BP神经网络结合遗传算法优化黄芪多糖提取工艺

目的：通过BP神经网络结合遗传算法优化黄芪多糖的提取工艺。方法：以正交试验结果作为初始种群,以液料比、提取时间、提取温度为输入值,以黄芪多糖提取率作为其函数的输出值,通过BP神经网络模型来调试函数的适应度后,再通过遗传算法对黄芪多糖的水提工艺进行全局寻优,获取最佳工艺。结果：黄芪多糖提取工艺的最佳条件为液料比15∶1、提取时间89 min、提取温度100℃。在此条件下,提取率达到4.93%。结论：BP神经网络联合GA的模型,能较好地优化黄芪多糖的提取工艺,为解决非线性模型的工艺优化问题提供了新思路。     

金莲花多糖提取工艺优化及其抗氧化活性评价

目的 优化金莲花多糖提取工艺,并分析测试金莲花多糖抗氧化活性。方法 采用回流提取法提取金莲花多糖,通过单因素考察料液比、提取温度、提取时间3个因素对金莲花多糖提取率的影响,并在此基础上通过正交实验设计对提取工艺进行优化。以DPPH自由基、ABTS+自由基、羟基自由基、超氧阴离子清除能力和总还原力为指标评价金莲花多糖的抗氧化活性。结果 金莲花多糖的最佳提取工艺为料液比1∶25、提取温度80 ℃、提取时间2 h,在此条件下金莲花多糖的提取率为1.350%±0.125%。体外抗氧化实验结果表明,金莲花多糖其DPPH自由基、ABTS+自由基、羟基自由基和超氧阴离子自由基清除率IC_{50分别为0.161、0.079、0.006、4.216 mg•mL^-1,且当浓度为4.0 mg•mL^-1时,总还原力为2.78。结论 优化的金莲花多糖提取工艺提取率较高且获得的金莲花多糖具有较好的抗氧化活性,对金莲花多糖的进一步开发利用提供了参考依据。}     

白子草总黄酮及总多糖降血糖有效部位的提取工艺研究

目的 研究建立白子草总黄酮及总多糖降血糖有效部位的提取工艺。方法 在单因素试验的基础上,考察提取次数、药材粒径、浸泡时间、料/液比、乙醇浓度、提取时间对白子草总黄酮提取率的影响,并通过L₉（3）⁴正交试验优化总黄酮最佳提取工艺;以前期研究为基础,结合L₉（3）⁴正交试验,优化总多糖最佳提取工艺。结果 白子草总黄酮最佳提取工艺为：药材最粗粉加20倍80%乙醇,浸泡0.5 h,回流提取2次,每次1.0 h;总多糖最佳提取工艺为：醇提后药渣加20倍纯净水,80℃回流提取2次,每次1.0 h。该条件下白子草总黄酮及总多糖提取率均大于80%。结论 本研究建立的白子草总黄酮及总多糖降血糖有效部位提取工艺稳定、重复性好,为白子草降血糖活性研究奠定了实验基础。     

超声波法提取儿茶中总儿茶素工艺研究

目的 研究超声波法提取儿茶中儿茶素和表儿茶素的最佳工艺。方法 以儿茶素和表儿茶素的含量总和占儿茶重量的百分比为提取率作为考察指标,采用正交试验,考察乙醇浓度、料液比、提取温度和超声时间4个因素的影响。结果 超声波提取优化工艺条件为：乙醇浓度为50%,料液比为1∶12,超声时间为35 min,提取温度为60 ℃。结论 超声波提取儿茶中儿茶素和表儿茶素的工艺具有提取率高、时间短、溶剂用量少、能量消耗小等优点,适用于儿茶素和表儿茶素的提取。     

