水飞蓟素抑制食物诱导的大鼠血胆固醇过多症

作者评价了水飞蓟素及其主要成分水飞蓟宾对高胆固醇饲料(HCD)诱导的大鼠血胆固醇过多症的影响,分析了血浆脂蛋白及肝中胆固醇(C)的水平,并用具有抗氧化的降胆固醇药普罗布考(probucob)作阳性对照,比较血清中的胆固醇的水平。雌性 Wistar 大鼠自由饮水并给以标准实验室饲料,或给以含1%胆固醇+10%猪油的 HCD,剂量相关实验则添加0.1%、0.5%、1.0%的水飞蓟素或普罗布考。由每餐的饲料摄入量计算相应的水飞蓟素[mg/100     

水飞蓟素保肝的药理作用及临床应用

目的了解水飞蓟素的化学成分及临床应用的国内外研究状况，为水飞蓟素的研究应用提供参考。方法通过参考国内外相关研究文献，分析水飞蓟素保肝作用的化学成分、药理作用及临床应用。结果水飞蓟素具有保肝的药理作用。结论水飞蓟素的药理作用疗效好、副作用小、口服方便，在临床得到广泛应用。     

水飞蓟素防治实验性肝病的作用及相关临床应用的研究进展

水飞蓟素是一种黄酮类化合物，具有清除活性氧、抗脂质过氧化、抗炎、抗肿瘤等多种药理作用。笔者通过查阅大量相关文献，发现水飞蓟素对各种肝病均具有较好的防治作用。随着基础研究的深入，发现水飞蓟素还可以促进肝细胞的修复与再生，与抗病毒药物及其他护肝药物联用时能更显著地降低血清转氨酶水平及改善肝纤维化，具有安全性高及耐受性好的优点。本文主要对水飞蓟素对不同肝病的防治作用、作用机制及其临床应用现状进行综述，以期为水飞蓟素在防治肝病方面的深入研究、药物开发和临床应用等方面提供参考。     

提高水飞蓟素生物利用度的新剂型

水飞蓟素(Silymarin)是从菊科植物水飞蓟果实中提取的黄酮木脂素类有效部位,主要成分为水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟亭等,其中活性最强的是水飞蓟宾。药理研究表明,水飞蓟素是一种优良的肝脏保护剂和肝细胞膜稳定剂,临床用作急、慢性肝炎,酒精性及中毒性肝损害,脂肪肝及早期肝硬     

水飞蓟油对兔实验性主动脉粥样硬化病变影响的观察

水飞蓟种籽含油量在30%以上含亚油酸为53.65%。水飞蓟油有降低血浆胆固醇和治疗高血压病作用。本实验证明水飞蓟油防治实验性主动脉粥样硬化有显著作用:胆固醇组主动脉粥样硬化斑块面积总和为57.07cm~2,水飞蓟油组为45.7cm~2。硬化斑块占主动脉内膜总面积:胆固醇组为34.20%,水飞蓟油组为30.52%,二组间存在着显著差异(P<0.05)。实验性主动脉粥样硬化斑块分级的积分值分别是对照组为0,胆固醇组为10,水飞蓟油组为6,三组之间存在着明显差异(P<0.05)。实验结果:水飞蓟油防治实验性主动脉粥样硬化斑块形成有显效。     

水飞蓟素治疗慢性肝炎的疗效评价

目的 评价水飞蓟素治疗慢性肝炎的疗效与安全性。方法 １７６例慢性乙型肝炎先随机分组,用水飞蓟素及甘草酸二铵各治疗６０例作对照观察,以后又用前药治疗５６例为开放组作进步观察。水飞蓟素剂量为１４０ｍｇ,３次／日口服,甘草酸二铵剂量为１５０ｍｇ,３次／日口服,疗程均２～３个月。结果 水飞蓟素有改善患者临床症状及肝功能的疗效,对降低ＡＬＴ及γ－ＧＴ的疗效明显优于甘草酸二铵。未见由药物引起的不良反应。结论     

