选择性雌激素受体调节剂的作用机制研究近况

选择性雌激素受体调节剂(SERM)在不同的靶组织可以表现为雌激素激动剂和(或)拮抗剂，本文综述了近年来关于SERM结构、ER亚型、共调节子、靶启动子、细胞亚型、细胞内信号通路、雌激素受体相关受体等对SERM组织选择性的影响的研究状况。     

ER-β的研究现状及其组织分布

雌激素替代疗法一直被认为是防治绝经后期因雌激素分泌不足所引发的潮热、阴道干燥、和骨丢失等临床症状的经典治疗手段。而雌激素在体内的活性主要是通过其靶器官内的相应受体起效的。近年来，随着ER研究的日益深入，雌激素在体内的作用机制日趋得以阐明。继1986年，ER-a基因的克隆与定位。     

ERα、ERβ与 Ki-67在甲状腺癌中的研究进展

甲状腺癌是最常见的内分泌恶性肿瘤，占全部头颈部的1／3，女性高发且近年来增长趋势明显。雌激素受体可分为ERα与ERβ，在许多恶性肿瘤的形成和发展过程中起重要作用，在甲状腺中普遍认为ERα高表达对甲状腺癌起促进作用，而ERβ则起抑制作用。 Ki-67是反应细胞增殖活性一项重要指标，与染色质及有丝分裂关系密切，对甲状腺癌的诊断、鉴别、治疗、预后评估有重要作用。本文就ERα、ERβ与Ki-67在甲状腺癌中研究进展进行综述。     

泌尿系统肿瘤中雌激素受体作用的研究进展

雌激素受体（ER）是类固醇激素受体超家族成员,可调节生殖系统的增殖和分化,进而影响各种生理功能,对肝、肾、脑、骨骼及心血管等系统亦有不同程度的作用。本文综述泌尿系统肿瘤中雌激素受体作用的研究进展。     

人雌激素受体ERα/ERβ在大肠杆菌中的表达

雌激素主要通过与雌激素受体(estrogen receptor,ER)结合而发挥作用,ER是一类有配体激活的核转录因子。ER分为ERα和ERβ两种亚型,它们在人体内具体表达部位不同,发挥的功能也有所不同。ERα     

雌激素受体的生物学功能及其在骨骼肌发育和前列腺癌中作用的研究进展

雌激素受体(ER)是核受体家族中重要的一员,在多种组织中广泛表达,包括肌肉、乳腺、前列腺等.ER主要包括ERα 和ERβ,当雌激素与ER结合后,通过形成同源或异源二聚体进入细胞核中促进多种转录因子的激活,从而调节复杂、动态的基因网络.ER在调节细胞的增殖、凋亡和自噬等过程中发挥重要作用,且与多种疾病的发生与发展密切相关...     

雌激素受体β与乳腺癌中关系的研究进展

目的探讨雌激素受体β(ERβ)与乳腺癌关系的研究进展.方法采用文献回顾分析方法,对ERβ的功能、分型,及其乳腺癌发生、发展、预后评估及内分泌治疗反应方面的可能作用加以综述.结果ERβ可能在乳腺癌发生中的作用、对预后及内分泌治疗反应方面具有重要作用.结论虽然ERβ研究结果不一致,但仍是一种新的乳腺癌预后评估指标.     

乳腺癌细胞中脱氧核糖核酸含量与ER及PR表达之间的关系

目的探讨乳腺癌细胞中脱氧核糖核酸(DNA)含量与雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)之间的相互关系及意义。方法从104例乳腺癌中筛选出符合DNA检测和免疫标记标准的病例35例,并对该组进行乳腺癌细胞中DNA含量、ER、PR表达的研究。结果该组乳腺癌病例发病年龄29～84岁,平均56.5岁,占104例乳腺癌3.36%。形态上,ER及PR免疫组化染色阳性结果主要为肿瘤细胞核着黄褐色,但也有部分胞浆着色,在35例肿瘤组织中,19例ER阳性,阳性率54.28%。14例PR阳性,阳性率40.0%。其中各型乳腺癌的阳性及DNA含量测定可根据本文表1～2明示。结论本研究结果发现,乳腺癌ER和PR的阳性率与肿瘤组织的分化程度,组织学分级和临床分期之间无明显差异,说明ER和PR阳性表达与肿瘤的形态学结构无明显相关,只是表明该肿瘤具有激素依赖性特征。同时研究结果表明检测DNA含量是预知肿瘤预后的一种独立的有效的方法。     

