美国批准Zetia与非诺贝特联合用药

Merck／Schering-Plough公司的胆固醇吸收抑制剂Zetia（ezetimube）（Ⅰ）经FDA审批扩大了适应症范围，可以与非诺贝特（fenofibrate）联合使用。适应症中包括用于降低仅靠饮食治疗不能得到有效改善的混合高脂血症患者的升高的总胆固醇时两种药物的服用方法和饮食须知。混合高脂血症的主要表现为低密度脂蛋白胆固醇升高，甘油三酯升高和高密度脂蛋白胆固醇下降。联合用药对混合高脂血症有互补作用——（Ⅰ）可降低低密度脂蛋白胆固醇水平，而非诺贝特降低甘油三酯水平并提升高密度脂蛋白胆固醇水平。     

哪些药物会致血脂异常

所谓血脂异常是指血清总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL—C）水平的升高，而高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C，为一种好的胆固醇）水平的降低。前三者的水平升高和后者的水平降低，均可导致动脉粥样硬化形成。高密度脂蛋白胆固醇升高有抗动脉粥样硬化形成的作用，又称为冠心病的保护因子，甚至被称为长寿因子。     

正确应用调脂药，健康安全有保障

应用调脂药物治疗后，在调整血脂异常——降低血浆总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL—C）和升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL—C）的同时，还能降低冠心病患者的心脏事件和死亡率，降低脑卒中发生率、死亡率及致残率，同时大大减少冠心病患者需做介入和搭桥治疗的需求。因此调脂药物，特别是他汀类药物已成为动脉粥样硬化性疾病（如冠心病、脑梗死等）的重要治疗药物。     

Welchol的适应症增加

美国FDA已批准扩大第一／三共公司的胆酸多价螯合剂Welchol（colesevelan）（Ⅰ）的应用，作为2型糖尿病的辅助治疗，这是首个能同时改善血糖控制的低密度脂蛋白-胆固醇降低药。     

09020 Abbott公司申请Simcor用于高胆固醇血症

Abbott公司已向美国申请其降胆固醇药Simcor（simvastatin，辛伐他汀）（Ⅰ）与烟酸缓释制剂Niaspan（Ⅱ）合剂的许可证。     

Abbott和AstraZeneca向FDA提交Certriad的新药申请

Abbott和AstraZeneca公司宣布已向FDA提交一种研究性化合物的新药申请（NDA），该药用于治疗混合性血脂异常症，即两种或两种以上脂质异常，包括高LDL-胆固醇（“坏”胆固醇）、高甘油三酯和低HDL-胆固醇（“好”胆固醇）。此研究性药物包含Crestor（R）（rosuvastatin calcium）（Ⅰ）和Trilipix（R）（fenofibricacid，非诺贝酸）（Ⅱ）的活性成分，该NDA申请基于多个研究的数据，包括（Ⅰ）5mg，10mg和20mg剂量联合（Ⅱ）的疗效和安全性研究。在NDA被批准之前该药市售名称为Certriad（TM）（Ⅲ）。     

高血压血脂不高需要服调脂药吗

这是高血压病人非常关心的问题。 血脂异常通常包括总胆固醇（TC）或低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）升高、甘油三酯（TG）升高和高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）低下三种情况，对于这三种情况都应进行治疗。然而，现有的证据表明，降低总胆固醇（或LDL-C）最为重要。     

FM-VP4进入Ⅱ期临床

Forbes Medi-Tech公司向美国FDA提出其降胆固醇药FM-VP4（Ⅰ）的Ⅱ期临床试验IND（新药临床试验）申请。（Ⅰ）是一种胆固醇吸收抑制剂，属于新一类降胆固醇药。即将在美国进行的这项临床试验设计糅合了临床前研究和一项欧洲人临床试验（概念证明）的结果。     

Zetia的制造商计划开发Zetia加Lipitor的复方产品

Merck公司和Schering-Plough公司正在计划开发一种复方药物，包括它们的降低胆固醇药物ezetimibe（Ⅰ）和其竞争药物Pfizer公司的重磅炸弹产品Lipitor（atorvastin，阿托伐他汀）（Ⅱ）。     

Ezetirnibe／simvastatin降低LDL-胆固醇至目标水平

荷兰研究者报道，从单用辛伐他汀（simvastatin）（Ⅰ）或阿托伐他汀（atorvastatin）（Ⅱ）改为ezetimibe（Ⅲ）与（Ⅰ）联合使用比调高他汀类药物的用量能更有效地降低冠心病或2型糖尿病病人LDL-胆固醇至目标水平。     

