缬草提取物(V_3d)抗心律失常的实验研究

V_3d按序贯法给小鼠静脉注射求得LD_(50)为2 950±97mg/kg,按改良寇氏法腹腔注射求得LD_(50)为4 760±105mg/kg。以其LD_(50)的1/30～1/15能明显对抗氯仿-肾上腺素(家兔)、乌头碱(大鼠)、氯化钙(大鼠)诱发的心律失常。在心电图的实验中证明V_3d有负性频率、负性传导和负性自律性作用。这些作用与β-肾上腺素受体阻断,或M-胆碱受体兴奋无关,可能是V_3d对心肌的直接作用。     

水芹甲醇提取物对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用

水芹甲醇提取物ｉｖ可显著对抗心肌缺血引起的心律失常，缩小心肌梗塞面积，同时可明显地对抗心肌缺血再灌注引起的心律失常。水芹甲醇提取物（100ｍg/kg）可明显降低血浆中脂质过氧化产物丙二醛的含量，保护超氧化物歧化酶的活性。     

克班宁的抗心律失常作用

静注克班宁5mg/kg能使BaCl₂引起的大鼠心律失常迅速转为窦性节律;可明显提高乌头碱引起大鼠室颤和死亡的用量;能减少CaCl₂所致大鼠和氯仿所致小鼠的室颤发生率和死亡率;但不能提高豚鼠心脏哇巴因中毒的耐受量。     

柴胡有效成分的萃取与抗惊厥作用实验研究

采用超临界CO2萃取法得到柴胡皂甙部分及挥发油部分,并进一步用戊四唑阈值发作模型(MSTT)及最大电休屯模型(MES)来研究其抗惊厥作用.结果柴胡挥发油300mg/kg与柴胡皂甙150mg/kg配伍组有较强的抗戊唑惊厥作用(P＜0.01);挥发油300mg/kg,皂甙150mg/kg与冰片36.4mg/kg配伍后则有显著的抗MES作用(P＜0.001).结论柴胡挥发油与柴胡皂甙合理配伍后有较强的抗惊厥作用.     

甲氧氯普胺加强电针镇内脏痛及其中枢机制

为进一步了解中枢DA系统与针刺镇痛的关系，寻找合理的加强针刺镇痛的药物，本文在家免内脏痛模型上观察了甲氧氯普胺对电针镇内脏病的影响。实验结果表明：甲氧氯普胺能够加强电针镇内脏病，并延长其后效应，该作用与阻断脑内DA受体有关。     

苦参碱的镇痛作用部位及机制研究

目的:研究苦参碱的镇痛作用部位及机制.方法:采用小鼠醋酸扭体法,观察用后扭体反应数,舔小足潜期及组织NO含量的变化.结果:苦参碱侧脑室注射(icv)0.25,0.5nm/kg,ip或iv3.75,7.5,15,30mg/kg均可显著减少小鼠扭体反应数,并呈量效关系;ip与iv同等剂量的苦参碱,对小扭体反应的抑制欧以iv为强,给药后各时段的ip抗扭体半数有数量(ED50)均大于iv抗扭体ED50,ip苦参碱7.5,30mg/kg可显著降低醋酸致痛小鼠脑组织NO含量,进一步研究发现苦碱延长小鼠舔小足潜伏期的作用可被沦钙所拮抗,而被维拉帕米所增强.结论:苦参碱的镇痛作用部位在中枢,其镇痛作用可能与影响Ｃa^2 内流和减少ＮＯ生成有关.     