雌激素受体信号转导途径和功能

雌激素及其受体对绝经后女性心血管系统生理和病理多方面有重要的影响,具有潜在的临床治疗意义。研究发现,雌激素对机体的作用主要通过与雌激素受体(ER)的结合实现。雌激素受体分为两大类,即经典的雌激素受体ERα、ERβ以及膜雌激素受体以GPER为代表。雌激素与其受体结合引起效应的作用途径分为基因型和非基因型两种。该文主要对雌激素受体信号转导途径和功能进行综述,尤其将膜雌激素受体GPER对心血管系统的作用作为重点,便于进一步研究雌激素及其受体的作用机制,为临床更年期动脉粥样硬化的治疗提供参考。     

新型雌激素哌嗪雌酚酮对雌激素受体表达的影响及其对靶基因的转录激活作用

目的探讨哌嗪雌酚酮对雌激素受体表达的影响及其对靶基因ERE的转录激活作用。方法小鼠去卵巢后,每天灌服不同剂量的哌嗪雌酚酮(0.5、1、2mg.kg-1)以及雌酚酮(0.71mg.kg-1),连续42d,采用免疫组织化学的方法观察哌嗪雌酚酮对去卵巢小鼠子宫中两种雌激素受体(ERα和ERβ)蛋白表达的影响;采用Tfx-50脂质体共转染目的基因和报告基因于MCF-7细胞株,探讨哌嗪雌酚酮对ERE的转录激活作用。结果与去卵巢模型组比较,哌嗪雌酚酮各剂量组能够上调子宫组织中两种雌激素受体亚型的表达(有剂量依赖性),对ERα亚型作用明显于ERβ;哌嗪雌酚酮能够激活雌激素受体的经典信号途径,与等摩尔剂量的雌酚酮相比仅表现出弱雌激素活性。结论哌嗪雌酚酮能够上调子宫组织中ERs的表达;与雌酚酮比较,其对靶基因ERE的转录激活作用非常微弱。     

妇科恶性肿瘤激素治疗的研究进展(摘要)

女性生殖系统肿瘤均有不同程度的雌激素受体 (ER)及孕激素受体 (PR)表达。许多学者发现 ,雌、孕激素与其受体相互作用在妇科恶性肿瘤的发生和发展中起重要作用 ,并在某种程度上可以反映患者的预后。1　子宫内膜癌在女性生殖系统中 ,子宫内膜受雌、孕激素的影响最为明显 ,ER、PR表达率较高 ,并且随月经周期发生周期性变化。文献报道 ,正常子宫内膜 ER、PR表达的双阳性率为 90 %～ 1 0 0 % ;子宫内膜癌 ER、PR的表达较正常子宫内膜显著下降 ,ER和PR亚型的表达也发生变化 ,而且 ER、PR的表达与肿瘤的组织学类型、临床分期、细胞分化…     

胃癌组织雌激素受体定位及其生物学意义

有关性激素在肿瘤发生发展中作用的研究,已从激素依赖性靶器官延伸到非靶器官的病变,胃癌居消化系统恶性肿瘤之首位,胃癌生长是否受性激素的调整,癌组织中是否存在性激素受体以及受体水平对患者预后的估计和影响,已为医学界关注。本文应用免疫组化ABC法检测了89例胃癌组织的雌激素受体(ER),拟探讨ER在胃癌组织中的表达方式及其生物学意义。     

槲皮素、补骨脂素对人乳腺癌T47D细胞两种受体亚型表达的影响

目的探讨槲皮素和补骨脂素的雌激素作用以及调控雌激素受体亚型表达的作用机制。方法10μmol.L-1槲皮素和10μmol.L-1补骨脂素分别处理T47D细胞48 h,采用RT-PCR和Western blot方法测定对雌激素依赖性乳腺癌细胞T47D雌激素受体亚型ERα和ERβ表达的影响,并以雌激素受体拮抗剂ICI182,780为工具药来评价槲皮素和补骨脂素发挥雌激素样作用与雌激素受体的关系。结果槲皮素、补骨脂素在10μmol.L-1可明显诱导T47D细胞ERαmRNA和蛋白表达,而对ERβ表达没有影响。当与ICI182,780共孵育T47D细胞ERα表达被拮抗。结论槲皮素、补骨脂素产生的促进ER阳性细胞增殖的雌激素样作用是通过增加ERα表达实现的。     

分析雌激素受体(ER)与IP3R在子宫肌瘤细胞中的表达价值

目的分析雌激素受体(ER)与IP3R在子宫肌瘤细胞中的表达价值。方法选择2012年12月至2013年5月于我院治疗的40例子宫肌瘤患者为实验组,并以同期于我院治疗的40例非子宫肌瘤患者作对照组进行观察。比较两组患者治疗前后的雌激素受体(ER)和IP3R水平。结果治疗前对照组患者体内雌激素受体(ER)、IP3R水平明显优于实验组组(P<0.05);手术治疗后实验组患者雌激素受体(ER)、IP3R水平有所好转,但仍比对照组差(P<0.05)。结论子宫肌瘤细胞中雌激素受体(ER)与IP3R在子宫肌瘤的临床中具有特异型,值得临床进一步研究。     