基于正交设计和BP神经网络-遗传算法多指标综合优化茶叶提取工艺

目的 用正交设计及BP神经网络-遗传算法对茶叶提取工艺进行多指标综合优化。方法 以咖啡因、表没食子儿茶素没食子酸酯（epigallocatechin gallate,EGCG）、表儿茶素没食子酸酯（epicatechin gallate,ECG）为考察指标,在单因素实验的基础上,采用正交设计及BP神经网络-遗传算法优选超声辅助提取茶叶中有效成分的工艺,并对2种方法优选所得的工艺进行验证。结果 正交设计得到的最佳提取条件为乙醇浓度85%、浸提温度80℃、超声时间10 min。工艺验证评分为99.050。BP神经网络-遗传算法得到的最优提取方案为乙醇浓度89%、浸提温度88℃、超声时间13 min,网络预测评分为100.758,工艺验证评分为99.651,相对误差为1.099%。结论 BP神经网络-遗传算法数学模型可用于茶叶中有效成分提取工艺预测和优选,且略优于正交设计。     

金线莲多糖的提取优化与纯化

目的 以响应面法优化超声提取金线莲多糖的工艺,同时,对多糖纯化中除蛋白方法进行考察。方法 以多糖提取率为检测指标,在单因素考察的基础上采用Box-Behnken实验设计及响应面法对料液比、超声时间、超声提取温度3个因素进行优化;以多糖保留率和蛋白脱除率对Sevage试剂法、TCA法、盐法（NaOH-CaCl₂法和NaOH-NaCl法）、盐酸法5种脱蛋白方法进行考察。结果 金线莲多糖最佳提取工艺为: 料液比1∶10,超声提取温度48 ℃,超声提取时间36 min,超声提取次数2次,超声功率为300 W,该条件下金线莲多糖提取率达到了13.13%;同时以NaOH-CaCl₂法脱蛋白,多糖损失率为18.74%,蛋白脱除率为95.62%。结论 超声提取操作简单,优化后提取方法能够取得较高提取率,NaOH-CaCl₂法脱蛋白能够获得较高蛋白脱除率及多糖保留率,该方法适用于金线莲多糖活性成分的开发研究。     

铁皮石斛多糖的闪式提取工艺及质量评价

目的 建立铁皮石斛多糖的闪式提取工艺及质量标准。方法 采用闪式提取器常温快速提取铁皮石斛粗多糖,正交试验优化液料比、提取次数、提取温度等参数。对24批不同产地、不同品种石斛的多糖糖含量及单糖组成进行聚类分析,拟定铁皮石斛多糖质量标准。结果 铁皮石斛多糖闪式提取最佳工艺条件为：液料比30 mL·g^-1,浸泡30 min后,常温提取3次,每次提取2 min。采用优化工艺制备的铁皮石斛多糖的糖含量为70.68%~99.82%,单糖组成中甘露糖与葡萄糖比例为3.75~25.60,可与水草石斛、金钗石斛多糖明确区分。结论 闪式提取铁皮石斛多糖工艺高效、稳定,所制备的粗多糖糖含量不低于70%,甘露糖与葡萄糖的含量比值不低于3.5。     

响应面设计优化抗癌散总黄酮提取工艺

摘 要 目的： 采用响应面分析法对复方抗癌散总黄酮热回流提取工艺进行优化。方法: 以单因素试验选择了提取时间、乙醇浓度、料液比3个因素为自变量,总黄酮提取率为响应值,通过3因素3水平的响应面分析,确定最佳提取工艺条件。结果: 最佳工艺条件为乙醇浓度64.56%,料液比为1∶26.97,提取时间为2.29 h,提取温度为85℃,总黄酮提取率可达45.94 mg·g^-1。结论: 采用响应面分析法对复方抗癌散总黄酮提取条件优化合理可行,可为其工业生产提供工艺参数依据。     

海带多酚的提取分离纯化工艺研究

目的 建立海带多酚的提取及纯化工艺。方法 以乙醇浓度、提取时间、提取温度和料液比进行单因素试验,并在单因素试验基础上采用4因素3水平进行正交试验优化提取工艺,同时采用树脂进行纯化工艺优化。结果 确定最佳提取工艺为：采用85%乙醇为溶剂,以料液比1︰65,在65 ℃下搅拌提取1 h。在提取海带粗多酚后采用大孔吸附树脂进行分离纯化研究,筛选出最佳的大孔吸附树脂SZ-3,优化最佳层析条件,获得高纯度海带多酚（80%）。结论 本方法简便可行,可用于海带多酚的提取与纯化。     

