抗惊厥药直肠给药的临床应用

直肠给药有特殊实用价值。它对控制惊厥发作的重要性更受到国际药学界的关注。本文就抗惊厥药直肠给药的临床应用及直肠用药的吸收、局部刺激性等有关问题作一综述。     

安定直肠给药抗惊厥38例

1990年元月～1992年5月我们采用安定直肠给药并与静脉给药进行比较,治疗组38例(直肠给药),对照组30例(静脉给药)。68例中男39例,女29例。癫痫18例,高热惊厥30例,颅内疾患11例,新生儿破伤风9例。安定注射液0.5mg/kg(新生儿破伤风按10mg/次)直接注入直肠,对照组患儿将安定注射液0.5mg/kg以每分钟1mg的速度     

安定直肠给药抗惊厥100例疗效观察

安定直肠给药抗惊厥１００例疗效观察湖北省中医药研究院附属医院儿科（武汉，４３００７４）贺传芬我们于１９９２年７月至１９９５年１２月用安定静脉给药和直肠给药对照观察其止痉疗效。现将结果报告如下。１资料与方法观察对象为本院门诊患儿１００例，其中男６４例，...     

布洛芬-安定混合溶液直肠给药的动物和临床研究

目的探讨布洛芬安定混合溶液(IBU DZP)经直肠给药的实效性和安全性。方法(1)动物实验:观察IBU DZP直肠给药后在兔体内的药动学、对戊四氮诱发的大鼠实验性惊厥发作的止惊疗效、对酵母诱导的大鼠发热退热疗效,以及对直肠黏膜的刺激性;(2)临床观察:该混合溶液直肠给药后在儿童体内的初步药动学研究。结果(1)动物实验:IBU DZP中的IBU和DZP均能经直肠迅速吸收,在兔体内分别约(11.7±1.2)min和(9.4±2.7)min达到峰值。IBU DZP混合液能快速有效地抑制戊四氮诱发的大鼠惊厥发作和死亡,有效降低酵母诱发的大鼠发热。该混合液连续多次直肠给药后对大鼠直肠黏膜没有明显刺激作用。(2)临床观察:IBU DZP混合液经儿童直肠给药后,IBU和DZP分别约在用药后30min和15min达峰值血药浓度[分别为(57.8±7.9)mg/L和(450.1±158.7)μg/L],且在用药后5min血药浓度就分别达到(41.4±5.5)mg/L和(321.8±53.9)μg/L,均远远超过最低有效血药浓度。结论直肠注入IBU DZP溶液是一种简便、安全、快速、有效的给药途径,对发热性惊厥的现场抢救和预防有实用价值。     

咪达唑仑鼻腔给药用于惊厥急救的对照研究

目的 以安定溶液直肠给药为对照，探讨咪达唑仑溶液鼻腔给药对惊厥急救的价值。方法 36例急性惊厥儿童对比观察鼻腔内滴入咪达唑仑与直肠内注入安定的疗效，开始治疗时间、用药后控制发作时间、自患儿到达医院至发作控制的总时间、对脑电活动的影响、在控制惊厥方面的疗效及副作用等指标。结果 咪达唑仑溶液鼻腔给药，自患儿到达医院至开始给药的平均时间为32．8s、给药后至控制惊厥的平均时间为156.8s、自患儿到达医院至惊厥控制时间为189．6s，都明显快于安定直肠给药组。且控制惊厥疗效好于安定组。二组通过监测心率、呼吸、血压均未发现任何副作用。结论 咪达唑仑溶液鼻腔给药是一种安全、更为快速、有效的治疗临床急性惊厥的方法。     

氯硝基安定溶液直肠给药的动物实验与临床研究

为证实氯硝基安定（ｃｌｏｎａｚｅｐａｍ，ＣＺＰ）经直肠给药的有效性，按每公斤体重１．５和０．１ｍｇＣＺＰ溶液分别进行Ｗｉｓｔａｒ大鼠及儿童单剂直肠给药的药动学及药效研究。结果表明，ＣＺＰ溶液能被直肠迅速吸收，分别于５及１０～２０分钟达到有效血浓度及峰浓度，比肌内、皮下注射和口服吸收迅速。给药５分钟后，大鼠及儿童脑电背景活动均明显改变，癫痫放电波抑制，并能有效抑制美解眠诱发的大鼠惊厥发作和死亡。未发现局部或全身副作用。说明直肠注入ＣＺＰ溶液是一种简便安全，快速有效的急救用药途径，对惊厥的现场抢救有重要价值。     

