氟哌酸制剂研究进展

氟哌酸制剂研究进展姜秀英，马学东，方福军（新疆克拉玛依市石油局总医院药剂科克拉码依８３４０００）氟哌酸已被临床确证为高效广谱抗菌药，目前国内只有片剂和胶囊剂上市，限制了其疗效的进一步发挥。近几年，有关文献陆续报道了氟哌酸其它剂型，对人体各部的细菌感染...     

诺氟沙星新剂型概况

诺氟沙星(氟哌酸)系新一代氟吡酮酸类抗菌剂,具有抗菌作用强、抗菌谱广、毒副反应少等优点。临床上广泛用于呼吸系统、泌尿系统、消化系统、五官科、妇科等感染的治疗。过去,氟哌酸剂型单一(仅有胶囊剂),临床用药很不方便。近几年,医院药学工作者结合临床研制了多种新剂型,满足了临床用药的需要。现简介如下。     

紫外分光光度法测定氟哌酸泡腾栓的含量

氟哌酸(诺氟沙星,norfloxacin)为新一代喹诺酮类抗菌药,临床应用非常广泛.近年来用氟哌酸治疗淋病,常用剂型有胶囊剂、注射剂,其治疗效果并不理想.为使其更好地发挥疗效,减少对胃肠道的刺激性,我们研制了氟哌酸泡腾栓.现将含量测定方法报道如下:     

4种氟喹诺酮类抗菌药在我院的应用动态分析

４种氟喹诺酮类抗菌药在我院的应用动态分析青岛医学院附属医院（２６６００３）姜思通，殷秀贞，刘晓燕近年来开发最快、用量倍增的抗菌药当属氟喹诺酮类。我院自１９８８年氟哌酸始用于临床以来，至今已有４个氟喹诺酮品种的多种剂型相继投放临床。其用量从１９８９年起...     

诺氟沙星乳剂的制备与含量测定

诺氟沙星乳剂的制备与含量测定重庆市急救医疗中心（６３００１４）吴瑞芸，王华诺氟沙星（氟哌酸），系第三代喹诺酮类药，由于有抗菌谱广、高效、低毒等优点，现已广泛用于临床。但目前临床上应用的主要有片剂和胶囊两种，为了扩大药物剂型和增加给药途径，我们研制了诺...     

氟哌酸注射液和胶囊剂在家兔体内的药物动力学研究

比较了氟哌酸肌肉注射和口服后在家兔体内的药物动力学,结果表明肌肉注射的吸收速度、吸收程度以及尿中排泄量均远高于口服给药。由此认为注射剂是一种有应用价值的值得研制的剂型。     

诺氟沙星的剂型与临床评价

诺氟沙星(氟哌酸,Norfloxacin)是1978年日本杏林制药公司首先报道的第三代喹诺酮类抗菌剂,抗菌谱广,对革兰氏阴性杆菌(包括绿脓杆菌)的作用比庆大霉素等氨基糖甙类抗生素强。因此,广泛应用于内科领域中尿路感染、胆道感染、肠道感染及外科、泌尿科、产科、五官科感染,疗效较显著。目前该药已研制出多种不同剂型,因剂型及给药途径不同,可使药效存在差异,现简要概述如下。     

一起伤寒爆发流行菌株的药敏试验分析

目的：探讨伤寒菌株耐药谱及当地诊所使用的７个厂家１２个批号治疗用药氟哌酸的疗效。方法应用琼脂扩散法，对５株伤寒杆菌用１２种抗菌素及氟哌酸胶囊自制的纸片进行药敏测定。结果本次流行中分离的菌株具有多重耐药，对氯霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素耐药，对氟哌酸、庆大霉素、丁胺卡拉、头孢三嗪、头孢克罗敏感，在１２个批号的氟哌酸中，有３个批号的氟哌酸与标氟哌酸纸片两者的抑菌环大小有明显差异。结论１９９８年贵州省威     

氟哌酸对新生儿骨发育影响的随访观察

为了评价氟哌酸在新生儿中应用的安全性，对曾口服氟哌酸的新生儿及同期因同种疾病入院但示用氟哌酸的新生儿进行5年的对照随访观察，结果身高、体重、头围、坐高、牙萌出及骨龄等骨发育指标观察组与对照组相比未见显著差异，也未见负重关节的红肿、变形及功能障碍，膝关节X线片亦未出现骨骼异常，故我们认为新生儿期使用氟哌酸是相对安全的。     

诺氟沙星滴耳剂的制备及含量测定

<正> 诺氟沙星,又名氟哌酸,系第三代喹诺酮类抗菌药,对革蓝氏阴性和阳性菌有广谱抗菌活性,对金黄色葡萄球菌、奇异变形杆菌、绿脓杆菌和大肠杆菌引起的全身急性感染作用显著。但诺氟沙星在水或乙醇中极微溶解;在醋酸、盐酸或氢氧化钠溶液中易溶。所以在剂型的研制、临床应用、质量控制和含量测定等方面带来种种困难。应用的剂型中除了片剂和胶囊剂供口服外,近年来才偶有部分医疗单位试制成灌肠剂、滴眼剂。为了充分利用药物剂型增加给药途径,我们研制了诺氟沙星滴耳剂,用於治疗金黄色葡萄球菌感染的中耳炎,获得满意效果,现介绍如下。     