白芨多糖提取方法的优选及其理化性质研究

目的 从白芨中等粉中用不同方法提取白芨多糖,优选最佳的提取工艺,对其理化性质进行研究。方法 采用水提法、碱水提法、纤维素酶解法、超声波法进行提取;采用分光光度法测定多糖含量。得出多糖得率最高的一种方法为基础,以多糖含量为指标进行工艺优化;按照《中国药典》2010年版一部规定的方法研究其理化性质。结果 超声提取法最好,最佳提取工艺为:料液比1:20,温度80℃,时间10 min,提取率为49.90%;求出5个理化性质数据。结论 超声波提取法提取白芨多糖的得率高于其他方法,适宜大规模生产;为白芨多糖现代化应用提供了依据。     

鼻渊净胶囊的HPLC指纹图谱研究

目的 建立鼻渊净胶囊的高效液相色谱（HPLC）指纹图谱。方法 采用Agilent SB-C₁₈（4.6 mm×250 mm,5 μm）色谱柱,乙腈-水为流动相、以1.0 ml/min流速行梯度洗脱,检测波长210 nm,柱温30 ℃,洗脱时间为80 min。采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2004A版）对检测出色谱进行指纹图谱相似度评价。结果 建立了鼻渊净胶囊的HPLC指纹图谱,确定了20个共有峰,15个峰归属到各药材,其中5个峰确认了化学成分;10批样品的指纹图谱的整体相似度与对照图谱比较,均在90%以上。结论 所建立的鼻渊净胶囊指纹图谱有助于从整体上控制该制剂的质量。     

Synthesis and evaluation of 2,6-piperidinedione derivatives as potentially novel compounds with analgesic and other CNS activities

New 2,6-piperidinediones 2_a–g and 4_a–d were prepared by initial condensation of aromatic aldehydes or cycloalkanones with cyanoacetamide to give α-cyanocinnamides l_a–g or cycloalkylidenes 3_a,b which underwent Michae1 addition with ethyl cyanoacetate or diethylmalonate. Compounds 4_a–d were alkylated by various alkyl halides to produce the N-alkylated 2,6-piperidinedione derivatives 5_a–m. Some new selected compounds 2_a–c,f, 4_a–d & 5_e,h,j were pharmacologically evaluated for potential anticonvulsant, sedative and analgesic activities. These compounds exhibited significant anticonvulsant and analgesic effects after a single I.P. administration 100 mg/kg b.wt. . On the other hand all the investigated compounds induced hypnotic activity and prolonged the phenobarbital sodium- induced sleep as compared with the control group and the most potent compound was found to be 2_f.     

Investigation of the prevalence of tetQ, tetX and tetX1 genes in Bacteroides strains with elevated tigecycline minimum inhibitory concentrations

In this study, the antibiotic susceptibilities to tigecycline and tetracycline of 35 selected Bacteroides fragilis group strains were determined by Etest, and the presence of tetQ, tetX, tetX1 and ermF genes was investigated by polymerase chain reaction (PCR). tetQ was detected in all 12 B. fragilis group isolates (100%) exhibiting elevated tigecycline minimum inhibitory concentrations (MICs) (≥8 μg/mL) as well as the 8 strains (100%) with a tigecycline MIC of 4 μg/mL, whilst tetX and tetX1 were present in 15% and 75% of these strains, respectively. All of these strains were fully resistant to tetracycline (MIC ≥ 16 μg/mL). On the other hand, amongst the group of strains with tigecycline MICs < 4 μg/mL (15 isolates), tetQ, tetX and tetX1 were found less frequently (73.3%, 13.3% and 46.7%, respectively). All but two strains harbouring the tetQ gene in this group were non-susceptible to tetracycline, with a MIC > 4 μg/mL. These data suggest that in most cases tigecycline overcomes the tetracycline resistance mechanisms frequently observed in Bacteroides strains. However, the presence of tetX and tetX1 genes in some of the strains exhibiting elevated MICs for tigecycline draws attention to the possible development and spread of resistance to this antibiotic agent amongst Bacteroides strains. The common occurrence of ermF, tetX, tetX1 and tetQ genes together predicted the presence of the CTnDOT-like Bacteroides conjugative transposon in this collection of Bacteroides strains.     