咪达唑仑鼻腔给药用于惊厥急救的对照研究

目的　以安定溶液直肠给药为对照 ,探讨咪达唑仑溶液鼻腔给药对惊厥急救的价值。方法　 36例急性惊厥儿童对比观察鼻腔内滴入咪达唑仑与直肠内注入安定的疗效 ,开始治疗时间、用药后控制发作时间、自患儿到达医院至发作控制的总时间、对脑电活动的影响、在控制惊厥方面的疗效及副作用等指标。结果　咪达唑仑溶液鼻腔给药 ,自患儿到达医院至开始给药的平均时间为 32 8s、给药后至控制惊厥的平均时间为 15 6 8s、自患儿到达医院至惊厥控制时间为 189 6s ,都明显快于安定直肠给药组。且控制惊厥疗效好于安定组。二组通过监测心率、呼吸、血压均未发现任何副作用。结论　咪达唑仑溶液鼻腔给药是一种安全、更为快速、有效的治疗临床急性惊厥的方法     

氯硝安定与安定溶液直肠给药用于惊厥急救的对照研究

目的以安定为对照，探讨氯硝安定溶液直肠给药对惊厥急救的实用价值。方法在２８例儿童中对比观察直肠注入氯硝安定与安定溶液的吸收速度和对脑电活动的影响，并比较两药对大鼠实验性惊厥的疗效。结果氯硝安定与安定溶液均能从直肠迅速吸收，皆于用药５分钟后达有效血浓度，分别于３～８分钟及２～８分钟对脑电活动产生显著影响，明显抑制癫痫样波发放，使美解眠诱发的惊厥致死率从对照组的７０％降为０。结论氯硝安定与安定溶液直肠给药，均能作为小儿惊厥抢救的有效措施。     

直肠灌注安定溶液的药代动力学研究

为了解安定直肠灌注后在儿童体内的代谢过程以及确定适宜的直肠给药部位，对８例５岁半～１３岁患儿分别在肛门内５ｃｍ和１０ｃｍ处灌注安定溶液，并观察血药浓度的变化及进行药代动力学分析。结果表明，安定的代谢符合二室开放模型，半衰期平均为３８±１１ｈ，峰浓度为６．５±０．３ｎｇ／Ｌ，清除率是０．０２４±０．００６Ｌ·ｋｇ－１·ｈ－１，表观分布容积为０．７２±０．０６Ｌ／ｋｇ。在肛门内５ｃｍ给药的４例，其血药浓度在３分钟时平均为３．４±２．３ｎｇ／Ｌ，７分钟时已达６．３±０．５ｎｇ／Ｌ，达峰浓度时间平均为０．３２±０．０９ｈ；而在肛门内１０ｃｍ处给药的另４例，在７分钟时的血药浓度平均为３．２±１．８ｎｇ／Ｌ，至３０分钟左右达５．０ｎｇ／Ｌ以上，其达峰浓度时间平均为１．１３±０．１１ｈ。提示造成两组安定吸收速率快慢差异的原因与直肠肛门血液循环的解剖生理特点有关，直肠灌注安定溶液时采用５ｃｍ左右的深度较为适宜。     