氟哌酸滴耳液制剂的改进

我院配制的氟哌酸滴耳液用于治疗急慢性化脓性中耳炎的患者，效果较好，但在使用间常因受外界温度的影响，而呈粥样浑浊。据查主要为氟哌酸的析出物，大大影响了本品的治疗效果。我院对配制方法作了改进，介绍如下。1．原组方：氟哌酸2g，95％乙醇适量，甘油加至100ml，配制是将处方量中的氟哌酸在适量的乙醇及甘油中受热治解趁热过滤所得，该组方易受温度的影响使成品在室温以下易使氛所酸析出，且95％乙酸与氟哌酸受热，增大了配制过程中的危险性。2、改进组方：氟听酸Zm、冰醋酸lml、95％乙醇40ml、H。O适量、甘油加至100ml。配制方法…     

氟哌酸原料药中杂质的分离鉴别和合成

从氟哌酸原料药中，用薄层层析法分离出一个主要杂质，其结构较氟哌酸少一个乙基和羧基，为改进工艺提高质量，本文对其产生、分离、可能形成的历程进行了确证。     

氟喹诺酮类抗生素与华法林之间有相互作用

1993年，有报道称华法林和氟喹诺酮类抗生素（环丙沙星、氟哌酸、莫西沙星、加替沙星）之间可能具有相互作用。在ADRAC接到的20例相关报道中，有9例与环丙沙星有关，11例与氟哌酸有关，1例与莫西沙星有关（其中1例与环丙沙星、氟哌酸两者相关）。由于加替沙星极少使用，目前还没有接到与其相关的不良反应报告。     

整肠生与氟哌酸治疗成人急性感染性腹泻的临床比较

目的：对整肠生与氟哌酸治疗成人急性感染性腹泻的临床疗效进行比较。方法：１０３例患者随机分成两组，整肠生组６２例，氟哌酸组４１例。整肠生组口服整肠生胶囊，每日３次，每次２粒，连服５日。氟哌酯组服氟哌酸胶囊，每日３次，每次０．２ｇ，连服５日。观察用药前后两组患者腹泻次数、腹痛、腹胀、里急后重、发热等症状，以及大便性状和大便镜检情况，并做血、尿常规及血钾和肝、肾功能等检查。结果：急性肠炎中４０例用整肠生治疗，有效率为９５．００％，急性菌痢中２２例用整肠生治疗，有效为８１．８３％；氟哌酸组急性肠炎有效率为９１．３０％，急性菌痢有效率为９４．４４％。总有效率整肠生组为９０．３３％，氟哌酸组为９２．６９％。结论：整肠生治疗成人急性感染性腹泻的疗效与氟哌酸相似。     

氟哌酸锌合成工艺的研究

目的 研究氟哌酸锌的合成方法、工艺及结构。方法 采用正交法研究氟哌酸锌的合成方法、最佳工艺;应用红外、紫外及热重量分析进行结构分析。结果 用氟哌酸经过两步法合成可得到氟哌酸锌;通过红外光谱图确证：氟哌酸在1731cm^-1处有羧酸的特征吸收峰,而氟哌酸锌的红外光谱图1731cm^-1吸收峰消失,出现1574 cm^-1吸收峰和1393cm^-1吸收峰;说明氟哌酸锌中羧酸的盐类因形成羧酸根负离子,使负电荷平均化。由紫外光谱可知,氟哌酸在277nm处有最大吸收,而氟哌酸锌在276nm处有最大吸收,与氟哌酸基本一致。通过热重量分析,氟哌酸锌含有7．908％的缔合水,其起始分解温度为261．31℃。结论 采用两步法合成氟哌酸锌可以避免氢氧化钠与硫酸锌的反应,使产品质量得以提高。最佳工艺为：氟哌酸钠合成的最佳工艺是：氟哌酸与氢氧化钠的摩尔比为1：1．1,反应温度为60℃;反应时间为0．5h。氟哌酸锌合成的最佳工艺是：氟哌酸钠与硫酸锌的摩尔比为1：1．1,反应温度为70℃;反应时间为2h。通过热重量分析,表明氟哌酸锌分子中含有3分子的结晶水。     

氟哌酸的单扫示波极谱法测定

氟哌酸的单扫示波极谱法测定中南民族学院化学系武汉４３００７４罗登柏，唐盛果氟哌酸为抗感染药物。其胶囊含量测定，有非水滴定法［１］、分光光度法［２］及荧光分光光度法［３］等。本文以单扫示波极谱法，利用氟哌酸在中性磷酸盐介质中于－１．４８Ｖ（ｖｓ．ＳＣＥ...     

氟哌酸包合物的研制

以β－环糊精对氟哌酸进行包含，采用正交试验法探索包合物制备最佳工艺条件，使产品掩盖了氟哌酸的苦味，对小儿用药具有一定的实用价值。     

氟哌酸衍生物的合成及抗菌活性

以氟哌酸为原料，合成了５种尚未见报道的衍生物，经体外抗菌试验验证，部分衍生物的活性优于氟哌酸，并对其结构与活性的关系作了探讨。     

丁胺卡那霉素、氟哌酸联合应用治疗菌痢24例分析

丁胺卡那霉素、氟哌酸联合应用治疗菌痢２４例分析武志恒，崔丙忠（河南省济源市卫生学校济源市４５４６５０）我院临床联合应用丁胺卡那霉素，氟哌酸注射液治疗细菌性痢疾（菌痢）２４例，病人症状、血、粪常规短期内恢复正常，效果良好，报告如下。一般资料本组２４例，...     

氟哌酸包合物的研制

以β－环糊精对氟哌酸进行包合，采用正交试验法摸索包合物制备最佳工艺条件，使产品掩盖了氟哌酸的苦味，对小儿用药具有一定的实用价值