栝楼不同药用部位质量控制的研究进展

瓜蒌子、瓜蒌皮、瓜蒌、天花粉来源于栝楼的不同药用部位,4味药材均为常用的大宗药材,现行版《中国药典》对其制定的质量标准过于简单,无法科学合理地控制其质量。本文对瓜蒌子、瓜蒌皮、瓜蒌、天花粉安全性和有效组分的研究进行综述,明确了相关研究存在的问题并针对问题提出建议,为科学全面的药材及饮片标准的制定提供参考依据。     

喙果黑面神化学成分研究

目的研究大戟科植物喙果黑面神(Breynia rostrata Merr.)的化学成分。方法利用硅胶、凝胶等色谱技术分离纯化化学成分,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果从喙果黑面神的正丁醇萃取部分分离得到4个化合物,分别鉴定为6-O-甲基丙酰基-α-D-吡喃葡糖(6-O-methylpropanoyl-α-D-glucopyranose,1);4″-苯酚基-6-O-甲基丙酰基-β-D-吡喃葡糖苷(4″-phenolic-6-O-methylpropanoyl-β-D-glucopyranoside,2);1-O-没食子酰基-β-D-吡喃葡糖苷(1-O-galloyl-β-D-glucopyranoside,3);熊果苷(arbutin,4)。结论化合物1和2为新化合物,3和4均为首次从该种植物分离得到。     

抗幽门螺杆菌活性挥发油的筛选、药效物质分析及其作用机制预测

目的 探讨抗幽门螺杆菌（HP）活性挥发油的药效物质,初步预测潜在活性成分及其作用机制。方法 微量稀释法（96 微孔板）测定丁香、广藿香、紫苏、牛至、枳实、厚朴、薄荷、肉桂 8 种挥发油对 HP 的抑制率,筛选出抑菌活性最强的 3种挥发油。气相色谱-质谱法联用（GC-MS）分析 3 种挥发油的化学成分,利用 TCMSP、Swiss Target Prediction、PubChem数据库获取 3 种挥发油主要活性成分及其对应靶点信息;网络药理学技术预测其潜在活性成分、相关通路及关键靶点;AUTO DOCK Vina 软件对核心成分及关键靶点基因进行分子对接,初步验证潜在活性成分及关键靶点。结果 广藿香、牛至和肉桂挥发油抑制 90% 细菌生长的最低药物浓度（MIC₉₀）分别为 0.250、0.250、0.125 μL·mL^-1,具有较强的抑菌活性;从以上 3 种挥发油中分别鉴定出 27、26、15 个化学成分,共筛选出 15 个活性成分,涉及 232 个基因靶点,影响了与抑制 HP相关的癌症通路、化学致癌-受体激活及 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂耐药性等 275 条信号通路;分子对接验证结果显示 3 种挥发油抗 HP 与 SRC 蛋白密切相关,15 个活性成分与关键靶点 SRC 的结合较为稳定。结论 广藿香、牛至、肉桂 3 种活性挥发油通过多成分、多靶点、多通路的形式发挥抗 HP 作用。     

银杏叶提取物与刺梨配伍抗实验性肝损伤作用

目的：比较复方银杏叶胶囊（CGB）与单方银杏叶提取物（GBE）的保肝作用。方法：用CGB、GBE给小鼠灌胃30d后,腹腔注射CCl4诱发肝损伤,测定小鼠血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）及肝匀浆超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）含量;用H2O2诱导人肝L-02细胞氧化损伤,观察细胞增殖及总抗氧化能力。结果：CGB2．4、0．8和0．4g／kg3个剂量组与模型组比较,小鼠血清ALT、AST明显降低（P〈0．01,P〈0．05）,同时肝匀浆中SOD显著升高、MDA下降（P〈0．01,P〈0．05）;CGB组细胞增殖率和总抗氧化能力分别较模型组和单方组显著提高（P〈0．05、P〈0．01）。结论：CGB的抗肝损伤作用优于单方银杏叶提取物。     