水飞蓟素对人骨肉瘤Saos-2细胞的抑制作用及相关机制

目的研究水飞蓟素对人骨肉瘤Saos-2细胞增殖、凋亡的影响,并探讨其可能的作用机制。方法设置对照组及不同浓度水飞蓟素组,作用人骨肉瘤Saos-2细胞。倒置相差显微镜观察细胞形态变化;CCK-8法测定细胞增殖;流式细胞仪检测细胞凋亡;Western blot检测ERK1/2、p-ERK1/2及cleaved caspase-3蛋白表达。结果水飞蓟素抑制Saos-2细胞增殖,呈时间及浓度依赖性;水飞蓟素诱导Saos-2细胞凋亡,呈浓度依赖性;水飞蓟素降低Saos-2细胞p-ERK1/2蛋白表达,增加Saos-2细胞cleaved caspase-3蛋白表达,呈浓度依赖性,而ERK1/2蛋白表达无明显变化。结论水飞蓟素能够抑制人骨肉瘤Saos-2细胞增殖及诱导其凋亡,其作用机制可能与抑制ERK信号通路及上调caspase-3蛋白表达有关。     

水飞蓟素抗肝损药理及其复合物的研究进展

目的介绍天然药物水飞蓟的活性成分——水飞蓟素的抗肝损伤药理学研究的最新进展及复合物的研究进展。方法系统查阅近年来有关水飞蓟素药理学及复合物的研究报道．进行提炼和总结。结果水飞蓟素具有抗自由基活性、抗脂质过氧化、抑制一氧化氯产生、抗GSH排空、抗肿瘤、保护肝细胞膜、促进肝细胞修复再生、抗肝纤维化及免疫调节等药理作用;其复合物有葡甲胺盐、二偏琥珀酸酯钠盐、磷酸盐、磷脂酸胆碱复盐、邻苯二甲酸单酯钠盐、曼希尼碱盐酸盐、固体分散体及环糊精包合物。结论复合物的研究开发促进了水飞蓟素的临床应用,使其作为肝病治疗药物的应用前景更加光明。     

水飞蓟素治疗150例慢性肝炎的疗效分析

目的观察和研究水飞蓟素治疗慢性肝炎的疗效。方法选取本院消化科2011年1月至2012年1月期间诊治的150例慢性肝炎患者为研究对象,根据用药方法分为观察组75例(采用水飞蓟素加用甘草酸二铵治疗),对照组75例(采用水飞蓟素加用甘草酸二铵治疗),回顾性分析和比较两组手术方法的疗效。结果观察组腹胀、纳差和肝区疼痛改善情况显著好于对照组,χ2=3.966,4.013,3.989,P<0.05,两组治疗前后ALT、TBIL及γ-GT评分差异性显著,P<0.05,提示两种治疗方法均对慢性肝炎有较好的疗效,组间各值比较,水飞蓟素加用甘草酸二铵的观察组各参数均显著好于单纯以水飞蓟素治疗的对照组,P<0.05,结论水飞蓟素加用甘草酸二铵治疗慢性肝炎疗效显著,值得临床推广应用。     

水飞蓟素原料药及其制剂体外溶出的研究

目的考察水飞蓟素及其制剂(片剂和胶囊剂)的体外溶出度。方法参照美国药典桨法,以人工胃液(SGF)、模拟空腹状态下的肠流质(FaSSIF)、模拟进食状态下的肠流质(FeSSIF)为试验介质分别进行体外溶出实验,采用LC-ESI-MS技术测定水飞蓟素中3种主要成分(水飞蓟宁、水飞蓟宾A和水飞蓟宾B)的体外溶出度。结果水飞蓟素溶解度低,溶出慢,不同制剂在不同介质中的体外溶出速率存在差异,制剂的体外溶出与原料药物的溶出及溶解度有一定的相似性。结论制剂的溶出可以指导体内试验与临床用药,原料药物的溶出及溶解度测定可以指导制剂的溶出测定。     