新型调脂药物的研究现状与展望

血脂异常是动脉粥样硬化的主要危险因素之一。大量的流行病学资料以及大规模临床试验结果以充分显示，纠正血脂异常有利于防治缺血性心血管疾病。目前已经使用的调脂药物的治疗靶点包括：①降低总胆固醇和（或）低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）：抑制细胞内胆固醇合成——HMG-CoA还原酶抑制剂,（他汀类）；抑制肠道内胆固醇吸收——胆酸螯合剂，依折麦布（ezetimibe）；改变LDL结构和代谢——普罗布考。     

ISIS 301012可降低心脏病相关性胆固醇水平

ISIS公司的一项临床研究为它的apoB-100靶向治疗药ISIS 301012（Ⅰ）提供了进一步的疗效证据，仅在一个月内（Ⅰ）能帮助将胆固醇水平降低50％以上。这项Ⅰ期临床试验显示了（Ⅰ）迅速降低其靶的apoB-100和同时降低低密度脂蛋白的能力。这项研究支持了该公司以前的研究结论，即能迅速、剂量相关性和更长时间地减少apoB-100和LDL。     

Merck公司的胆固醇复方陷入剂型困境

Merck公司的研究性血脂异常疾病治疗复方MK-524B（Ⅰ）正面临剂型困扰。 （Ⅰ）是其降血脂药Zocor（simvastatin，辛伐他汀）和缓释烟酸（能提高“好的”高密度脂蛋白胆固醇水平）组成的复合制剂，另外增加了一个专有药物，可以降低由烟酸引起的面色潮红副作用。     

Mipomersen治疗纯合性家族性高胆固醇血症的Ⅲ期研究达到主要终点

Genzyrne和Isis公司宣布，Mipomersen（Ⅰ）用于治疗纯合性家族性高胆固醇血症（hoFH）的Ⅲ期临床达到主要终点，患者用药26周后，低密度脂蛋白胆固醇水平下降了25％，     

加更新ezetimibe安全性资料

Merck Frosst／Schering制药公司的Ezetrol（ezetimibe）（Ⅰ）是一种胆固醇吸收抑制剂。最近该公司在加拿大已经向医务人员发出了有关这一药物的更新的安全性资料。     

“植物固醇”天生的降脂明星

国内外研究表明，植物固醇在肠道内可以与胆固醇竞争，减少胆固醇吸收，能有效地降低高脂血症患者血液中的“坏”胆固醇（总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇）的含量，而不影响血液中的“好”胆固醇（高密度脂蛋白胆固醇）的含量，对高脂血症患者有很好的降脂效果。     

调脂治疗的思考

研究血脂异常经历了近一个世纪，目前已经明确血胆固醇水平与心脑血管疾病的危险陛有密切的相关性，积极降低血胆固醇可显减少冠心病的发病率和死亡率。上世纪90年代他汀类药物的问世，在调脂及心血管疾病的防治上取得了划时代的进步，美国空军得州冠状动脉粥样硬化预防试验（AFCAPS／TexCAPS）、英国西苏格兰冠心病预防研究（Woscaps）、胆固醇和冠心病复发事件试验（CARE）、普伐他汀对缺血性心脏病长期干预试验（LIPID）及北欧辛伐他汀生存研究（4s）等大型研究肯定了他汀类药物能有效降低血总胆固醇（TC）18％～27％，降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL—C）25％～40％，[第一段]     

Solvay收购Fournier公司

比利时制药与化工集团Solvay已经与法国独立制药公司Fournier达成协议，以13亿欧元完全收购后者。Fournier公司拥有成功地降低胆固醇的药物Lipanthyl（非诺贝特，fenofibrate）（Ⅰ）（购自美国Abott公司），去年销售额达到7．79亿美元，比2003年提高了38％。预计到2005年，（Ⅰ）的销售额将达到10亿美元。因此通过这次收购，Solvay公司心血管部门产品业务将会有所增加。     

胆固醇吸收抑制剂依泽替米贝的研究进展

高脂血症是引起动脉粥样硬化等心血管疾病发生的重要危险因素,大量的证据表明,降低血浆中总胆固醇水平可以降低心血管疾病的危险性。实际上,不仅低密度脂蛋白-胆固醇（LDLC）水平的升高会增加心血管疾病的发病率和致死率,三酰甘油（TG）水平的增加和高密度脂蛋白-胆固醇（HDL—C）水平的降低也被认为是导致心血管疾病危险的可依赖指标。新型的降脂药物应该是既能降低LDL—C,又不能升高TG水平。目前,临床治疗高脂血症的药物主要包括胆固醇合成抑制剂（如他汀类）、苯氧酸类（如贝特类）、胆汁酸螯合剂（如消胆胺）及其它（如烟酸类似物）。     

Crestor得到FDA批准治疗动脉粥样硬化

英国-瑞典制药巨头AstraZeneca公司重磅炸弹级降胆固醇药Crestor（rosuvastatin）（Ⅰ）得到美国FDA对其新适应症的批准，该药作为饮食的辅助治疗可以延缓高胆固醇的病人动脉粥样硬化的过程。