水芹注射剂的抗实验性心律失常作用

脉注射水芹注射剂3ml/kg,可明显对抗乌头碱及氯化钡引起的大鼠心律失常;降低氯化钙引起的大鼠室颤发生率及死亡率,提示水芹注射剂具有明显的抗实验性动物心律失常作用。     

鸡胆汁对动物心脏及血压的影响

实验研究证明,鸡胆汁50mg/kgiv,除能极显著地降低大鼠正常血压外,还能极显著地降低大鼠由麻黄碱引起的高血压;鸡胆汁以1000×10^-6浓度灌注于离体蛙心,可明显地抑制离体蛙心的收缩力,收缩频率和输出量;家兔iv鸡胆汁50mg/kg,其心电图未见显著变化。     

络泰粉针剂对脑缺血的保护作用

目的：研究络泰粉针剂对脑缺血的保护作用。方法：用结扎颈总动脉合并降压法制备脑缺血模型研究络泰粉针剂对动物脑缺血的影响。结果：络泰粉针剂（60mg/kg,120mg/kg）可使脑缺血大鼠的脑含水量、脑毛细血管通透性、脑组织缺血损伤程度下降;络泰粉针剂（120mg/kg）还能使小鼠耐缺氧能力明显提高。结论：络泰粉针剂对脑缺血有保护作用。     

附子水溶部分对内毒素休克的治疗作用

以BP、HR、LVP、LVdP/dt max 及生存时间为指标,观察了附子水溶部分对内毒素休克的治疗作用。给内毒素引起休克的猫静脉滴注附子水溶部分2mg/kg/min 或一次给予30mg/kg,能明显对抗BP、LVP、和LVdP/dtmax 的降低、心率的减慢并延长生存时间。表明其对内毒素引起的休克有治疗作用。     

竹叶提取物对大鼠血液流变学的影响

60只大鼠随机分为6组,皮下注射异丙肾上腺素,建立血瘀模型,静脉给予不同剂量的竹叶提取物(15 mg/kg、30 mg/kg和60 mg/kg),用MVIS -2000全自动血液流变学分析系统测定全血粘度(BV)、血浆粘度(PV)、纤维蛋白原(FIB)、血细胞比容积(HCT)、血沉(ESR)、血沉方程k(TK)、红细胞电泳时间(t);小鼠60只随机分为6组,静脉给予不同剂量的竹叶提取物(22.5 mg/kg,45 mg/kg,90 mg/kg)后小鼠眼眶静脉采血取血清,测定血清胆固醇.结果表明竹叶提取物能显著降低血瘀模型大鼠全血粘度,降低血浆粘度,降低纤维蛋白原的含量,并能显著降低红细胞比容积,减慢血沉速度,降低血沉方程k值(TK),显著加快红细胞电泳时间;竹叶提取物能明显降低高胆固醇血症小鼠的血清胆固醇.     

敛心颗粒剂抗心律失常作用实验研究

以１６０ ｍ ｇ／ｋｇ,３２０ ｍ ｇ／ｋｇ ｉｇ 或ｉｐ 或ｉｖ,观察敛心颗粒剂对乌头碱诱发大鼠心律失常、乌头碱诱发猫心律失常、哇巴因诱发豚鼠心律失常、氯化钡诱发大鼠心律失常及电刺激诱发猫心律失常的影响。实验结果表明,敛心颗粒剂对于上述实验性心律失常均有明显的抑制作用,其作用与苦参碱制剂心律宁相似。由此证明敛心颗粒剂确有抗心律失常作用     

总丹酚酸对小鼠和大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用

目的：观察总丹酚酸（Sal)对脑缺血再灌注损伤的保护作用。方法：采用小鼠和大鼠脑缺血再灌注模型。结果：在小鼠和大鼠全脑缺血再灌注模型上,Sal10,20mg/kg iv及Sal5,10mg/kgiv可显著提高脑组织乳酸脱氢酶（LDH）及超氧化物歧化酶（SOD）活性,明显降低丙二醛（MDA）含量。在大鼠局灶性脑缺血2h再灌注24h模型上,Sal5,10mg/kgiv可明显缩小梗死灶面积,改善神经功能缺损,并显著抑制缺血脑组织中LDH和SOD活性降低,减少MDA的地量产生。结论：Sal对小鼠和大鼠脑缺血再灌注损伤有显著保护作用,其机制与其抗氧自由基作用有关。     

