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采用分散-溶媒扩散法制备肺靶向利福平聚乳酸微球,考察了不同因素对微球粒径大小及分布的影响:分散搅拌速度加快,粒径减小;聚乳酸、利福平浓度升高,粒径增大;有机溶剂对粒径的作用取决于其与甘油的相溶性。相溶性高,粒径小,吐温-80不溶于甘油,因而不影响微球粒径。 相似文献
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利福平明胶微球制剂及体内外释药特性的研究 总被引:2,自引:0,他引:2
采用乳化化学交联法制各了利福平明胶微球制剂,并研究了药物含量、微球粒径、体外释放介质、以及体内释药特性等。结果表明:利福平明胶微球制剂体外释药前8h符合Higuchi方程,释药可达24h,具有明显的缓释效果。大鼠体内释药特性符合单室开放模型,体内外相关性显著。 相似文献
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目的:制备阿奇霉素壳聚糖-海藻酸钠肠溶微球,并评价各因素对微球性质的影响.方法:以壳聚糖-海藻酸钠为基质材料,采用复凝聚法制备阿奇霉素壳聚糖-海藻酸钠肠溶微球.通过单因素考察研究对粒径、收率和包封率影响较大的因素,以包封率和释放度为指标进行正交设计优化最佳处方.结果:海藻酸钠浓度为3%、氯化钙浓度为2.5%、壳聚糖浓度为0.25%和投药量为20%为最佳处方.该处方制得的微球形态圆整,粒径分布合理,包封率和收率均较高.体外溶出试验表明,该条件制得的微球在酸中的释放量小于10%,可减少阿奇霉素的胃肠道不良反应;在pH6.8的缓冲液中快速释放,能迅速达到最小抑菌浓度(MIC).结论:阿奇霉素壳聚糖-海藻酸钠肠溶微球能有效避免药物在酸性环境中释放. 相似文献
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肺靶向利福平聚乳酸微球的研究 总被引:23,自引:0,他引:23
在单因素考察的基础上进行正交试验设计,筛选出肺靶向利福平聚乳酸微球的最佳制备工艺条件;利用桨板法研究了微球的体外释药规律;考察了微球在不同温度下的稳定性;用新西兰兔为实验对象,研究了利福平聚乳酸微球的体内药动学及组织药物分布。结果制得的微球形态圆整,粒径在5~15μm范围内的占总体积的86.54%,微球平均粒径为9.00±4.08μm;包封率为31.9%;载药量为16.0%;体外释药方程为Q=20.77+10.12T1/2(γ=0.9892);微球在冰箱4℃和室温(20~25℃)条件下性质稳定;体内实验表明微球具有长效和肺靶向双重作用。 相似文献
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目的:以利福平为模型药物,研究多孔聚乳酸—羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA)微球的最佳制备工艺。方法乳化溶剂扩散法制备多孔微球,采用扫描电镜观察微球形态,HPLC 法测定微球包封率。通过单因素考察实验,筛选影响微球形态和包封率的主要因素并优选条件。结果制备过程中 PLGA 种类、PLGA 浓度、致孔剂浓度、均质速度、外水相 PVA 浓度等影响微球的粒径、多孔结构和包封率。按优化工艺制备的微球平均粒径为8.6μm,密度为0.1 g·cm -3,易于吸入并提高肺部的沉积率。结论低密度多孔微球具有适宜的吸入特性和肺部沉积率,或可成为递送抗结核药物的新载体。 相似文献
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口蹄疫DNA疫苗海藻酸钠微球的制备及体外释放的研究 总被引:4,自引:0,他引:4
目的:研制DNA疫苗海藻酸钠微球,并对其体外释药特性进行考察。方法:以口蹄疫DNA疫苗为DNA疫苗的模型药物,采用喷雾干燥一离子交联法制备DNA疫苗海藻酸钠微球;考察粒径大小、外观、载药量等理化特性;考察微球的体外释药特性及其影响因素。结果:微球球形圆整,分散性好,平均粒径为11.9μm,载药量为5%,产率为53.2%。微球的体外释放速率受载药量影响较小,而壳聚糖的交联固化度增高,微球的体外释放速率变慢。结论:以生物降解材料海藻酸钠、壳聚糖,用喷雾干燥法制备DNA疫苗微球,不需要超声和有机溶剂,因而有利于DNA疫苗结构和功能的稳定性;工艺简便,易于工业化生产。 相似文献