国产与进口水飞蓟素片的溶出度研究

目的 :考察国产及进口水飞蓟素片的体外溶出条件。方法 :采用中国药典九五版规定的溶出度考察方法 ,以人工胃液、人工肠液为溶出介质进行溶出度研究。结果 :本文考察的几种水飞蓟素片的溶出度质量有较大差异 ,少数厂家的品种未能达到药典标准。结论 :有必要制定水飞蓟素的溶出度标准 ,提高国产水飞蓟素片的质量。     

水飞蓟素的药理作用与临床评价

目的评价水飞蓟素胶囊的药理作用及临床应用。方法收集和查找文献资料,从药理作用、药动学、国内外临床研究、用法与用量及注意事项、药物不良反应5个方面全面评价水飞蓟素胶囊。结果详细地评价了水飞蓟素胶囊的作用机理及临床应用。结论水飞蓟素胶囊(商品名:利加隆)具有确切的"抗炎保肝"作用及抗肝纤维化作用,被我国第一部《慢性乙肝防治指南》录入为治疗乙型肝炎的有效治疗药物,同时还被录入我国医药院校五年制本科教材《内科学》。利加隆(Legalon)自进入中国20年来,不断地造福于中国肝病患者,使千万中国肝病患者受益。     

水飞蓟素抗丙型肝炎病毒作用的研究进展

慢性丙型肝炎是严重的全球性卫生问题,其进展为肝硬化、肝癌的几率较高,目前缺乏新的、有效的、不良反应小的治疗手段。水飞蓟素是广泛应用于多类肝病的常用药物,其主要作用包括具有抗氧化、抗纤维化、抗炎、免疫调节以及促肝细胞再生作用。目前研究发现水飞蓟素具有抗丙型肝炎病毒的作用,其主要作用机制为直接抑制丙型肝炎病毒的作用及间接由NF-κB介导的抗炎、调节免疫作用。临床观察发现水飞蓟素静脉制剂其可以降低HCV-RNA水平,并可辅助增强干扰素抗病毒作用,但其是否可有效抗丙型肝炎病毒仍需大样本临床试验证实。     

水飞蓟宾胶囊保肝作用的药学研究进展

水飞蓟宾胶囊是一种从水飞蓟素中提取主要成分水飞蓟宾制成的保肝药物。本文就近年来国内外关于水飞蓟宾胶囊的药学特性和药品质量研究进行综述,主要从药品的药理作用机制、临床应用、药物动力学、安全性及质量标准等多个维度对水飞蓟宾胶囊进行药学部分的讨论,为临床合理用药提供参考。     

水飞蓟素肠溶聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒在大鼠在体肠灌流模型及Caco-2细胞模型中的吸收研究

目的:研究水飞蓟素肠溶聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒在大鼠在体肠灌流模型及结肠腺癌Caco-2细胞模型中的吸收特性。方法:采用高效液相色谱法测定水飞蓟素含量,考察水飞蓟素混悬液、水飞蓟素PLGA纳米粒和水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒在大鼠在体肠灌流模型十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Kapp)及其含低、中、高质量浓度(20、40、60μg/m L)水飞蓟素时在Caco-2细胞模型中的表观渗透系数(Papp)。结果:与水飞蓟素混悬液比较,水飞蓟素PLGA纳米粒和水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒在十二指肠、空肠、回肠和结肠的Ka、Kapp均增加(P<0.05);与对应浓度水飞蓟素混悬液比较,含低、中、高质量浓度水飞蓟素的肠溶PLGA纳米粒和PLGA纳米粒在Caco-2细胞模型中的双向Papp均增加(P<0.05),其中水飞蓟素的肠溶PLGA纳米粒与PLGA纳米粒间差异无统计学意义(P>0.05)。结论:水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒可有效增加水飞蓟素肠内吸收及Caco-2细胞摄取和跨膜转运速率。     

