| 苯基哒嗪酮及其GABA衍生物的合成、抗惊活性及构效关系的研究 |
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| 引用本文： | 徐萍,王书玉,等.苯基哒嗪酮及其GABA衍生物的合成、抗惊活性及构效关系的研究[J].中国药学,1992,1(2):27-34. |
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| 作者姓名： | 徐萍 王书玉 |
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| 作者单位： | 北京医科大学药物化学教研室 北京100083 |
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| 摘 要： | 本文报道了14个6－芳基－4，5－二氢－3（2H）哒嗪酮，15个6－芳基－3（2H）哒嗪酮和17个6－芳基哒嗪的3位GABA衍生物的合成及其抗电惊活性。活性最强的是2′，4′－二氯苯基－3（2H）哒嗪酮（ED50＝10.15mg/kg）。对芳基哒嗪酮类的构效分析表明，苯环上的取代基对化合物的抗惊活性有明显影响，吸电子取代基和疏水性参数值较大的取代基有利于提高化合物的抗惊活性。
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| 关 键 词： | 芳基哒嗪酮 3－GABA－6－芳基哒嗪 抗惊活性 构效关系 |
Studies on the Synthesis, Anticonvulsant Activity, and the Structure-Activity Relationships of Phenyl Pyridazinones and their GABA Derivatives |
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| Ping Xu, Shu-Yu Wang, Wei-Qin Liu.Studies on the Synthesis, Anticonvulsant Activity, and the Structure-Activity Relationships of Phenyl Pyridazinones and their GABA Derivatives[J].Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences,1992,1(2):27-34. |
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| Authors: | Ping Xu Shu-Yu Wang Wei-Qin Liu |
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| Affiliation: | Ping Xu, Shu-Yu Wang, Wei-Qin Liu,Department of Medicinal Chemistry,Beijing Medical University. Beijing 100083 |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Aryl pyridazinones 3-GABA-6-aryl pyridazines Anticonvulsant activity Structure-activity relationships |
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