洋海无脊动物甙类

海参毒B(Holothurine B)来源于热带浅海中黑海参(Holothuria atra))。将此海洋动物的体壁肌肉的水醇提取物,经真空浓缩,残渣溶于水,先用己烷提取后,再用正丁醇提取数次,蒸干正丁醇液,残渣溶于热乙醇中,用活性炭处理半小时,过滤,滤液冷却至室温,得微细结晶性沉淀,乙醇重结晶四次,即获得层析纯的海参素B(展开剂氯仿-甲醇-水=60:30:1;吸附剂KSK硅胶;显色剂硫酸),为无色针状结晶,熔点216～218°[α]_D~(25)-33°(c=1.25,吡啶)。经一系列化学和物理化学方法确定,海参素B在糖键上含有一个磺酸基,结构式为:     

用离子交换法提取一叶萩碱

一叶萩碱(Securinine)是大戟科植物叶底珠Securinega suffruticosa(Pall.) Rehd.的主要生物碱,有类似士的宁的药理作用,能兴奋中枢神经,用以治疗急性脊髓灰白质炎,并作为强壮剂。一叶萩碱为淡黄色针状结晶,熔点140℃～144℃,[α]_D~(25)-1012～-1042°(乙醇),易溶于氯仿、乙醇、乙醚中,在水中不溶。     

植化

290.白花水飞蓟中两个新黄酮木质素——水飞木质灵和水飞木宁的结构作者数年前已发现栽培在匈牙利和荷兰的白花水飞蓟所含成分与紫花水飞蓟有所不同。白花水飞蓟含有两个亲脂性黄酮,且为其主要成分。当时报道命名为水飞木质灵(Silandrin)及水飞木宁(Silymonin)。通过层析及光谱分析知其为黄酮木质素类化合物。本文阐明其化学结构.(一)水飞木质灵,熔点234～236°,[α]_D~(20)-42.7°(吡啶)。( )水飞木宁,熔点258～260°,[α]_D~(20) 127°(吡啶)。水飞木宁由紫外、红外、质谱、核磁测定数据分析结果,其结构式为(1)     

莲叶桐种子成分的研究

作者等由莲叶桐(Hernandia ovigera L.)的种子中分离得两种木脂素类成分。水脂素Ⅰ,无色针状结晶,熔点210～213°,[α]_D~(24)-70°(氯仿),分子式C_(23)H_(24)O_8,经元素分析、UV、IR、MS、~1H-NMR、圆二色散光谱及X-射线衍射分析,确定为5-甲氧基-脱氧鬼臼脂素,被命名为莲叶桐木脂素(Hernandin)。木脂素Ⅱ,熔点276～278°,[α]_D~(24)±0(氯仿),分子式C_(22)H_(18)O_7,与标准品混熔,UV、IR、     

枣素的结构修正及研究进展

1988年,Korihara 等(Tetrahedron,1988,44(1):61)用枣树 Ziziphus jujuba Mill.干叶经正己烷去脂,乙醇-水提取,浓缩后氯仿-水提取,氯仿层浓缩至干,得到一新化合物,命名为枣素(ziziphin),无色固体,熔点213C～215℃,[α]_D~(25)-39.6°(c,1.01,甲醇),分子式为 C_(51)H_(80)O_(18)。经测定结构为3-O-(4-O-α-L-吡喃鼠李糖基-α-L-吡喃阿拉伯糖基)-20-O(2,3-二-O-乙酰基)-α-L-吡喃鼠李糖基酸枣苷元(1-式)。     

唐松草甙:天然的含硝基的新甙

从唐松草(Thalictrum aquilegifolium)植物中分离到一个新的含硝基的唐松草甙(Thalictoside)。将全草的甲醇提取物溶于5%醋酸水溶液中,以乙酸乙酯提取,提取液浓缩后滤去沉淀物,硅胶层析,苯-乙酸乙酯(1:10)洗脱,得无色唐松草甙(Ⅰ)结晶(0.01%)熔点102～103°,[α]_D~(25)—48.8°(甲醇)。(Ⅰ)用10%HCl-甲醇(1:2)水解得D-(+)葡萄糖和浅黄色的油状甙元(Ⅱ),后者对FeCl_3显紫红色,质谱(m/eM~+167)     

去羧氯雷他定

[通用名称]desloratadine,去羧氯雷他定 [化学名称]8-氯-11-(4-亚哌啶基)-6,11-二氢-5H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]吡啶 [理化性质]类白色结晶性粉末,无嗅,味苦.易溶于氯仿、甲醇、乙醇,溶于二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮,几乎不溶于水.熔点154-157℃,不易吸湿.     