ER、PR、c-erbB-2在乳腺癌中的表达及意义

目的　探讨雌激素受体 (ER)、孕激素受体 (PR)及c -erbB -2的表达与浸润性乳腺癌的在关系。方法　应用S -P免疫组化法检测 6 8例乳腺浸润性导管癌中ER、PR及c-erbB -2蛋白表达。结果　乳腺癌中c -erbB -2阳性率在淋巴结转移组 75 .8%,无淋巴结转移组 40 %,P <0 .0 1,该基因蛋白与乳腺癌淋巴结转移明显相关 ,c -erbB -2阳性者预后差 ,与肿瘤体积、组织学分级、ER无关 ,PR与c -erbB -2过表达正相关。结论　c -erbB -2是评价乳腺癌预后的良好指标 ,合并ER、PR检测有助于指导治疗。     

乳腺癌p53和C-erbB2的表达及意义

目的探讨抑癌基因(p53)、原癌基因(C-erbB2)、雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)在乳腺癌中的表达与临床病理的关系。方法免疫组化检测516例乳腺癌组织中p53、C-erbB2、ER、PR的表达,并分析其与腋窝淋巴结转移,肿瘤大小,病理类型的相互关系。结果 516例患者C-erbB2、p53、ER、PR表达阳性率分别为p53为43.7%、56.7%、43.2%、41.4%。C-erbB2、p53表达与乳腺癌转移及预后呈正相关,ER、PR表达则呈负相关。结论联合检测p53、C-erbB2、ER、PR可为判断预后提供依据,有助于乳腺癌患者的治疗和预后判断。     

他莫昔芬的临床新用途

他莫昔芬(tamoxifen,TAM)是一种人工合成的非固醇类雌激素受体拮抗剂,在下丘脑-垂体-卵巢轴、子宫等靶器官对雌激素有较强的拮抗作用。其作用主要是与循环血液中的雌激素争夺雌激素受体,TAM与雌激素受体结合后使雌激素不能再进入靶细胞核内,从而不能发挥其作用。临床主要用于治疗乳腺癌、卵巢癌,此外TAM对大肠癌、结肠癌、膀胱癌、肺癌等均有一定的治疗作用,随着科学研究的不断进展,尤其是激素与疾病的关系研究的不断深入,TAM的临床用途不断增多,现将TAM的非肿瘤治疗的临床研究介绍如下:     

胃癌Ag-NOR计数与ER表达关系的研究

胃癌居消化道恶性肿瘤之首位,监测其发生发展,寻求衍变过程中出现的客观指标和探索癌变后代谢调控变化,是重要的研究方面之一。核仁形成区嗜银蛋白(Ag—NOR)颗粒计数目前被视为一种反映细胞增殖程度的指标,用于肿瘤恶性程度的判断,而性激素非依赖性靶器官癌变后其受体的变化已受到医学界关注。这两者间有何内在联系?我们选择胃癌组织进行了Ag-NOR和雌激素受体(ER)的比较研究,以进一步了解ER在激素非依赖性靶器官肿瘤中的生物学意义。     

雌激素受体与抑郁症的相关性研究进展

雌激素主要通过雌激素受体发挥抗抑郁作用。目前研究较多的是雌激素受体 α（ERα）、雌激素受体 β （ERβ）和 G蛋白偶联雌激素受体（GPER）。三者在雌激素的抗抑郁作用中发挥不同的效应,其中 GPER可能与雌激 素的快速抗抑郁作用有关。深入了解雌激素受体的不同效应对于寻找治疗抑郁症的新靶点,充分发挥雌激素的抗 抑郁作用,最大程度减少其不良反应具有重要意义。     

ER、PR、c—erbB—2在乳腺癌中的表达及意义

目的 探讨雌激素受体（ER），孕激素受体（PR）及c-erbB-2的表达与浸润性乳腺癌的在关系。方法 应用S－P免疫组化法检测68例乳腺浸润性导管癌中ER，PR及c-erbB-2蛋白表达。结果 乳腺癌中c-erbB-2阳性率在淋巴结转移组75．8％，无淋巴结转移组40％，P＜0．01，该基因蛋白与乳腺癌淋巴结转移明显相关，c-erbB-2阳性者预后差，与肿瘤体积，组织学分级，ER无关，PR与c-erbB-2过表达正相关。结论 c-erbB-2是评价乳腺癌预后的良好指标，合并ER，PR检测有助于指导治疗。