成分的含量.方法 采用高效液相色谱法,测定不同产地枇杷叶中齐墩果酸、熊果酸、科罗索酸、山楂酸的含量.结果 来自安徽滁州的枇杷叶中山楂酸、科罗索酸、熊果酸的含量最高,江苏苏州的枇杷叶中齐墩果酸的含量最高.结论 不同产地的枇杷叶药材中三萜酸类成分的含量有显著的差异.     

不同生长季节枇杷叶中三萜酸成分的含量变化

目的:观察不同采收季枇杷叶药材中4种三萜酸成分的变化规律.方法:采用高效液相法对不同季节采收的枇杷叶中4种三萜成分的含量进行检测.结果:科罗索酸、齐墩果酸、熊果酸的含量随月份的变化较小,齐墩果酸和熊果酸含量最高月份为4月,科罗索酸含量最高月份为7月,山楂酸含量变化较大,最高在11月.结论:不同季节采收的枇杷叶中三萜酸类成分的含量变化有一定的规律.     

一测多评法测定枇杷叶有效部位中6种三萜酸成分的量

目的 建立枇杷叶有效部位中蔷薇酸、委陵菜酸、马斯里酸、科罗索酸、齐墩果酸和熊果酸的一测多评HPLC-ELSD测定方法。方法 以熊果酸对照品为内参物,建立其与蔷薇酸、委陵菜酸、马斯里酸、科罗索酸、齐墩果酸的相对校正因子,采用校正因子计算这5种三萜酸成分的量,实现一测多评;同时用外标法测定有效部位中该6种成分的量,并比较计算值与实测值的差异,以验证一测多评的合理性、可行性和重复性。结果 15批有效部位中6种三萜酸成分量的计算值与实测值无显著性差异。结论 该方法操作简便,测定结果准确,实现了只用一个对照品同步测定枇杷叶总三萜酸有效部位中6个成分的量,可为中药多指标成分质量评价模式提供参考。     

川贝枇杷糖浆中枇杷叶的薄层色谱鉴别

<正> 枇杷叶为蔷薇科植物枇杷Eriobotrya japonica(Thunb.)Lindl.的干燥叶。具有清肺止咳,降逆止呕的功效。是川贝枇杷糖浆的主要成分之一。《中国药典》九0版一部收载的枇杷叶及川贝枇杷糖浆项下均无薄层色谱鉴别~[1]。为了对川贝枇杷糖浆进行有效的质量监督,我们在药检工作中经过反复实验,建立了一种良好的薄层色谱条件,对川贝枇杷糖浆中枇杷叶的检出,取得了满意的效果。     

滇藏五味子化学成分的研究

滇藏五味子 Schisandra neglecta A.C.Smith系五味子科五味子属植物 ,是一种传统中药 ,用于补虚益气、治疗无名肿痛、蛇咬伤等症 [1]。 2 0世纪 70年代发现五味子粉制成的蜜丸治疗肝炎有较好的疗效 ,对减低肝炎病人的谷丙转氨酶有显著作用 ,总有效率为 84%～ 97%。后进行了大量的研究 ,发现五味子的乙醇提取物还有抗 HIV活性 ,并发现具有抗癌活性的三萜成分 ,许多三萜成分在体外或体内具有抑制胆固醇生物合成的活性 [2 ]。刘嘉森等 [3]报道了五内脂 E和长南酸在体外都对白血病 P- 388细胞有抑制作用。孙汉董等[4 ] 对 nigranoic acid进…     

响应面法优化云霄产枇杷叶三萜酸类成分的提取工艺

目的 采用响应面法优化福建云霄产枇杷叶三萜酸类成分的提取工艺。方法 以干浸膏得率、总三萜酸含量、齐墩果酸与熊果酸的含量进行无量纲化处理,得综合评价指标,考察了乙醇体积分数、液料比、提取时间、提取次数、饮片宽度对三萜酸提取综合评价的影响,根据Box-Behnken进行试验设计与结果分析,对提取工艺参数进行优化。结果 各考察因素对三萜酸的提取效果影响顺序为提取次数>提取时间>乙醇体积分数>液料比。饮片宽度对枇杷叶三萜酸的提取效果影响差异无统计学意义。得到最佳提取工艺为乙醇体积分数95%、液料比16∶1、提取时间2 h,提取数2次,综合评价值0.838（RSD为2.54%）。结论 通过响应面分析法优化得到的福建云霄产枇杷叶三萜酸的最佳提取工艺,该工艺稳定、高效、可行,可为其资源开发利用提供参考。     

枇杷叶及其炮制品中总三萜的含量分析

目的:比较枇杷叶生品与不同炮制品中总三萜的含量变化。方法:采用紫外可见分光光度法,以5%香草醛-冰醋酸溶液作显色剂,高氯酸为稳定剂,建立枇杷叶中总三萜类成分的含量测定方法,分别测定了枇杷叶不同炮制品中总三萜的含量。结果:枇杷叶生品总三萜含量1.56%、清炒制品1.47%、蜜炙品2.36%、姜汁炒制品2.20%、姜汤煮制品1.60%。结论:炮制对枇杷叶中总三萜的含量有影响,其中以蜜炙枇杷叶中的含量为最高。     

甘草次酸药理作用研究进展

<正>自然界天然产物在药物发现和开发过程中发挥着非常重要的作用,仅从植物来源的中药单体小分子药物就有多个种类。尤其在癌症治疗领域中这些中药单体小分子药物扮演着重要的角色,目前超过60%的抗肿瘤药物来自于自然界,如长春碱、依托泊苷和紫杉醇等。甘草次酸是传统中药甘草中天然产物甘草酸的三萜苷元成分[1]。甘草次酸被证明具有多种药理作用,包括抗炎[2]、抗病毒[3]、保肝[4]和抗肿瘤[5]等。甘草次酸因其显著的抗肿瘤活性而受到高度重视,它在体外对多     