氯硝西泮单次给药与重复给药治疗惊厥的疗效

目的研究氯硝西泮单次给药和重复给药治疗惊厥血药质量浓度的变化,寻找合理的给药方案。方法具有惊厥发作的住院患儿,分为单次给药组、重复给药组及减量重复给药组,于给药后不同时间点取血,用高效液相色谱法(HPLC)测定血药质量浓度。结果单次给药后15、30、60、120及480min测定血药质量浓度分别为(101.9±12.1)、(76.9±5.8)、(50.7±2.9)、(30.9±5.4)、(21.5±6.8)μg/L,相同剂量重复给药后15、45、60及120min测定血药质量浓度分别为(97.2±6.1)、(130.4±13.4)、(106.8±4.8)、(79.6±2.4)μg/L,减量重复给药后15、45、60及120min测定血药质量浓度分别为(101.1±13.1)、(123.1±6.6)、(99.4±9.8)、(79.3±2.2)μg/L。结论减量重复给予氯硝西泮,不但可以有效地控制惊厥发作,同时可以降低不良反应的发生。     

超声电导透皮给药与静脉给药的血药浓度对比及儿科临床应用

目的通过测定头孢哌酮钠经超声电导透皮给药与静脉给药后人的血药浓度，以佐证超声电导透皮给药方法在药代动力学方面的优势。方法以等剂量头孢哌酮钠分别静脉给药及超声电导透皮给药后，分3个时间段检测人血药浓度并进行比较。结果两种给药方式比较，血药浓度差别显著，但超声电导透皮给药后的血药浓度衰减速率慢。结论超声电导透皮给药能大幅度降低血药浓度，减低了药物“首过效应”，减缓了血药浓度的峰谷变化，维持稳定而持久的血药浓度，在临床应用中也收到了良好的治疗效果。     

癫痫持续状态地西泮不同给药方法止惊效果分析

癫痫持续状态(status epilepticus,SE)是严重威胁小儿生命的儿科急症,及时止惊是治疗成功的关键,否则惊厥持续时间愈长,造成脑损害越重,甚至危及生命。1994年5月至1999年5月我院收治小儿SE 52例,均首选地西泮止惊,采用静脉及直肠两种给药方法,取得了同样止惊效果,现报道如下。     

安定气管内给药效果观察

目的 为观察安定气管内给药的效果。方法 系统地观察６０例安定镇静、止痉的效果，并与静给药进行比较。结果 安定气管内给药效果与静脉给药达到的效果无显著差异（Ｐ〉０．０５）。结论 在危重病人紧急抢救的情况下，常有经口或经鼻气管插管的通道，气管内给药可以达到静脉给药的相同效果，为危重病人增加了一条新的给药途径。此研究具有临床实用、方便、疗效确切和推广价值。     

安定气管内给药效果观察

目的为观察安定气管内给药的效果。方法系统地观察６０例安定镇静、止痉的效果，并与静脉给药进行比较。结果安定气管内给药效果与静脉给药达到的效果无显著差异（Ｐ＞００５）。结论在危重病人紧急抢救的情况下，常有经口或经鼻气管插管的通道，气管内给药可以达到静脉给药的相同效果，为危重病人增加了一条新的给药途径。此研究具有临床实用、方便、疗效确切和推广价值。     

抗生素静脉给药的间隔时间问题

抗生素静脉给药的间隔时间问题河北省儿童医院（０５００３１）胡皓夫危重症细菌感染时，常需静脉给药，药物直接进入血液并迅速分布到作用部位发挥作用，是危重症患儿可靠的给药途径。但抗生素静脉给药的间隔时间问题并没有引起足够的重视，由于多种原因，不少医生将全日...     

咪唑安定对医疗处置中儿童焦虑感的缓解作用

许多研究表明．儿童的疼痛常常被低估，并因此而导致不适当的治疗．即使在轻微的医疗操作中，儿童的焦虑和疼痛感也是很常见的，并常常被忽略，这种情况不仅仅发生在儿童肿瘤科，而且也常见于其它需长期治疗和反复处置的情况．常用的镇定药如通过口服或直肠给药的水合氯醛及安定往往起效慢、副作用大，效果不理想。咪唑安定可通过口服、鼻喷、直肠、肌注、静往等途径给药，它起效快，除新生儿外，在所在年龄段它的半衰期均为２小时。经研究发现鼻喷法优于其它给药途径．该项研究的目的在于探讨在给儿童进行静脉输入端皮下植针前先进行咪唑安…     