高效酰化催化剂4-DMAP

4-二甲氨基吡啶 ( 4- DMAP)分子式 C7H1 0 N无色淡黄色粉末或晶体 ,熔点 112～ 113℃可溶于水、乙醇、丙酮、苯、醋酸乙酯、氯仿等 ,不溶于己烷、环己烷。用 4- DMAP代替常用的吡啶进行酰化反应 ,反应速率约可增加 1万倍。此外 ,还能显著地曾进烷基化、醚化、酯化等多种类型反应的速率 ,是许多亲核取代反应的高效催化剂 ,广泛应用于有机合成、分析化学、药物合成、农药、染料、香料化学、高分子化学等领域 ,具有广阔的应用前景 ,现简要介绍如下 :1　原理由于吡啶环上的二甲氨基的两个甲基的斥电子效应 ,强烈地增加吡啶环中氮原子的电子…     

从小连翘或贯叶金丝桃中得到生物抗突变剂

提取小连翘Hypericum erectum Thumb.或贯叶金丝桃H.perforatum L.的全草,得到水溶性的生物抗突变剂,有如下特性:(a)可溶于水、甲醇、乙醇和吡啶;不溶于乙酸乙酯和氯仿。(b)分子量≤100.000。(c)用硅胶60F_(246)TLC,以甲醇-氯仿-水-乙酸(8:4:2:1)展开,R_f0.88。(d)以正丁醇-甲醇-乙酸-水(20:20:5:4)展开,R_f0.89。(e)以甲醇-氯仿-水(4:2:1)展开,R_f0.87.拖尾。(f)鞣质反应试验阳性。制法:将小连翘全草研碎,加入有机溶媒(如无水乙醇,1,3-丁二醇,丙二醇或丙酮)提     

链霉菌产生的新型免疫抑制剂FK-506——1.发酵、分离、理化性质和生物学特性

以链霉菌(S.tsukubaensis)No.9993的发酵液中分离到新型免疫抑制剂FK-506.它能抑制小鼠体内、外的免疫反应,其免疫抑制作用比环孢菌素(CS)强.CS是真菌产生的代谢产物,是由11种氨基酸所组成的环状聚肽,是一种高效的免疫抑制剂,在临床器官移植上有重要的用途.然而,FK-50~6是中性大环内酯类的抗生素,二者的化学结构完全不同.FK-506是一种无色棱形结晶,分子式为C_(44)H_(69)NO_(12)·H_2O;结构式见下图.熔点为127～129℃;旋光度〔α〕_D~(23)-84.4°(C1.02,CHCl_3);紫外末端吸收;溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿、二乙醚;微溶于正己烷和石油醚;不溶于水.孢子接种于100ml的种子培养基,其成分为甘油1%,玉米淀粉1%,葡萄糖0.5%,棉子粉1%,玉米浆0.5%,碳酸钙0.2%,     

MECHANISM OF ACTION OF NATRIURETIC FRACTION OF URINE

The nature of calcium dependence of natriuretic fraction (NF)-induced contractions in the rat smooth muscle anococcygeus and a possible correlation between the effect of NF on sodium transport and its natriuretic potency was investigated. NF and noradrenaline-induced contractions were partially dependent on external calcium concentration. Ouabain and potassium (K) free solution (KoPSS)-induced contractions were totally dependent on external calcium and were more effectively inhibited by calcium antagonists than those of NF and noradrenaline suggesting pharmacomechanical coupling as the mode of calcium dependence of NF. Like other agonists which contract by pharmacomechanical coupling, NF stimulated sodium transport (86rubidium uptake) in dog saphenous vein. Such stimulation correlated positively (r = 0.495, n = 17, P less than 0.05) with the natriuretic potency of NF. NF, like noradrenaline, contracts smooth muscle by pharmacomechanical coupling and NF-induced natriuresis is associated with stimulation of the sodium pump.     

