吡唑类化合物的研究IX 1—苯基—3—羟基—4—苯氧乙酰基—5—吡唑酮的合成及其性质

β—二酮是一类用途广泛的螯合剂 ,它与稀土元素的络合性能等已有大量报道 [1～ 5]。自 1 95 9年Jensen[6]首次合成了 1—苯基— 3—甲基— 4—苯甲酰基— 5—吡唑酮并初步研究了它对金属离子的螯合作用后 ,β—二酮类配合物得到了国内外的广泛关注 [7]。本文以 1—苯基— 3—羟基— 5—吡唑酮 [4]和苯氧乙酰氯为原料 ,氢氧化钙为催化剂 ,合成了新螯合剂 1—苯基— 3—羟基— 4—苯氧乙酰基—5—吡唑酮 ( PHPP) ,并对它的一些性质进行了研究。合成反应式为 :1　实验部分1 .1　仪器与试剂试剂 :二氧六环、氢氧化钙、苯氧乙酰氯、盐酸、乙醇…     

吡唑类化合物的研究Ⅸ——1—苯基—3—羟基—4—苯氧乙酰基—5—吡唑酮的合成及其性质

β-二酮是—类用途广泛的螯合剂，它与稀土元素的络合性能等已有大量报道。自1959年Jensen首次合成了1—苯基—3—羟基—4—苯氧乙酰基—5—吡唑酮并初步研究了它对金属离子的螯合作用后，β-二酮类配合物得到了国内外的广泛关注。本文以1—苯基—3—羟基—5—吡唑酮和苯氧乙酰氯为原料，氢氧化钙为催化剂，     

生物—心理—环境—人文医学模式探讨

分析生物—心理—社会医学模式的优越性和局限性,提出生物—心理—环境—人文医学模式,旨在更加重视环境因素的作用。指出人与环境和谐发展、充分体现人文精神是医学模式发展的核心思想,并阐述了生物—心理—环境—人文医学模式产生的理论依据、现实背景及意义。     

2—甲基—异噻唑啉酮和5—氯—2—甲基—异噻唑啉酮的合成研究

本文以丙烯酸甲酯为原料，经过亲核取代、迈克尔加成、氯化环合三步反应合成2—甲基—异噻唑啉酮和5—氯—2—甲基—异噻唑啉酮．通过改变反应条件．初步探讨了反应温度、反应时间及反应物克分子配比等因素对产物收率的影响．     

杀虫脒代谢物N—甲基—N′—(4—氯—邻甲苯基)脲的N—亚硝化

本文研究了N—甲基—N′—(4—氯—邻甲苯基)脲在体外和体內的N—亚硝化,用化学方法合成了N—甲基—N—亚硝基—N′—(4—氯—邻甲苯基)脲,并用IR,NMR,MS和TLC技术进行了结构测定。大白鼠灌胃试验表明,将N—甲基—N′—(4—氯—邻甲苯基)脲和亚硝酸钠同时喂食,半小时后即可在胃內检出N—甲基—N—亚硝基—N′—(4—氯—邻甲苯基)脲.     

Vogt——小柳——原田氏综合征

本综合征是一种伴有特异性全身症状的急性弥漫性葡萄膜炎,它是选择性侵犯全身黑色素细胞的系统性疾病。由于在本病的早期常有明显的脑膜刺激征或脑炎征状,故又名葡萄膜脑膜综合征(uveo—meningitic syndrome)、葡萄膜脑膜炎(uveo—meningitis)、葡萄膜脑炎综合征(uveo—encephalitic syndrome)、葡萄膜大脑炎(uveo—encephalitis)、葡萄膜脑膜脑炎(uveo—meningo—encephalitis)。由于本综合征除眼、脑症状外还可出现耳的听力障碍和皮肤白斑、白毛、脱发等,故又称其为眼—脑—耳—皮综合征。早在1906年瑞士的Vogt氏就描述了一例伴有脱发,眉毛、睫毛和头发变白的两眼虹膜睫状体炎。1929年日本的小柳氏复习了有关文献对16例进行了详细的描述,     