神经系统及精神疾病

41 020505小儿热性惊厥1“例临床分析/周逢洽,二//广东医学院学报一2001,19(5)一388 随防63例,复发27例,复发率42.9%,提示热性惊厥(FC)易复发。复发危险因素为首发年龄小于12个月、首次发作为复杂型FC,有癫殉或FC家族史者.、分析结果表明,FC发作次数过多、持续时间过长,可引起惊厥性脑损伤.影响几童智力发育。(冯晶) 0205肠氮硝安定直肠下段给药治疗小儿热惊厥的疗效观察/单保水…//华夏医学‘一2001 .14(4).一464一465 给药方法:静脉给药组20例,氯硝安定注射液0.lmg/kg加入生理盐水10ml内,静脉推注。直肠给药组,患儿取仰卧位。抬高臀部…     

EphB2在肛门直肠畸形大鼠胚胎发育中的表达

目的 观察EphB2在大鼠正常和畸形肛门直肠发育过程中的表达,探讨EphB2在正常和肛门直肠畸形的胚胎发牛机制中的作用.方法 ①用乙烯硫脲(ethylenethiourea,ETU)致畸wistar孕鼠24只,制成肛门直肠畸形动物模型,根据切片观察后分为给药无畸形组(n=90)和畸形组(n=108),胎龄13～20 d的正常胎鼠(n=111)作为正常对照组;②正中矢状面、水平面连续切片,EphB2免疫组化染色.连续动态对比观察EphB2在正常和畸形大鼠胚胎泄殖腔及肛门直肠发育过程中的表达;③常规制备胎鼠冰冻切片,解剖显微镜下手丁显微切割方法 准确切取泄殖腔标本,从中提取总RNA,通过RT-PCR方法 研究EphB2 mRNA在正常和畸形大鼠胚胎泄殖腔及肛门直肠的表达.结果 免疫组化结果 :①EphB2在大鼠发育过程中正常及给药无畸形绢胚胎泄殖腔中表达,在13d和14d主要表达于尿直肠隔和泄殖腔膜.胚胎15d时在尿牛殖膈与泄殖腔膜融合处EphB2表达较强,16 d时肛膜破裂,肛门直肠形成,EphB2在直肠黏膜层表达;②EphB2在肛门直肠畸形胎鼠泄殖腔和直肠黏膜层亦有表达,测量单位面积内累积光密度值,胎龄13～16 d时与正常对照组和给药无畸形组比较,光密度值明显减小,有统(P0.05).RT-PCR半定量检测结果 :①在正常和畸形组大鼠胚胎中均能检测出EphB2表达,在胎龄13～16 d为表达高峰期,胎龄16d后逐渐降低;②畸形组与正常对照组和给药无畸形组相比较,EphB2 mRNA的表达在13～16d明显降低,有统计学意义(P<0.05).结论 EphB2可能在正常大鼠胚胎期泄殖腔和直肠发育过程中起重要作用.泄殖腔EphB2的表达减弱可能与肛门直肠畸形的发生有关.     

经气管肺给药的进展

经气管肺给药包括经气管肺吸入和注入药物两种途径，前者以气溶胶方式吸入，需借助于气溶胶发生装置，后者都是将药液直接注入气管肺内。主要有两个不同的目的：其一让药物经气管肺吸收，在身体其他部位发挥作用；其二让药物在气管肺局部直接发挥作用。给药途径及目的不同，用药后的药代动力学也不一样。近年来该领域日益受重视并不断取得进展。本文就经气管肺给药的生理学基础、药代动力学、临床应用等的进展作一综述。     

经气管肺给药的进展

经气管肺给药包括经气管肺吸入和注入药物两种途径,前者以气溶胶方式吸入,需借助于气溶胶发生装置,后者是将药液直接注入气管肺内。主要有两个不同的目的：其一让药物经气管肺吸收,在身体其他部位发挥作用;其二让药物在气管肺局部直接发挥作用。给药途径及目的不同,用药后的药代动力学也不一样。近年来该领域日益受重视并不断取得进展。本文就经气管肺给药的生理学基础、药代动力学、临床应用等的进展作一综述。