枇杷叶总三萜酸提取分离工艺研究

目的优选提取和分离枇杷叶中总三萜酸的工艺。方法以枇杷叶总三萜酸含量为控制指标,采用单因素法对提取时间、提取温度、提取次数、溶剂用量、洗脱剂组成等主要因素进行考察。结果优选的最佳提取分离工艺为:提取时间2 h,提取温度75℃,提取次数2次,溶剂(80%乙醇)用量4倍,洗脱剂选择60%乙醇及90%乙醇。结论该工艺提取分离效率高、推广性强,适用于枇杷叶中总三萜酸的提取分离过程。     

枇杷叶提取物对中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制作用

目的探讨枇杷叶提取物体内外对人中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE)的抑制作用。方法运用醇提方法获得枇杷叶提取物,测定其中总三萜成分的含有量。建立体外HNE抑制活性模型和体内烟雾致小鼠急性肺损伤模型,观察枇杷叶提取物通过HNE抑制通路对急性肺损伤的修复作用。结果枇杷叶提取物中总三萜含有量达到50.33%。体外实验中,枇杷叶提取物在质量浓度0.5~50.0μg/m L范围内,对HNE的抑制活性呈质量浓度依赖性,IC50为3.79μg/m L。在50、100、150 mg/kg 3个剂量下,枇杷叶提取能显著降低肺泡液TNF-α和小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶(NE)水平。结论枇杷叶提取物可以通过抑制HNE的活性来降低急性肺损伤的程度。     

熊果酸和齐墩果酸在枇杷叶枇杷花中的分布及动态变化

 目的 考察熊果酸（UA）、齐墩果酸(OA)在枇杷落叶、树叶和枇杷花中的分布,并探索其在枇杷叶中含量的动态变化规律。方法 采用超高效液相色谱法（UPLC）测定熊果酸和齐墩果酸含量,色谱柱为Acquity BEH C₁₈（2.1 mm×100 mm, 1.7 μm）;流动相为甲醇-水-冰醋酸-三乙胺（体积比为250∶50∶0.10∶0.05）,流速：0.25 mL·min^-1;检测波长210 nm,柱温25 ℃。结果 熊果酸和齐墩果酸在枇杷叶中含量显著高于枇杷花;落叶中熊果酸和齐墩果酸的含量高于树叶;一年里每个月采摘的枇杷叶中熊果酸和齐墩果酸的总含量变化范围在0.874%～0.988%。结论 熊果酸和齐墩果酸在枇杷花、枇杷树叶和落叶中有不同的含量分布;不同采收时期枇杷叶中两个三萜酸总量随月份发生小幅波动,该波动主要来源熊果酸;研究结果支持2010年版《中国药典》对枇杷叶“全年均可采收”的规定;同时提示枇杷叶采收在自然落叶前后为佳。     

枇杷化学成分研究概况

枇杷叶、花、核均可入药。目前众多学者分别对枇杷各植株部位化学成分进行了研究,枇杷叶、花、核均含有皂苷类、三萜酸类、挥发油类及黄酮类等多种化学成分。对枇杷叶、花、核的化学成分研究情况、枇杷叶化学成分影响因素及提取工艺等研究情况进行综述,以供研究者学习及查阅。     

灵芝破壁孢子粉中总三萜酸含量测定

灵芝孢子为多孔菌科真菌赤芝Ganoderma lucidum(Leyss.exFr.) Karst.或紫芝Ganoderma sinense Zhao,Xu et Zhang的子实体发育后期弹射释放出的种子,是灵芝的生殖细胞.孢子内含有脂肪油、三萜酸类、多糖等;孢壁含有纤维索2.36～3.52％,几丁质52.08％～57.64％[1],矿物元素硅9.2mg/g和钙713μg/g等,使得孢壁坚硬有韧性[2],结构复杂且耐酸、碱,孢子内含物的有效成分在体内难以释放,影响临床疗效[3],故采用现代工艺技术进行破壁,称破壁孢子粉.近代药理研究证明灵芝破壁孢子粉有抗肿瘤、增强免疫、降血糖、降血脂、镇静、清除自由基、抗辐射、促进新陈代谢、延缓衰老[4-6]等作用,而灵芝三萜类化合物涵盖了绝大部分孢子粉的药理活性.因此,对破壁孢子粉中三萜酸含量进行测定有利于控制其质量.文献报道的总三萜酸测定方法有5％的香草醛-冰醋酸溶液、高氯酸溶液显色法[7-10]、硫酸无水乙醇检测法[11]等.但上述方法都忽略了脂肪油对三萜酸含量测定的干扰,从而影响了测定结果的准确性.本文采用萃取法对灵芝破壁孢子粉三萜酸提取液进行除油预处理,既消除脂肪油对三萜酸测定的干扰,义避免显色过程的不平行性对结果的影响,使测定结果更准确的反映破壁孢子粉中总三萜酸的含量.     

星点设计-效应面法优化枇杷叶三萜酸提取工艺研究

目的星点设计-效应面法优化枇杷叶中三萜酸的提取工艺。方法以乙醇体积分数、料液比和提取时间为自变量,三萜酸得率为因变量,通过自变量与因变量的二次响应面的回归拟合,优化提取工艺并进行预测分析。结果最佳提取工艺为14.4倍量82%乙醇,提取2次,每次155 min。结论星点设计-效应面法优选枇杷叶三萜酸的提取工艺,方法简便,精度高,预测性优。