薄荷脑—羟丙基—β—环糊精包合物的研究

薄荷脑是一种易挥发且在水中溶解度较小的中药，而羟丙基—β—环糊精(HP—β—CD)可与药物形成包合物，广泛用于难溶性药物的增溶和提高药物的稳定性。本文运用气相色谱法、差示扫描量热分析及偏光显微镜三种分析方法对薄荷脑—羟丙基—β—环糊精包合物的形成从不同的角度进行了分析研究。     

N—邻苯二甲酰—L—谷氨酸酐的合成

N—邻苯二甲酰—L—谷氨酸酐是重要的药物中间体。本文报道了以 L—谷氨酸为原料的合成方法,其比旋光度与文献一致。     

人血液酪氨酸蛋白激酶的研究——(Ⅲ)1—异丙基—6—氨基—噻吩骈[3,4—d]嘧啶—2,4—二酮对人淋巴细胞膜TPK活性的抑制作用

文报道了人工合成的1—异丙基—6—氨基—噻吩骈〔3,4—d〕嘧啶—2,4—二酮对人淋巴细胞膜TPK活性的抑制作用,IC_(50)约为300μmol/L。动力学实验结果表明,该化合物对TPK的抑制作用与ATP呈竞争性,而与多肽底物Poly(Glu—Ala—Tyr)_(6;3:1)呈非竞争性。放射自显影结果进一步证实了该化合物对TPK的抑制作用。     

CCMD—2—R、DSM—IV和ICD—10海洛因依赖综合征项目的分析

为探讨不同诊断标准对海洛因依赖诊断的准确和一致性，对30名研究对象采用与CCMD—2—R，DSM—IV和ICD—10相配的定式或半定式临床检查表进行调查，全部研究对象均符合3个海洛因依赖标准，但CCMD—2—R较ICD—10的标准要求低．CCMD—2—R中的体验到快感项目与依赖综合征的含义不符．另外，还进行了项目内部一致性及因子分析．结果提示CCMD—2—R可在再版中进行修订．     

心肌梗塞后血清中麦氨酸—草酸—氨基轉换酶(Glutaminat—Oxalacetat—Transaminase)的活性变化

麦氨酸—草酸—氦基轉換酶(簡称G—O—T)是一种組織酶,主要含于心脏肌肉中,其他平滑肌、脑、肝、腎脏組綏中亦有,但含量不多。它的生化作用为把天門多氨酸的L一氨基轉换到L一酮二戊二酸上去,形成麦氨酸和草酸.1954年Ladue氏等首先发現心肌梗塞后血中G—O—T的活性增加,原因是含于心肌內的G—O—T,因心肌坏死后釋入血中而致其活性增高。作者依La Due氏的方法对130例包括正常人和各种心脏疾病患者进行了研究。(一)80名正常人G—O—T的活性为7—43单位,平均为20.1单位1/每毫升血清。(二)20例心肌梗塞患者18例的活性明显增加,2例輕度增加,大約在心肌梗塞发生后4小时,G—O—T的活性即迅速增至100—250单位,20—48小时达到最高峰,3—7天后活性恢复正常,若紧接发生第二次梗塞,可見到G—O—T活     

BP—60代替NP—1型电池

新乡医学院利用已有的BP—60型电池,仅仿制一个BP—60型电池盒和一个NP—1型与M_3AP摄像机的连接卡;再制作一根连接线和插接件,便可代替NP—1型电池用于M_3AP摄像机,使用效果良好。减少了投资,扩大了BP—60型电池的使用范围。这项设计和制作全是该院自己的技术力量,并选用了价格便宜、容易找到的原材料,有较大的参考价     