Reassessment of the toxin profile of Cylindrospermopsis raciborskii T3 and function of putative sulfotransferases in synthesis of sulfated and sulfonated PSP toxins

The toxigenic freshwater cyanobacterium Cylindrospermopsis raciborskii T3 has been used as a model to study and elucidate the biosynthetic pathway of tetrahydropurine neurotoxins associated with paralytic shellfish poisoning (PSP). There are nevertheless several inconsistencies and contradictions in the toxin profile of this strain as published by different research groups, and claimed to include carbamoyl (STX, NEO, GTX2/3), decarbamoyl (dcSTX), and N-sulfocarbamoyl (C1/2, B1) derivatives. Our analysis of the complete genome of another PSP toxin-producing cyanobacterium, Raphidiopsis brookii D9, which is closely related to C. raciborskii T3, resolved many issues regarding the correlation between biosynthetic pathways, corresponding genes and the T3 toxin profile. The putative sxt gene cluster in R. brookii D9 has a high synteny with the T3 sxt cluster, with 100% nucleotide identity among the shared genes. We also compared the PSP toxin profile of the strains by liquid chromatography coupled to mass spectrometry (LC-MS/MS). In contrast to published reports, our reassessment of the PSP toxin profile of T3 confirmed production of only STX, NEO and dcNEO. We gained significant insights via correlation between specific sxt genes and their role in PSP toxin synthesis in both D9 and T3 strains. In particular, analysis of sulfotransferase functions for SxtN (N-sulfotransferase) and SxtSUL (O-sulfotransferase) enzymes allowed us to propose an extension of the PSP toxin biosynthetic pathway from STX to the production of the derivatives GTX2/3, C1/2 and B1. This is a significantly revised view of the genetic mechanisms underlying synthesis of sulfated and sulfonated STX analogues in toxigenic cyanobacteria.     

Chemopreventive effect of celecoxib in gastric cancer

COX (cyclooxygenase) is one of the key enzymes involved in the synthesis of a variety of prostaglandins (PGs), some of which have been strongly linked to inflammation. One of its two well-known isoforms, COX-2, is an inducible enzyme whose induction and expression is dynamically regulated by growth factors, mitogens, and tumor promoters. Several animal and clinical studies have reported the chemopreventive effect of celecoxib, a selective COX-2 inhibitor; and in particular, a few studies have shown that celecoxib prevents the development of gastric cancer. Administration of celecoxib also showed increases in cardiovascular risk and disruption of renal physiology. Therefore, studies hoping to clarify how selective COX-2 inhibitors modulate gastric cancer must keep in mind that coxibs have also been linked to serious cardiovascular events and disruption of renal physiology. Received 12 July 2006; accepted 21 August 2006     

2017—2020年克拉玛依市中心医院抗菌药物使用强度与分离菌耐药性变化情况

目的 分析克拉玛依市中心医院2017—2020年住院患者常见分离菌分布及耐药率的变迁情况,为指导抗菌药物临床合理应用提供依据。方法 收集2017—2020年克拉玛依市中心医院住院患者抗菌药物使用情况及分离菌,分析主要分离菌对常见抗菌药物的耐药率变化趋势。结果 2017—2019克拉玛依市中心医院抗菌药物使用率和使用强度呈下降趋势,4年共有分离菌12 135株,其中革兰阳性菌2 567株,占21.15%;革兰阴性菌6 310株,占52.00%;真菌3 258株,占26.85%。居前5位的分离菌分别是白色假丝酵母菌（19.59%）、大肠埃希菌（16.84%）、肺炎克雷伯菌（13.33%）、鲍曼不动杆菌（8.71%）和铜绿假单胞菌（7.94%）。主要分离菌对常用抗菌药物耐药率总体呈下降趋势,肠杆菌科细菌对临床常用抗菌药物耐药性下降最明显。结论 克拉玛依市中心医院分离菌逐年增加,耐药率有下降趋势,抗菌药物临床应用基本合理,但需完善真菌检测能力。