黄瓜花叶病介体蚜虫种群空间格局动态分析

本文采用聚集指标、聚集指标的模糊聚类分析和空间格局的回归分析等方法,对黄瓜花叶病传毒介体——瓜蚜自然种群动态进行分析,春秋两季瓜蚜种群均为聚集分布;秋季瓜蚜种群空间格局聚集性可划分为前、中、后三种类型;春季瓜蚜分为前、后两种类型。     

磷酸丙吡胺缓释片的生物利用度研究

比较了每１２ｈ口服自制磷酸丙吡胺缓释片和对照胶囊各２００ｍｇ后的稳态血药浓度及波动系数（ＦＩ％）。测求稳态时Ｃｍａｘ：ＣｍｉｎＴｍａｘ和血药浓度时间曲线下面积（ＡＵＣ０－１２），结果显示两制剂Ｔｍａｘ、ＦＩ％有极显著差异，Ｃｍｉｎ有显著差异而Ｃｍａｘ、ＡＵＣ０－１２并无显著差异。缓释片具明显的缓释效果，然而生物利用度与胶囊剂相当。     

贝母辛的结构修正

从川产家种华西贝母(Fritillaria siechuanica)鳞茎中分出贝母辛(peimisine)(碱Ⅲ)。应用光谱法(¹H—¹H,¹³C—¹H COSY,2D—NOE),对文献报告的贝母辛的结构作了修正,并证明FR—5与贝母辛系同一化合物。指出湖贝辛结构的某些错误以及对松贝辛的结构提出怀疑,认为其可能为贝母辛。     

鲎试剂检测自制200批注射剂热原的结果分析

通过使用鲎试剂对青岛医学院附属医院制剂室自制的２００批注射剂进行热原检测的结果进行分析，认为鲎试验法操作简便，快速灵敏度高，结果可靠，故应用鲎试验法检测注射剂热原是非常适宜的。     

电渗作用对甲硝唑经皮渗透的影响

在Ａｇ／ＡｇＣｌ电极的双室扩散池中测定不同电场对模型药物甲硝唑（１）通过离体大鼠皮肤渗透速率的影响。结果表明，１生理盐水饱和液阳极导入时的透皮速率是被动扩散的２．３倍，阴极导入时药物的透皮速率是其被动扩散的４５％，说明电渗作用明显促进了分子型药物１的经皮渗透；与药物渗透方向相反的电渗流则明显阻碍其经皮渗透     

绞股蓝总甙微丸溶出度及稳定性研究

采用包衣造粒工艺制成绞股蓝总甙微丸，并将此微丸装入硬胶囊制成胶囊剂。用不同的溶出介质对其体外溶出进行了研究，并对其稳定性进行了考察。     

合浦珠母贝珍珠细胞相容性的初步评价

本文报道了合浦珠母贝珍珠的体外细胞毒性试验结果。将珍珠粉的浸提液加L_(929)细胞培养瓶中,通过细胞相对增殖率(RGR)及细胞形态观察表明,合浦珠母贝珍珠具有较好的细胞相容性,对L_(929)细胞形态无明显影响,但细胞相对增殖率略低于羟基磷灰石陶瓷。     

β-内酰胺类抗生素作用机制探讨——青霉素结合蛋白研究方法介绍

本文详细介绍了十二烷基硫酸钠聚丙烯酰胺电泳及荧光放射自显影研究青霉素结合蛋白的方法及研究过程中的注意事项.研究方法主要包括:(1)经超声破碎和超速离心制备细菌细胞膜;(2)利用~(14)C-青霉素G作为放射性示踪剂与待测抗生素竞争性结合位于细胞膜中的青霉素结合蛋白;(3)经含十二烷基硫酸钠(SDS)的聚丙烯酰胺不连续板状凝胶电泳分离蛋白质;(4)将闪烁剂PPO掺入凝胶并将凝胶干燥,感光材料与凝胶板在超低温环境中曝光,显定影处理后用显微光密度计对感光材料进行黑度扫描;(5)利用线性插值法处理实验结果.主要注意事项:(1)方法的标准化;(2)细胞膜液的蛋白含量;(3)关于标记抗生素;(4)关于荧光放射自显影.本方法是一简便、灵敏、准确的β-内酰胺类抗生素靶位蛋白研究方法,已被各国许多开展分子药理的实验室接受.在我国介绍、推广青霉素结合蛋白研究方法将促进我国抗生素药理深入发展及在分子水平进行药物评价.     

中国人参茎叶皂甙对大鼠行为的影响

人参茎叶皂甙５０ｍｇ／ｋｇ灌胃给大白鼠，每天１次，连续７天，于末次给药后１ｈ，采用主动回避反应；被动回避反应；分辨学习等训练方法对受试物进行研究，结果表明人参茎叶皂甙对正常大鼠学习、记忆过程仅有微弱易化作用。通过探索行为研究表明，人参茎叶皂甙明显增加每个训练日大白鼠第１分钟探索活动次数并加速探索活动的适应。对电休克大鼠短期记忆障碍有明显改善作用。