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| 3—取代—1,2,3,9—四氢—4H—咔唑—4—酮衍生物的合成 | |
| 引用本文： | 3—取代—1,2,3,9—四氢—4H—咔唑—4—酮衍生物的合成[J]. 中国药科大学学报, 1992, (6): 325-328. |
| 作者姓名： | 屠树滋 卓亚红 |
| 作者单位： | 中国药科大学有机化学教研室,中国药科大学有机化学教研室,中国药科大学 1992届毕业生 |
| 摘 要： | 根据新型5-HT_3受体拮抗剂Ondansetron的结构特点,本文用2-烷基取代的苯并咪唑及苯并三唑代替原来结构中的咪唑环,合成了五个衍生物Ⅵ_(a-d)及Ⅶ。起始原料为环己酮,经Fischer吲哚合成反应、氧化、乙基化、Mannich反应,与盐酸成盐及缩合等反应合成了目的物。对其中的Mannich反应条件进行了改进,使其收率提高到57.8%。 |
| 关 键 词： | 5-HT_3受体拮抗剂 1 2 3 9-四氢-4H-咔唑-4-酮 Mannich反应 |
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