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| 一类双哌嗪季铵盐的合成及镇痛活性 | |
| 引用本文： | 孙崎,岳彩芹,叶加,李长龄,程铁明,李润涛. 一类双哌嗪季铵盐的合成及镇痛活性[J]. 中国药学, 2008, 17(1): 64-69 |
| 作者姓名： | 孙崎 岳彩芹 叶加 李长龄 程铁明 李润涛 |
| 作者单位： | 孙崎（北京大学药学院,化学生物学系,北京,100083）;岳彩芹（北京大学药学院,化学生物学系,北京,100083）;叶加（北京大学药学院,化学生物学系,北京,100083）;李长龄（北京大学药学院,化学生物学系,北京,100083）;程铁明（北京大学药学院,化学生物学系,北京,100083）;李润涛（北京大学药学院,化学生物学系,北京,100083;北京大学,天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京,100083） |
| 摘 要： | 以97-9-G4为先导物，设计并合成一系列双哌嗪季铵盐，测定其镇痛活性，研究其构效关系。合成了8个双哌嗪季铵盐5a-h，测定了它们的体内镇痛活性，结果表明先导物97-9-G4中的苯乙基结构为必需的活性基团，苯环上引入吸电子基团有利于提高活性，苯环和哌嗪氮原子的距离为两个碳原子时镇痛活性最好。所合成的化合物具有一定的镇痛活性，但弱于先导化合物97-9-G4，总结出的构效关系对该类化合物的进一步结构修饰具有重要的指导意义。 |
| 关 键 词： | 双哌嗪季铵盐 镇痛 构效关系:合成 |
| 文章编号： | 1003-1057(2008)1-64-06 |
| 修稿时间： | 2007-12-09 |
Synthesis and analgesic activities studies on bispiperazinium (BPZ) salts |
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| Qi Sun,Cai-Qin Yue,Jia Ye,Chang-Ling Li,Tie-Ming Cheng,Run-Tao Li. Synthesis and analgesic activities studies on bispiperazinium (BPZ) salts[J]. Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2008, 17(1): 64-69 | |
| Authors: | Qi Sun Cai-Qin Yue Jia Ye Chang-Ling Li Tie-Ming Cheng Run-Tao Li |
| Affiliation: | Qi Sun, Cai-QinYue, Jia Ye , Chang-Ling Li, Tie-Ming Cheng, and Run-Tao Li( 1. Department of Chemical Biology, School of Pharmaceutical Science, Peking University, Beijing 100083, China ;2, The State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs, Peking University, Beijing 100083, China) |
| Abstract: | Selecting compound 97-9-G4 as lead compound,a series of bispiperazinium salts 5a-h were designed,synthesized and evaluated for their analgesic activities.The results show that phenylethyl group of 97-9-G4 is a emeial pharmacuphore;the intro-duction of electron-withdrawing group on benzene ring is favorable to the activity. |
| Keywords: | Bispiperazinium salt Analgesic activity SAR Synthesis |
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