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目的 :考察聚乳酸分子量对利福平聚乳酸微球性质的影响。方法 :采用分散一溶媒扩散法制备利福平聚乳酸微球 ,测定微球的粒径分布和包封率 ,进行体外释药和稳定性试验。结果 :在本制备方法中 ,聚乳酸分子量对微球粒径分布的影响作用不明显 ;药物包封率随聚乳酸分子量增大而增加 ;聚乳酸分子量减小 ,微球体外释药速度加快。稳定性试验表明 ,微球在 4℃和室温 (2 0~ 2 5℃ )条件下性质稳定 :3 7℃条件下因聚乳酸软化 ,微球发生粘连聚集。结论 :应根据实验目的选择适宜分子量的聚乳酸 ,以获得所需性质的微球。 相似文献
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利福平白蛋白微球的研制 总被引:7,自引:1,他引:7
目的:研究利福平白蛋白微球的制备和体外释放。方法:选用戊二醛为交联剂,采用聚合物分散法制备利福平白蛋白微球。结果:所得微球粒径范围为10~30μm,微球中利福平含量为23.5±0.8%(w/w)。扫描电镜下观察载药微球呈圆形,但表面不光滑,有未洗脱的药物微粒存在。体外释放实验结果显示,利福平微球体外释放符合Higuchi方程,具有明显的缓释作用。结论:利福平适于制成微球制剂。 相似文献
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目的 以海藻酸钠与壳聚糖为载体材料制备苯并[l,2,3]噻二唑-7-硫代羧酸甲酯(BTH)缓释微球并研究其释放特性。 方法 采用乳化-外源凝胶法制备BTH缓释微球,通过傅里叶变换红外光谱(FT-IR)验证BTH包封于微球当中,利用高效液相(HPLC)外标法测定微球的包封率、载药量以及不同pH溶液中的释放曲线。结果 BTH被均匀的分散在缓释微球当中,平均载药量为11.14%,平均包封率为81.52%,微球可持续释放12天,累计释放量达到61%。 结论 制备的BTH缓释微球形态圆整,表面光滑,成球性好,载药量与包封率较高,具有显著的缓释效果。 相似文献
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采用溶剂挥发法制备避蚊胺-海藻酸钙微球。所得微球外观圆整,平均粒径47.2μm,载药量(26.33±1.17)%,包封率(87.41±3.21)%。考察了将其加至空白霜剂后对大鼠离体皮肤累积渗透量的影响,并与微粉硅胶载药霜剂和原药霜剂比较。结果表明,海藻酸钙微球可减少避蚊胺的累积渗透量。 相似文献
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凝血酶-壳聚糖海藻酸钠微球止血作用研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的考察凝血酶 壳聚糖海藻酸钠微球止血效果。方法以壳聚糖、海藻酸钠为辅料,凝血酶为模型药物,乳化胶联法制备止血微球;建立大鼠股动脉创伤出血模型、大鼠背部渗血模型和小鼠断尾出血模型,以云南白药、创可贴、棉球止血为参比,记录止血时间,计算出血量,考察凝血酶 壳聚糖海藻酸钠微球止血效果。结果高、中、低剂量凝血酶-壳聚糖海藻酸钠微球均能明显缩短大鼠股动脉出血时间(P<0.01),减少出血量(P<0.05),止血强度随给药剂量增大而增强,无明显量效关系;高、中、低剂量凝血酶 壳聚糖海藻酸钠微球均能明显缩短小鼠断尾出血时间(P<0.01),高剂量组止血效果较明显,止血效果呈一定量效关系;高、中、低剂量凝血酶-壳聚糖海藻酸钠微球均能明显缩短大鼠背部渗血出血时间(P<0.05),降低出血量(P<0.01),高剂量缩短出血时间最迅速,止血效果明显,有一定的量效关系。结论凝血酶-壳聚糖海藻酸钠微球止血效果明显。 相似文献