“肾—天癸—冲任—胞宫”生殖轴的研究进展

"肾—天癸—冲任—胞宫"生殖轴与女性的月经和妊娠的生理病理密切相关,是女性生殖功能与性周期调节的核心。肾—天癸—冲任—胞宫女性生殖轴是中医防治女性生殖疾病的重要指导理论。近年来的研究对肾—天癸—冲任—胞宫之间的关系做了较为系统深入的理论探讨,采用中医生殖轴理论可有效指导临床妇科各种疾病的防治,运用生殖轴理论可启迪中医药防治女性生殖疾病的科研思路。     

中华按蚊葡萄糖—6—磷酸脱氢酶同工酶的研究

用三种不同方法测定了中华按蚊的葡萄糖—6—磷酸脱氢酶同工酶并筛选出最佳方法;即同时对上海地区室内驯化品系的中华按蚊和长沙地区中华按蚊的幼虫期、蛹期和雌雄成蚊分别进行了葡萄糖—6—磷酸脱氢酶酶谱的测定。发现它们的酶谱都是相同的,均可分为三条酶带。     

杀菌剂2—氨基—1、3、4—噻二唑及其衍生物的合成

噻唑环系的化合物人们非常熟悉,如具有杀菌药效的磺胺噻唑和有阻止链球菌生长效能的青霉素及其衍生物。但在这五员杂环中,再引进一个氮原子成为噻唑环系及其衍生物,则相应地研究较少。现把2—氨基—1、3、4—噻二唑及2—氨基—5—巯基—1、3、4—噻二唑的合成及其生物效应的初步实验以及某些衍生物的合成实验的结     

C—erbB—2癌基因蛋白在乳腺癌中的表达及临床研究

本文应用免疫组化ABC法检测了132例乳腺癌中C—erbB—2癌基因蛋白的表达。结果发现:132例乳腺癌中有C—erbB—2过度表达的48例(36.36％),C—erbB—2在浸润性导管癌中表达率最高(55.17％)。乳腺良性病变及正常乳腺组织中C—erbB—2表达全部为阴性。C—erbB—2过度表达与肿瘤体积、淋巴结转移、临床分期及与死亡率呈显著正相关性,纯计学检验差异显著。因此,C—erbB—2癌基因蛋白的表达可作为评估乳腺癌预后的细胞生物学因子。     

c—erbB—2及p53在大肠癌表达的免疫组化研究

应用免疫组化LSAB法检测了40例大肠癌c—erbB—2及p53基因蛋白,结果表明c—erbB—2和p53在大肠癌阳性表达率分别为65%、62.5%,明显高于时照组(P<0.05),同时表明c—erbB—2、p53阳性表达率与大肠癌体积大小和淋巴节转移有关。提示:c—erbB—2和p53联合表达在大肠癌的发生、发展中起作用。从理论上提供了大肠癌切除的理想范围。     

葡萄糖可调控pSS—SPCAD—proinsulin载体的构建及鉴定

目的构建一葡萄糖可调控pSS—SPCAD—proinsulin表达载体，模仿胰岛B细胞生理功能。方法从Phlns—ABC扩增出SS和proinsulin，与pEGFP—N1，一人工合成多核苷酸（SPCAD），通过酶切、连接、转化，构建出pSS—SPCAD—proinsulin载体。结果经PCR，测序证实，pSS—SPCAD—proinsulin载体构建成功。结论该表达载体的构建为在胰岛素的分泌水平上实现葡萄糖对胰岛素的调控提供了材料。     

急性淋巴细胞—粒细胞—单核细胞混合型白血病

一例20岁女生患者,经血液细胞学检查证实,骨髓呈淋巴细胞、粒细胞、单核细胞三个系列异常增殖,称之为急性淋巴细胞—粒细胞—单核细胞混合型白血病。结合文献对本病的发病机制,白血病的分型进行了探讨。     

脑室——腹腔分流术治疗外伤性脑积水

用脑室——腹腔分流术治疗３２例外伤性脑积水。有效２２例（７０％），其中１７例（５３％）获满意疗效。此手术具有疗效肯定、操作简便、并发症少等优点。讨论了手术要点及并发症的预防措施，并介绍对外伤性脑积水的诊断体会。