大鼠股静脉给药五味子酚的药动学研究

目的建立测定大鼠血浆中五味子酚浓度的HPLC方法,并对五味子酚在大鼠体内的药动学特征进行研究。方法血浆样品经甲醇沉淀及乙醚萃取后,用HPLC-DAD进行测定分析。色谱柱为Eclipse XDB-C18Agilent(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(65∶35),检测波长254 nm;测定大鼠静脉注射五味子酚18 mg/kg后的血药浓度,并利用3P87软件拟合其药动学参数。结果五味子酚的血药浓度在0.1~2.5μg/mL线性关系良好(r2=0.999),最低检测限为10 ng/mL,在3个浓度水平下,方法的回收率为88%~110%,日间和日内RSD小于15%,符合生物样品分析要求。大鼠股静脉注射18 mg/kg后,血药浓度-时间曲线呈二室模型。主要药动学参数t1/2α、t1/2β、V、AUC、MRT分别为(0.22±0.11)h、(1.19±0.22)h、(12.81±2.91)L/kg、(1.32±0.19)μg/mL/h、(1.51±0.24)h。结论该方法简便、快速、稳定可靠,适用于五味子酚的体内分析。     

沙棘总黄酮对急性心衰犬心功能和血流动力学的影响

以戊巴比妥钠造成麻醉开胸犬心衰模型,iv沙棘总黄酮(TFH)4.8,9.7mg/kg,均可使心衰犬CO,CI,+LVdP/dtmax和LVSP明显升高,TFH9.7mg/kg时R-dP/dtmax明显缩短;-LVdP/dtmax明显增加,T值、LVEDP明显下降;TPVR和MVO2I明显降低,MAP和HR无明显影响。结果提示,ivTFH可明显增强心衰犬心脏泵功能和心肌收缩性能,并可明显改善心肌舒张性能,降低外周血管阻力和心肌耗氧量,说明TFH有抗心衰作用。     

蝙蝠葛果提取物抗大鼠实验性心律失常和降压作用研究

目的:研究蝙蝠葛果提取物(MD)对药物诱发大鼠实验性心律失常和降血压的作用。方法:制备乌头碱、氯化钡(BaCl2)诱发的大鼠实验性心律失常模型,常规测定血压。记录给乌头碱后出现的室早(VA)、室速(VT)、室颤(VF)时的乌头碱用量;记录给BaCl2后心律失常出现时间和维持时间;记录给蝙蝠葛果提取物自身前后血压的变化。结果:MD(40 mg·kg-1 i,v)可明显提高乌头碱诱发大鼠出现室早、室速时的乌头碱用量;MD(40,20 mg·kg-1 i,v)可明显提高大鼠出现室颤时乌头碱用量,可明显推迟氯化钡诱发大鼠心律失常出现时间和缩短维持时间;MD(40 mg·kg-1)降压效果明显,降压持续时间明显延长。结论:MD对2种药物诱发的实验性心律失常均具有明显保护作用,MD有一定降压作用且降压效果明显持久。其抗心律失常机制可能与抑制钙离子、钠离子跨膜流动有关。     

大鼠腹腔和静脉给予羟丙基-β-环糊精毒性比较实验研究

目的给大鼠连续iv和ip羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）,观察是否产生蓄积毒性反应,确定毒性反应的靶器官及损害程度,并比较在试验剂量下2种给药方式毒性表现的差异。方法给大鼠ip HP-β-CD 200mg／kg、iv 54mg／kg,连给30d。观察一般状态反应,检测血液学、血液生化学、组织病理学等指标。结果除ip给予HP-β-CD 200mg／kg的动物表现出不同程度的腹膜刺激症状外,动物一般状况良好,体质量、进食量、血液学及血液生化学指标均无异常。但组织病理学观察可见,2种给药方式的动物肾脏均出现皮质部分肾小管上皮明显空泡化、细胞肿胀、胞浆呈疏松淡染的圆形空泡状;肺脏均出现肺泡及间隔内有泡沫细胞。结论HP-β-CD ip给药剂量为200mg／kg、iv给药剂量为54mg／kg,连给30d,表现出明显的肾脏毒性和肺脏毒性,毒性表现程度无明显差异;ip给药对腹膜有刺激性。     