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正辛胺改性海藻酸钠凝胶微球的制备及其性质研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:制备正辛胺改性海藻酸钠凝胶微球,并研究其性质。方法:以超声波辅助氧化法制备多醛基海藻酸钠,通过希夫碱反应制备正辛胺改性海藻酸钠,并表征其结构;以乳化-内部凝胶化技术制备负载小分子抗肿瘤药物β-榄香烯的改性海藻酸钠凝胶微球,采用气相色谱法测定其8、15、24、48h时的累积释放率及海藻酸钠和正辛胺改性海藻酸钠凝胶微球中β-榄香烯的包封率。结果:表征并证实了多醛基海藻酸钠和正辛胺改性海藻酸钠的结构;制备得到的改性海藻酸钠凝胶微球中8、15、24、48h时β-榄香烯的累积释放率分别为16%、28%、40%、83%;海藻酸钠和正辛胺改性海藻酸钠凝胶微球中β-榄香烯的包封率分别为36%、73%。结论:制备的正辛胺改性海藻酸钠凝胶微球,具有优良的缓释性能,对β-榄香烯的包封率高。 相似文献
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目的:制备牛血清白蛋白-海藻酸-壳聚糖微球(BSA-ACM),牛血清白蛋白-海藻酸-壳聚糖-海藻酸钠微球(BSA-ACAM),牛血清白蛋白-海藻酸-壳聚糖-海藻酸-壳聚糖-海藻酸钠微球(BSA-ACACAM)。方法:以海藻酸钠和壳聚糖溶液为囊材,对BSA进行反复包裹,采用乳化-交联法制备BSA-ACM、BSA-ACAM、BSA-ACACAM;采用扫描电镜测定微球粒径,Micro-BCA试剂盒测定载药量,考察包封率和24h体外释药特性,并进行Higuchi方程拟合。结果:BSA-ACM、BSA-ACAM、BSA-ACACAM微球球形圆整,分散性好,平均粒径分别为(3.79±1.33)、(3.52±0.96)、(3.07±1.17)μm;载药量分别为(17.97±1.33)%、(16.95±0.46)%、(16.47±1.49)%;包封率分别为(65.78±4.98)%、(63.99±4.83)%、(55.00±1.50)%。微球体外释放速率与聚电解质膜包裹层数呈负相关,均符合Higuchi方程(r分别为0.9787、0.9869、0.9808),24h内累积释放量分别为32.15%、25.59%、16.72%,无明显突释现象。结论:多层海藻酸-壳聚糖聚电解质膜微球能减少药物的突释,具有良好的缓释效果。 相似文献
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目的:制备透明质酸钠微球,为进一步制备透明质酸钠缓释制剂提供参考。方法:采用乳化-交联法制备。对处方因素、工艺因素进行单因素试验,在此基础上以包封率为指标,以海藻酸钠质量分数(A)、透明质酸钠与海藻酸钠质量比(B)、交联时间(C)和分散转速(D)为因素设计正交试验优化制备工艺,再通过考察最佳工艺制备的微球的粒径和包封率进行验证试验。结果:优化工艺中A为2%、B为1∶3、C为90 min、D为200 r/min。验证试验中微球的平均粒径为(107.8±5.51)μm、包封率为(58.92±3.06)%。结论:乳化-交联法制备透明质酸钠微球工艺简单、易行。本研究可为进一步制备透明质酸钠缓释制剂奠定基础。 相似文献
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口服促肝细胞生长素微球的研究 总被引:5,自引:0,他引:5
以邻苯二甲酸醋酸纤维素为成球材料、促肝细胞生长素为球心物,制备工艺经均匀设计优化,制得类白色粉末状微球。高效液相色谱(HPLC)测得微球包封的药物图谱与促肝细胞生长素的HPLC图谱一致。微球载药量量29.7±2.5%,平均粒径127um。微球在人工胃液中2h释药不超过10%,在人工肠液中2h,释药100%。微球给大鼠灌胃后,HPLC测得大鼠血中促肝细胞生长素浓度在2.5h最高。 相似文献
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避蚊胺-海藻酸钙微球的制备及其体外透皮吸收研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 制备海藻酸钙空白微球,减少避蚊胺(DEET)的透皮吸收,延长其作用时间.方法采用溶剂挥发法制备海藻酸钙微球,采用光学显微镜和激光粒度仪考察微球特性;吸附DEET后制成霜荆,通过Franz扩散池,用气相色谱法考察含药微球的透皮吸收.结果所得微球外观圆整,平均粒径42.5μm,吸附量为1.2177 g·g-1.透皮试验结果表明,海藻酸钙空白微球能延长DEET的释放,减少皮肤渗透.结论 海藻酸钙微球具有显著的缓释效果,并减少DEET对人体及皮肤的不良反应. 相似文献