丹曲林临床应用的研究进展

丹曲林是目前惟一被证实治疗恶性高热(malignant hyperthermia,MH)的特效药物.丹曲林药动学特性为二房室模型,血浆消除半衰期约为10 h,稳态分布容积为26.14L.最近的研究证实ryanodine受体(RYR)为丹曲林的结合部位,阻断该受体抑制Ca2+从肌浆网内释放,从而抑制肌肉收缩和其他的钙依赖胞质代谢过程是其分子作用基础.丹曲林除了用于治疗恶性高热外,临床上还可用于抗精神病药物恶性综合征(neuroleptic malignant syndrome,NMS)、痉挛状态和摇头丸(3,4-亚甲基二氧去氧麻黄碱,MDMA)中毒等的治疗.     

丹曲林临床应用的研究进展

丹曲林是目前惟一被证实治疗恶性高热(malignant hyperthermia,MH)的特效药物.丹曲林药动学特性为二房室模型,血浆消除半衰期约为10 h,稳态分布容积为26.14L.最近的研究证实ryanodine受体(RYR)为丹曲林的结合部位,阻断该受体抑制Ca2+从肌浆网内释放,从而抑制肌肉收缩和其他的钙依赖胞质代谢过程是其分子作用基础.丹曲林除了用于治疗恶性高热外,临床上还可用于抗精神病药物恶性综合征(neuroleptic malignant syndrome,NMS)、痉挛状态和摇头丸(3,4-亚甲基二氧去氧麻黄碱,MDMA)中毒等的治疗.     

丹曲林临床应用的研究进展

丹曲林是目前惟一被证实治疗恶性高热(malignant hyperthermia,MH)的特效药物.丹曲林药动学特性为二房室模型,血浆消除半衰期约为10 h,稳态分布容积为26.14L.最近的研究证实ryanodine受体(RYR)为丹曲林的结合部位,阻断该受体抑制Ca2+从肌浆网内释放,从而抑制肌肉收缩和其他的钙依赖胞质代谢过程是其分子作用基础.丹曲林除了用于治疗恶性高热外,临床上还可用于抗精神病药物恶性综合征(neuroleptic malignant syndrome,NMS)、痉挛状态和摇头丸(3,4-亚甲基二氧去氧麻黄碱,MDMA)中毒等的治疗.     

丹曲林临床应用的研究进展

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丹曲林临床应用的研究进展

丹曲林是目前惟一被证实治疗恶性高热(malignant hyperthermia,MH)的特效药物.丹曲林药动学特性为二房室模型,血浆消除半衰期约为10 h,稳态分布容积为26.14L.最近的研究证实ryanodine受体(RYR)为丹曲林的结合部位,阻断该受体抑制Ca2+从肌浆网内释放,从而抑制肌肉收缩和其他的钙依赖胞质代谢过程是其分子作用基础.丹曲林除了用于治疗恶性高热外,临床上还可用于抗精神病药物恶性综合征(neuroleptic malignant syndrome,NMS)、痉挛状态和摇头丸(3,4-亚甲基二氧去氧麻黄碱,MDMA)中毒等的治疗.     

先天性脊柱侧弯矫形患儿术中恶性高热诊治体会

在丹曲洛林缺乏的条件下,早期诊断与积极的抢救措施可提高恶性高热(malignant hyperthermia,MH)的救治成功率.为探讨MH的临床特点,总结早期诊断方法及治疗措施,报道我院1例先天性脊柱侧弯矫形患儿术中发生MH的诊治过程,并进行分析、讨论.     

Dantrolene--a review of its pharmacology, therapeutic use and new developments

Human malignant hyperthermia is a life-threatening genetic sensitivity of skeletal muscles to volatile anaesthetics and depolarizing neuromuscular blocking drugs occurring during or after anaesthesia. The skeletal muscle relaxant dantrolene is the only currently available drug for specific and effective therapy of this syndrome in man. After its introduction, the mortality of malignant hyperthermia decreased from 80% in the 1960s to < 10% today. It was soon discovered that dantrolene depresses the intrinsic mechanisms of excitation-contraction coupling in skeletal muscle. However, its precise mechanism of action and its molecular targets are still incompletely known. Recent studies have identified the ryanodine receptor as a dantrolene-binding site. A direct or indirect inhibition of the ryanodine receptor, the major calcium release channel of the skeletal muscle sarcoplasmic reticulum, is thought to be fundamental in the molecular action of dantrolene in decreasing intracellular calcium concentration. Dantrolene is not only used for the treatment of malignant hyperthermia, but also in the management of neuroleptic malignant syndrome, spasticity and Ecstasy intoxication. The main disadvantage of dantrolene is its poor water solubility, and hence difficulties are experienced in rapidly preparing intravenous solutions in emergency situations. Due to economic considerations, no other similar drugs have been introduced into routine clinical practice.