锦鸡儿提取物对家兔血液流变学作用的影响

锦鸡儿提取物静注（１００、２００ｍｇ／ｋｌ）能明显降低家兔的全血粘度和血浆粘度及全血还原粘度，减少血浆中纤维蛋白原含量，缩短血小板电泳时间；同时明显抑制血小板粘附性。     

绞股蓝总皂甙和人参总皂甙对大鼠急性心肌缺血心脏舒张功能保护作用的比较

 目的：评价绞股蓝总皂甙(Gyp)对大鼠急性心肌缺血心脏舒张功能保护作用，并同人参总皂甙(Gin)做比较。方法：用SMUP-160心功能测定软件，分别测定正常对照，提前给予Gyp(iv,40 mg/kg)和Gin(iv，40 mg/kg)组大 鼠心脏的舒张功能。结果:Gyp(iv,40mg/kg)对麻醉大鼠基础心功能无影响。Gin(iV,40 mg/kg)可显著降低心室收 缩崃压（LVSP）和心率（HR）（P<0.05或P<0.01),一过性降低心室压最大上升和下降速率（士dP/dt_max)和心肌纤维零负荷下最大缩短速率(V_max)，对等容舒张期压力下降时间常数T无影响。结扎大鼠冠脉左前降支即刻引起左室舒张功能损伤并于10min达到峰值，表现为等容收缩相T值显著延长，-dP/dt_max和-dP/dt_max·LVSP^-1明显降低，心室舒张末压（LVEDP)则明显升高。冠脉结扎前给予Gyp或Gin可显著（P<0.05或P<0.01)拮抗T值的延长，LVEDP的抬高和-dP/dt_max,-dP/dt_max·LVSP^-1的降低。结论:Gyp和Gin对大鼠实验性心肌缺血心脏舒张功能均有明显的保护作用。同Gyp相比,Gin似能更有效地改善急性心肌缺血所致LVEDP的抬高。     

Pharmacokinetic Effects of Baicalin on Cerebral Ischemia-reperfusion after iv Administration in Rats

Objective To investigate the pharmacokinetic effects of baicalin on cerebral ischemia-reperfusion (I/R) after iv administration in rats. Methods The cerebral I/R rats were induced by occluding the bilateral carotid arteries of normal rats for 2 h, followed by reperfusion. The resultant animals were immediately iv administrated with baicalin (90 mg/kg), whilst the same dose of baicalin was injected to the normal rats. Plasma samples were collected at different time to construct pharmacokinetic profiles by plotting drug concentration vs time. Quantification of baicalin in rat plasma was achieved using a simple and rapid HPLC method. Results In normal rats, the major parameters of distribution half-life, elimination half-life, area under the plasma concentration-time (AUC), apparent volume of distribution (Vd), and clearance (CL), estimated by an open two-compartmental model, were 0.8868 min, 26.0968 min, 149.6204 mg/min·L, 4.765 L/kg, and 0.5776 L/ kg·min), respectively. However, in I/R rats, the corresponding parameters were 2.084 min, 34.4998 min, 260.0188 μg·min/L, 5.9376 L/kg, and 0.334 L/(kg·min), respectively. Conclusion The cerebral I/R could significantly increase AUC and Vd values, decrease CL values, and prolong the terminal half-life of baicalin. These findings suggest that the injuries of I/R could play an important role in pharmacokinetic process of baicalin.