小柴胡汤联合水飞蓟素治疗慢性乙型肝炎肝纤维化疗效分析

目的观察小柴胡汤和水飞蓟素联用治疗慢性乙型肝炎肝纤维化的临床疗效。方法90例慢性乙型肝炎肝纤维化患者随机分为两组,治疗组50例服用小柴胡汤和水飞蓟素,对照组40例服用水飞蓟素,疗程均为6个月。观察两组用药前后肝功能、血清肝纤维化及乙肝病毒标志物指标变化。结果治疗组肝功能及血清肝纤维化指标均有明显改善（P〈0．01或P〈0．05）,对乙肝病毒的清除作用也优于对照组（P〈0．05）。结论小柴胡汤和水飞蓟索联用对慢性乙型肝炎肝纤维化具有明确的临床意义。     

水飞蓟素药理学效应研究进展

目的：介绍草本植物水飞蓟的活性成分-水飞蓟素的药理学效应最新研究进展。方法：系统查阅近年来有关水飞蓟素药理学效应的研究报道,进行提炼和总结。结果：水飞蓟素是由水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟丁等组成的混合物,具有直接清除活性氧、抑制5′-脂氧合酶、保护肝细胞膜、促进被损伤肝细胞合成DNA及结构蛋白、免疫调节和抗肝纤维化等药理作用。结论：水飞蓟素是一种具有良好应用前景的肝病治疗药物。     

PEG修饰水飞蓟素脂质体的制备及体外释放研究

目的:合成一种PEG硬脂酸单酯,应用Box-Behnken设计优化PEG修饰水飞蓟素脂质体的处方和工艺.方法:采用IR、1H-NMR法表征PEG硬脂酸单酯的结构,采用改进的薄膜分散法制备修饰脂质体,血浆透析法比较脂质体与修饰脂质体的体外释放曲线.结果:水飞蓟素修饰脂质体最佳处方含大豆磷脂:胆固醇:PEG硬脂酸单酯:水飞蓟素为20:4.8:0.9:1(w/w),修饰脂质体的平均粒径为100.9nm,包封率为91.2%,体外释放动力学符合Weibull方程.结论:PEG修饰水飞蓟素脂质体体外释放缓慢,注射给药体内能达到长循环作用.     

水飞蓟素与左卡尼汀对非酒精性脂肪性肝病的临床研究

目的：观察水飞蓟素联合左卡尼汀治疗非酒精性脂肪肝的疗效。方法：将68例脂肪肝患者随机分为治疗组与对照组治疗组34例给予水飞蓟素联合左卡尼汀治疗8周。对照组34例使用水飞蓟素治疗8周,治疗前后检查各组皿清转氨酶、血脂及肝脏超声。结果：水飞蓟素联合左卡尼汀治疗组总有效率91．1％（31例）,明显优于对照组且差异有统计学意义（P〈0．05）。结论：水飞蓟素联合左卡尼汀治疗非酒精性脂肪性肝病患者具有良好作用。     

水飞蓟素抗肿瘤作用及其机制研究进展

水飞蓟素是从植物水飞蓟种子中提取得到的一类生物活性成分,含65%～80%黄酮木脂素(或称水飞蓟素混合物)、少许黄酮、20%～35%脂肪酸和一些多酚。水飞蓟素除用于治疗肝炎和肝硬化等肝脏疾病外,对前列腺癌、皮肤癌、膀胱癌、肺癌和结肠癌等具有抑制作用。近年研究发现,水飞蓟素抗肿瘤的作用机制与其调节细胞周期、诱导细胞凋亡及抑制新生血管形成等作用有关。另外,水飞蓟素具有抗炎、抗肿瘤转移及抗氧化活性,与抗肿瘤药物具有协同增效作用。